ответы фарма. ответы отредаченные фарма. 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
 Скачать 1.57 Mb.
|
Побочные эффекты анаболических стероидов:у детей — ускорение заращивания эпифизарных пластин, преждевременная оссификация, задержка роста, раннее половое созревание, вирилизация; у женщин — маскулинизация, понижение голоса, нарушения овуляции, гирсутизм, алопеция по мужскому типу, акне; при беременности — тератогенное действие; у мужчин — раздражительность, повышение агрессивности, колебания настроения, депрессия, повышение, а затем снижение либидо, снижение продукции тестостерона, атрофия яичек, стерильность (угнетение сперматогенеза; восстановление через несколько месяцев), При применении анаболических стероидов возможны повышение артериального давления (задержка натрия), нарушения функции печени, повышение риска коронарной недостаточности. 69.Препараты гормонов женских половых желез. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности действия на детский организм. Показания к применению. Побочные эффекты. Гормональные контрацептивные средства. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные эффекты.Гормональные контрацептивные средства 1. Эстрогены и антиэстрогены: а) пр-ты половых гормонов и их аналоги: эстрадиола дипропионат. б) синтетические ср-ва с эстрогенной активностью (нестероидной структуры): гексэстрол. в) антагонисты эстрогенов: кломифен. 2. Гестагены и их антагонисты: а) агонисты гестагеновых рецепторов: -прогестерон и его аналоги: оксипрогестерона капронат. -тестостерон и его аналоги: норэтистерон. б) антагонисты гестагеновых рецепторов: мифепристон. 3. Противозачаточные (контрацептивные) средства для энтерального применения и имплантации: 1) комбинированные эстроген-гестагенные препараты; 2) препараты, содержащие микродозы гестагенов. Эстрогены и антиэстрогены Эффекты: Эстрогены оказывают сильное феминизирующее влияние на организм. В больших концентрациях эстрогены могут вызывать гиперплазию и кистозно-железистое перерождение эндометрия, подавлять лактацию, угнетать резорбцию костной ткани. Кроме того, эстрогены оказывают прокоагулянтное действие. Эстрогены оказывают антиатеросклеротическое действие. Показания: Применяют эстрогены при недостаточной функции яичников (при нарушении менструального цикла - аменорее, дисменорее, при посткастрационных расстройствах), для подавления лактации в послеродовом периоде. Заместительная гормональная терапия широко используется при климактерических расстройствах или при хирургическом удалении яичников. Побочные эффекты: При длительном применении эстрогенов могут возникать маточные кровотечения. Вместе с тем эстрогены повышают свертываемость крови, что может быть причиной тромбоэмболии. Иногда наблюдаются отеки. При введении эстрогенов внутрь возможны тошнота, рвота, диарея. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию1, снижают либидо2, половую потенцию. Антиэстрогены блокируют эстрагеновые рецепторы, подавляют их эффект. Гестагены и их антагонисты Эффекты: Влияет на эндометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки (пролиферативная фаза переходит в секреторную). Он подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез. Назначают внутримышечно, вводят ежедневно. Показания: Применяют гестагены при недостаточности функции желтого тела для профилактики выкидыша (в первой половине беременности), при нарушениях менструального цикла. Широко используются в качестве контрацептивных средств. Антигестагены. В медицинской практике в основном используют способность мифепристона вызывать аборт. 70.Гормональные контрацептивные средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. 1. Гестагенные, или монокомпонентные контрацептивы рекомендуют, главным образом, тем пациенткам, которым нежелательно назначение эстрогенов, или при редких половых сношениях. Существует три типа гестагенных контрацептивов: мини-пили (таблетки с микродозами гестагена), посткоитальные препараты, инъекции и внутриматочные гормоновысвобождающие системы. Отличие мини-пиль от посткоитальных таблеток (то есть принимаемых сразу после полового сношения) заключается в схемах приема и содержании гестагена: мини-пили назначают в непрерывном режиме, ежедневно (начиная с первого дня менструального цикла) в течение 6-12 месяцев, посткоитальные (содержат большее количество гестагена) – при нерегулярной половой жизни и редких половых сношениях. Последние (например, препарат, содержащий чистый левоноргестрел) эффективны не позднее 72 ч после полового акта, но непригодны для регулярной контрацепции. 2. Комбинированные контрацептивы, содержащие эстроген и гестаген. а) Монофазными называют препараты, в каждой таблетке которых одна и та же доза обоих компонентов. б) Двухфазные пероральные контрацептивы состоят из таблеток двух типов, предназначенных для приема соответственно в первую и вторую фазы менструального цикла. При этом содержание эстрогена во всех таблетках одинаково, а гестагена больше в таблетках, принимаемых во второй фазе. в) Трехфазные пероральные контрацептивы включают таблетки трех видов, каждый из которых содержит разные количества и эстрогена, и гестагена. В таблетках первого вида их дозы минимальны, в таблетках второго вида – увеличены, в таблетках третьего вида эстрогена столько же, как и в таблетках первого вида, а доза гестагена даже выше, чем в таблетках второго вида. 71.Препараты мужских половых гормонов и анаболических стероидов. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности действия на детский организм. Показания к применению. Побочные эффекты. Андрогены и антиандрогены: а) естественные гормоны и продукты их превращения: тестостерон. б) пр-ты половых гормонов и их аналоги: тестостерона пропионат. в) антиандрогены: -блокаторы андрогенных рецепторов: ципротерона ацетат. -ингибиторы 5-альфа-редуктазы (превращение тестостерона в дигидротестостерон): финастерид. Эффект: Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки, контролируется сперматогенез. Тестостерон оказывает также выраженное влияние на белковый обмен, способствуя синтезу белка (так называемое анаболическое2 действие), увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция, натрия, хлора и др. Показания: Применяют препараты с андрогенной активностью при недостаточной функции мужских половых желез (при половом недоразвитии, импотенции и других нарушениях), а также у женщин при раке молочной железы и яичников (у женщин до 60 лет), при дисменорее, климактерических расстройствах. Побочные эффекты: Андрогены могут вызывать побочные эффекты. У женщин наблюдается мускулинизирующий эффект (вирилизм4) - огрубение голоса, рост волос по мужскому типу и др. Возможна задержка в организме избыточных количеств воды и ионов натрия. Антиандрогены 1. Блокируя андрогенные рецепторы, чувствительные к тестостерону (дигидротестостерону), в периферических тканях-«мишенях» препарат подавляет сперматогенез. После прекращения его введения сперматогенез восстанавливается примерно через 4 мес. Блокируя андрогенные рецепторы в ЦНС, он снижает половое влечение и может вызвать импотенцию. 2. Основное применение - лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат уменьшает размеры железы и примерно у 1/3 пациентов улучшает процесс мочеотделения. На половую потенцию и либидо он обычно не влияет. Анаболические стероиды Препараты: 1. Активно, длительное действующие. Феноболин и ретаболил. Феноболин действует в течение 7-15 дней, ретаболил - 3 нед. Эффект их развивается постепенно (для феноболина через 1-2 дня, для ретаболила через 2-3 дня). Вводят препараты внутримышечно в масляном растворе. 2. Непродолжительное действие оказывает метандростенолон. Назначают в таблетках ежедневно 1-2 раза в сутки. Эффекты: Анаболические стероиды способствуют синтезу белков. При их применении улучшается аппетит, увеличивается масса тела. При остеопорозе ускоряется кальцификация костей. Благоприятное влияние оказывают эти вещества на процессы регенерации. Показания: Используют анаболические стероиды при кахексии, астении, длительном применении глюкокортикоидов, после лучевой терапии, при остеопорозе, для стимуляции регенераторных процессов (например, при костных переломах). Побочные эффекты: При применении указанных препаратов возможны побочные эффекты, связанные с их гормональной активностью. Маскулинизирующее влияние у женщин обычно выражено в небольшой степени. Могут отмечаться тошнота, отеки, избыточное отложение кальция в костной ткани, иногда нарушение функции печени. Противопоказаны анаболические стероиды во время беременности, в период лактации, при раке предстательной железы, заболеваниях печени. |