Фармакология. эталон фарма общ. Местный анестетик
 Скачать 235.22 Kb.
|
Побочные эффекты{banner_banstat10} Использование антиаритмических препаратов имеет свои негативные последствия. До недавнего времени их было очень много. Из-за этого ряд препаратов сняты с производства, процесс не закончен до сих пор. Появляются средства против аритмии нового поколения, которые хорошо переносятся пациентами. Несмотря на это, провокация нарушений частоты сердечных сокращений антиаритмиками составляет до 40% случаев. Опасные для жизни аритмогенные состояния существенно повышают общую смертность. Побочные отрицательные последствия противоаритмической терапии сохраняются в виде: сухости во рту; спазма аккомодации; задержки мочеиспускания; бронхоспазма; диспепсии; дисфункции печени. Со стороны нервной системы побочные эффекты приема препаратов включают: вертиго; мигрень; миопию; сонливость, апатию; судороги; снижение слуха; тремор рук; обмороки; одышку; остановку дыхания. Некоторые антиаритмические средства могут вызвать аллергию, анафилаксию, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лихорадку. Побочные эффекты Появляются средства против аритмии нового поколения, которые хорошо переносятся пациентами. Несмотря на это, провокация нарушений частоты сердечных сокращений антиаритмиками составляет до 40% случаев. Опасные для жизни аритмогенные состояния существенно повышают общую смертность. Побочные отрицательные последствия противоаритмической терапии сохраняются в виде: сухости во рту; спазма аккомодации; задержки мочеиспускания; бронхоспазма; диспепсии; дисфункции печени. Со стороны нервной системы побочные эффекты приема препаратов включают: вертиго; мигрень; миопию; сонливость, апатию; судороги; снижение слуха; тремор рук; обмороки; одышку; остановку дыхания. Некоторые антиаритмические средства могут вызвать аллергию, анафилаксию, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лихорадку. Противопоказания Антиаритмические средства напрямую влияют на сердце, сосуды, другие внутренние органы, поэтому есть патологические состояния, при которых эти лекарства противопоказаны. Для средств I Класса ограничениями служат: атриовентрикулярная блокада; гипотония; ХСН; ишемический шок сердца; беременность. Средства II Класса противопоказаны при: слабости синусового узла: сердечных блокадах разного типа; артериальной гипертензии; брадикардии; сердечной декомпенсации; ХПН; беременности. Препараты III Класса не назначают при: патологической атриовентрикулярной проводимости; бронхиальной астме; тяжелых легочных патологиях. Средства IV Класса противопоказаны при: артериальной гипотензии; кардиогенном шоке; патологии щитовидной железы; ХПН; энцефалопатии; прединсульте. Показания Основным показанием для назначения верапамила и дилтиазема является купирование пароксизмальных реципрокных атриовентрикулярных узловых тахикардий. Эффективность верапамила и дилтиазема в купировании пароксизмальных наджелудочковых тахикардий составляет 80–100%. Вторым показанием для применения верапамила и дилтиазема служит урежение ЧСС при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Следует отметить, что внутривенное введение верапамила противопоказано при мерцательной аритмии у больных с синдромом Вольфа–Паркинсона–Уайта, так как у некоторых больных после введения верапамила наблюдается резкое увеличение частоты сокращений желудочков до 300 в минуту и более. Существует вариант желудочковой тахикардии, при котором верапамил выступает в качестве препарата выбора и нередко единственного эффективного лекарственного средства. Это так называемая верапамилчувствительная желудочковая тахикардия — идиопатическая желудочковая тахикардия, при которой комплексы QRS имеют форму блокады правой ножки пучка Гиса с отклонением электрической оси влево. 23. Напишите механизм действия органических нитратов, показания к назначению и противопоказания. Механизм действия. Снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов связано с активацией гуанилатциклазы и повышением уровня внутриклеточного цГМФ. Причиной этого эффекта служит NO, образующийся из органических нитратов. NO — физиологический молекулярный передатчик, который выделяется эндотелиоцитами на подлежащие гладкомышечные клетки (эндотелиальный фактор расслабления сосудов). Таким образом, органические нитраты используют физиологический путь; этим и обусловлена их высокая эффективность. Ферментативно опосредованное образование NO из органических нитратов (посредством митохондриальной альдегиддегидрогеназы) в гладкомышечных клетках зависит от наличия свободных сульфгидрильных(-SH) групп; «толерантность к нитратам» связывают с истощением доноров SH-групп внутри клетки. Показания: Купирование приступа стенокардии, профилактика приступа стенокардии Противопоказания: Глаукома закрытоугольная, кровоизлияние в мозг и травма мозга, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, шок, коллапс. 24. Напишите блокаторы кальциевых каналов, механизм действия, показания к назначению и противопоказания и особенности у детей. Блокаторы кальциевых каналов (CCB), антагонисты кальциевых каналов или антагонисты кальция - это группа препаратов, нарушающих движение кальция (Ca2+) по кальциевым каналам. Блокаторы кальциевых каналов используются в качестве антигипертензивных препаратов, то есть в качестве препаратов для снижения артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией. Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca 2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие. Показания к назначению антагонистов кальция: • стенокардия напряжения; • вазоспастическая стенокардия; • артериальная гипертензия; • суправентрикулярная тахикардия. (исключение дигидропиридины): верапамил и дилтиазем урежают ЧСС, подавляют функцию синусового и АВ-узлов; • синдром Рейно. Противопоказаниями к назначению антагонистов кальция являются выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), синдром слабости синусного узла, острый период инфаркта миокарда, кардиогенный шок; для группы верапамила и дилтиазема — AV блокада различной степени, выраженная брадикардия, WPW-синдром; для группы нифедипина — выраженная тахикардия, аортальный и субаортальный стеноз. 25.Выбор лекарств при лечении ИБС. Комбинированная терапия. Напишите механизм действия основных препаратов, показания к назначению и противопоказания, побочный эффект. Основа терапии ИБС – это назначение лекарственных препаратов. Они применяются в таких случаях: Для купирования приступа стенокардии (снятия болевого синдрома) Для предотвращения или замедления прогрессирования патологии – дальнейшего сужения коронарных сосудов Для профилактики сердечно-сосудистой смерти Некоторые препараты для лечения ИБС и стенокардии человек получает постоянно. Другие лекарства – только при возникновении приступа загрудинной боли. Вот основные препараты при стенокардии и ИБС, применяющиеся для базовой терапии: Нитраты Бета-адреноблокаторы Статины Антиагреганты Кальциевые блокаторы Ингибиторы АПФ Метаболические средства Лечение ИБС препаратами осуществляется по правилу «трёх А». Вот основные элементы терапии: Антиангинальная Антиагрегантная Антисклеротическая Каждый вид лечения преследует определенные цели. Антиангинальная терапия – для устранения и предотвращения приступов стенокардии. Антиагрегантная – для уменьшения риска образования тромбов внутри коронарных артерий. Антисклеротическая – для замедления или предотвращения дальнейшего появления и увеличения размеров холестериновых бляшек на стенках сосудов. Ведь именно они перекрывают просвет артерий и препятствуют нормальному кровоснабжению миокарда. Антиангинальная терапия назначается с целью купирования и предотвращения приступов сердечной боли. Достигается эта цель такими способами: Расширение коронарных сосудов и увеличение доступа крови к сердцу Уменьшение потребности сердца в кислороде Нормализация обменных процессов в сердечной мышце При ИБС применяются такие сосудорасширяющие препараты: Нитраты. Первая помощь при ИБС проводится именно этими препаратами. Согласно классификации, существуют нитраты короткого и длительного действия. Они расширяют венечные артерии. «Быстрые» нитраты действуют сразу, но недолго. Они применяются во время приступа. «Медленные» лекарства при ИБС и стенокардии дают эффект не сразу, но действуют долго. Поэтому они применяются на постоянной основе для предотвращения приступов. Кальциевые блокаторы. Используются обычно на постоянной основе. Хотя существуют и препараты короткого действия. Они не только сокращают число приступов. Помогают эти лекарства при ИБС и гипертонии. Поэтому они улучшают прогноз заболевания в отдаленной перспективе. Ведь артериальная гипертензия способствует процессу отложения атеросклеротических бляшек на стенках кровеносных сосудов. Кроме того, блокаторы кальциевых каналов в некоторой степени уменьшают потребность сердца в кислороде, уменьшая силу сердечных сокращений. Ингибиторы АПФ. Эта группа лекарственных средств способствует расширению сосудов. Она также уменьшает артериальное давление. При сопутствующей артериальной гипертензии ингибиторы АПФ используются обычно в более высоких дозах. Основные препараты для лечения ИБС, которые используются с целью уменьшения потребности миокарда в кислороде, это бета-адреноблокаторы. Они уменьшают частоту и силу сердечных сокращений. Кроме того, снижают артериальное давление. Бета-блокаторы не назначаются при спонтанной стенокардии. Они в этом случае не только не помогут, но могут даже ухудшить состояние пациента. Некоторые лекарства при ИБС также назначаются для улучшения энергетического обмена в кардиомиоцитах (гладкомышечные клетки мышечного слоя сердца). Это метаболическая терапия. Она позволяет уменьшить повреждение сердечной мышцы на фоне хронической ишемии (недостаточности кровоснабжения). Антиагрегантная терапия Основной причиной ИБС является формирование атеросклеротических бляшек внутри сосудов. Но образуются они постепенно, а не мгновенно. Соответственно, ни инфаркта миокарда, ни внезапной коронарной смерти не вызывают. Причиной этих событий становятся тромбы. Они образуются внутри сосудов при надрыве их интимы. Происходит это в месте локализации отложений холестерина. Чтобы уменьшить риск неблагоприятного исхода ИБС, применяются антиагрегантные препараты. Они уменьшают свертываемость крови, препятствуя агрегации тромбоцитов. Как результат, постоянный прием таких лекарств снижает вероятность образования тромбов. Чаще всего с этой целью назначаются: Ингибиторы циклооксигеназы (аспирин в низких дозах) Ингибиторы фосфодиэстеразы (дипиридамол) Аденозиновые блокаторы (клопидогрель) Антисклеротическая терапия При ИБС лечение препаратами требуется и для того, чтобы уменьшить темпы образования холестериновых бляшек. Их постоянный прием позволяет замедлить прогрессирование болезни. Ведь при естественном течении она прогрессирует с каждым годом, потому что просвет сосуда сужается всё больше. Наиболее часто применяемые препараты при ИБС, которые направлены на уменьшение уровня холестерина и стабилизацию холестериновых бляшек, это статины (аторвастатин, розувастатин). Реже применяются фибраты (в случае выраженного повышения уровня триглицеридов в крови) или никотиновая кислота. 26.Напишите показания и противопоказания , механизм действия антиангинальных препаратов для лечения стенокардии. Антиангинальные средства – это препараты, которые уменьшают конфликт между кислородным запасом миокарда и возможностью его обеспечения, вследствие чего купируются приступы стенокардии и облегчается течение ИБС • Нитраты • Блокаторы кальциевых каналов • Β-адреноблокаторы Антиангинальные препараты используют при ишемической болезни сердца – стабильной, вазоспастической и нестабильной стенокардии, а также в комплексном лечении инфаркта миокарда. Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. Механизм антиангинального действия нитратов заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде, что обусловлено снижением напряжения стенки желудочков, систолического артериального давления и объема желудочков. Кроме того, антиангинальное действие реализуется путем улучшения снабжения миокарда кислородом: за счет увеличения коронарного кровотока, снижения коронарного сопротивления, уменьшения спазма коронарных артерий и увеличения коллатерального кровотока. Они обладают также ингибирующими адгезию и агрегацию тромбоцитов и, очевидно, антитромботическими свойствами. Антиагрегационные эффекты нитратов могут рассматриваться как важное дополнение их антиишемического действия. Механизм действия АК заключается в том, что они уменьшают потребность миокарда в кислороде за счет снижения АД, ЧСС и сократительной способности миокарда. Увеличение доставки кислорода к миокарду осуществляется за счет снижения коронарного сопротивления и устранения спазма коронарных артерий, улучшения коронарного кровотока и увеличения коллатерального кровообращения. Имеют значение также улучшение диастолической функции миокарда, антиаритмическая эффективность (для верапамила и дилтиазема), уменьшение накопления кальция в ишемизированных кардиомиоцитах, антиагрегационные и антиатерогенные свойства АК. 27.Напишите механизм действия антигипоксантов, показания к назначению, противопоказания и особенности у детей. Действие антигипоксантов направлено на коррекцию в условиях гипоксии доставки кислорода к тканям или его утилизации клеткам организма, в результате чего происходит восстановление или снижение нарушений энергосинтезирующей функции, оцениваемой в конечном итоге по содержанию АТФ, а также коррекция энергозависимых процессов в клетке и ее специфической функциональной активности. Показаниями к их применению являются следующие состояния: Шок, независимо от природы его происхождения. Сердечная недостаточность. Коматозное состояние. Коллапс. Беременность, сопровождающаяся гипоксией плода. Назначают антигипоксанты как во время вынашивания ребенка, так и во время родов. Анемия. Интоксикация организма, абстинентный синдром. Массивные оперативные вмешательства. Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения, беременность, кормление грудью. Применение инфузионных антигипоксантов у детей на основе субстратов цикла Кребса (малат, сукцинат) является эффективной и перспективной методикой интенсивной терапии и коррекции гипоксии критических состояний, как у взрослых, так и у детей. Учитывая, что работы по применению инфузионных ангитигипоксантов у детей в настоящее время немногочисленны, необходимо проведение дальнейших исследо ваний. Ключевые слова: инфузионная терапия, дети, антигипоксанты, сукцинат, янтарная кислота. 28.Напишите механизм действия антикоагулянтов и антиагрегантов, показания к назначению и противопоказания. Антикоагулянты – химические вещества, способные изменять вязкость крови, в частности, тормозить процесс свертывания. В зависимости от группы антикоагулянтов влияет на синтез в организме тех или иных веществ, отвечающих за вязкость крови и ее способность к тромбообразованию. Прямое и непрямое действие с антикоагулянтами. Антикоагулянты могут быть в форме таблеток или инъекций и мазей. Некоторые антикоагулянты действуют не только in vivo, но и in vitro. В свою очередь, прямые антикоагулянты высвобождаются: — гепарины; низкомолекулярные гепарины; — Хируддин; гидрохлорид натрия; — Липиридин и данаапароид. К непрямым антикоагулянтам относятся такие вещества, как: — монокуарины; — Индонезия; — Дикомарины. Антигреганы Это вещества, снижающие агрегацию тромбоцитов, участвующих в тромбообразовании. Его часто применяют в сочетании с другими препаратами, улучшая и дополняя их действие. Ярким представителем антиагреганта является ацетилсалициловая кислота (аспирин). К этой же группе относятся антигистаминные и сосудорасширяющие средства, спазмолитики и кровезаменитель реополиглюкин. В медицинской практике антиагреганты применяют параллельно с другими антикоагулянтами, например с гепарином. Противопоказания Язвы и заболевания почек, заболевания печени, нарушения свертываемости крови, беременность. 33. Напишите анти гипертензивные препараты для лечения гипертонической болезни, показания и противопоказания, механизм действия. Гипотензивные средства снижают системное артериальное давление. Применяют их главным образом при артериальной гипертензии. Одним из возмож ных путей сниж ения артериального давления являются также уменьшение объема циркулирующей крови и изменение ее электролитного состава. На этих п ринципах о сн ов а н а предлагаемая кл асси ф и к ац и я ги п отен зи вн ы х веществ, применяемых при лечении артериальной гипертензии. I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннерва ции на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства) 1. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин М етилдоф а М ок сон и д и н 2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний 3. Средства, угнет ающ ие адренергические нейроны на уровн е пресинаптических окончаний (симпатолитики) Резерпин 4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) А. а - А д р е н о б л о к а т о р ы а) Блокирующ ие п о ст - и п ресин аптические а -а д р ен ор ец еп тор ы Ф ентоламин Тропафен б) Блокирующ ие п остси н ап ти чески е ос,-ад ре но рецепторы Празозин Б. Р - А д р е н о б л о к а т о р ы а) Блокирующ ие Р,- и Р2-адренорец епторы Анаприлин б) Блокирующ ие преи м ущ ествен н о р ,-адр ен ор ец еп торы Атенолол Талинолол М етоп рол ол В. Р -, а - А д р е н о б л о к а т о р ы Лабеталол II. С редства, влияющие на си стем н ую гуморальную регуляцию артериально го давления ’ С р ед ств а , вл и я ю щ и е на р е н и н -а н г и о т е н з и н о в у ю с и с т е м у 1. Ингибиторы ренина Алискирен 2. Ингибиторы синтеза ангиотензина I I (ингибиторы ангиот ензинпревращ а- ющего фермента) Каптоприл Эналаприл 3. Блокаторы ангиот ензиновых рецепт оров ( A T t ) Лозартан III. П репараты м и отр оп н ого дей стви я (м и отр оп н ы е ср е д ств а ) 1. Средства, влияющие на ионные каналы а) Б л о к а т о р ы к а л ь ц и е в ы х к а н а л о в Фенигидин Дилтиазем б) А к т и в а т о р ы к а л и е в ы х к а н а л о в М иноксид^л Д иазоксид 2. Донаторы окиси азота ( N 0 ) Натрия н итроп руссид 3. Разные препараты Апрессин Дибазол Магния сульфат IV. С редства, влияющ ие на в о д н о -со л е в о й обм ен (ди ур ети ки ) Дихлотиазид Ф уросем и д С пи рон олактон К г и п о т е н з и в н ы м в е щ е с т в а м ц е н т р а л ь н о г о д е й с т в и я о т н о с и т ся п р о изводное имидазолина к л о ф е л и н (катапресан, клонидина гидрохл орид, гем и тон). Его гипотензивное действие связано с о стим улирую щ им влиянием на п о с т синаптические а 2-адренорец епторы и им идазолиновы е 1,-р е ц е п то р ы 1 н ейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части п род ол говатого мозга. Э то в св о ю очередь приводит к угнетению н ей р он ов ва зом отор н ого центра продолговатого мозга и сн иж ен ию тонуса си м п ати ческой иннервации. П рименяют клофелин при ги п ертон и ческой бол езни и гипертензивны х кри зах1. Н азначают внутрь и парентерально. Клоф елин. следует с остор ож н ость ю применять со сн отвор н ы м и препаратами н ар к оти ч еск ого типа, психотропными средствами угнетаю щ его действия, этиловы м сп и р том , так как возм ож н о п отен ц и рование их центральных эф ф ектов. К лоф елин повы ш ает аппетит, сниж ает се к р е торную активность сл ю н н ы х желез (возн икает сухость во рту) и желез желудка. Возможен запор. Клоф елин задерживает в организме ионы натрия и воду, п о э т о му его часто ком би н и р ую т с м оч егон н ы м и средствам и. П ри прекращ ении лече ния клофелином дозу н еобходи м о сниж ать п ост еп ен н о во избеж ание синдром а отмены (гипертензивны й криз, б ессон н и ц а и др.). Создана трансдермальная ф орм а клофелина; действую щ ая при од н ок ратн ом применении в течение 1 нед. 34. Напишите механизм действия, показания и противопоказания, побочные эффекты противомикробных препаратов, применяемых при лечении острого пиелонефрита. Гентамицин эффективен в отношении инфекций, вызываемых грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, бактериями кишечной группы. Препарат быстро всасывается при внутримышечном введении, терапевтическая концентрация в крови достигается через 1 ч и сохраняется в течение 8–12 ч. Разовая доза составляет 80–160 мг, суточная — 160–320 мг. Побочное действие: нефро- и ототоксичность. Противопоказания к применению: снижение функции почек и пониженный слух. Фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин) активны в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий, выпускаются в формах для перорального и парентерального введения. Препараты хорошо всасываются в кишечнике и широко распределяются в жидкостях и тканях организма, секретируются главным образом почками. Период полувыведения — 3–7 ч. Наиболее широко при лечении острого пиелонефрита применяют ципрофлоксацин (медоциприн, сифлокс, ципровин) — 500 мг 2 раза в день, норфлоксацин (нолицин, норбактин) — 400 мг 2 раза в день и офлоксацин (зоноцин, офло, офлоксацин) — 200 мг 2 раза в день. Применение фторхинолонов противопоказано у детей до 14 лет, беременных женщин, а также при их индивидуальной непереносимости. 35. Напишите механизм действия, показания и противопоказания, побочные эффекты противомикробных препаратов, применяемых при лечении хронического пиелонефрита. хронического пиелонефрита антибиотики назначаются парентерально — в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. При точно установленном возбудителе возможно назначение защищённых бета-лактамов («Амоксиклав»), аминогликозидов или карбапенемов. Механизм действия Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. Степень антибактериальной активности аминогликозидов зависит от их максимальной (пиковой) концентрации в сыворотке крови. При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов. Показания Эмпирическая терапия (в большинстве случаев назначают в сочетании с β-лактамами, гликопептидами или антианаэробными препаратами, в зависимости от предполагаемых возбудителей): Сепсис неясной этиологии. Инфекционный эндокардит. Посттравматические и послеоперационные менингиты. Лихорадка у пациентов с нейтропенией. Нозокомиальная пневмония (включая вентиляционную). Пиелонефрит. Интраабдоминальные инфекции. Инфекции органов малого таза. Диабетическая стопа. Послеоперационные или посттравматические остеомиелиты. Септический артрит. Местная терапия: Инфекции глаз – бактериальный конъюнктивит и кератит. Специфическая терапия: Чума (стрептомицин). Туляремия (стрептомицин, гентамицин). Бруцеллез (стрептомицин). Туберкулез (стрептомицин, канамицин). Антибиотикопрофилактика: Деконтаминация кишечника перед плановыми операциями на толстой кишке (неомицин или канамицин в сочетании с эритромицином). Аминогликозиды нельзя использовать для лечения внебольничной пневмонии как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. Это связано с отсутствием активности этой группы антибиотиков в отношении основного возбудителя – пневмококка. При терапии нозокомиальной пневмонии аминогликозиды назначают парентерально. Эндотрахеальное введение аминогликозидов ввиду непредсказуемой фармакокинетики не приводит к повышению клинической эффективности. Противопоказания Аллергические реакции на аминогликозиды. 36. Напишите антибактериальные препараты и их механизм действия, противопоказания и противопоказания, применяемые для лечения уретрита, цистита. Антибактериальные препараты: Фосфомицин — антибиотик широкого спектра действия, который показывает высокую активность в отношении большинства бактерий: Psеudomonas aеruginosa, Еschеrichia coli, Protеus mirabilis, Klеbsiеlla pnеumoniaе, Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aurеus, Staphylococcus еpidеrmidis), Strеptococcus spp. (в т. ч. Еntеrococcus faеcalis) [11]. Альтернативой фосфомицину служат препараты из группы нитрофуранов ("Нитрофурантоин", фуразидина калиевая соль). Препараты эффективны против Еschеrichia coli, Klеbsiеlla pnеumoniaе и других бактерий, а также грибов рода Candida. К нитрофуранам редко развивается резистентность. Реже прибегают к назначению системных пероральных антибактериальных препаратов, таких как цефиксим — антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения. Антибиотики групп фторхинолонов (левофлоксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацин и др) и цефалоспорины (цефиксим, цефуроксим и др) связаны с большим количеством побочных реакций и могут приводить к развитию устойчивых бактериальных форм, и потому не должны быть первой линией лечения острого неосложненного цистита Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-0-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Показания активных веществ препарата Фосфомицин Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами. Для приема внутрь: острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; бактериальный неспецифический уретрит; бессимптомная массивная бактериурия у беременных; послеоперационные инфекции мочевыводящих путей. Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях. Для парентерального применения: инфекции мягких тканей, в т.ч. у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония и инфекции у пациентов с муковисцидозом; интраабдоминальные инфекции - острый холецистит, холангит, перитонит; инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза - сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит; инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита. Возможно применение фосфомицина в составе комбинированной терапии с антибиотиками других групп при следующих заболеваниях: инфекции ЦНС - бактериальный менингит, в т.ч. послеоперационный; бактериальный эндокардит; сепсис. |