Амраф ытевто. вся фарма. Предмет фармакологии. Основные открытия в области фармакологии, задачи и перспективы, становление научной фармакологии
Скачать 1.19 Mb.
|
Калия хлорид с глюкозой и инсулином (поляризующая смесь) Аскорбиновая кислота Ацетазоламид (диакарб) Карбоген Препараты солей (CaCl2, NaCl и др.) 72.Гормональные препараты. Классификация. Возможные механизмы действия. Принципы гормональной терапии. Гормоны гипофиза. Применение. Побочные эффекты. Классификация по химическому строению Гормоны пептидной структуры (препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, поджелудочной железы) Гормоны аминокислотной структуры (йод содержащие гормоны ЩЖ, ЛС гормонов мозгового слоя надпочечников) Стероидного строения (препараты гормонов коры надпочечников, препараты гормонов половых желез) Классификация по способам получения Биологического происхождения (высокоочищенные вытяжки из тканей животных, биологических жидкостей животных и человека) Синтетические - аналоги естественных гормонов Рекомбинантные – полученные методом генной инженерии Классификация по принадлежности к гормонам эндокринных желез Препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза Препараты гормонов ЩЖ Препараты гормонов поджелудочной железы Препараты гормонов коры надпочечников Препараты женских, мужских половых Г Принцип терапии Заместительная терапия –возместить недостаток гормона в организме при ↓ ƒ или полной утрате эндокринного органа (удаление железы) Корригирующая терапия – регулирование ƒ различных систем (аллергические заболевания, воспалительные заболевания, опухоли) для получения эффектов, направленных на лечение неэндокринных заболеваний, не связанных с ↓ƒ железы. Возможные механизмы д-ия: Опосредованное д-е: гормоны взаимодействуют со специфическими рецепторами, расположенными на наружной поверхности клеточных мембран-> образуется гормон- рецепторный комплекс- и с помощью вторичного месенджера оказывает д-е на клетку (через цАМФ, цГМФ, В-ар, фосфодиэтилэстрон) Прямое д-ие – гормон непосредственно проникает в клетку, взаимодействует со специфическим ререптором цитоплазмы или ядра. В ядре активирует ДНК, РНК, и индуцирует синтез белка. Некоторые гормоны блокируют рецепторы или ингибируют синтез гормонов- антагонисты гормонов, их используют при гиперфункции эндокринных желез. Препараты гормонов гипофиза.
Кортикотропин- Препарат гормона АКТГ Разрушается в жкт Вводят вв, вм. Т=6ч Действует опосредованно Повышает содержание цАМФ в клетке Способствует превращению ХС в кортикостероиды. Вызывает образование АТ Козинтропин - Синтетический аналог Иммуногенность мало выражена. Применяют: с диагностической целью или после длительного применения ГК. Поб эфф.: отеки, повышение ад, катоболический эффект, бессонница, замедление регенерации. Противопоказания: тяжелые формы гипертонической болезни, СД, Яб, острый эндокардит, выраженная СД. Соматотропин- Гормон роста Стимулирует рост скелета и организма в целом Анаболический эффект Диабетогенное д-е Активирует липолиз Увеличивает сод СЖК Вводят парентерально Соматрем- аналог (включает дополнительный метионин Показания: карликовый рост Тиротропин: Препарат тиреотропного гормона Стимулирует секрецию гормонов щитовидной железы. Повышает васкуляризацию щитовидной жел., вызывает гипертофию, гиперлазию. Действует опосредованно. Вводят подкожно, вм Применяется в сочетании с препаратами гормонов щит жел. И для дифферинциальной диагностики микседемы. Гонадотропин менопаузный- Препарат фолликулостимулирующего гормона Стимулирует в яичниках- рост фолликулов и синтез эстрогенов, В семенниках- развитие семенных канальцев и сперматогенез. Вводят вв. Применяют: при недоразвитии фолликулов,недостаточности эстрогенов, при гипогонадизме гипоталамо-гипофизарного генеза у мужчин. Гонадотропин хорионический Продуцируется плацентой Препарат лютиенизирующего гормона Способствует овуляции и образованию желтых тел,образование и высвобождение эстогенов и прогестерона. Стимулирует в семмениках- развитие развитие клеток Ледига и выработку тестостерона Показания: Нарушение менструального цикла, некоторых видах бесплодия, у мужчин- пр гипогенитализме, половом инфантилзме, крипторхизме. Лактин Препарат лактотропного гормона Стимулирует развитие молочных желез и лактацию Показания : для повышения лактации в послеродовом периоде. Инетрмедин Препарат меланостимулирующего грмона Улучшает остроту зрения Улучшает адаптацию в темноте Закапывают в полость коньюктивы. Показания: в офтальмологии при дегенератичвных поражениях сетчатки, гемералопии. Окситоцин Препарат гормона окситоцина Оказывает стимулируюшее влияние на миометрий Стимулируют тонус матки. Матка чувствительна к окситоцину в последние сроки беременности. Применяют как регулятор родовой деятельности, для стимуляции лактации. Дезаминоокситоцин Синтетический аналог окситоцина Устойчив к действию ферментов и оказывает более длительный эффект. Примен трансбуккально Вазопрессин Взаимодействует со специфическими V-рецепторами В больших количествах оказывает сосудосуживающее действие. Стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру. Увеличивает реабсорбцию воды в дистальной части нефрона, понижает диурез. В ЦНС- играет роль нейромедиатора и нейромодулятора. Стимулирует агрегацию тромбоцитов. Повышает концентрацию 13 фактора свертывания крови. Действует коротковременно(30 мн-2 часа) Десмопрессин Производное вазопрессина Более высоказа антидиуритическая акт-ть Малая вазоконстрикторная активность Показания : несахарный диабет. 73.Гормональные препараты щитовидной, паращитовидной. Влияние на обмен веществ. Применение. Препараты гормонов щитовидной железы: Тироксин (Т4) Трийодтиронина гидрохлорид(Лиотиронин (Т3)) Тиреоидин Кальцитонин Кальцитрин Тироксин (Т4) – L-тироксина натриевая соль. Мах через 8-10 дней Продолжительность- несколько недель Вводят внутрь и вв. Трийодтиронина гидрохлорид Действие развивается быстрее чем у тироксина На обмен в-в влияет в 5 раз сильнее. Принимают внутрь Стимулирует функцию щитовидной железы. восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку В малых дозах оказывает анаболический, больших - катаболический эффект. Угнетает выработку ТТГ. Усиливает энергетические процессы,повышают основной обмен положительно влияет на состояние нервной системы, ССС, печени и почек. Мах эффект развивается через 2-3 сут. Тиреоидин Содержит смесь тиреоидных гормонов. Показания к применению. Гипотиреозы различного генеза, снижение или отсутствие функции щитовидной железы, аутиреотическая и рецидивирующая струма, профилактика рецидивов после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы, кретинизм, проведение теста тиреоидной супрессии. Побочное действие. При передозировке появляются признаки гипертериоза, обострение ИБС, сахарного диабета, болезни Аддисона, аритмии, сердцебиение, слабость. Противопоказания. Гиперфункция щитовидной железы (гипертиреоз), острый инфаркт миокарда, стенокардия, миокардит, беременность. Лечение препаратом требует постоянного врачебного контроля. Кальцитонин Угентение декальцификации костей Снижение сод Са в крови Кальцитрин Гормональный препарат, получаемый из щитовидных желез свиней, содержит гипокальциемический гормон кальцитонин Участвует в регуляции обмена кальция и фосфатов в организме совместно с паратиреоидным гормоном и активированной формой витамина D3. Тормозит естественный процесс костной резорбции и способствует переходу кальция и фосфатов из крови в костную ткань. Миакальцик Синтезирофан из лосося По активности превосходит кальцитонин человека в 40 раз и дейстыует более продолжительно. Показания: остеопороз, нефрокальциноз Побочное действие. Аллергические реакции в месте инъекции, приливы крови к лицу, повышение АД. Повышенные дозы (более 5 ЕД на инъекцию) вызывают тошноту, рвоту. Передозировка или повышенная чувствительность к препарату может привести к гипокальциемии (парестезии, подергивание мышц). Противопоказания. Гипокальциемия, беременность и период лактации. Антитиреоидные стр-ва. Угентающие продукцию тиреоидного гормона передней доли гипофиза Йод Дийодтирозин Угентающие синтез т г в щитовидной железе Мерказолил Пропилтиоурацил Нарущающие поглощение йода щитовидной железой Калия перхлорат Разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы Радиоактивный йод Йод Дийодтирозин Угнетает продукцию тиреолиберина и тиреотропного гормона. Снижает продукцию тиреоидных гормонов Уменьщает обьем щитовидной железы Эффективен в теч 2-3 нед. Мерказолид Пропилтиоурацил Нарушает синтез Т4 и Т3 Принимать внутрь Поб эфф. : лейкопения и агранулоцитоз, «зобогенный эффект.» Калия перхлорат Уменьщает поглащение йода щитовидной железой Назначают редко Вызывает лейкопению и агранулоцитоз. Радиоактивный йод Под влиянием В-лучей происходит деструкция клеток щитовидной железы. Показания: Лечение тиреотоксикоза, подготовка больных к удалению щит жел. Токсический зоб (легкие и средние формы). Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, угнетение костномозгового кроветворения. Побочные действия: Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, диспепсия, печеночная недостаточность, гипертермия, зобогенный эффект. Комбинированные препараты. Левотироксин натрий + лиотиронин Новотирал Тиреотом Левотироксин натрий + лиотиронин + KI Тиреокомб Левотироксин натрий +KI йодтирокс Препарат паращитовидной железы Паратиреоидин Получают из паращит жел убойного скота Действует через 4 ч Т=24ч Увеличивает сод Са в крови Увеличивает реабсорбцию Са в почках, в жкт Вызывает декальцификацию костей Стимулирует образование кальцитриола Вводят вм или подкожно Применяют: при хроническом гипопаратиреозе, спазмофилии. При остром гипопаратиреозе целесообразно лечить препаратами кальция, или сочетанием с паратиреоидином(из-за большого латентного д-ия). 74.Гормональные препараты поджелудочной железы и синтетические антидиабетические средства. Классификация. Механизм действия. Применение. ЛС заместительной терапии Препараты инсулина 2. ЛС, ↑ высвобождение эндогенного инсулина Производные сульфонилмочевины (глибенкламид) 3. ЛС, ↓глюконеогенез и способствующие → глюкозы в ткани Бигуаниды (метформин) 4. ЛС, ↓резистентность тканей к инсулину Тиазолиндионы (розиглитазон, пиоглитазон) 5. ЛС, ↓всасывание глюкозы в тонкой кишке (ингибиторы α-глюкозидазы) Акарбоза Препарат ИНСУЛИНА Применяют в качестве заместительной терапии, вводят только парентерально (п/к, иногда в/в). Снижает гликогенолиз, Возрастает гликогеногенез Снижает сахар в крови, Устраняет глюкозурию , полиурию, полидипсию. Нормализует белковый и жировой обмен Мех: инсулин взаимодействует с рецептором на поверхности клеток, обр-ся комплекс инсулин+рецептор , поступает в клетку и оказывает свое д-е. ПОКАЗАНИЯ : Сахарный диабет I типа (инсулинзависимый) Гипергликемическая кома (вводят инсулины короткого действия п/к и в/в) Дозируют препараты инсулина в ЕД действия. Дозирование с учетом суточного профиля гликемии и глюкозурии. На 1 ммоль/л сахара в крови, который превышает почечный порог – 8,8 ммоль/л – назначают 3 ЕД инсулина короткого действия Вводят парентерально, т. К. при введении внутрь разрушается пищеварительными ферментами. По длительности д-я бывают препараты инсулина: |