Производитель
Polpharma (Польша).
Поставщик
Polpharma (Польша).
Латинское название
Sumamigren
Действующее вещество
Суматриптан* (Sumatriptan*)
Фармакологическая группа
Серотонинергические средства
Состав и форма выпуска
табл. п/о 50 мг блистер, № 2, табл. п/о 50 мг блистер, № 6
Суматриптан: 50 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремний коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, триэтилцитрат, лак с красителем кошениль красный Е124.
табл. п/о 100 мг блистер, № 2, табл. п/о 100 мг блистер, № 6
Суматриптан 100 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремний коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, лак с красителем желтым Е110, триэтилцитрат.
Фармакологические свойства
Ссредство для лечения мигрени. Суматриптан является селективным агонистом 5-НТ1-рецепторов и не оказывает влияния на другие типы 5-НТ рецепторов. Селективно сужает просвет сонных артерий, но не влияет на мозговой кровоток. Клинический эффект развивается через 30 мин после приема препарата.
Максимальная концентрация суматриптана в плазме крови после приема в дозе 100 мг достигается через 1 ч и составляет 63 нг/мл (52-79 нг/мл). Биодоступностьсуматриптана составляет 15% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Прием пищи существенным образом не влияет на биодоступностьсуматриптана, но несколько (приблизительно на 30 мин) увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови низкое — 14-21%. Объем распределения составляет 2,4 л/кг.
Около 60% суматриптана выводится с мочой в форме индолуксусной кислоты или глюкуронидаиндолуксусной кислоты. Только 3% введенной дозы выводится в виде неизмененногосуматриптана. Около 40% препарата выводится с калом.
У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступностьсуматриптана может значительно повышаться (до 70%). Фармакокинетикасуматриптана у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у здоровых добровольцев молодого возраста.
Показания
Ккупирование приступов мигрени.
Применение
Препарат необходимо принять как можно раньше после начала приступа мигрени. Однако он также эффективен при приеме на любой стадии приступа. Рекомендуемая доза в зависимости от индивидуальной чувствительности составляет 50 мг или 100 мг.
Если приступ мигрени повторился или эффект от приема препарата был недостаточен, препарат принимают повторно через 2ч. Суточная доза не должна превышать 200 мг.
Рекомендуемая суточная доза для пациентов с печеночной недостаточностью составляет 50 мг.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата, приступы головной боли, характерные для лиц пожилого возраста, ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, инфаркт миокарда в анамнезе) или другая патология сердечно-сосудистой системы, нарушения мозгового (инсульт, транзиторные ишемические атаки) и периферического кровообращения (включая ишемию кишечника), неконтролируемая АГ, одновременный прием ингибиторов МАО (Сумамигрен можно принимать через 14 сут после последнего приема ингибиторов МАО), эрготамина или его производных (дигидроэрготамин и метисергид), или других агонистов рецепторов 5 НТ1 (Сумамигрен можно принимать через 24 часа после последнего приема этих препаратов), выраженная печеночная недостаточность, возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена), беременность и период лактации. Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.
С осторожностью: контролируемая артериальная гипертензия; заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени), эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности); у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрёстной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение или снижение АД, обморок, редко — аритмия, изменения на ЭКГ, бледность кожи, тахикардия, крайне редко — стенокардия, атеросклероз, брадикардия, ишемия мозга, нарушения сердечной проводимости разной степени, периферический цианоз, преходящая ишемия миокарда.
Со стороны ЛОР-органов: часто — синусит, звон в ушах, аллергический ринит, воспаление верхних дыхательных путей, ушные, носовые и гортанные кровотечения, отит, нарушения слуха, ринит, редко — ощущение заложенности ушей.
Эндокринная система и метаболизм: редко — жажда, повышение уровня ТТГ, галакторея, гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоз, полидипсия, увеличение или уменьшение массы тела, нарушение электролитного баланса.
Орган зрения: редко — изменения склер, мидриаз, нарушение зрения, зуд, раздражение глаз и ощущение жжения, нарушения аккомодации, боль в глазах, кератит и конъюнктивит.
Пищеварительный тракт: часто — изжога, диарея, диспепсические явления, редко — запор, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язва, боль в животе, зубная боль, гиперсаливация, раздражение слизистой оболочки полости рта.
Опорно-двигательный аппарат: часто — миалгия, редко — судороги.
Нервная система: часто — фоно- и фотофобия, редко — депрессия, нарушения концентрации внимания, обоняния, эйфория, боль в области лица, слезотечение, нарушения сна, тремор, агрессивность, апатия, головная боль, судороги, снижение аппетита, галлюцинации, паралич мышц лица, ощущение голода, истерия, нарушения памяти.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, чиханье, кашель, бронхит.
Кожа: часто — потливость; нечасто — кожный зуд, сыпь, редко — сухость кожи, себорейный дерматит.
Урогенитальная система: полиурия, межменструальные кровотечения.
Молочные железы: нечасто — повышенная чувствительность. Анафилаксия или анафилактоидные реакции возникают редко, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе, однако могут представлять угрозу для жизни.
Прочие: озноб, нечасто — лихорадка, задержка жидкости в организме, редко — ощущение сдавления головы, лимфаденопатия, нарушения речи и изменение голоса, экхимоз.
Особые указания
Суматриптан назначают только в случае диагностированной мигрени. Суматриптан не следует назначать пациентам с факторами риска ИБС (АГ, семейная гиперхолистеринемия, сахарный диабет, курение, ожирение, мужчины в возрасте старше 40 лет) без предварительной оценки состояния сердечно-сосудистой системы.
После приема суматриптана могут возникать такие преходящие симптомы, как боль и ощущение сжатия в грудной клетке разной интенсивности, которые могут иррадиировать в гортань. Хотя эти симптомы лишь имитируют проявление стенокардии, следует провести соответствующую оценку состояния.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой АГ, поскольку при этом возможно преходящее повышение ОПСС и АД.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, а также при наличии указаний на эпилепсию в анамнезе.
Суматриптан не следует назначать пациентам с атипичной головной болью, поскольку она может быть симптомом инсульта, транзиторной ишемической атаки или внутричерепного кровотечения.
Данных адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований по безопасности применения в период беременности нет. Сумамигрен в период беременности можно назначать только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не следует назначать в период кормления грудью.
Во время лечения Сумамигреном возможна сонливость, что следует учитывать при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.
Нет достаточного опыта применения препарата у детей.
Взаимодействия
Препарат не следует назначать одновременно с эрготамином и его производными (дигидроэрготамин и др.), ингибиторами МАО типа А, которые снижают клиренс суматриптана, ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин). Если сопутствующее лечение этими препаратами клинически оправдано, пациенты должны находиться под врачебным контролем.
Передозировка
Не наблюдалось никаких побочных эффектов у 670 пациентов, которые принимали препарат однократно в дозе 140-300 мг. У 174 здоровых добровольцев, которые принимали препарат однократно в дозе 140-400 мг, каких-либо значимых побочных эффектов не отмечено. Период полувыведения суматриптана составляет 2,5 ч, однако при передозировке необходимо наблюдение больных как минимум в течение 12 ч или всего периода наличия клинических проявлений интоксикации.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25°С.
|
Суматриптанасукцинат
MHH: Sumatriptan
Сумиг
MHH: Sumatriptan
Общие сведения
Торговое название: Трамал
Международное непатентованное название: трамадол
Трамадол — анальгетик центрального действия, который относится к слабымопиоидам.
Фармакотерапевтическая группа: анальгетическое опиоидное средство
Код АТС [N02AX02].
Химическое рациональное название: (+)транс-2-[(диметиламино) метил]-1-(3-метоксифенил)-циклогексанола гидрохлорид.
Фармакодинамика
Трамадол — опиоидный анальгетик центрального действия. Является неселективным чистым агонистом мю-, дельта- и каппа- опиоидных рецепторов с большим сродством к мю-опиоидному рецептору. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим степень обезболивания, являются подавление нейронального захвата норадреналина и ослабление выхода серотонина. Трамадол обладает противокашлевым эффектом. В терапевтических дозах не обладает депрессивным эффектом на дыхательную систему, не влияет на моторику кишечника и на деятельность сердечно-сосудистой системы. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10- 1/16 такового морфина.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении — 100%, Время достижения максимальной концентрации после в/м введения — 45 мин. Биодоступность — 100% при парентеральном введении. Абсорбция Трамадола при пероральном приеме — 90%. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь таблеток ТРАМАЛ РЕТАРД — 4 — 5 часов; в течение 12 часов обеспечивается достаточно эффективная терапевтическая концентрация Трамадола в крови. Биодоступность при приеме внутрь 68%. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. Концентрация Трамадола в крови 100-300 нг/мл является терапевтически эффективной.
Связывание с белками плазмы составляет 20%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком.
В печени метаболизируется путем N- и О — деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7,9 ч (О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9.4 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) — 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
В терапевтических дозах обладает линейным фармакокинетическим профилем.
Выводится почками (25-35% в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
ФармакокинетикаТрамадола
Области фармакокинетики
|
Преимущества клинического использования
|
Высокая всасываемость и биоактивность
|
Пероральные и парентеральные дозировки практически равны
|
Быстрое распределение
|
Приемлимое начало действия и быстрое обезболивание
|
Низкое связывание с белком
|
Низкая возможность взаимодействия между препаратами
|
Печенончный метаболизм и почечная экскреция
|
Участие двух путей выведения обеспечивает большую безопасность для пациентов с почечными и печеночными заболеваниями
|
Нет эффекта высвобождения гистамина
|
Безопасное применение для пациентов с бронхиальными заболеваниями
| |
Скачать 427.72 Kb.