Фармакология билеты. билеты фарма. Банк билетов по фармакологии билет1 Лекарственное вещество
 Скачать 1.27 Mb.
|
|
Средства, понижающие свёртываемость крови Антикоагулянты могут влиять на разные этапы свертывания крови. Классификация 1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свер- тывания непосредственно в крови) Гепарин Фраксипарин Эноксапарин Лепирудин 2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факто- ров свертывания крови — протромбина и др. — в печени) Неодикумарин Синкумар Варфарин Фенилин К антикоагулянтам прямого действия относится гепарин — естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клетками. Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он ак- тивирует последний, ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свертывание крови. Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин. В больших дозах гепарин тормозит агрегацию тромбоцитов. Помимо основного противосвертывающего действия, у гепарина отмечена способность понижать содержание в крови липидов. Считается, что это происхо- дит за счет высвобождения из тканей липопротеинлипазы. Последняя гидролизует сорбированные на эндотелии триглицериды липопротеинов с высвобождением свободных жирных кислот, которые поступают в ткани. 50. Средства, повышающие свертывание крови. Классификация. Механизм действия лекарственных средств, показания к применению. Классификация: 1. коагулянты- тромбин, фибриноген 2. ингибиторы фибринолиза- кислота капроновая. 3. агреганты- препараты кальция, этамзилат. Коогулянты: Тромбин Механизм: 1) способствует переходу фибриногена в фибрин, активирует фактор ХIII (фибринстабилизирующий фактор, фибриназа) – катализирует образование полимера фибрина; 2) активирует экзоцитоз биологически активных веществ из тромбоцитов Показания: только местно! 1) при поверхностных кровотечениях, 2) внутрь при желудочных геморрагиях, 3)ингаляционно при кровотечениях из дыхательных путей Фибриноген Механизм: под влиянием тромбина превращается в фибрин – основа тромба Показания: 1) местно при кровотечениях (фибриновые пленки), 2) в/в, капельно - при гипо- и афибриногенемиях, остановка массивных кровотечений ингибиторы фибринолиза. Аминокапроновая кислота Связывается с плазминогеном и препятствует его превращению в плазмин; Показания: остановка кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях; Агреганты Препараты кальция Механизм: активирует адгезию и агрегацию тромбоцитов, активирует тромбин и фибрин т.е. коагуляцию. Показания: при кровотечениях, связанных со снижением его уровня в плазме крови, иногда при тромбоцитопатиях и тромбоцитопениях (кальция глюконат - в/в, в/м, внутрь; кальция хлорид - в/в, внутрь 5 -10% р-р) Этамзилат Механизм: 1) активирует агрегацию тромбоцитов (ингибирует эффекты простациклина, активирует синтез тромбоцитов, ускоряет образование тканевого тромбопластина); 2) снижает хрупкость и проницаемость сосудов (увеличивает полимеризацию гиалуроновой кислоты) 3) не влияет на свертывание крови. Показания: при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях в основе которых лежат ангио- и капилляропатии, в том числе удаление кист, экстракция зубов, а также нарушение функции и снижение количества тромбоцитов. 51. М-холиноблокаторы, общая характеристика, действие атропина сульфата на глаза. Физиологическое значение гормонов гипофиза. Лекарственные средства гормонов гипофиза, их по-казания к применению. М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы, локализованные на мембране клеток эффекторных органов, и таким образом препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином. М-холиноблокаторы вызывают: • расширение зрачков (мидриаз); • паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения); • повышение частоты сокращений сердца (тахикардия); • повышение атриовентрикулярной проводимости; • снижение тонуса гладких мышц бронхов; • снижение тонуса и моторики ЖКТ и мочевого пузыря; • уменьшение секреции бронхиальных и пищеварительных желез. Блокируя М3-холинорецепторы круговой мышцы радужной оболочки, вызывает ее расслабление, вследствие чего происходит расширение зрачков (мидриаз). При расширении зрачков и расслаблении цилиарной мышцы нарушается отток внутриглазной жидкости и повышается внутриглазное давление (ВГД). Блокирует М-холинорецепторы слезных желез, вызывают сухость глаза. СТГ – соматотропный гормон (соматотропин) – гормон роста. Стимулирует рост, повышая синтез белков, влияя на жировой и углеводный обмен, влияет на костную и хрящевую ткань, ускоряет рост костей. Гипофункция – у детей – карликовость; у взрослых – гипофизарный обмен веществ (гипофизарное ожирение или гипофизарная кахексия). Гиперфункция – у детей – гигантизм (2,5м); у взрослых – акромегалия – непропорциональный рост отдельных частей тела: кисти, стопы, нос, язык, нижняя челюсть. Окситоцин – действует на гладкую мускулатуру матки, стимулируя её сокращения, обеспечивает нормальные роды, во время лактации стимулирует выделение молока 1. тетракозактид. Показания к применению- рассеянный склероз, ревматические заболевания и болезни соединительной ткани, заболевания почек. 2. соматотропин- отставание роста. 3.кортикотропин- ревматизм, подагра, бронхиальная астма, экзема. 52. Коагулянты, антикоагулянты. Действие, показания к применению. Коагулянты. Тромбин Механизм: 1) способствует переходу фибриногена в фибрин, активирует фактор ХIII (фибринстабилизирующий фактор, фибриназа) – катализирует образование полимера фибрина; 2) активирует экзоцитоз биологически активных веществ из тромбоцитов Показания: только местно! 1) при поверхностных кровотечениях, 2) внутрь при желудочных геморрагиях, 3)ингаляционно при кровотечениях из дыхательных путей Фибриноген Механизм: под влиянием тромбина превращается в фибрин – основа тромба Показания: 1) местно при кровотечениях (фибриновые пленки), 2) в/в, капельно - при гипо- и афибриногенемиях, остановка массивных кровотечений Противопоказания: гиперкоагуляция, претромботические состояния, тромбозы различной локализации Антикоагулянты. Аценокумарол (Синкумар) Антикоагулянт непрямого действия, ингибирует синтез факторов свертывания крови в печени; Показания: профилактика тромбоэмюолической болезни, тромбофлебит конечностей; Стрептокиназа (стрептаза) Белковый препарат, полученный из стрептококка; Образует комплекс с плазминогеном и лизирует фибрин; Показания: Тромбоз глубоких вен, эмболии и др. В/в. 53. Гормоны щитовидной железы и их влияние на обмен веществ. Лекарственные средства, применяемые при гипо- и гиперфункции щитовидной железы, побочные эффекты. Тироксин: усиливает процессы окисления жиров, углеводов и белков в клетках, ускоряя, таким образом обмен веществ в организме. Повышает возбудимость ЦНС. Тирокальцитонин: регулирует обмен кальция в организме, снижая его содержание в крови и увеличивая его содержание в костной ткани. Снижение уровня кальция в крови уменьшает возбудимость ЦНС. Тироксин. Побочные эффекты- беспокойство, бессонница, повышается АД . Мерказолин . побочные эффекты- лейкопения, тошнота, рвота, нарушение функции печени, кожная сыпь, боль в суставах. 55. Антигипертензивные средства . Классификация. Препараты нейтротропного действия. Применение . Побочные эффекты. Антигипертензивные средства – это средства, которые снижают АД. Чаще всего их применяют при гипертонической болезни, основным симптомом которой является повышение АД. Классификация гипотензивных средств. 1. /АГС нейтропного действия / снижающие тонус симпатической нервной системы/ 1) центрального 2) периферического действия: а) ганглиоблокаторы б) симпатолитики в) адреноблокаторы 1. Средства, угнетающие систему ренин-ангиотензин. 2. Миотронные сосудорасширяющие средства. 3. Диуретические средства. Клофелин – Clophelinum ( клонидин, гемитон) Применяют для систематического лечения. внутрь по 1 таб. х 2 – 4 раза в день при гипертоническом кризе внутримышечно, в/в капельно, внутривенно 0,5 - 1 мл П.Д. – сухость во рту, сонливость, запоры ортостат. коллапс. При резкой отмене препарата может быть повышение АД. Бензогексоний - Benzohexonium - активный препарат Для систематического лечения применяют внутрь в таблетках. При гипертензивном кризе - п/к, в/м по 1 мл. Действие развивается через несколько минут и продолжается 2 часа Применяют также для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций. П.Д. – ортостатический коллапс, атония кишечника и мочевого пузыря, сухость во рту, нарушение акколюдации. 56. Антиангинальные средства. Препараты для купирования и для профилактики стенокардии. Действие, применение и побочные эффекты. Нитроглицерин - Nitroglycerinum М.Д. - расширяет артериальные и венозные сосуды большого и малого круга кровообращения, и в результате уменьшается нагрузка на сердце и это ведет к уменьшению работы сердца и снижению потребления сердцем кислорода. Кроме того, нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды и предупреждает рефлекторный спазм коронарных сосудов. Применяют при приступе стенокардии. таблетку, капсулу с масл. раствором или 1 – 2 капли спиртового раствора на кусочке сахара помещают под язык. Действие через 2 – 3 минут и продолжается до 30 минут. Нитроглицерин расширяет также сосуды мозга, внутренних органов, сетчатки, снижает тонус гладких мышц внутренних органов. Эринит – По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к нитроглицерину, но медленнее всасывается и оказывает более медленное, менее резкое, но более продолжительное действие. Эффект при приеме внутрь через 30 – 45 мин. при сублингвальном применении – ч/з 15 – 20 мин. Продолжительность действия 4 – 5 часов. Гипонзитивное действие выражено меньше, чем у нитроглицерина. Применяют при хронической коронарной недостаточности внутрь за 1 час до еды, по 1 – 2 таблетки через 4 – 6 часов. Курс лечения 2 – 4 недели. П.Д. как у нитроглицерина, выражен слабо, при продолжительном применении развивается привыкание. Верапамил – Verapamilum Особенность его действия в том, что верапамил способствует лучшей утилизации и более экономному расходованию доставляемого кислорода. Применяют внутрь при хронической ИВС для профилактики приступов стенокардии, внутривенно - при острых приступах стенокардии. Применяется также и как противоаритмическое средство. Внутрь за 30 мин до еды 3 – 4 раза в день. П.Д. – возможны тошнота, рвота, головокружение, усталость 57. Аминогликозиды. Линкозамиды. Характеристика групп и отдельных лекарственных средств, особенности применения, побочные эффекты, их лечение и профилактика, противопоказания. Аминогликозиды- • Бактерицидное действие • Широкий спектр антимикробного действия (пневмококки, анаэробы устойчивы !) • Применяются преимущественно парентерально ( плохое всасывание приёме per os ) • Неравномерное распределение в организме (недостаточное проникновение через ГЭБ, ГОБ, в бронхиальный секрет, желчь) • Узкий терапевтический диапазон. • Высокая токсичность • Синергизм с пенициллинами, цефалоспоринами (но не в одном шприце ! Канамицин – антибактериальное вещество широкого спектра. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Эффективен как правило в отношение микроорганизмов устойчивых к тетрациклину, левомицетину. Применение: сепсис, менингит, пневмония. Применяют в/м, в/в капельно и в полости, ингаляционно. Не рекомендуется применять с другими аминогликозидами. Ограничения к применению- беременность, дети первого месяца жизни и недоношенные. П.б тошнота, рвота, жидкий стул, неврит слухового нерва. Противопоказания- воспаление слухового нерва, непроходимость кишечника, гиперчувствительность . В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют. Линкозамиды: Бактериостатическое действие Ограниченный спектр антибактериальной активности гр(+) кокки и анаэробы. Плохое проникновение через ГЭБ Высокие концентрации в костях и суставах. Противопоказания- аллергические реакции в анамназе, беременность кормление грудью. Клиндамицин- полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, образующийся из линкомицина при замещении 7(R)-гидроксильной группы на 7(S)-хлор. Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное. Применение- тонзиллит, синусит, скарлатина. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к линкомицину), указания в анамнезе на регионарный энтерит, язвенный колит или антибиотикоассоциированный колит. П.б боль в животе, гиперчувствительность, вагинит, дерматит. При развитии реакций гиперчувствительности лечение клиндамицином следует прекратить и (при необходимости) провести соответствующую терапию. При наружном применении в виде геля следует избегать попадания геля на слизистую оболочку глаз и полости рта. После нанесения геля на кожу следует тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой. 58. Глюкокортикостероиды и их синтетические аналоги. Действие. Применение. Побочные эффекты. Глюкокортикоиды — стероидные гормоны, синтезируемые корой надпочечников. Классификация лекарств: Природные или эндогенные группы: кортизол, гидрокортизон, гидрокортизона ацетат. Синтетические аналоги природных глюкокортикоидов: преднизолон, преднизон, метилпреднизолон. Синтетические аналоги – фторсодержащие: дексаметазон, триамцинолон, бетаметазон, флупреднизолон, параметазон. Противоаллергическое действие – снижение количества клеток в крови (медиаторы воспаления). Так же происходит снижение количества базофилов (активируются при возникновении аллергии). Противовоспалительное действие – оказывают влияние на большое количество клеток в организме (подавляет активность фермента фосфолипазы). Противошоковое действие – основано на повышении артериального давления, они влияют и на все типы обмена: углеводный, белковый, жировой и минеральный. Сфера применения: при аллергии; при вазомоторном рините; при различных кожных инфекциях; при коллагенозах — заболеваниях соединительных тканей, таких как артрит, ревматизм; при заражении ленточными червями; при остеохондрозе; при бронхиальной астме; при заболеваниях ЖКТ; при анемии. Побочные действия. При применении глюкокортикостероидов могут наблюдаться: Центральная нервная система: психозы, депрессия, эйфория, бессонница, повышенная возбудимость; Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, повышенное артериальное давление, миокардиодистрофия; Система пищеварения: жировая дистрофия печени, панкреатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка; Органы чувств: глаукома; Эндокринная система: синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет; Кожные покровы: алопеция, истончение кожи; Костно-мышечная система: гипотрофия мышц, миопатия, остеопороз; Репродуктивная система: гирсутизм, расстройства сексуальной функции, расстройства менструального цикла. 59. Сульфаниламидные средства. Классификация. Механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочные эффекты их профилактика. Это синтетические средства, производные сульфаниловой кислоты, подавляющие рост чувствительных грамположительных, грамотрицательных бактерий, хламидий, некоторых простейших и патогенных грибов. Показания к применению. 1. Инфекции глаз, дыхательных путей, половой системы, вызванные хламидиями (препаратами выбора остаются макролиды и тетрациклины); 2. Первичные (ранее не леченные) острые инфекции мочевыводящих путей, особенно у небеременных женщин (препаратами выбора все же считают уроантисептики и антибиотики с бактерицидным действием); 3. Неспецифические язвенные колиты, энтериты и другие воспалительные заболевания кишечника (большинство штаммов возбудителей дизентерии выработали устойчивость, и предпочтение отдается антибиотикам); 4. Неглубокие раны, ожоги – только в линиментах и мазях. |