ответы фарма. ответы отредаченные фарма. 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
 Скачать 1.57 Mb.
|
97.Противовирусные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности применения у детей. Побочные эффекты.I. Противоретровирусные препараты, эффектиыне при ВИЧ-инфекции. 1. Аналоги нуклеотидов. Зидовудин ингибирует обратную транскриптазу и инкорпорируется в растущую ДНК, прерывая ее рост. Побочные эффекты зидовудина: головная боль, бессонница, тошнота, гранулоцитопения, анемия, нарушения функции печени, миалгии. Вместе с зидовудином назначают аналоги других нуклеотидов — зальцитабин, диданозин, ламивудин. Эти препараты могут на 1—1,5 года замедлять развитие СПИДа, снижать частоту сопутствующих инфекций. Невирапин — ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Применяют для лечения больных, зараженных ВИЧ, и профилактики передачи ВИЧ от матери к новорожденному ребенку. 2. Ингибиторы протеаз — индинавир, саквинавир снижают активность протеаз, которые расщепляют полипротеин вируса, образуя функционально активные белки (ферменты) и структурные белки. Применение препаратов ограничивается в связи с выраженными кожными реакциями (сыпи, синдром Стивенса—Джонсона). II. Противогерпетические средства. 1. Ацикловир проникает в клетки, зараженные вирусом, при участии тимидинкиназы вируса. Под влиянием тимидинкиназы вируса происходит фосфорилирование ацикловира — образуется ацикловира монофосфат. Ферменты клетки производят дальнейшее фосфорилирование с образованием ацикловира трифосфата, который: I) ингибирует ДНК-полимеразу вируса, 2) инкорпорируется в ДНК вируса. В результате синтез ДНК прекращается, нарушается репликация вируса. Применяют ацикловир при простом герпесе 1 и 2 (орофациальный и генитальный герпес) и опоясывающем лишае. Побочные эффекты ацикловира: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, кожные сыпи, нарушения функции печени, гиперурикемия, нарушения системы крови; при внутривенном введении - дезориентация, возбуждение, галлюцинации, тремор. 2. Валацикловир — пролекарство. По сравнению с ацикловиром обладает более высокой биодоступностью. В организме превращается в ацикловир. 3. Видарабин. В форме видарабина трифосфата ингибирует ДНК-полимеразу, встраивается в ДНК и блокирует ее элонгацию. Применяют при простом герпесе, опоясывающем лишае. Эффективен в отношении цитомегаловирусов и вируса Эпштейна— Барр (вирус инфекционного мононуклеоза). 4. Идоксуридин. Препарат токсичен, поэтому применяется только местно при герпетических поражениях глаз. 5. Рибавирин ингибирует синтез вирусных ДНК и РНК. Эффективен при герпесе, вирусном гепатите С, гриппе А и В. Рибавирин — препарат выбора в отношении респираторно-синцитиального вируса, вызывающего поражения дыхательных путей чаще всего у детей раннего возраста (тяжелые пневмонии у новорожденных). III. При цитомегаловирусной инфекции применяют 1. Ганцикловир. Он угнетает синтез ДНК. Применяют при цитомегаловирусном рените. Препарат может оказывать угнетающее действие на костный мозг и вызывать нейтропению, тромбоцитопению, а также нарушать функции печени, почек, тестикул. 2. Фоскарнет ингибирует ДНК-полимеразу вирусов. Применяется при цитомегаловирусном рените у больных СПИДом. Используется также в случае неэффективности ацикловира. При простом герпесе и опоясывающем лишае. Препарат нефротоксичен. Может вызвать гипокальциемию. При его применении могут возникать лихорадка, тошнота, рвота, диарея, головная боль, судороги. IV. Противогриппозные средства. 1. Мидантан ингибирует вирусный белок М2. Применяется при профилактике гриппа типа А. Более широко применяется как противопаркинсоническое средство. Может оказывать отрицательное действие на ЦНС. Возможны диспепсические явления, кожные нарушения. 2. Римантадин сходен с мидантаном, но превосходит его по противовирусному действию и не проникает в ЦНС. Препятствует проникновению в клетки вируса гриппа А2 и используется в основном для профилактики этого заболевания. 3. Занамивир и Осельтамивир ингибируют вирусный фермент нейраминидазу, котораый представляет собой гликопротеин, образующийся на поверхности вирусов гриппа типа А и В. Этот фермент способствует попаданию вируса к клеткам-«мишеням» в респираторном тракте. Специфические ингибиторы нейраминидазы препятствуют распространению вируса, связанного с инфицированными клетками. Нарушается репликация вируса. V. Препараты интерферонов 1. Противовирусные свойства наиболее выражены у интерферона-альфа. Под влиянием интерферона-альфа затрудняется проникновение вирусов в клетки, активируется синтез противовирусных клеточных ферментов, нарушаются сборка вирионов и их выход из клетки. Препараты интерферона-альфа применяют при гриппе, вирусном гепатите, кондиломах, а также при опухолевых заболеваниях. 2. Интерферон-альфа-2а (роферон-А) — препарат, идентичный аналогичному интерферону человека. Применяют при вирусном гепатите, вирусных менингоэнце-фалитах, вирусных заболеваниях глаз (конъюнктивит, кератит), а также при некоторых опухолевых заболеваниях. 3. Интерферон-альфа-2b (интрон-А) — рекомбинантный препарат соответствующего интерферона человека. Применяют при вирусном гепатите, а также при опухолевых заболеваниях |