ответы фарма. ответы отредаченные фарма. 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
 Скачать 1.57 Mb.
|
Спектр антимикробного действия САА.Достаточно широкий. Бактерии: патогенные кокки, кишечная группа инфекций, возбудитель особо опасных инфекций Хламидии актиномицеты Простейшие Фармакокинетика.Распределение. Проходят через гистогематический, плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Также проникают в грудное молоко. Показания :Инфекции мочевыводящих путей; инфекции желчевыводящих путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции бронхо-легочной системы; кишечные инфекции; раневые инфекции; токсоплазмоз, малярия. Комбинированные сульфаниламидные препараты. Механизм действия.В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках: 1– на уровне включения ПАБК в синтез ДГФК; 2– на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты из ДГФК. Особенности комбинирования САА препаратов. Эффективны даже в условиях резистентности к САА препаратам; резистентность к комбинированным препаратам развивается медленней. 1. Фторхинолоны—производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора. Синтезировано значительное количество таких препаратов: ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин и др. Они являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии и др. В отношении грамположительных бактерий менее активны.Механизм антибактериального действия фторхинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов топоизомераз IIи IV(в том числе ДНК-гиразы —топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Применяются они при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. 2. Производные 8-оксихинолина Препараты этого ряда обладают антибактериальным и антипротозойным эффектами.К противомикробным средствам данной группы относится нитроксолин. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Кроме того, он оказывает угнетающее влияние на некоторые грибы (дрожжеподобные и др.).Применяют нитроксолин при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными микроорганизмами. Из побочных эффектоввозможны диспепсические явления. Следует учитывать, что при приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет. 3. Производные нитрофуранак этой группе соединений относятся многие препараты. Одни используются преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения (например, фурацилин), другие —в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей (фурадонин Фуразолидон применяют при кишечных инфекциях (бациллярной дизентерии, паратифе, токсикоинфекциях), а также при трихомонадном кольпите и лямблиозе. Может вызыватьдиспепсические явления, аллергические реакции. Эффективным препаратом для лечения инфекций мочевыводящих путей является фурадонин. 96..Противотуберкулезные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Применение. Побочные эффекты. Противотуберкулезные средства По происхождению. Синтетические средства:изониазид; пиразинамид; этамбутол этионамид Антибиотики:рифампицин; стрептомицина сульфат; канамицин; I группа — наиболее эффективные препараты: изониазид и рифампицин; II группа — препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, этионамид, пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин; III группа — препараты с умеренной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон. I. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА I ГРУППЫ а) Синтетические средства. Основным представителем группы гидразидов изоникотиновой кислоты (ГИНК) является изониазид. Он обладает высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза (превосходит стрептомицин). В отличие от стрептомицина воздействует и на внутриклеточно расположенные микобактерий туберкулеза. На микобактерий туберкулеза изониазид оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Изониазид угнетает синтез миколевых кислот. Основным отрицательным свойством изониазида является его нейротоксичность. Проявляется она главным образом невритами, в том числе иногда отмечается поражение зрительного нерва. Возможны неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС. б) Антибиотики. Группа рифамицина. Механизм противомикробного действия связан с угнетением синтеза РНК (за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы). Он оказывает бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие. К рифампицину довольно быстро развивается устойчивость микобактерии туберкулеза, в связи с чем его целесообразно комбинировать с другими противотуберкулезными средствами. Может оказывать отрицательное влияние на функцию печени (особенно на фоне имеющегося заболевания или при длительном использовании препаратов). Возможна лейкопения. II. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА II ГРУППЫ а) Синтетические средства. Высокой противотуберкулезной активностью характеризуется этамбутол. Аналогичен по активности изониазиду. На другие микроорганизмы не влияет. Механизм действия этамбутола связывают с угнетением синтеза клеточной стенки. Этамбутол назначают при разных формах туберкулеза, обычно в сочетании с другими препаратами (например, рифампицин + этамбутол + изониазид; рифам-пицин + этамбутол; изониазид + этамбутол). Из побочных эффектов для этамбутола наиболее характерны нарушения зрения (в том числе расстройство цветового восприятия, особенно способность различать зеленый и красный цвета).Пиразинамид по туберкулостатической активности превосходит ПАСК, но уступает изониазиду, рифампицину и стрептомицину. На другие микроорганизмы не влияет. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяется в сочетании с другими препаратами. Из побочных эффектов наиболее серьезным является гепатотоксичность. б) Антибиотики. Группа стрептомицина. Разные антибиотики. Циклосерин обладает широким спектром действия. Наиболее эффективен в отношении вне- и внутриклеточных микобактерий туберкулеза. Циклосерин действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Показанием к назначению циклосерина является непереносимость или неэффективность прочих противотуберкулезных средств. При использовании циклосерина часто наблюдаются побочные эффекты. В основном это нервно-психические нарушения. Канамицин обладает широким спектром действия, включающим микобактерии туберкулеза, многие грамположительные и грамотрицательные бактерии. Механизм его противомикробного действия связывают с угнетением синтеза белка у бактерий. Канамицин оказывает как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Канамицин храктеризуется высокой отоксичностью и отчетливой нефротоксичностью. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА III ГРУППЫ Синтетические средства. Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия обусловлен конкурентными взаимоотношениями с пара-аминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножения микобактерии туберкулеза. На другие микроорганизмы он не влияет. Применяют при всех формах туберкулеза. Из побочных эффектов наиболее часты диспепсические расстройства, связанные с раздражающим действием препарата. |