МОРФИН (алкалоид).
Выделяют его из опия застывший млечный сок из снотворного мака. По химической структуре одни алкалоиды опия относятся к производным фенантрена, а другие — к производным изохинолина.
М.Д.
1) угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути (опиоидные рецепторы).
2) нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли.
Эйфория (от греч. eu — хорошо, phero — переношу) – у большинства повышение настроения, ощущение душевного комфорта, положительное восприятие окружающей обстановки и жизненных перспектив независимо от реальной действительности.
Снижение температуры тела, повышение выделения антидиуретического гормона (вазопрессина) и уменьшению диуреза, угнетает центр дыхания, кашлевой рефлекс, стимулирует гладкие мышцы, повышая их тонус, уменьшает секрецию поджелудочной железы и выделение желчи (обстипация), затрудняет мочеотделение.
Длительность анальгезирующего действия морфина 4 - 6 ч. Выделяется почками.
ОМНОПОН (пантопон)
пять алкалоидов опия как фенантренового (морфин, кодеин, тебаин), так и изохинолинового (папаверин, наркотин) рядов.
ПРОМЕДОЛ (тримеперидина гидрохлорид)
Уступает морфину в 2 - 4 раза, длительность 3 - 4 ч. Меньше П.Э.
ФЕНТАНИЛ (сентонил)
Превосходит по активности морфин в 100 - 400 раз, длительность 20 - 30 мин.
Побочные эффекты для всех наркотических анальгетиков:
Привыкание (включая перекрестное, привыкание); лекарственная зависимость (психическая и физическая); тошнота, рвота; запоры; угнетение дыхания.
Показания:
При стойких болях, связанных с травмами, перенесенными операциями, инфарктом миокарда, злокачественными опухолями.
Фентанил+дроперидол - используют для нейролептанальгезии
Фентанил+дроперидол+закись азота - нейролептанастезия
Агонисты-антагонисты
Одни типы опиоидных рецепторов стимулируют (агонистическое действие), другие — блокируют (антагонистическое действие). Пентазоцин, буторфанол, налбуфин.
ПЕНТАЗОЦИН (лексир, фортрал).
Агонист дельта- и каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов. Уступает морфину по анальгетической активности и длительности действия.
Малый риск возникновения лекарственной зависимости по сравнению с другими наркотическими анальгетиками. Абстинентный синдром.
НАЛБУФИН (нубаин)
Налбуфин является агонистом каппа-i- и каппа-3-рецепторов и слабым антагонистом мю-рецепторов. По активности примерно соответствует морфину.
Вводят парентерально через 3 - 6 ч.
При развившемся токсическом действии наркотических анальгетиков используют специфический антагонист наркотических аналъгетиков — НАЛОКСОН (наркан), блокирующий все типы опиоидных рецепторов.
Вводят налоксон внутривенно и внутримышечно. Действие наступает быстро (примерно через 1 мин) и продолжается до 2 - 4 ч.
НАЛТРЕКСОН в 2 раза активнее налоксона и действует значительно более продолжительно (24 - 48 ч).
Резкое прекращение введения препарата, вызвавшего лекарственную зависимость, приводит к явлениям лишения (абстиненции). Появляются страх, тревога, тоска, бессонница. Возможны двигательное беспокойство, агрессивность и многие другие симптомы. Нарушаются многие физиологические функции.
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
А. Препараты, преимущественно периферического действия
Производные салициловой кислоты: Кислота ацетилсалициловая (аспирин)
Производные пиразолона: Бутадион Анальгин
Б. Препараты центрального действия:
Производные парааминофенола: Парацетамол Фенацетин
Обладают болеутоляющим и жаропонижающим действием.
у группы А имеются также выраженные противовоспалительные свойства.
М.Д.: ингибирующее влияние на циклооксигеназу.
ПАРАЦЕТАМОЛ (ацетаминофен, тайленол, эффералган и др.)
Парацетамол является активным ненаркотическим анальгетиком. По эффективности он примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой (аспирину).
Показания:
При головной боли, миалгии, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, при болях, вызванных злокачественными опухолями, для снижения температуры при лихорадке.
П.Э.:Аллергические реакции, поражение печени.малая терапевтическая широта.
2. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия
КЛОФЕЛИН - Стимулирует альфа-2 адренорецепторы в ЦНС.
АМИТРИПТИЛИН
Механизм анальгетического действия связан с угнетением нейронального захвата серотонина в нисходящих путях, контролирующих проведение ноцицептивных стимулов в задних рогах спинного мозга. Применяют при хронических болях.
АЗОТА ЗАКИСЬ
Эффект проявляется в субнаркотических концентрациях и может быть использован для купирования сильных болей в течение нескольких часов.
КЕТАМИН
Наркозное ЛС, применяемое для общего обезболивания.
ДИМЕДРОЛ
Антигистаминный препарат (блокатор Н-1-гистаминовых рецепторов).
Противоэпилептические средства - КАРБАМАЗЕПИН, НАТРИЯ ВАЛЬПРОАТ.
Анальгетические свойства отмечены у СОМАТОСТАТИНА и КАЛЬЦИТОНИНА.
АНАЛЬГЕТИКИ СО СМЕШАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ (ОПИОИДНЫМ + НЕОПИОИДНЫМ)
ТРАМАДОЛ (трамал)
Взаимодействует с опиоидными рецепторами, а также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых стимулов. Неопиоидный компонент анальгезии, очевидно, связан с уменьшением нейронального захвата серотонина и норадреналина. По эффективности сопоставим с опиоидными анальгетиками.
Показания: при средних и сильных хронических и острых болях. Вводят внутрь, ректально и внутривенно 4 раза в сутки.
П.Э.: головная боль, головокружение, заторможенность, снижение скорости двигательных реакций, усиление потоотделения, гипотензия, тахикардия, сухость во рту, запор, боли в области живота, кожные высыпания, иногда возникают судороги. Антидотом трамадола является налоксон.
Торговое название препарата: Амелотекс
Международное непатентованное название: Мелоксикам
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения
Состав
1 ампула (1,5 мл) содержит в качестве активного вещества мелоксикам — 15 мг вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид раствор 1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты.
Код АТХ: М01АС06ф
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Относится к классу оксикамов; производноеэнолиевой кислоты.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетикумелоксикама не оказывает.
Показания к применению
ревматоидный артрит;
остеоартроз;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.
C осторожностью
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при:
ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacterpylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Внутримышечно, глубоко — по 7,5 — 15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение артериального давления, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови. В редких случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения. Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальныйнекролиз. Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с другими нестероидными противоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения.
Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1,5 мл в ампулы. По 3 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °С. Не хранить в холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек.
По рецепту.
|
Амигренин
| |
Скачать 427.72 Kb.