ответы фарма. ответы отредаченные фарма. 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
 Скачать 1.57 Mb.
|
72.Стероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм противовоспалительного действия. Сравнительная характеристика препаратов. Особенности применения у детей.Классификация Естественные глюкокортикоиды: кортизон, гидрокортизон. Синтетические глюкокортикоиды Негалогенизированные: метилпреднизолон, преднизолон. Галогенизированные (фторированные): бетаметазон (дипроспан*), дексаметазон, триамцинолон (кеналог*, полькортолон*, триакорт*). Противовоспалительное действие связано с угнетением фосфолипазы A2. При этом нарушается образование арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения. В частности, уменьшается образование веществ, которые способствуют развитию воспаления —простагландинов Е2и 12, лейкотриенов, ФАТ. Эффекты глюкокортикоидов: - Легко проникают через клеточную мембрану и в цитоплазме клеток связываются с глюкокортикоидными рецепторами. Комплекс глюкокортикоид-рецептор транспортируется в ядро клетки, где глюкокортикоиды влияют на экспрессию различных генов, стимулируя образование одних белков и нарушая образование других. - Повышают уровень глюкозы в крови (способствуют образованию глюкозы в печени и уменьшают захват глюкозы тканями). - Вызывают перераспределение жира: увеличивается отложение жира на лице, шее, верхней части спины, груди, животе и уменьшается жировой слой на конечностях. - Усиливают липолитическое действие адреналина. - Угнетают синтез белков и способствуют их распаду (катаболическое действие). - Могут оказывать умеренное минералокортикоидное действие: задерживают в организме натрий и увеличивают выведение из организма калия. - Увеличивают почечную экскрецию Са 2+. - Противовоспалительное действие связано с угнетением фосфолипазы A2. - Иммуносупрессивное действие связано с их способностью ингибировать экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности, интерлейкинов-1,2,4 и др., и таким образом снижать клеточный и гуморальный иммунитет. - Противоаллергическое действие связано с тем, что глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамин, лейкотриены и др.). Применяют при: - аутоиммунных и аллергических заболеваниях, в частности, их используют при поражениях соединительной ткани —коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и др.), а также при ревматоидном артрите, бронхиальной астме, иритах и иридоциклитах, экземах, язвенном колите и др. - при лейкозах и лимфомах. - при анафилактическом, ожоговом, травматическом шоке. Препараты глюкокортикоидов. Гидрокортизона ацетат, Преднизолон, Дексаметазон, Беклометазон, флутиказон, будезонид при бронхиальной астме,при аллергическом рините. Флуоцинолон и флуметазон при воспалительных заболеваниях кожи. Побочные эффекты остеопороз; изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям;гипергликемия;глюкозурия (стероидный диабет); отеки (минералокортикоидное действие); повышение артериального давления; задняя субкапсулярная катаракта; нарушение жирового обмена; уменьшение мышечной массы конечностей; расстройства высшей нервной деятельности (эйфория, паранойя, депрессии с суицидальными попытками). 73.Побочные реакции и осложнения, возникающие при применении препаратов глюкокортикоидов у детей. Механизм их возникновения. Принципы терапии глюкокортикоидами.Одним из частых проявлений искусственно создаваемого в организме ребенка лекарственного гиперкортицизма является кушингоидный синдром: прибавка массы тела с симптомами своеобразного ожирения (округление лица, избыточное отложение жира на лице, шее, плечах, животе) в сочетании с гипертрихозом, потливостью или сухостью кожи, ее пигментацией, усилением сосудистого рисунка кожи, появлением акне и стрий. Усиленное отложение жира (ожирение по мужскому типу) связано с катаболическим действием глюкокортикостероидных препаратов, усилением процессов глюконеогенеза, превращением углеводов в жиры. Имеет значение также и угнетение жиромобилизующих процессов, стимулируемых соматотропным гормоном. стероидный гастрит, который проявляется ухудшением аппетита, изжогой, тошнотой, иногда рвотой, кислой отрыжкой, болями в подложечной области. Возможно и осложнение в виде эрозий и язв желудка и двенадцатиперстной кишки (они могут возникать также в тонкой и толстой кишках). Чаще желудочно-кишечные осложнения появляются после приема глюкокортикостероидных препаратов внутрь, хотя не исключается их развитие при парентеральном введении данных лекарственных средств. Возникновение язвенного процесса наиболее вероятно при назначении преднизолона и преднизона, особенно в сочетании с другими ульцерогенными средствами (иммунодепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, тетрациклинами и др.). |