Амраф ытевто. вся фарма. Предмет фармакологии. Основные открытия в области фармакологии, задачи и перспективы, становление научной фармакологии
 Скачать 1.19 Mb.
|
|
78 жирорастворимые витамины (А, D, Е, К) Жирорастворимые витамины человек получает из продуктов растительного и животного происхождения. Тех, в которых содержатся натуральные масла и жиры. Некоторые витамины этой группы – мощные антиоксиданты, защищающие организм от действия свободных радикалов. Этот тип витаминов накапливается в тканях организма, особенно в печени и жировой ткани. Поэтому их дефицит становится очевидным не сразу. Но также возможна и передозировка, особенно А и D – гипервитаминоз. Обычно к недостатку или избытку жирорастворимых витаминов приводят несбалансированные диеты, изобилующие одним типом жиров или, наоборот, их исключающие. A (ретинол, каротин) – защищает сетчатку глаза, улучшает зрение, особенно ночью и в сумерках. Положительно влияет на репродуктивные органы, стимулирует деление клеток и рост новых тканей. Участвует в обмене веществ, замедляет процесс старения, поскольку является сильным антиоксидантом. Его суточная доза – около 900 микрограммов. В готовом виде организм способен получить витамин А из продуктов животного происхождения. Особенно богаты им говяжья печень и печень рыбы, икра, сливочное масло, сыры и яйца. Растительная пища поставляет провитамин каротин, который под действием ферментов превращается в витамин А. Богаты каротином желтые и зеленые овощи: морковь, шпинат, томаты, тыква, брокколи. А также бобовые, фрукты и ягоды. Суточная доза витамина А содержится в трех куриных яйцах или 100 г ягод облепихи. D – группа биологически активных веществ, часть из которых синтезируется в организме человека. Основная его функция состоит в поддержании роста и развитии костной ткани. D усиливает всасывание кальция и фтора и этим помогает профилактике остеопороза и рахита. Также способствует росту и развитию клеток. Входящий в состав D холекальциферол синтезируется в жировой ткани человека под действием солнечного ультрафиолета. Остальные компоненты содержатся в печени рыбы и жирной рыбе, сырах, яйцах, грибах, петрушке и люцерне. Суточная доза D – около пяти микрограмм, которые можно получить из трех куриных яиц, 250 г филе лосося или чашки молока с кукурузными хлопьями. Е (токоферол) – важный антиоксидант, улучшает функции иммунной системы, благотворно влияет на сердечно-сосудистую систему, снижает риск образования тромбов. Положительно влияет на репродуктивную систему и органы кроветворения, способствует улучшению состояния кожи и заживлению ее повреждений. 79.Противоатеросклеротические средства. Классификация. Механизм действия. Применение. Лечение атеросклероза начинается с назначения диеты; если диетотерапия неэффективна, то назначают гиполипидемические препараты. Типы гиперлипопротеинемий и применяемые препараты: Тип I (гиперхиломикронемия, ХМ). Лечение: диета. Тип II (гипербеталипопротеинемия, ЛПНП). Лечение: статины, секвестранты желчных кислот, пробукол, никотиновая кислота. Тип III (дислипопротеинемия, ЛППП, бета-ЛПОНП, частично ХМ). Лечение: никотиновая кислота, гемфиброзил, фенофибрат. Тип IV (гиперпребеталипопротеинемия, ЛПОНП). Лечение: никотиновая кислота, гемфиброзил, фенофибрат. Тип V (гиперхиломикронемия, гиперпребеталипопротеинемия): повышение содержания ЛПОНП: никотиновая кислота, гемфиброзил, фенофибрат; повышение содержания ЛПНП: никотиновая кислота, статины, секвестранты желчных кислот; повышение содержания ЛПОНП + ЛПНП: никотиновая кислота, статины, гемфиброзил, фенофибрат. Средства, применяемые при гиперпротеинемиях: средства, снижающие в крови содержание преимущественно холестерина: статины: ловастатин, мевастатин, правастатин, флуваститин, симвастатин; секвестранты желчных кислот: холестирамин, холестинол; антиоксиданты: пробукол; средства, снижающие в крови содержание преимущественно триглицеридов (фибраты): клофибрат, безафибрат, гемфиброзил, фенофибрат; средства, снижающие в крови содержание холестерина и триглицеридов: никотиновая кислота. Ангиопротекторы: пармидин. Статины угнетают синтез холестерина в печени, подавляя 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А. Эффекты статинов: увеличение числа ЛП-рецепторов, снижение ЛПНП в плазме крови. Эффект быстрый и выраженный. Препараты: ловастатин, симвастатин, флуваститин (лескол). Ловастатин (липостат). Побочные эффекты: диспептические расстройства, кожная сыпь, миопатия. Противопоказания: беременность, болезни печени, холестаз, миопатия, детский возраст. Ловастастин и симвастатин проходят через гематоэнцефалический барьер. Назначают 1 раз в сутки перед сном. Применяются при гиперлипопротеинемии II и V типа, а также при вторичных гиперлипопротеинемиях при сахарном диабете, нефротическом синдроме. Секвестранты желчных кислот - холестирамин, холестинол - ионообменные смолы, в кишечнике связывают желчные кислоты, тем самым препятствуя всасыванию холестерина и вызывая снижение холестерина в плазме. В связи со снижением уровня холестерина увеличивается количество ЛП-рецепторов печени (для обеспечения биосинтеза холестерина). ЛП-рецепторы способствуют более интенсивному удалению ЛПНП из плазмы. Содержание ЛПВП в плазме не меняется. Побочные эффекты: запор, рвота, тошнота. Применяются при гиперлипопротеинемии II типа. Сходным действием обладает бета-ситостерин (стероидное соединение, получаемое из растений), также применяющийся при гиперлипопротеинемии II типа. Антиоксиданты - токоферола ацетат (витамин Е), кислота аскорбиновая (витамин С) - являются ингибиторами свободнорадикального окисления липидов молекулярным кислородом. Пробукол напоминает по структуре токоферол, снижает в крови ЛПНП, увеличивает выделение желчных кислот. Недостаток: снижает содержание ЛПВП. Фибраты - гемфиброзил, безафибрат, фенофибрат, ципрофибрат, клофибрат - являются производными фиброевой кислоты. Угнетают синтез холестерина, активируют липопротеазы эндотелия, увеличивают число ЛП-рецепторов, угнетают синтез и секрецию ЛПОНП, снижают содержание ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови, повышают содержание ЛПВП в плазме. Клинический эффект наступает медленно (на 4-й неделе). Фибраты снижают также агрегацию тромбоцитов и уменьшают содержание фибрина. Побочные эффекты: понос, тошнота, сонливость, холецистит, лейкопения, аритмия, сосудистые нарушения. Применяются при всех типах гиперлипопротеинемий. Кислота никотиновая ингибирует внутриклеточную липазу жировой ткани, угнетает синтез и секрецию ЛПОНП, снижает содержание в плазме крови ЛПОНП и ЛПНП, повышает содержание ЛПВП в плазме крови. Назначают в высоких дозах. Побочные эффекты: гиперемия кожи, зуд, понос, дисфункция печени, гипергликемия, гиперурикемия. Производные никотиновой кислоты лишены до некоторой степени побочных эффектов (пиридилкарбинол, холексамин, ксантинола никотинат, инозитол-никотинат). Применяется при гиперлипопротеинемиях II, III, IV, V типов. В лечении атеросклероза применяются также полиеновые жирные кислоты (линолевая, линоленовая, арахидоновая). Они способствуют экскреции холестерина с желчными кислотами, увеличивают катаболизм холестерина в печени. Препараты: линетол, арахидон. Применяются при гиперлипопротеинемиях II-V типов. Ангиопротекторы. Пармидин (ангинин, продектин) оказывает антибрадикининовое действие, тормозит отек сосудистой стенки, уменьшает ее проницаемость и агрегацию тромбоцитов, регенерирует мышечные волокна в местах отложения холестерина. Применяется длительно, переносится хорошо. 82.Антисептики. Классификация. Основные механизмы действия. Условия определяющие противомикробную активность. Применение. Антисептики и дезинфицирующие вещества относятся к противомикробным средствам, лишенным избирательности противомикробного действия (активны в отношении большинства микроорганизмов, простейших и грибов и не вызывают развития резистентности). Дезинфицирующие средства используются для борьбы с возбудителями, находящимися во внешней среде (обработка помещений, воды, инструментов, белья и т.д.). Антисептики используются для уничтожения возбудителей, находящихся на поверхности тканей человека. Их наносят на кожу и слизистые (в том числе желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей), в стоматологии применяют для обработки патологических зубодесневых карманов при парадонтозе, корневых каналов и полостей зуба. Механизм действия большинства антисептиков и дезинфицирующих средств связан с их способностью денатурировать белки (структурные и ферментативные) и оказывать таким образом бактерицидное действие. В связи с отсутствием избирательности антисептики и дезинфицирующие средства обладают органотропностью в отношении макроорганизма). Антисептики и дезинфицирующие средства классифицируются по химическому строению: Галоидосодержащие соединения (производные хлора, йода и др.). Антисептики этой группы обладают выраженным бактерицидным, спороцидным, фунгицидным и дезодорирующим действием. Наиболее активны препараты, содержащие элементарные галогены или освобождающие их (раствор хлорной извести, хлорамин Б, раствор йода спиртовый, раствор Люголя, йодинол, йодокам, йодоформ, пантоцид). Окислители (калия перманганат, раствор перекиси водорода, гидроперит). Принцип действия препаратов этой группы заключается в освобождении кислорода и окислении органических компонентов протоплазмы микроорганизмов. Оказывают дезодорирующее действие. Раствор перекиси водорода способствует механическому очищению раны и остановке кровотечений. Антисептики группы фенола (фенол чистый, резорцин, трикрезол, ферозол, резорцин, бензонафтол, ваготил). Фенол оказывает бактерицидное, спороцидное и фунгицидное действие. Раздражает ткани, легко всасывается с места нанесения, токсичен. Как антисептик применяется в стоматологии при обработке корневых каналов и некротизации пульпы зуба. Ваготил оказывает местное бактерицидное и трихомонацидное действие. Резорцин как антисептик уступает фенолу. В малых концентрациях оказывает кератопластическое, а в больших - кератолитическое и прижигающее действие. К группе фенола относится также эвгенол (аллилгваякол), являющийся главной составной частью гвоздичного масла и оказывающий дезинфицирующее и местноанестезирующее действие. Антисептики алифатического ряда из группы спиртов и альдегидов (раствор формальдегида, гексаметилентетрамин (метенамин), спирт этиловый, бета-1-лизоформ, циминаль). Препараты формальдегида обладают противомикробным, спороцидным, дезодорирующим, дегидратирующим и мумифицирующим свойствами. Применяются для обработки кожи при потливости, в стоматологии - для некротизации и мумификации пульпы зуба. Противомикробная активность этилового спирта повышается с увеличением его концентрации. На споры он не влияет. Гексаметилентетрамин применяют как антисептик при инфекциях мочевых путей (способность препарата разлагаться в кислой среде с образованием формальдегида). Входит в состав таблеток "Уросал", "Уробесал", "Кальцекс". Лизоформ (смесь формалина и калийного мыла в спирту) применяется для спринцеваний в гинекологии. Циминаль местно подавляет грамположительную и грамотрицательную флору, способствует заживлению и эпителизации ран. Соединения тяжелых металлов (цинка окись, серебра нитрат, меди сульфат, ртути дихлорид, ртути амидохлорид, ртути монохлорид, протаргол, колларгол, цинка сульфат, цинка окись, пластырь свинцовый - простой и сложный). Кроме антибактериального эффекта, антисептики этой группы оказывают выраженное местное действие ("Вяжущие средства"). Из препаратов ртути используют ртути дихлорид как дезинфицирующее средство (водным раствором обрабатывают помещения, посуду, перчатки, неметаллические предметы), ртути амидохлорид - как антисептик в виде мазей при инфекциях кожи и глаз. При применении ртутьсодержащих препаратов следует помнить об их токсичности. Препараты цинка обладают вяжущим, антисептическим, подсушивающим действием. Препараты свинца применяют местно при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи. Препараты меди - при отравлениях белым фосфором, ожогах кожи фосфором (образуют нерастворимые соединения), конъюнктивитах и уретритах. Красители (бриллиантовая зелень, метиленовый синий, этакридина лактат). Бриллиантовый зеленый и метиленовый синий - высокоактивные и относительно быстродействующие антисептики, применяющиеся при пиодермиях. Этакридина лактат не раздражает ткани, малотоксичен, не теряет антибактериальной активности в присутствии белка и тканевых жидкостей, действует постепенно. Раствор метиленового синего вводят в вену при отравлении цианидами, окисью углерода и сероводородом ("Хромосмон"). Детергенты (церигель, роккал, дегмицид, этоний). Эти катионные мыла обладают мощным антибактериальным и фунгицидным действием, которое снижается в присутствии органических веществ и при сочетании с анионными мылами. Применяются для обработки рук хирурга, стерилизации инструментов и аппаратуры. Дегмицид обладает выраженными дезинфицирующими свойствами, применяется для обработки рук хирурга. Бигуаниды (хлоргекседин). Обладают выраженным антибактериальным и фунгицидным действием. Применяют 0,1-1%-ные водные и спиртовые растворы для обработки рук хирурга, операционного поля, ран, а также для стерилизации инструментов. Кислоты и щелочи (кислота борная, кислота надуксусная, раствор аммиака). 2-4%-ный раствор борной кислоты назначают для промывания слизистых оболочек, полоскания полости рта, в составе мазей и присыпок (противомикробная активность ее достаточно низка). Кислота надуксусная (0,5%-ный раствор) - очень сильный антисептик, обладает спороцидным действием и не нуждается в последующей нейтрализации. Нашатырный спирт содержит 9,5-10,5 % аммиака. Его 0,5%-ный раствор применяют для обработки рук хирурга. Производные нитрофурана - фурацилин (нитрофуран). Препараты этой группы нарушают эндогенное дыхание и синтез белка в бактериальной клетке. Их применяют для полоскания слизистой оболочки полости рта, промывания ран, серозных и суставных полостей. Иногда могут вызывать сенсибилизацию и дерматит. Другие препараты. Дегти (деготь березовый, линимент бальзамический по А. В. Вишневскому) обладают антисептическими свойствами и ускоряют процессы регенерации. Ихтиол - производное сланцевого масла - оказывает противовоспалительное, антисептическое и обезболивающее действие. Применяется наружно. Широко используются также производные нефти: нефть нафталанская рафинированная (мазь нафталанная и др.), парафин твердый, озокерит. Нефть нафталанная обладает смягчающим, рассасывающим и дезинфицирующим действием. Применяется местно. Парафин и озокерит обладают высокой теплопроводностью и применяются в виде компрессов для тепловых процедур. Препараты серы (сера осажденная, сульсен) обладают противомикробным и противопаразитарным действием (чесотка). Винилин (бальзам Шостаковского) и винизоль применяют для очищения, регенерации и эпителизации ран. Кроме того, используются различные препараты природного происхождения: хлорофилипт, экстерицид, лизоцим, полифенан, настойка чеснока, настойка софоры японской и др. 83.Химиотерапевтические средства. Классификация антимикробных средств. Принципы химиотерапии. Оптимальный лечебный эффект и предупреждение побочного действия химиопрепаратов определяются нижеперечисленными принципами их рационального использования. Раннее начало лечения. Выбор препарата после установления типа возбудителя (до установления природы возбудителя назначают препараты широкого спектра действия). Назначение химиопрепаратов с учетом спектра действия и чувствительности к ним возбудителя. Выбор наиболее эффективного способа введения. Использование лекарств в оптимальных дозах и с оптимальной частотой введения для поддержания постоянной действующей концентрации препарата в крови и тканях. Обеспечение терапевтического действия в течение нескольких дней после ликвидации клинических симптомов заболевания (во избежание рецидива болезни). Повышение эффективности химиотерапии за счет применения препаратов в комбинациях. Предупреждение и своевременное устранение всевозможных побочных эффектов в рамках избранной химиотерапии. Сочетание химиопрепаратов со средствами патогенетической и симптоматической терапии в целях активации механизмов защиты микроорганизма. 84. Антибиотики. Определение. Классификация. Основные механизмы действия. Антибиотики — это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов. При классификации антибиотиков используют различные принципы. В зависимости от источников получения, антибиотики разделяются на две группы: природные (биосинтетические), продуцируемые микроорганизмами и низшими грибами, и полусинтетические, получаемые в результате модификации структуры природных антибиотиков. По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков: (3-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы). Макролиды и близкие к ним антибиотики. Аминогликозиды. Тетрациклины. Полимиксины. Линкозамиды. Полиены (противогрибковые антибиотики). Рифампицины. Гликопептидные антибиотики. Антибиотики разных химических групп: левомицетин, фосфомицин, фузидин, ристамицин, грамицидин. Характер (тип) действия антибиотиков может быть бактерицидным, под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим, которое проявляется прекращением роста и деления его клеток. Бактерицидный или бактериостатический характер влияния антибиотиков на микрофлору во многом определяется особенностями механизма их действия. Установлено, что противомикробное действие антибиотиков развивается, в основном, как следствие нарушения: синтеза клеточной стенки микроорганизмов; проницаемости цитоплазматической мембраны микробной клетки; внутриклеточного синтеза белка в микробной клетке; синтеза РНК в микроорганизмах. По спектру антимикробного действия антибиотики можно условно разделить на препараты широкого спектра действия (действующие на грамположительную и грамотрицательную микрофлору: тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, цефалоспорины, полусинтетические пенициллины) и препараты сравнительно
узкого спектра действия. Вторую группу в свою очередь можно разделить на антибиотики, действующие преимущественно на грамположительную микрофлору (биосинтетические пенициллины, макролиды) и антибиотики, действующие преимущественно на грамотрицательную микрофлору (полимиксины). Кроме того, различают противогрибковые и противоопухолевые антибиотики. По клиническому применению выделяют основные антибиотики, с которых начинают лечение до определения чувствительности к ним микроорганизмов, вызвавших заболевание, и резервные, которые применяют при устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости последних. |