ответы фарма. ответы отредаченные фарма. 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
 Скачать 1.57 Mb.
|
Полусинтетические пенициллиныДля парентерального и энтеральноговведения а) Устойчивые к действию пенициллиназы (Оксациллина натриевая соль) б) Широкого спектра действия Амоксициллин . Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на делящиеся клетки. Механизм связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки,препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы 2. ЦефалоспориныК ним относятся цефотаксим, цефтриаксон и др. Cодержат β-лактамное кольцо. Действуют бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. угнетают активность транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий. относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на 2 группы: Для парентерального применения (Цефалотин Для энтерального применения (Цефалексин Применяют при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (например, при инфекциях мочевых путей), при инфицировании грамположительными бактериями. При катаральной пневмонии цефалоспорины являются препаратами выбора. (цефокситин, цефтизоксим) эффективен при инфи- цировании бактероидами.. Карбапенемы 1. Имипенем -высокоактивный полусинтетический антибиотик с широким спектром действия. Он является производным тиенамицина. Эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий. Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидное действие. Устойчив к β-лактамазам, но разрушается дегидропептидазой-1 проксимальных почечных канальцев. Для устранения этого недостатка имипенема был синтезирован ингибитор дегидропептидазы-1, получивший название циластатин. Один из таких комбинированных препаратов -тиенам (примаксин). Из побочных эффектов возможны тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции. 2. Меропенем. От имипенема он отличается значительной устойчивостью к дигидропептидазе-1, и потому не требуется его сочетание с ингибиторами этого фермента. Стабилен в отношении большинства β-лактамаз. По механизму, характеру и спектру противомикробного действия аналогичен имипенему. Применяется при тяжелых инфекциях различной локализации: пневмонии, перитоните, менингите, сепсисе. Препарат показан также в случае обострения хронического бактериального бронхита, при неосложненной инфекции мочевыводящих путей, кожи и ее придатков. диспепсические явления, обратимые нарушения лейкопоэза, головная боль, дисбактериоз. Монобактамы 1. Азтреонам. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых рядом грамотрицательных бактерий. На грамположительные бактерии и анаэробы он не действует. Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидный эффект. Вводят азтреонам парентерально. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, кожи и др. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, возможна суперинфекция, редко гепатотоксическое действие.  Биосинтетические пенициллины. Механизм действия и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Особенности применения у детей. Осложнения пенициллинотерапии. Биосинтетические пенициллины . Препараты пенициллинов, получаемые путем био синтезаДля парентерального введения а) Непродолжительного действия (Бензилпенициллина натриевая соль б) Продолжительного действия (Бициллин-1) Для энтерального введения (кислотоустойчивы) - Феноксиметилпенициллин II. Полусинтетические пенициллиныДля парентерального и энтеральноговведения а) Устойчивые к действию пенициллиназы (Оксациллина натриевая соль) б) Широкого спектра действия Амоксициллин Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на делящиеся клетки. Механизм связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы Препараты 1. Бензилпенициллин, выпускаемый в виде ряда солей. Бензилпенициллин обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен. Препарат относится к антибиотикам, действующим преимущественно на грамположительные бактерии. К нему чувствительны грамположительные кокки (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки), грамотрицательные кокки (менингококки, гонококки), палочки дифтерии (коринебактерии), сибиреязвенные палочки, возбудители газовой гангреныи столбняка (клостридии), спирохеты (в том числе бледная спирохета), некоторые патогенные грибы (например, актиномицеты). К бензилпенициллину резистентны семейство кишечных бактерий, кислотоустойчивые микобактерии туберкулеза, вирусы, риккетсии, простейшие, дрожжеподобные грибы. Хорошо растворимые бензилпенициллина натриевая и калиевая соли действуют относительно кратковременно (3-4 ч). 2. В качестве длительно действующих препаратов большее значение приобрели плохо растворимые соли бензилпенициллина (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины). Их вводят внутримышечно, и они медленно всасываются из места введения.
Оксациллина_натриевая_соль)_б)_Широкого_спектра_действия_АмоксициллинПенициллины'>II. Полусинтетические пенициллины а) Устойчивые к действию пенициллиназы (Оксациллина натриевая соль) б) Широкого спектра действия Амоксициллин Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на делящиеся клетки. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки. Пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы. а) устойчивые к действию пенициллиназы β-лактамазы, продуцируемой рядом микроорганизмов; б) кислотоустойчивые препараты, эффективные при введении внутрь; в) пенициллины широкого спектра действия. К полусинтетическим пенициллинам, устойчивых к пенициллиназе, относятся оксациллина натриевая соль, диклоксациллин и некоторые другие. Они эффективны в отношении штаммов стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину (благодаря выработке этими штаммами пенициллиназы). Оксациллин по спектру противомикробного действия аналогичен бензилпенициллину. Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает. Нафциллин обладает высокой антибактериальной активностью и проникает через гематоэнцефалический барьер. Ампициллин. Он влияет не только на грамположительные, но и на грамотрицательные микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы протея, кишечную палочку, палочку Фридлендера, палочку инфлюэнцы). Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Кислотоустойчив. Через гематоэнцефалический барьер проникает лучше, чем оксациллин. Аналогичен по активности и спектру действия ампициллину. Карбенициллин по противомикробному спектру действия сходен с ампициллином. Отличается от него тем, что активно действует на все виды протея и синегнойную палочку. В кислой среде желудка препарат разрушается. Через гематоэнцефалический барьер он проникает плохо. Выделяется почками. Карбенициллин инданил натрий обладает кислотоустойчивостью и предназначенн при инфекциях мочевыводящих путей. Карфециллин и тикарциллин аналогичны по своим свойствам карбенициллину. Антибактериальная активность уреидопенициллинов сходна с таковой карбок-сипенициллинов. |