|
|
нпвс открытыйурок. Методразработка открытого урока. Анальгетические лс и проблемы рационального обезболивания в современной медицине
Международное непатентованное название: нимесулид
Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав: 1 пакетик препарата содержит: активное вещество: нимесулид 100 мг; вспомогательные вещества: макроголацетостеарат (кремофор А25).лимонная кислота безводная, кремния диоксид коллоидный (аэросил).сахароза, ароматизаторапельсино-вый.
Описание: Гранулы желтоватого цвета. Полученная суспензия светло желтого цвета.
Фармако терапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспали-тельное, аналыезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез про-стагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влия-ние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с уг-нетением синтеза Pg в здоровых тканях).
Фармакокинетика.
Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 1,5-2,5 ч.Связь с белками плазмы — 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопро-теинами — 1%. с кислым альфа1-гликопротеидом — 1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Максимальная концентрация (Стах) — 3,5-6,5 мг/л. Объем распре-деления — 0.19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевымимонооксигеназами. Основной метаболит −4-гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидро-фобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование. глкжуронирование и др.). Период иолувыведения (Т1/2) нимесулида — 1,56-4,95 ч. 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Показания к применению
Ревматоидный артрит;
Остеоартроз;
Артриты различной этиологии;
Лртралгии;
Миалгии;
Послеоперационные и посттравматические боли;
Бурсит;
Тендинит;
Альгодисменорея;
Зубная и головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессированис заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рециди-вирующегополипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалицило-вой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, дскомпенсированная хроническая сердечнаянедостаточность (ХСН), печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкого-лизм, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гииеркалиемия. пе-риод после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств (ЛС), детский возраст до 12 лет, беремен-ность, период грудного вскармливания.
С осторожностью.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС), церсброваскулярные заболевания, ХСН, дислипи-дсмия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, куре-ние, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).наличие инфекции Helicobacterpylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые сома-тические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиаг-регантов (в т.ч. АСК. клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), селек-тивных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам. флуоксетин, па-роксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сугки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет — 200 мг. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более ко-роткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реак-ций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.
Побочные действия
А.иергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд.кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсонадчжсическийэпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделителъной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотече¬ние, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение «печеночных» трансами-иаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, пашщтопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, «приливы».
Прочие: общая слабость, гипотермия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыха¬ния;
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, вы¬ступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом. «Нимелид» может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата. Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата ссротонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышен¬ная утомляемость, темная моча), или повышения уровня «печеночных» трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые мо¬гут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). Мри возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминсмией или гииербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не ре-комендуется женщинам, планирующим беременность.
В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны центратьной нервной системы и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.
По 2 г гранул в ламинированные пакетики из трехслойной фольги (полиэтилен, алюминий, бумага). По 10 или 30 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
|
Аналоги
Найз
MHH: Nimesulide
Нимесил
MHH: Nimesulid
Нимесулид
MHH: Нимесулид
Нимулид
MHH: Nimesulide
Производитель
Производитель
GlaxoOperations UK (Великобритания).
Поставщик
GlaxoSmithKline (Великобритания).
Латинское название
Naramig®
Действующее вещество
Наратриптан* (Naratriptan*)
Фармакологическая группа
Серотонинергические средства
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
Наратриптана гидрохлорид 2,5 мг
в блистере 2, 4 или 6 шт.; в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Противомигренозное.Селективно возбуждает 5-гидрокситриптаминовые (5-HT1B/1D) рецепторы, вызывает сужение внутричерепных сосудов.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2-3 ч и составляет после приема 2,5 мг около 8,3 нг/мл у женщин и 5,4 нг/мл у мужчин. Биодоступность — 74% у женщин и 63% у мужчин. Объем распределения — 170 л. Связывание с белками плазмы низкое (29%). Проходит гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ и определяется в тканях. T1/2 в среднем — 6 ч. Средний Cl после в/в введения — 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Почечный Cl одинаков у мужчин и женщин (220 мл/мин). Выводится преимущественно с мочой, 50% дозы — в неизмененном виде, 30% — в виде неактивных метаболитов.
Показания
Мигрень с аурой и без нее (купирование приступов).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), инфаркт миокарда, ИБС, заболевания периферических сосудов, инсульт, нарушение мозгового кровообращения, неконтролируемая артериальная гипертензия, выраженное нарушение функции печени и почек, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, одновременное назначение др. агонистов 5-HT1-рецепторов; пожилой (старше 65 лет) и детский или юношеский (до 18 лет) возраст, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить).
Побочные действия
Боль, ощущение покалывания, жара, тяжести, сдавления или сжатия, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Несовместим с препаратами, содержащими эрготамин и его производные.
Способ применения и дозы
Внутрь (только при приступе). Взрослым (в возрасте 18-65 лет) рекомендуемая разовая доза — 2,5 мг. Если после первоначального уменьшения симптомы появляются вновь, может быть назначена (с интервалом не менее 4 ч) вторая доза; суточная доза не должна превышать 5 мг, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью — 2,5 мг.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30°C.
|
Брустан
| |
|
|
Скачать 427.72 Kb.