Артериалная гипертензия. АГ. Артериальная гипертензия Современные рекомендации по диагностике и лечению алшарай С. А. Группа 609
 Скачать 5.79 Mb.
|
Основной механизм действия ингибиторов АПФЗа счет ингибирования АПФ происходит снижение концентрации ангиотензина II, повышение содержания брадикинина и почечных простагландиновИнгибиторы АПФ Содержащие SH- группу Карбоксиалкил- дипептиды Фосфор- содержащие каптоприл зофеноприл эналаприл периндоприл рамиприл лизиноприл квинаприл спираприл и т.д. фозиноприл Классификация ИАПФI поколение, содержащие SH (сульфгидрильную группу): каптоприл, зофеноприл II поколение, содержащие карбоксильную группу: эналаприл, лизиноприл, рамиприл, периндоприл, квинаприл, моэксиприл, цилазаприл III поколение, содержащие фосфонильную группу: фозиноприл Сульфгидрильная группа – активный лиганд цинка, может повышать активность препарата, т.е. степень связывания его с активным центром АПФ Классификация ИАПФ в зависимости от особенностей метаболизма и путей элиминацииКласс I – липофильные лекарства, неактивные метаболиты которых имеют почечный путь выведения (каптоприл) Класс II - липофильные пролекарства, А – препараты, активные метаболиты которых выводятся преимущественно через почки: квинаприл, периндоприл, эналаприл и др. Б – препараты, активные метаболиты которых имеют почечный и печеночный пути элиминации (трандолаприл, рамиприл, фозиноприл, зофеноприл, спираприл, моэксиприл) Класс III – гидрофильные лекарства, не метаболизирующиеся в организме и выводящиеся в неизмененном виде (лизиноприл) У больных с нарушенной функцией почек – препараты выбора ИАПФ с 2 путями выведения Тяжелые заболевания печени могут снижать образование активных форм ИАПФ из пролекарства, п.э. лучше каптоприл, лизиноприл (Диротон, КО-Диротон) 10/12,5мг и 20/12,5мг) Диротон обладает рядом преимуществ:Единственный ингибитор АПФ длительного действия, не являющийся пролекарствомНе метаболизируется в печени, нет эффекта первого прохождения через печеньВозможно применение Диротона у пациентов с заболеваниями печени (хронические гепатиты, стеатоз печени, стеатогепатит алкогольные поражения печени) Не конкурирует с другими препаратами за ферментные системы БРАХСН Перенесенный ИМ Диабетическая нефропатия Протеинурия / МАУ ГЛЖ ФП Сахарный диабет, МС Кашель при приеме ИАПФ Лозартан (Лозап, Лориста 50 - 100 мг/сутВалсартан (Диован, Вальсакор, Валз 40-160 мг/сутКандесартан (Атаканд8 - 16 мг/сут)Олмесартан (Кардосал10 - 40 мг/сут)Телмисартан (Микардис)БРА (сартаны) Предгипертония (TROPHY) Стресс –индуцированная гипертония (STARLET) Нарушение толерантности к глюкозе (NAVIGATOR) Гипертрофия левого желудочка (LIFE) Группы высокого риска с АГ (VALUE) и без (ONTARGET) Сахарный диабет с нарушением функции почек (RENAAL, IDNT, IRMA-2, MARVAL) После пересадки почек Изолированная систолическая АГ После ИМ (OPTIMAAL, VALIANT) Острый период инсульта Вторичная профилактика церебральных осложнений (MOSES) Когнитивная функция у пожилых пациентов (SCOPE) Сердечная недостаточность (Val-HeFT, ELITE II, CHARM) Диастолическая дисфункция (CHARM) Клинические исследования по АГ с использованием блокаторов рецепторов А II Сродство БРА к рецепторам АТ 1
|