ответы фарма. ответы отредаченные фарма. 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
 Скачать 1.57 Mb.
|
Противоподагрические средства. Классификация, механизм действия, фармакологическая характеристика, показания к применению, побочные эффекты.К числу средств, применяемых при лечении подагры, относятся препараты, уменьшающие содержание мочевой кислоты в крови, а также противовоспалительные средства. Уменьшить содержание мочевой кислоты в плазме крови можно двумя путями: повышением выведения мочевой кислоты изорганизма; угнетением образования мочевойкислоты. Препараты, способствующие выведению мочевой кислоты, называют урикозурическими средст- вами. К ним относятся антуран, этамид, пробенецид, бензбромарон. Их применяют для профилактики приступов подагры. Сульфинпиразон угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. В малых дозах снижает секрецию мочевой кислоты, задерживая ее в организме. Уменьшает также выведение (секрецию) почками бензилпенициллина. Сульфинпиразон снижает агрегацию тромбоцитов. Из побочных эффектов наиболее характерно раздражающее действие на слизистую оболочку пи- щеварительного тракта, возможны аллергические реакции, образование камней в мочевыводящих путях, редко угнетение кроветворения. Аналогичным механизмом урикозурического действия обладают пробенецидиэтамид. Кроме того, оба препарата, как и антуран, уменьшают выведение бен-зилпенициллина и ряда других веществ, выделяющихся в почечные канальцы путем секреции. К средствам, угнетающим образование мочевой кислоты в организме, относится аллопуринол. Он превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу. Механизм действия обоих соединений объясняется их ингибирующим влиянием на ксантиноксидазу, что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. Возможны кожные аллергические реакции, диспепсические нарушения, обострения подагры, редко угнетение лейкопоэза и апластическая анемия. При острых приступах подагры, являющихся воспалительной реакцией на мик- рокристаллы мочевой кислоты, откладывающиеся в соединительной ткани, необходимо применение противовоспалительных средств, устраняющих воспаление и боль. Для этих целей можно воспользоваться глюкокортикоидами и нестероидными противовоспалительными средствами (диклофенак-натрий, бутадион, индометацин). Выраженнымпротивовоспалительным эффектом, проявляющимся при подагре, обладает колхицин. Он подавляет митотическую активность гранулоцитов и других подвижных клеток (за счет взаимодействия с их микротубулярным белком). Угнетает миграцию гранулоцитов в очаг воспаления. Уменьшает продукцию гликопротеина, молочной кислоты и ряда ферментов, возникающую в процессе фагоцитоза гранулоцитами кристаллов мочевой кислоты и способствующую развитию воспалительного процесса. Задерживает отложение в ткани микрокристаллов мочевой кислоты. Все это проявляется в виде противовоспалительного эффекта. Колхицин снижает температуру тела, повышает артериальное давление, угнетает центр дыхания, нарушает нервно-мышечную передачу. Применяется колхицин главным образом для купирования острых приступов подагры, иногда — для их предупреждения. Побочные эффекты: поражение желудочно-кишечного тракта. Проявляется это тошнотой, рвотой, диареей, болями в области живота. Вызывает также лейкопению, которая сменяется лейкоцитозом. При дли- тельном применении могут развиться агранулоцитоз, апластическая анемия, алопеция и другие неблагоприятные эффекты. |