Токс. Виды, классификация, клинические стадии отравлений
Скачать 1.91 Mb.
|
ОпределениеФармакокинетика (греч. pharmakon лекарство kinētikos относящийся к движению) — раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных средств. Иными словами изучается как организм воздействует на лекарство. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ БАС в ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА Энтеральные пути введения 1. Прием внутрь (пероральный путь, per os) 2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути 3. Ректальный путь Парентеральные пути введения 1. Введение под кожу 2. Введение в мышцы 3. Введение в вену 4. Введение в артерии 5. Внутрисердечный путь 6. Внутрикостный путь 7. Субарахноидальный и эпидуральный пути 8. Ингаляционный путь 9. Накожный путь Фармакокинетические процессыВСАСЫВАНИЕ РАСПРЕДЕЛЕНИЕ (депонирование) МЕТАБОЛИЗМ (биотрансформация) ЭЛИМИНАЦИЯ (экскреция) В англоязычной литературе: LADME Liberation, Absorption, Distribution, Metabolization, Excretion ВСАСЫВАНИЕПроцесс всасывания представляет собой преодоление лекарственными средствами липопротеиновой плазматической мембраны клеток. В кишечнике — это один слой эпителия, при всасывании с поверхности кожи — несколько клеточных слоев. Различают следующие виды транспорта через эпителий: пассивную диффузию фильтрацию активный транспорт пиноцитоз ВСАСЫВАНИЕПассивная диффузия происходит по градиенту концентрации лекарственных средств — из зоны с большей концентрацией в зону с меньшей концентрацией, не требует затрат энергии макроэргов. Фильтрация - пассивный транспорт, осуществляемый за счёт разности давлений. Таким образом, происходит движение воды и растворённых в ней веществ. В процессе фильтрации участвуют: Гидростатическое давление Онкотическое давление Осмотическое давление Фильтрация воды осуществляется через щели между эндотелиоцитами. Фильтрация липидов - по всей поверхности капилляров. Активный транспорт лекарственных средств происходит против градиента концентрации (в сторону большей концентрации) с затратой энергии макроэргов и при участии белков-переносчиков. Пиноцитоз - микровезикулярный транспорт. Внутри эндотелиоцитов есть везикулы, которые захватывают вещество у наружной поверхности клетки и транспортируют их к внутренней поверхности. В некоторых эндотелиоцитах микровезикулы выстраиваются, образуя микроканал, по которым осуществляется транспорт. Таким образом, транспортируются отдельные белки. Факторы влияющие на всасываниелекарственная форма препарата; степени растворимости в жирах или в воде; дозы или концентрации; интенсивности кровоснабжения органов и тканей путь введения При пероральном приеме основные факторы: растворимость, лекарственная форма, pHжелудка и кишечника, активность ферментов желудочно-кишечного тракта, перистальтика желудочно-кишечного тракта, прием пищи, мальабсорбция, дисбактериоз. БиодоступностьБиодоступность — часть дозы лекарственных средств, поступающая в кровь. Биодоступность зависит от физико-химических особенностей лекарств, лекарственной формы и технологии ее приготовления, пути введения, интенсивности кровотока, площади всасывающей поверхности (наибольшая — в альвеолах легких и слизистой оболочке кишечника). V=(mэффек/mввед)×100% где V-биодоступность, mэффек-масса ЛВ достигшего ткани, mввед -масса ЛВ введенного в организм, Биодоступность зависит от пути введения. |