Группа
|
Подгруппа
|
Препарат
|
Механизм и тип действия/спектр действия
|
Антибиотики с противотуберкулёзной активностью
|
Ансамицины.
Антибиотики широкого спектра действия с противотуберкулёзной активностью. «Анти-МRSA».
|
Высокоэффективные противотуберкулезные средства
|
Рифампицин
|
МД: Ингибирование ДНК-зависимой РНК-полимеразы→нарушение синтеза РНК→бактерицидный тип действия.
СД: широкий, в т.ч. Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (атипичные микобактерии – возбудители микобактериозов у пациентов с иммунодефицитом), Mycobacterium leprae.
Грам+ кокки: МRSA.
Грам- кокки: Neisseria meningitidis.
Внутриклеточные (атипичные) м/о: Legionella spp.
|
Аминогликозиды
|
Среднеэффективные противотуберкулезные средства. Резервные препараты
|
I поколение: стрептомицин, канамицин
III поколение: амикацин
|
МД: Ингибирование 30S-субъединиц рибосом→необратимое ингибирование биосинтеза белка→бактерицидный тип действия.
СД: широкий, в т.ч. Mycobacterium tuberculosis и некоторые атипичные штаммы микобактерий
|
Гликопептидные антибиотики
|
Резервные противотуберкулёзные препараты
|
Капреомицин
|
МД: ингибитор биосинтеза белка в клетках микобактерий.
СД: Mycobacterium tuberculosis
|
Антибиотики других групп
|
Резервные противотуберкулёзные препараты
|
Циклосерин
|
МД: Ингибирование синтеза клеточной стенки бактерий→
бактерицидный тип действия.
СД: широкий, но практическое значение имеет влияние на Mycobacterium tuberculosis и некоторые атипичные штаммы микобактерий
|
Синтетические противотуберкулезные средства
|
Производные гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК)
|
Высокоэффективные противотуберкулезные средства
|
Изониазид*
|
МД: ↓синтеза миколевых кислот в клеточной стенке микобактерий→
бактерицидный тип действия (для активно делящихся клеток) и бактериостатический (для микобактерий в стадии покоя).
СД: Mycobacterium tuberculosis
|
Тиоамиды изоникотиновой кислоты
|
Среднеэффективные противотуберкулезные средства
|
Этионамид, протионамид
|
МД: неизвестен→
бактериостатический тип действия.
МД: Mycobacterium tuberculosis, в ↑ концентрациях некоторые атипичные штаммы и Mycobacterium leprae
|
Производные разных групп
|
Среднеэффективные противотуберкулезные средства
|
Этамбутол
|
МД: ингибирование ферментов, участвующих в синтезе клеточной стеки микобактерий→
бактериостатический тип действия.
СД: Mycobacterium tuberculosis, некоторые атипичные микобактерии: M.avium, M.kansasii, M.xenopi
|
Пиразинамид
|
МД: неизвестен→
бактерицидный тип действия, особенное в макрофагах и в новых очагах инфекции.
СД: Mycobacterium tuberculosis
|
Производные пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК)
|
Низкоэффективные противотуберкулезные средства
|
Аминосалициловая кислота
|
МД: антагонизм с ПАБК – фактором роста микобактерий→ бактериостатический тип действия.
СД: только активно делящиеся Mycobacterium tuberculosis
|
Фторхинолоны
|
I поколение: антиграм- фторхинолоны
|
Офлоксацин, ломефлоксацин
|
см. классификацию синтетических антибактериальных средств
|
II поколение: «респираторные» фторхинолоны
|
Левофлоксацин
|
Группа
|
Подгруппа
|
Препарат
|
Механизм действия/спектр действия
|
Узкого спектра действия
|
Противогриппозные средства
|
Осельтамивир («Тамифлю»)
Занамивир («Реленза»)
|
МД: ингибирование нейроминидазы→нарушение репликации вирусов.
СД: вирусы гриппа А и В (лечение и профилактика для осельтамивира; только лечение для занамивира)
|
Римантадин
|
МД: блокада ионных М2-каналов вируса гриппа А→нарушение репликации вирусов.
СД: вирусы гриппа А (лечение и профилактика)
|
Умифеновир («Арбидол»)
|
МД: ингибирует слияние липидной оболочки вируса и клеточных мембран; индуктор синтеза интерферонов.
СД: вирусы гриппа А и В (лечение и профилактика)
|
Противогерпетические средства
|
Ацикловир*, валацикловир
|
МД: ингибирование синтеза вирусной ДНК-полимеразы→нарушение репликации вирусов; активируется только в инфицированных клетках под действием вирусной тимидинкиназы→ малотоксичны для организма.
СД: ВПГ-1 (герпес слизистых и кожи, офтальмогерпес, герпетический энцефалит); ВПГ-2 (генитальный герпес); вирусом varicella-zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа)
|
Ганцикловир, валганцикловир
|
МД: ингибирование синтеза вирусной и человеческой ДНК-полимеразы→нарушение репликации вирусов; активируется в здоровых и в инфицированных клетках под действием фосфаттрансферазы→
высокотоксичны для организма.
СД: ЦМВ (лечение и профилактика ЦМВ-инфекции у пациентов с иммунодефицитом)
|
Антиретровирусные средства
|
НИОТ (нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы)
|
Зидовудин, ламивудин
|
МД: ингибирование обратной транскриптазы→ нарушение репликации ВИЧ
|
ННИОТ (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы)
|
Эфавиренз
|
Ингибиторы протеазы ВИЧ
|
Индинавир
|
МД: ингибирование протеазы ВИЧ→ нарушение образования белков вирусного капсида→нарушение репликации ВИЧ
|
Средства при вирусных гепатитах
|
Рибавирин
|
МД: нарушение синтеза вирусных ДНК и РНК→нарушение репликации вирусов.
СД: вирус гепатита С
|
Энтекавир («Бараклюд»)
Телбивудин («Себиво»)
|
МД: нарушение синтеза вирусных ДНК и РНК→нарушение репликации вирусов.
СД: вирус гепатита В
|
Широко спектра действия
|
Рекомбинантные интерфероны (INF)
|
Интерферон альфа-2b* («Реаферон»)
|
МД: ингибирование синтеза вирусных белков→нарушение репликации вирусов.
СД: широкий
|
Интерферон альфа-2а («Роферон-А»)
|
Пегинтерферон альфа-2b («ПегИнтрон»)
|
Пегинтерферон альфа-2а («Пегасис»)
|
Индукторы интерферонов
|
Тилорон («Амиксин»)
Меглюмина акредонацетат («Циклоферон»)
|
МД: ↑ синтеза собственных INF
СД: широкий
|
Группа
|
Подгруппа
|
Препарат
|
Механизм действия/спектр действия
|
Полиеновые антибиотики
|
Системного действия (для терапии инвазивных микозов)
|
Амфотерицин В
Липосомальный амфотерицин В («Амбизом»)
|
МД: связывание с эргостеролом цитоплазматической мембраны грибов→нарушение проницаемости→потеря цитоплазмы→фунгистатический и фунгицидный (при ↑ концентрациях) тип действия.
СД: Candida spp., Cryptococcus spp., Aspergillus spp., возбудители эндемических микозов
|
Местного действия (для терапии поверхностных микозов)
|
Нистатин*, натамицин, леворин
|
МД: связывание с эргостеролом цитоплазматической мембраны грибов→нарушение проницаемости→потеря цитоплазмы→фунгистатический и фунгицидный (при ↑ концентрациях) тип действия.
СД: Candida albicans; Trichomonas vaginalis (для натамицина)
|
Другие антибиотики
|
Эхинокандины
(для терапии инвазивных микозов)
|
Каспофунгин («Кансидас»)
Анидулафунгин («Эраксис»)
Микафунгин («Микамин»)
|
МД: блокада синтеза клеточной стенки грибов→фунгицидный тип действия.
СД: Candida spp., резистентные к азолам; Aspergillus spp., резистентные к амфотерицину В и вориконазолу.
|
Системного и местного действия для терапии поверхностных микозов
|
Гризеофульвин
|
МД: нарушение синтеза ДНК в грибковых клетках→нарушение митотической активности→
фунгистатический тип действия. Накапливается в клетках богатых кератином (кожа, волосы, ногти).
СД: дерматомицеты: Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.
|
Азолы
|
I поколение
|
Флуконазол*
|
МД: ингибирование 14α-деметилазы→нарушение синтеза эргостерола→нарушение образования клеточной стенки грибов→фунгистатический тип действия.
СД: Candida spp., Cryptococcus spp., дерматомицеты: Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.
|
Итраконазол
|
МД: ингибирование 14α-деметилазы→нарушение синтеза эргостерола→нарушение образования клеточной стенки грибов→фунгистатический тип действия.
СД: СД флуконазола+Aspergillus spp. и возбудители эндемических микозов
|
II поколение
|
Вориконазол
|
МД: ингибирование 14α-деметилазы→нарушение синтеза эргостерола→нарушение образования клеточной стенки грибов→фунгистатический тип действия.
СД: СД итраконазола (при резистентности на препараты I поколения)
|
Для местного применения
|
Кетоконазол, клотримазол, миконазол, бифоназол и др.
|
МД: ингибирование 14α-деметилазы→нарушение синтеза эргостерола→нарушение образования клеточной стенки грибов→фунгистатический тип действия.
СД: Candida spp., дерматомицеты: Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.
|
Аллиламины
|
Системного и местного действия для терапии поверхностных микозов
|
Тербинафин
|
МД: Ингибирование скваленэпоксидазы→нарушение синтеза эргостерола и накопление сквалена в клетках грибов→фунгицидный тип действия.
СД: Candida spp., дерматомицеты: Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.
|
Скачать 174.86 Kb.