фарма. Билет Неингалионный наркоз
 Скачать 210.6 Kb.
|
|
1. Бета-адреноблокаторы К ним относятся анаприлин и окспренолол (неселективные 1, 2), метопролол и талинолин (селективные 1) Анаприлин блокирует 1, 2 адренорецепторы, вызывает брадикардию, уменьшает силу СС, снижает сердечный выброс, угнетает АВ проводимость, снижает автоматизм миокарда, повышает тонус бронхов, может провоцировать бронхоспазм, антагонист адреналина, практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Применяют при лечении стенокардии, гипертонической болезни, при суправентрикулярных аритмиях, для устранения тахикардии, аритмии. Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. Метопролол блокирует только 1адренорецепторы, всасывается из кишечника хорошо, но при прохождении через печень часть разрушается эффект развивается через 1,5 часа и сохраняется 5-6 часов. Применяют при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Побочные эффекты: головная боль, утомляемость, нарушение сна, при бронх. астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов. Основные эффекты: 1.антиангинальное действие – снижает потребность сердечной мышца в кислороде, уменьшает силу СС, применяют при стенокардиях, 2. Антигипертензивное действие – снижает сердечный выброс, расширение периферических сосудов, снижение АД, применяют при гипертонической болезни, 3. Противоаритмическое действие – блокада адренорецепторов, ритм сердца снижается, ЧСС снижается, мембрано-стабилизирующее действие, применяется при тахиаритмиях. Применение у детей: 1. Для профилактики и устранение тахиаритмии, 2. Для понижения АД при гипертензиях, 3. С врожденными пороками сердца Осложнения: сердечная недостаточность, АВ блокада, коллапс, гипогликемия, бронхоспазм. 2. Средства, применяемые при бронхообструктивном синдроме. Все средства, применяемые при бронхообструктивном синдроме, подразделяются на: 1. Бронхолитики 2. Отхаркивающие Бронхолитики. 1. Нейротропного д-я 1)Антихолинергические средства- М-хол блокаторы – атропин, метацин, атровент 2) Стим. адренергической передачи Бета адреномиметики – изадрин, орциприналина сульфат, сальбутамол, фенотерол Альфа и бета а/мим. – адреналин 2. Миотропные средства 1)Миотропные спазмолитики –теофиллин, эуфиллин, папаверин, но-шпа 2) БКК - верапамил 3. Противоаллергические средства 1) Глюкокортикостероиды –гидрокортизон, беклометазон, дексаметазон, триамцинолон, флутиказон 2) Антигистаминные - -димедрол 3) Антагонисты лейкотриенов – а)Ингибиторы липооксигеназы -зилеутин б)Блокатор ЛТ рецепторов – зафирлукаст, монтелукаст 4) Стабилизаторы мембр. тучных кл. - -кромогликат-натрий, недокромил Na, кетотифен Регуляция тонуса бронхов осуществляется за счет: Возбуждения В2 - адрец, при этом акт-ся аденилатциклаза, ↑ цАМФ,↓Са2+, нарушается образование актомиозина, бронхи расслабляются. При возбуждении М-холинорецепторов – ↓цАМФ, ↑Са2+, усил-я образование актомиозина, бронхи суживаются. Тучные кл. выр-т лейкотриены и гистамин, кот, возд-я на соотв-е рец, усил-т обр-е актомиозина и бронхи суж-ся. При возб-ии аденозин-х рец. аденозином так же бронхи суживаются. БИЛЕТ № 26. 1. Общая классификация адренергических средств. Влияющие на - и -адренергические синапсы (неизбирательного действия) 1. стимулирующие: прямого действия (α- и -адреномиметики) (адреналин) непрямого действия (симпатомиметики) эфедрин 2. угнетающие: прямого действия (α- и -адреноблокаторы) (лобеталол) непрямого действия (симпатолитики) резерпин, октадин, орнид   Влияющие на - адренергические синапсы 1. Стимулирующие α-адреномиметики - норадреналин, мезатон, нафтизин, галазолин, фетанол. 2. Угнетающие α-адреноблокаторы - фентоламин, тропафен, празозин. Влияющие на -адренергические синапсы 1. Стимулирующие -адреномиметики - изадрин (неселкт.), сальбутамол и фенотерол (селективные 2) 2. Угнетающие -адреноблокаторы - анаприлин и окспренолол (неселективные 1, 2), метопролол и талинолин (селективные 1) 2. Фармакологическая характеристика цефалоспоринов. Антибиотики, влиющие на синтез микробной оболочки -цефалоспорины Оказывают бактерицидное действие. Подобно пенициллинам нарушают синтез пептидогликана(муреина)оболочка теряет прочность, происходит разрыв из-за растущей протоплазмы,клетка гибнет, бактерицид д-е. 1. Цефалоспорины первого поколения: цефалоридин, цефалексин (применяют внутрь), цефалотин, цефазолин. Спектр действия как у естественных пенициллинов(гр+,гр- спирохеты, столбняк, сибирская язва,газ гангрена + стафилококки, вырабатывающие р-лактамазу. 2. Цефалоспорины второго поколения: цефуроксим , цефамандол. Спектр действия как у первого поколения + гр- кокки, вырабатывающие - лактамазу. 3. Цефалоспорины третьего поколения: цефотаксим, цефтазидим Широкого спектра действия как у первого и второго поколения , а также микроорганизмы устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам и другим противомикробным. Применяют парэнтерально 4. Цефалоспорины четвертого поколения: цефпиром Широкого спектра действия как у третьего поколения+ синегнойная палочка БИЛЕТ № 27. 1. Вещества, неизбирательно действующие на М- и Н-холинергические синапсы. М- и Н- холинергические вещества (неизбирательного действия) 1.неизбирательно усиливающие ХЭ предачу М- и Н- холиномиметики (прямого действия) -АХ Антихолинэстеразные средства (непрямого действия) обратимого (короткого действия) - прозерин – физостигмин - галантамин - оксазил необратимого (длительного действия) – армин, бытовые инсектициды, БОВ М - и Н- холиноблокаторы - большие дозы АХ Мехнизм действия. Взаимодействие антихолинэстеразы с холинэстеразой подобно взаимодействию хлинэстеразы с АХ. Ацетилхолинэстераза представляет собой белок с двумя активными центрами – анионным и эстеразным. Молекула АЦХ, в свою очередь, состоит из двух компонентов – холина (катионная группа) и ацетила – остаток уксусной кислоты, которые соединены между собой эфирной связью. Катионная группа взаимодействует с анионным центром ацетилхолинэстеразы и молекула ориентируется таким образом, что остаток уксусной кислоты оказывается вблизи анионного центра. Эфирная связь разрывается и АЦХ распадается на две части – холин и остаток уксусной кислоты. Холин отделяется и уходит в пресинапс. Уксусная кислота гидролизуется и тоже уходит в пресинапс. Антихолинэтеразные средства взаимодействуют с анионным центром ХЭ или с эстеразным центром. При этом холинэстераза блокируется на 5-6 ч. или навсегда, а исчезновение эффекта происходит за счет синтеза новых молекул ХЭ. Эффект до 10-12дн. Антихолинэстеразные вещества, обладая структурным сходством с АЦХ, обеспечивают более длительное во времени связывание эстеразного центра фермента. ФОС фосфорилируют этот центр. Фармакологические свойства. тонус и сократимость скелетной мускулатуры.ЧСС и сила (брадикардия),Сократимость, проводимость, возбудимость, АД немного , тонус бронхиальных мышц. тонус кишечника, но сфинктеры несколько расслабляются. секреция слюнных, бронихиальных, пищеварительных желез. сократимость желче- и мочевыводящих путей. тонус и сократимость тела мочевого пузыря, расслабление сфинктеров, сократительная активность матки. Глаз: зрачок - миоз, ВГД (улучшается отток жидкости), кривизна хрусталика, и глаз устанавливается на ближнюю точку видения (спазм аккомодации). возбудимости ЦНС. Кора и подкорка – возбуждение Моторная функция – усиление Познавательная функция – улучшение тонус скелетной мускулатуры Применение ( у детей): 1.поражение скелетной мускулатуры (миастении)2.заболевания внутренних органов - при остром парезе желудка и кишечника, возникшем при пневмонии, сепсисе, тяжелых инфекционных операциях), при хронической ато нии кишечника 3. лечение отравлений, 4. передозировка антидеполяризующих миорелаксантов.5. заболевания ЦНС-остаточные явления детского церебрального паралича, перенесенный полиомиелит 6. для понижения внутриглазного давления - при глаукоме (у взрослых), после травм (у детей) Отравление: Может произойти в быту (инсектициды) или на поле боя (зарин, заман). Протекает по типу острого желудочно-кишечного отравления (тошнота, рвота, понос, боли в животе, удушье в следствие бронхоспазма). Нарушается зрение, выраженный миоз, брадикардия, судороги, нарушение сознания. Смерть наступает от остановки сердца и паралича дыхательного центра. Меры помощи: Прекратить доступ и обеспечить выведение отравляющего вещества (смыть с поверхности кожи раствором соды, со слизистых смыть водой), если принято внутрь – промывание желудка,форсированный диурез, плазмоферез, гемодиализ. Вводить: М-холиноблокаторы (наиболее эффективны): атропин. Реактиваторы ацетилхолинэстеразы (дипироксим, изонитрозин). Симптоматическое лечение: вещества, повышающие артериальное давление; противосудорожные средства. 2. Средства, стимулирующие лейкопоэз К ним относятся Na нуклеинат, пентоксил, метилурацил, лейкоген Механизм действия -увеличивают синтез нуклеиновых кислот, способствуют синтезу белка, активируют эритропоэз и лейкопоэз, увеличивают активность макрофагов, увеличивают процессы регенерации Применение -лекопении, анемии, агранулоцитоз; повреждение печени (инф.и токсич.); дистрофии миокарда; язвенная болезнь желудка и 12 пк.; хронияеские язвенные колиты;трофические язвы; переломы БИЛЕТ № 28 1. Психостимулирующие средства. Психомоторные стимуляторы Устраняют функц. ум. нед-ть (ускоряют выполнение, точность и скорость умственной деятельности) на фоне утомления, ↑ физическую работоспособность, ↓ сонливость, У животных активируют условно-рефлекторную деятельность Системный механизм ↑ тонуса активирующей системы мозга (РФ ствола мозга, лимбические ядра перегородки мозга, таламус, гипоталамус, кора), ↓ тонуса инактивирующей системы (полосатое тело, лимбические центры, гипногенные зоны мозгового ствола) Психомоторные стимуляторы ■ Вещества прямого действия (прямо стимулируют корковые нейроны) производные пурина - кофеин-бензоат натрия ■ Вещества непрямого действия (стимулируют подкорковые структуры и опосредованно корковые нейроны) симпатомиметические амины - фенамин, -сиднокарб, -сиднофен; Производные пурина -кофеин Клеточный механизм действия кофеина Оказывает прямое стимулирующее влияние на корковые нейроны. Блокирует тормозные аденозиновые рецепторы в пуринергических синапсах. Усиливает энергетический обмен, сопряженное окислительное фосфорилирование, синтез макроэргов. Блокирует фосфодиэстеразу в результате накапливается цАМФ Основные эффекты кофеина -Психостимуляция (умственная и физическая) -Аналептическое действие ( возбуждающее) -Возбуждение центра вагуса. -Возбуждение двигательных зон коры и центров продолговатого мозга Периферические эффекты ↑ силы и ЧСС, Расширение сосудов (прямое действие), но возб-е сосудодвиг. ц.,↑ АД, Бронхи – расслабление, ↑ диуреза-↑ секреции желез ЖКТ, -↑ обменных процессов Применение кофеина Утомление умственное и физическое, При угнетении дыхательного и сосудодвиг. ц.; -При мигрени Осложнения при применении кофеина -Большие дозы вызывают сильное возбуждение, Спутанность мыслей Головокружение, Сердцебиение, боли в области сердца Симпатомиметические амины Клеточный механизм действия Действуют на центр-е моноаминергические нейроны (НА-, ДА-, СТ-ергические): -Усиливают выброс медиатора из пресинаптической части --Уменьшают обратный захват, -Ингибируют МАО,↑ акт-ть РФ, Возб-т лимб. Систему, Ослабляют сдерживающий контроль полосатого тела (активируют ДА-ергические синапсы нигростриатных нейронов) Основные эффекты симпатомиметических аминов -Выраженная психостимуляция (умственная и физическая), Эйфория,↑ АД, тахикардия, Гипергликемия, повышение уровня свободных жирных кислот в крови, Анорексигенное действие Применение у детей При малых дисфункциях мозга. При задержке развития (спос-т повыш-ю внимания и улуч-ю памяти) При ночном недержании мочи. Осложнения при применении Бессонница, Повышение АД, Нарушение аппетита, Зависимость Факторы, влияющие на действие психомоторных стимуляторов Исходное состояние (действуют на фоне утомления), Доза (большие дозы вызывают истощение энергетических ресурсов и угнетение), Тип ВНД (для сильных треб-ся большие дозы, для слабых – меньшие), Хронотип, Время введения 2. Макролиды. спектр и механизм действия Макролиды и азалиды Механизм действия. Нарушают синтез белка. Оседают на рибосомах и нарушают перемещение рибосом вдоль цепочки информационной РНК, за счет угнетения транслоказы. Эритромицин, Олеандомицин Спектр действия: близок к пенициллинам, эффективны в отношении гр+ устойчивых к другим антибиотикам, меньше на гр-. Применяют внутрь. В терапевтических дозах оказывают бак- териостатическое действие. Устойчивость развивается быстро. Применение: острые заболевания - тонзиллиты, пневмонии, бронхиты, отиты, заболевания желчных путей. Осложнения: препараты мало токсичны, возможны тошнота, рвота, понос, иногда аллергические реакции Олететрин (комбинированный препарат - олеандомицин с тетрациклином). Рокситромицин - полусинтетический макролид, широкого спектра действия (стафилококки, стрептококки,ме- нингококки, энтерококки, холерный вибрион, хламидии. клостридии, хеликобактер). Применяют внутрь. Применение: инфекции дыхательных путей, JIOP-органов (тонзиллиты, синуситы, фарингиты, отит), мочеполовой системы, полости рта, кожи, хронический остеомиелит. Осложнения: возможны тошнота, рвота, понос, нарушение функции печени, нарушение зрения, шум в ушах, аллергические реакции. Азитромицин (относится к подгруппе азалидов) Широкого спектра действия. Высокоэффективен в отношение грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и грамотрицательных (энтерококки, кишечная и гемофиль- ная палочка, гонококки, шигеллы, сальмонеллы) микроорганизмов. В большой концентрации оказывает бактерицидное действие. Применение: ангины, пневмонии, бронхиты, тонзиллиты, синуситы, фарингиты, отит, заболевания мочеполовой системы (уретриты, цервициты), скарлатина, заболевания кожи. Осложнения: возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, холестаз, желтуха. Противопоказан при нарушении функции печени и почек. БИЛЕТ № 29 1. Сравнительная характеристика алкалоидов опия. Сравнительная характеристика алколоидов опия Кодеин меньше чем морфин угнетает ЦНС, меньше б/у действие, ↑ тонус гл. муск., вызывает запоры, зависимость. Прим. только как противокашлевое средство. Омнопон - новогаленой препарат опия, сод-т сумму алкалоидов опия. Слабее морфина по б/у действию, гл. муск. расслабляет. Исп. при почечной, печеночной, кишечной колике. Вызывает зависимость. Показания Сильный болевой синдром, Потенцирование действия наркозных средств, Нейролептанальгезия, Почечная, печеночная, кишечная колики, Кашель, Отек легких Острое отравление Наркозоподобное состояние с потерей сознания (кома), Урежение дыхания, апноэ, цианоз, Сужение зрачков (точечные), Падение АД, сердечная недостаточность. Смерть от паралича дыхательного центра Лечение Специфические антагонисты наркотических анальгетиков - Налоксон Налтрексон Особенности действия и применения у детей Используют меньше угнетающие дыхание (промедол, омнопон, кодеин) или сильно, но кратковременно (фентанил). Длит-ть у детей больше, т.к. медл. обезвреживание в печени. Угнетение дыхания тем сильнее, чем младше ребенок. Особая осторожность при сочетании с другими угнетающими веществами (средства для наркоза, нейролептики, анксиолитики).Морфин Применяют только по жизненным показаниям детям старше 5 лет 2. Биологическая роль и механизм действия, симптомы недостаточности тиамина, рибофлавина, пиридоксина. 1) При недостатке тиамина (B1): нарушения в ЦНС (страдает память) и ПНС (параличи, парезы), тахикардия, сердечная слабость. При тяжелой недостаточности тиамина у кормящей матери, у ребенка возникает кардиотоксичечское действие, так как кислоты выделяются с молоком матери.Понижается образование НС1, пепсина, атония кишечника, парез кишечника. |