фарма. Билет Неингалионный наркоз
 Скачать 210.6 Kb.
|
|
2. Аминогликозиды. 1 .Аминогликозиды-химиотерап преп, наруш синтез белка в микроб кл. Механизм действия. Нарушают генетическое кодирование, в результате, нарушается синтез белка:- сорбируются на рибосомах, нарушают считывание кода, в полипептид включается «чужая» аминокислота (у стрептомицина вместо фенилаланина вклинивается изолейцин, у других аминогликозадов большее число ошибок) образуется дефектный полипептид и нарушается синтез белка. Действие бактерицидное. 1-е поколение Стрептомицина сульфат, Стрептомицина хлоркальциевый комплекс. Спектр действия: гр+ и гр-, туберкулезная палочка, возбудитель чумы, дизентерийная палочка, риккетсии Стрептомицина сульфат Применение: при всех формах туберкулеза, заболевания легких, чума. Стрептомицина хлоркальциевый комплекс вводится эндолюмбально при туберкулезном менингите. Осложнения: нарушения слуха, вестибулярные расстройства, аллергические реакции. - Мономицин, - Канамицин, - Неомицин Спектр действия более широкий (гр+ и гр-, дизентерийная палочка, риккетсии, кишечная палочка, протей и др.) и более токсичны. Канамицин при туберкулезе. Неомицин плохо проникает через барьеры, оказывает местное действие, для полосканий, промываний. Применение: заболевания ЖКТ, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами, инфицированные раны, гнойные заболевания кожи. Осложнения: ототоксичность, нефротоксичность, нервно-мышечная блокада, дисбактериоз. 2-е поколение-Гентамицин Спектр действия: гр+ (100% штаммов стафилококка) и гр-, туберкулезная палочка, возбудитель чумы, дизентерийная палочка, риккетсии, синегнойная палочка. Более активен, менее токсичен. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В почках выделяется в неизмененном виде. Применение: 1. Заболевания мочевыводящих путей (пиелиты, циститы) 2. Заболевания дыхательных путей (пневмонии, плевриты, абсцесс, эмпиема плевры) 3. Хирургические инфекции (сепсис, перитонит) 4. Менингит Осложнения: при нарушении функции почек нефро- и ототоксичность. Не назначается беременным. 3-е поколение - Сизомицин, - Тобрамицин, - Амикацин Спектр действия: гр+ и гр-, протей, синегнойная палочка, множественноустойчивые штаммы. Применение: те же, что и у гентамицина + гнойно-септические состояния у больных лейкозами после лучевой терапии и прим цитостатиков БИЛЕТ № 21. 1. Тетрациклины. Естественные тетрациклины - Тетрациклин, Окситетрациклин Полусинтетические тетрациклины - Метациклин, Доксициклин Механизм действия. Подавляют биосинтез белка микробной клетки. Нарушают перенос аминокислот с РНК на рибосомы. Связывают металлы Mg и Са (образуют хелатные соединения), в результате нарушается активность ферментов их содержащих Спектр действия широкий: гр+ и гр-, сибирская язва, газовая гангрена, кишечная палочка, риккетсии, дизентерийная палочка, возбудитель тифа, холеры, чумы, амебной дизентерии и др. Не действуют на протей и синегнойную палочку. Оказывают бактериостатическое действие. К естественным тетрациклинам устойчивость развивается быстро. Полусинтетические тетрациклины действуют более длительно, устойчивость развивается медленно. Применение: при всех заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Осложнения: аллергические реакции, тошнота, рвота, поражение слизистой рта и ЖКТ, гепатотоксичность, задержка развития зубов и костей, дисбактериоз - кандидамикоз, суперинфекция, гиповитаминозы. Не назначают детям до 12 лет. 2. Антиадренергические средства Альфа, бета-адреноблокаторы К симпатолитикам непрямого пресинаптического действия относятся резерпин, орнид, октадин. Они нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, т.е. действует пресинаптически. Механизм действия у резерпина и октадина схож: вызывают утечку медиатора из гранул, на который затем действует МАО, вызывая разрушение медиатора. Таким образом, при поступлении нервного импульса медиатор выделяться не будет. Эффекты: расширение сосудов, понижение АД, ритм сердца урежается, брадикардии, перистальтика и секреция ЖКТ усиливается, бронхоспазм. Сильный гипотензивный эффект, влияет на ЦНС, вызывая психологическую депрессию. Механизм действия орнида: Уплотняет пресинаптическую мембрану, тем самым затрудняя выход медиаторы в синаптическую щель. Может вызвать ортостатический коллапс. Не использует в качестве гипотензивного средства, так как из пищеварительного тракта орнид всасывает плохо и к нему быстро развивается привыкание. В некоторых случаях назначают при аритмиях сердца. Побочные эффекты: 1) при использовании орнида и октадина – увеличение моторики кишечника и секреции пищеварительных желез, брадикардия, боли в области околоушной железы, набухание слизистой оболочки носа, задержка жидкости в организме, ортостатический коллапс (при применении октадина); 2) при применении резерпина – сонливость, общая слабость, депрессивные состояние (при длительном применении), редко – экстрапирамидные расстройства. Альфа-адреноблокаторы К ним относятся фентоламин, тропафен, празозин. Блокируют α-адренорецепторы. Эффекты: расширяют сосуды, понижение АД. На сердечную деятельность существенно не влияют. Фентоламин: снижает АД, что обусловлено спазмолитическим действием, вызывает тахикардию, повышает моторику ЖКТ, усиливает секрецию желез желудка. Тропафен: понижение АД, тахикардия, антагонист α-адреномиметиков. Празозин: превосходит фентоламин. Основной эффект – понижение АД Применение: 1. При гипертонической болезни, 2. При спазме периферических сосудов, 3. При опухоли надпочечников. Бета-адреноблокаторы К ним относятся анаприлин и окспренолол (неселективные 1, 2), метопролол и талинолин (селективные 1) Анаприлин блокирует 1, 2 адренорецепторы, вызывает брадикардию, уменьшает силу СС, снижает сердечный выброс, угнетает АВ проводимость, снижает автоматизм миокарда, повышает тонус бронхов, может провоцировать бронхоспазм, антагонист адреналина, практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Применяют при лечении стенокардии, гипертонической болезни, при суправентрикулярных аритмиях, для устранения тахикардии, аритмии. Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. Метопролол блокирует только 1адренорецепторы, всасывается из кишечника хорошо, но при прохождении через печень часть разрушается эффект развивается через 1,5 часа и сохраняется 5-6 часов. Применяют при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Побочные эффекты: головная боль, утомляемость, нарушение сна, при бронх. астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов. Основные эффекты (по лекции) : 1.антиангинальное действие – снижает потребность сердечной мышца в кислороде, уменьшает силу СС, применяют при стенокардиях, 2. Антигипертензивное действие – снижает сердечный выброс, расширение периферических сосудов, снижение АД, применяют при гипертонической болезни, 3. Противоаритмическое действие – блокада адренорецепторов, ритм сердца снижается, ЧСС снижается, мембрано-стабилизирующее действие, применяется при тахиаритмиях. Применение у детей: 1. Для профилактики и устранение тахиаритмии, 2. Для понижения АД при гипертензиях, 3. С врожденными пороками сердца Осложнения: сердечная недостаточность, АВ блокада, коллапс, гипогликемия, бронхоспазм. БИЛЕТ № 22. 1. Производные салициловой кислоты. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, салициламид, метилсалицилат Обладают всеми тремя эффектами - противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим. Противоревматическое действие (применяют в неактивную фазу) Понижает содержание сахара в крови. Понижает синтез тромбоксана, нарушает агрегацию тромбоцитов, усиливает фибринолиз в результате препятствует образованию тромбов. Применяют при стенокардии, гипертонической болезни, аритмиях для профилактики тромбообразования. Понижает уровень мочевой кислоты в крови (применяют при подагре) Осложнения при применении. Поражение ЖКТ - тошнота, боли, снижение аппетита, эрозии, язвы желудка и 12 п.к. Кровотечения (носовые, желудочные, геморроидальные) Аллергические реакции Повышение возбудимости ЦНС Нарушение слуха Спазм бронхов У детей при применении аспирина при вирусных инфекциях может развиваться синдром Рея (гепатогенная энцефалопатия). Дает очень высокую летальность, поэтому не следует применять аспирин при острых респираторных вирусных инфекциях у детей до 12 лет. 2. Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию. БИЛЕТ № 23. 1. Пенициллины. Механизм действия: Нарушают синтез микробной стенки (оболочки) за счет нарушения синтеза пептидогликана (муреина). Оболочка теряет свою прочность, разрывается растущей протоплазмой и клетка гибнет. Бактерицидное действие. Пенициллины блокируют транспептидазу и нарушают III этап синтеза пептидогликана. Классификация пенициллинов 1. Препараты естественного происхождения а)короткого действия - Бензилпенициллина натриевая соль, калиевая соль, Феноксиметилпенициллин б)длительного действия - Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин 1, Бициллин 5 2. Полусинтетические пенициллины а)устойчивые к действию пенициллиназы - Оксациллин б)широкого спектра действия – Ампициллин, Амоксициллин,Карбенициллин в)комбинированные препараты Ампиокс (ампициллин+оксациллин) Амоксиклав (ампициллин+клавулановая кислота - ингибитор Р-лактамаз) Пенициллины естественного происхождения Спектр действия: гр+ и гр- кокки, спирохеты, столбняк, сибирской язвы, газовая гангрена. Не чувствительны микроорганизмы, вырабатывающие пенициллиназу, которая разрушает пенициллины (стафилококки и др.). Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль — вводится подкожно, внутримышечно (каждые 3-4 часа) и внутривенно. Феноксиметилиенициллин кислотоустойчив применяется энтерально 4 раза в сутки Бензилпенициллина новокаиновая соль вводится только внутримышечно 2 раза в сутки Бициллин 1, Бициллин 5 (1 часть Бензилпенициллина новокаиновой соли+ 4 части Бициллина 1) - вводится только внутримышечно 1 раз в 3 - 4 недели Показания к применению при всех заболеваниях, вызванных чувствительными к пенициллинам микроорганизмами: ангины, пневмонии, раневая инфекция, рожистое воспаление, плеврит, перитонит, гнойные инфекции кожи, сибирская язва, сифилис, для профилактики рецидивов ревматизма 2. Фармакологическая характеристика мочегонных средств умеренного действия. Тиазиды и тиазидоподобные вещества: гидрохлортиазид, индапамид, циклометилтиазид, оксодолин. Механизм действия: 1) блокируют карбонгидразу, 2) блокируют хлорный механизм, 3) блокируют АТФ-азный механизм. Применяют внутрь при отеках сердечного, почечного, печеночного происхождения. Вызывают выведение натрия, калия, магния, но задержку кальция и мочевой кислоты. Действуют в условиях ацидоза и алкалоза. Может происходить обострение подагры. Особенности у детей: 1) гидрохлортиазид применяют в любом возрасте, 2) применяют при отечном синдроме недоношенных, 3) применяют при отеках сердечных и почечных. Осложнения: 1) снижается секреция инсулина, в итоге гипергликемия, 2) повышается выведение магния, 3) снижается поступление калия в миокард, в итоге аритмии. Оксодолин не рекомендуется назначать беременным, у ребенка может развиться тромбоцитопения. Калийсберегающие диуретики: 1) производные птеридина (триамтерен, амилорид), 2) антагонисты альдостерона (спиронолактон). Механизм действия: уплотняют апикальные мембраны и препятствуют реабсорбции натрия и выделению калия. Применение: для коррекции потери калия. Механизм действия спиронолактона: блокирует альдостероновые рецепторы в почках, нарушает синтез белка-переносчика натрия, содержание натрия падает в организме, препятствует выхода калия, количество калия повышается. Применение спиронолактона: в сочетании с сильгыми диуретикими и тиазидоподобными веществами для коррекции потери калия. Особенности применения у детей: 1) хронические отеки, связанные с гиперальдостеринемией, 2) лечение сердечными гликозидами, 3) длительность применения глюкокортикоидов. Осложнения при применении у детей: 1) острая гипонатриемия, 2) снижение клубочковой фильтрации, 3) гиперкалиемия, 4) повышение свертываемости крови. БИЛЕТ № 24. 1. Лекарственная толерантность Л.т. - адаптация (привыкание), утрата эффективности. Механизмы развития: Фармакокинетический: на всех этапах фармакокинетики организм предпринимает усилия для более быстрой нейтрализации и выведения вещества (ограничение всасывания, усиление связывания с белками плазмы, усиление биотрансформации, повышение активности экскреторных механизмов). Фармакодинамический: перестройка в органе-мишени, направленная на снижение эффекта (снижение чувствительности рецепторов, уменьшение их числа, появление новых рецепторов). Иммунный: выработка антител к лекарственному веществу. Эндокринный: включение гипаталамо-гипофиз-надпочечниковой системы Способы преодоления: повышение дозы, изменение пути и времени введения, применение курсами, назначение нескольких лекарственных веществ, смена лекарственного вещества. Тахифилаксия - быстрое развитие толерантности (например, к эфедрину). 2. Основные пути воздействия иммуностимулирующих средств на имунный ответ. Стимуляторы лейкопоэза нуклеинат натрия, пентоксил, лейкоген, метилурацил Цитокины А) Интерфероны -Альфаферон, бетаферон, ребиф Б) Интерфероногены - Продигиозан, полудан, дибазол В) Интерлейкины - пролейкин Г) Колонийстимулирующий фактор – молграмостим, филграмостим Цитомедины - Тималин, тимоген, тактивин, бурсилины, гипоталамин, эпиталамин, гепалин, реналин, вазолин. I. Стимуляторы лейкопоэза Нуклеинат натрия, Пентоксил , Метилурацил , Лейкоген Механизм действия: Усиливают синтез нуклеиновых кислот, Усиливают регенерацию, Повышают активность макрофагов, Усиливают лейкопоэз и эритропоэз. Применение: Лейкопении , Анемии , Замедленное заживление ран и переломов, При сниженной резистентности (при ревматизме, СН, ЯБ) Колоний стимулирующие факторы (молграмостим, филграстим) Избирательно усиливают синтез гранулоцитов и макрофагов Применение молграмостима и филграстима-Для уменьшения нейтропении после лучевого лечения опухолей После применения иммунодепрессантов при пересадке костного мозга -При лучевой болезни -При апластической анемии -Для улучшения переносимости ганцикловира при лечении СПИДа II. Цитокины 1.Интерлейкины Беталейкин (ИЛ1)-Ронколейкин(ИЛ2) Механизм действия: 1. Усиливают выработку Т- киллеров 2. Повышают образование цитотоксинов Применение: При опухолевых заболеваниях 2. Интерфероны -Альфаферон , Ребиф (В - интерферон), Бетаферон (В - интерферон), Гамма – интерферон Механизм действия: Усиливают выработку ИЛ2, повышают активность Т- киллеров •Способствуюткооперации Т- и В- лимфоцитов •Повышают активность макрофагов Применение: Вирусные заболевания, грипп, герпес, гепатит, опухоли, рассеянный склероз Осложнения при применение цитокинов и интерферонов лихорадка, озноб, головная боль, артериальная гипотония, аритмии, депрессия, спутанность сознания. 3. Стимуляторы синтеза интерферона - продигиозан Механизм действия: Усиливает образование интерферона•Повышает активность В-лимфоцитов •Повышает активность макрофагов •Усиливает образование лизоцима Применение: Острые и хронические инфекционные заболевания (пневмонии, пиэлонефрит, туберкулез, хроническая дизентерия) в сочетании с антибактериальной терапией III. Цитомедины 1. Препараты тимуса -Тималин -Тимоген -Тактивин Механизм действия: 1.Усиливают выработку тимопоэтина 2.Усиливают дифференцировку Т-киллеров и Т-хелперов 3.Повышают активность В-лимфоцитов 4.Усиливают противоинфекционный и тканевой иммунитет Применение препаратов тимуса: 1.Острые и хронические гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей и костей 2.Вирусные и бактериальные инфекции 3.При нарушении регенерации (переломы, ожоговая болезнь, трофические язвы) 4.После лучевой и химиотерапии опухолей 2.Препараты гипофиза – эпиталамин БИЛЕТ № 25. |