ІІ. Самостійна робота
Завдання 1. Ознайомтесь з таблицею 1, надайте приклади і поясніть переваги і недоліки перорального шляху введення ліків.
Таблиця 1. Переваги і недоліки перорального шляху введення ліків.
Переваги
|
Недоліки
|
Зручність – компактність, безболісність, простота використання.
Дешевизна – компактність, склянки і блістери з великою кількістю доз
Різноманітність – таблетки швидкого вивільнення, капсули, таблетки повільного вивільнення, суспензії, настойки, відвари
|
Низька розчинність ліків може обумовлювати зниження біодоступності.
|
Завдання 2. Ознайомтесь з таблицею 2, надайте приклади і поясніть переваги і недоліки букального і сублінгвального шляхів введення ліків.
Таблиця 2. Переваги і недоліки букального і сублінгвального шляхів введення ліків.
Переваги
|
Недоліки
|
Відсутність ефекту первинного проходження
Висока біодоступність
Швидка абсорбція внаслідок обільного кровопостачання
Стабільність ліків внаслідок нейтрального середовища
|
Незручність тривалого знаходження препарату в ротовій порожнині
Препарат може бути проковтнутим, після чого він проходе пре системний метаболізм
Використання тільки у малих дозах
|
Завдання 3. Ознайомтесь з таблицею 3, надайте приклади і поясніть переваги і недоліки підшкірного шляху введення ліків.
Таблиця 3. Переваги і недоліки підшкірного введення ліків.
Переваги
|
Недоліки
|
Ліки можуть бути введені пацієнтом
Абсорбція повільна, але звичайно повна
Абсорбція поліпшується масажем і зігріванням
Для уповільнення абсорбціїї можуть бути добавлені місцеві анестетики
|
Введення може бути болісним
Подразливі ліки можуть викликати пошкодження тканин судин.
Максимальний об’єм препарату складає 2 мл
|
Завдання 4. Ознайомтесь з таблицею 4, надайте приклади і поясніть переваги і недоліки внутрішньо м’язового шляху введення ліків.
Таблиця 4. Переваги і недоліки внутрішньом’язового шляху введення ліків.
Переваги
|
Недоліки
|
Може бути введений більший об’єм препарату у порівнянні з підшкірним шляхом введення
Можливе введення лікарського засобу у формі сповільненого вивільнення
|
Необхідність медичного персоналу, який володіє технікою маніпуляції
Місто ін’єкції впливає на швидкість абсорбції
Розчинна рідина може всмоктатися швидше лікарського засобу, що може стати причиною його преципітації
|
Завдання 5. Ознайомтесь з таблицею 5, поясніть швидкість розподілу та фармакологічні ефекти ліків у різних органах.
Таблиця 5. Індекс перфузії та частка від серцевого викиду різних органів здорової дорослої особи.
Органи
|
Індекс перфузії
(мл/хв/мл тканини)
|
% від серцевого викиду
|
Кісткова тканина
|
0.02
|
5
|
Мозок
|
0.5
|
14
|
Жирова тканина
|
0.03
|
4
|
Серце
|
0.6
|
4
|
Нирки
|
4.0
|
22
|
Печінка
|
0.8
|
27
|
М’язи
|
0.025
|
15
|
Шкіра
|
0.024
|
6
|
Завдання 6. Ознайомтесь з таблицею 6, поясніть швидкість розподілу та фармакологічні ефекти ліків у залежності від рівня альбуміну та глобуліну у плазмі крові.
Таблиця 6. Білки плазми крові з потенціальними місцями зв’язування для різних ліків.
Ліки та біологічні речовини
|
Протеїни
|
Кислоти: білірубін, жовчні кислоти, жирні кислоти, вітамін C, саліцилати, сульфонаміди, барбітурати, фенілбутазон, пеніциліни, тетрацикліни
|
Альбуміни
|
Луги: аденозин, стрептоміцин, хлорамфенікол, дигоксин
|
Глобуліни (α1, α2, β1, β2, γ)
|
Завдання 7. Ознайомтесь з таблицею 7, поясніть можливість впливу ступеня зв’язування ліків з білками плазми крові на їх фармакологічних ефект.
Таблиця 7. Ступінь зв’язування ліків з білками плазми крові.
Ліки
|
Ступінь зв’язування з білками плазми крові
|
Ліки
|
Ступінь зв’язування з білками плазми крові
|
Амітриптилін
|
0.04
|
Саліцилова кислота
|
0.16
|
Циклоспорин
|
<0.1
|
Карбамазепін
|
0.2
|
Діазепам
|
0.01
|
Лідокаїн
|
0.30
|
Варфарин
|
0.03
|
Метотрексат
|
0.5
|
Хлорпромазин
|
0.04
|
Фенобарбітал
|
0.5
|
Іміпрамін
|
0.04
|
Дигоксин
|
0.70
|
Хлордіазепоксид
|
0.05
|
Прокаїнамід
|
0.84
|
Пропранолол
|
0.06
|
Гентаміцин
|
0.9
|
Дігітоксин
|
0.10
|
Ванкоміцин
|
0.9
|
Фенітоїн
|
0.10
|
Габапентин
|
0.97
|
Метадон
|
0.13
|
Етосуксимід
|
1.0
|
Вальпроєва кислота
|
0.15
|
Препарати литію
|
1.0
|
Завдання 8. Ознайомтесь з таблицею 8, поясніть взаємодію ліків з індукторами метаболізму. Проаналізуйте можливі зміни фармакологічних ефектів при цих взаємодіях.
Таблиця 8. Найбільш поширені індуктори та їх субстрати.
Індуктори
|
Субстрати індукторів
|
Гризеофульвін
|
Варфарин
|
Барбітурати
|
Барбітурати, хлорамфенікол, хлорпромазин, кумаринові антикоагулянти, дігітоксин, естрадіол, фенітоїн, тестостерон
|
Фенілбутазон
|
Дігітоксин
|
Фенітоїн
|
Дексаметазон, дігітоксин, теофілін
|
Рифампіцин
|
Кумаринові антикоагулянти, дігітоксин, глюкокортікоїди, метадон, метопролол, оральні контрацептиви, преднізон, пропранолол
|
Завдання 9. Ознайомтесь з таблицею 9, поясніть взаємодію ліків з інгібіторами метаболізму. Проаналізуйте можливі зміни фармакологічних ефектів при цих взаємодіях.
Таблиця 9. Найбільш поширені інгібітори та їх субстрати.
Ферменти
|
Субстрати
|
Інгібітори
|
CYP3A
|
Антагоністи кальцію; антиаритміки (лідокаїн, мексилетин); інгібітори HМГ-CoA редуктази; циклоспорин, такролімус; індинавір, ритонавір
|
Аміодарон; кетоконазол; інтраконазол; еритроміцин, кларитроміцин; ритонавір
|
CYP2D6
|
Тимолол, метопролол, карведилол; кодеїн; пропафенон, трициклічні антидепресанти; флуоксетин, пароксетин
|
Трициклічні антидепресанти; флуоксетин, пароксетин
|
CYP2C9
|
Варфарин; фенітоїн; гліпізид; лозартан
|
Аміодарон; флуконазол; фенітоїн
|
P-глікопротеїн
|
Дигоксин; інгібітори протеази; багато субстратів CYP3A
|
Аміодарон; верапаміл; циклоспорин; інтраконазол; еритроміцин
|
Завдання 10. Заповніть таблицю 10.
Таблиця 10. Основні фармакокінетичні параметри і їх клінічне значення.
Фармакокінетичні параметри
|
Визначення
|
Клінічне значення
|
Період напіввиведення (T1/2)
|
|
|
Константа елімінації (Кel)
|
|
|
Період напівабсорбції (Т1/2а)
|
|
|
Константа абсорбції (Ка)
|
|
|
Об’єм розподілу (Vd)
|
|
|
Рівноважна концентрація (Css)
|
|
|
Біодоступність (F)
|
|
|
Кліренс (Cl)
|
|
|
Завдання 11. Заповніть таблицю 11.
Таблиця 11. Основні шляхи виведення лікарських засобів з організму.
Шляхи виведення
|
Механізм виведення
|
Лікарські засоби
|
Із сечею
|
|
|
З жовчю
|
|
|
Через кишковник
|
|
|
Зі слиною
|
|
|
Через легені
|
|
|
З потом
|
|
|
З молоком
|
|
|
Завдання 12. Заповніть таблицю 12.
Таблиця 12. Види дії ліків.
Види дії ліків
|
Характеристика
|
Препарати
|
1. Місцева
|
|
|
3. Пряма (первинна)
|
|
|
4. Непряма (вторинна)
|
|
|
5. Селективна
|
|
|
6. Неселективна
|
|
|
6. Головна (основна, типова, характерна)
|
|
|
7. Побічна
а) негативна
б) позитивна
|
|
| |
Скачать 466.6 Kb.