Токс. Виды, классификация, клинические стадии отравлений

• Название: Виды, классификация, клинические стадии отравлений
• Дата: 20.12.2021
• Размер: 1.91 Mb.
• Имя файла: Токс.docx
• Тип: Документы; #311501
• страница: 5 из 7

Факторы, влияющие на биотрансформацию

• 
  Активность ферментов биотрансформации у новорожденных составляет только 20 — 80% активности у взрослых. Конъюгация с глюкуроновой и серной кислотами полностью развивается только к концу первого года жизни ребенка.
  
• 
  У пожилых метаболическая трансформация лекарственных средств замедляется.
  
• 
  У женщин выше, чем у мужчин, активность цитохрома Р-450 печени, поэтому быстрее происходит элиминация ряда субстратов этого изофермента.
  
• 
  При беременности биотрансформация ряда ЛС замедляется, так как гормоны прогестерон ингибируют цитохром Р-450
  
• 
  При голодании окисление ЛС тормозится , так как возникает дефицит цитохрома Р-450
  
• 
  Ненасыщенные жирные кислоты, витамины А, В1, С и E стимулируют биотрансформацию.
  
• 
  Нарушение биотрансформации возникает при патологии печени.
  
• 
  Возможны индивидуальные колебания биотрансформаци и, обусловленные генетическим и различиями активности ферментов.
  
• 
  Скорость биотрансформации неодинакова в различных в этнических группах населения.
  

Элиминация

Элиминация (лат. eliminatum —удалять) — это удаление лекарственных средств из организма в результате биотрансформации и экскреции.

В результате элиминации вещество теряет активность (метаболизируется) и выводится из организма.

Экскреция

Основные фармакокинетические параметры

• 
  Биодоступность — часть дозы Л С (в %), достигшая системного кровотока после внесосудистого введения (в этом случае не всё количество препарата достигает системного кровотока).
  
• 
  Биоэквивалентность (относительная биодоступность) — соотношение количества ЛС, поступившего в системное кровообращение при применении его в различных лекарственных формах или лекарственных препаратах, выпускаемых различными фирмами. Два лекарственных препарата биоэквивалентны, если они обеспечивают одинаковую биодоступность ЛС.
  
• 
  Константа скорости всасывания – параметр, который характеризует скорость поступления ЛС из места введения в кровь
  
• 
  Период полуабсорбции – время, необходимое для всасывания из места введения в кровь ½ введенной дозы (ч, мин).
  
• 
  Время достижения максимальной концентрации– это время, за которое достигается максимальная концентрация ЛС в крови (ч, мин).
  
• 
  Объём распределения (Кажущийся) — гипотетический объём жидкости организма, необходимый для равномерного распределения всего количества ЛС (введённой дозы) в концентрации, аналогичной таковой в плазме крови.
  
• 
  Константа скорости элиминации — процент снижения концентрации вещества в крови в единицу времени (отражает долю препарата, выводимую из организма за единицу времени
  
• 
  Период полувыведения (Т1/2) — время, необходимое для снижения концентрации препарата в крови на 50% в результате элиминации. Практически за один Т¹/₂ из организма выводится 50% ЛС, за два периода — 75%, за 3 периода — приблизительно 90% и т.д.
  
• 
  Клиренс — объём плазмы или крови, полностью освобождающийся от ЛС в единицу времени. Этот показатель количественно характеризует выведение препарата и выражается в мл/мин или л/ч.
  

Концентрация-Время

Площадь под кривой “концентрация — время” (Area Under Curve) — площадь фигуры, ограниченной фармакокинетической кривой и осями координат. AUC – интегральный фармакокинетический показатель.

Величина AUC связана с другими фармакокинетическими параметрами.

Концентрация-Время

Величина AUC критически зависит от формы введения.

Одно и тоже вещество имеет разные профили AUC.











ОСНОВЫ ФАРМАКОДИНАМИКИ

Основные понятия фармакодинамики:

1. 
   Фармакологический эффект
   
2. 
   Виды действия
   

З. Механизм действия лекарств

4. 
   Комбинированное действие лекарств
   

(взаимодействие лекарств)

4. 
   Изменение действия лекарств при повторном введении
   
5. 
   Дозирование лекарств
   
6. 
   Виды побочного действия лекарств
   

• 
  фармакодинбмика — (от греческого «pharmakon» — лекарство, «dynamikos» — сильный), раздел фармакологии, изучающий биохимические эффекты и физиологические действия лекарств на тело человека, на микроорганизмы или паразитов, находящихся внутри тела человека или снаружи, а также изучает механизмы действия лекарств, связь между концентрацией лекарственных веществ и достигнутым ими действием.
  
• 
  Фармакодинамика — это наука о действии лекарства на тело человека, тогда как фармакокинетика — это наука о действии тела на лекарство!!!
  

Фармакокинетика	Фармакодинамика
• Всасывание	• Фармакологические
(адсорбция)	эффекты лекарства
• Распределение	• Механизм действия
• Биотрансформация	лекарства • Взаимодействие
• Выведение
лекарства	лекарств

• 
  ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
  
• 
  Различают следующие виды действия:
  
• 
  местное и резорбтивное,
  
• 
  рефлекторное,
  
• 
  прямое и косвенное,
  
• 
  основное и побочное
  
• 
  некоторые другие
  
• 
  По степени выраженности клинических проявлений эффектов:
  
• 
  Выражается в достижении определенного фармакотерапевтического эффекта (обезболивания, снижения АД и т. д.), по сути это то, ради чего применялся лекарственный препарат.
  
• 
  Оно может быть лечебным и токсическим
  

(противоопухолевые препараты, используемые для химиотерапии, с одной стороны, крайне токсичны, с другой стороны- это их лечебное действие) Побочное. Нежелательное действие ЛВ на другие органы и системы (адреналин - вызывает гипергликемию, гипертензию).Оно может быть аллергической и неаллергической природы, токсические и другие эффекты. Побочное действи также может быть первичным или вторичным

• 
  Под фармакологическими эффектами понимают количественные, а также качественные изменения структуры и биологических функций организма, возникающие под действием лекарств. Их возникновение связывают с тем, что лекарственные вещества способны к установлению специфического взаимодействия в организме с определенными биологическими субстратами-мишенями.
  
• 
  Это первичное взаимодействие лекарственного вещества с биологическими субстратами, которое приводит к развитию конечных (вторичных) клинически значимых эффектов, носит название первичной фармакологическо реакции или эффекта.