ответы фарма. ответы отредаченные фарма. 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование

• Название: 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
• Анкор: ответы фарма
• Дата: 28.01.2021
• Размер: 1.57 Mb.
• Имя файла: ответы отредаченные фарма.docx
• Тип: Документы; #172092
• страница: 32 из 36

Антибиотики - цефалоспорины. Механизм и спектр противомикробного действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов у детей. Показаия к применению. Побочные эффекты.

Цефалоспорины условно подразделяют на 4 поколения.
Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков). К ним чувствительны и некоторые грамотрицательные бактерии (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis).
Спектр действия цефалоспоринов II поколения включает таковой для препаратов I поколения и дополняетсяEnterobacter, индолположительными протеями.
Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр действия, особенно в отношении грамотрицательных бактерий. На грамположительные кокки они действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины II поколения.
У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий противомикробный спектр, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на 2 группы:
1. Для парентерального применения Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.
2. Для энтерального применения Цефалексин Цефаклор Цефиксим и др.

Cодержат β-лактамное кольцо. Действуют бактерицидно, что связано с их угнетающим влияниемна образование клеточной стенки. угнетают активность транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий. Относятся к антибиотикам широкого спектра действия.

Показания: Применяют при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (например, при инфекциях мочевых путей), при инфицировании грамположительными бактериями. При катаральной пневмониицефалоспорины являются препаратами выбора. (цефокситин, цефтизоксим) эффективен при инфицировании бактероидами.

Побочные эффекты: Цефалоспорины у значительного процента больных вызывают аллергические реакции. Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений возможно поражение почек (наблюдается в основном при использовании цефалоридина и цефрадина). Может возникать небольшая лейкопения. Кроме того, многие препараты вызывают местное раздражающее действие (особенно цефалотин).

92. Антибиотики группы тетрациклина, левомицетина и макролидов. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов у детей. Показания к применению. Побочные эффекты
Тетрациклины.

Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла.

1. 
   Природные:- тетрациклин;- окситстрациклин.
   
2. 
   Полусинтетические: метациклин;- доксициклин
   

Механизм действия. Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов.

Спектр действия. Широкий: грамположительные кокки; грамположительные бактерии – возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные бактерии – холерный

Показания к применению.1. Инфекции нижних дыхательных путей;

2. 
   инфекции мочевыводящих путей;
   
3. 
   инфекции желчевыводящих путей;
   
4. 
   сифилис;
   

6. 
   лечение угрей
   
7. 
   чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия;
   
8. 
   амебиаз.
   

Побочные эффекты.

1. 
   Аллергические реакции;
   
2. 
   усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка);
   
3. 
   диспепсические расстройства;
   
4. 
   дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов);
   

2. 
   нарушение образования костной и зубной ткани;
   
3. 
   фотодерматит;
   
4. 
   гепатотоксичность;
   
5. 
   нефротоксичность;
   
6. 
   синдром псевдоопухоли мозга.
   

Левомицетин обладает широким спектром действия, в который входят грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе семейство кишечных бактерий,

Механизм связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу. Проявляются эти влияния в основном бактериостатическим эффектом.

В связи с серьезными неблагоприятными эффектами в отношении кроветворения левомицетин относят к антибиотикам резерва;

Основные показания к его назначению: брюшной тиф, пищевые токсикоинфек-ции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. Иногда его используют при заболеваниях, вызванных палочкой инфлюэнцы (например, при менингите, при инфицировании мочевыводящих путей), при бруцеллезе и ряде других инфекций.

Макролиды. имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Препараты: эритромицин, олеандомицин.

Механизм действия. Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.