фарма. Билет Неингалионный наркоз
![]()
|
ГАМК-ергические препараты Механизм действия активируют перенос электронов в дыхательной цепи, активируют окислительное фосфорилирование и синтез АТФ, усиливают утилизацию молочной и пировиноградной кислот - ликвидация ацидоза, улучшают гемодинамику, оказывают антигипоксическое действие Аминалон 1.Оказывает сосудорасширяющее действие.2. Прим-т при отставании в ум. развитии, внутрирод-й травме и ДЦП.3. Осложнения: диспепсия, нарушение сна. Пантогам 1. Обладает противосудорожными и анальгетическими свойствами.2. Применяют при ум.нед-ти, олигофрении, задержке развития, речи, реабилитации после нейроинфекций и ч/м травм Пиридитол (энцефабол) 1. Оказывает седативный эффект, усиливает д-е снотворных, противосудорожных средств. 2. Применяют при задержке психического развития, олигофрении, энцефалопатии. Усиливающие глютаматергическую передачу: Глютаминовая кислота является нейромедиаторной аминокислотой, стимулирует передачу возбуждения в синапсах ЦНС, участвует в белковом и углеводном обмене, повышает устойчивость к гипоксии. Прим. в педиатрии при задержке псих. развития, церебральных параличах, болезни Дауна, при полиомиелите в остром и восст-м периоде Глицин аминок-а яв-ся центральным нейромедиатором тормозного типа, улучшает метаболические процессы в тканях мозга. Применяют для повышения умственной работоспособности у детей. БИЛЕТ № 6. 1.Роль фактора времени в действии лекарств. Биологические ритмы - периодическое чередование (колебание) каких- либо биологических событий (процессов) с более или менее регулярными интервалами. Биоритмы определяются колебанием биохимических процессов в организме и внешними геофизическими факторами. В каждом биоритме выделяют две фазы - активности и покоя, которые меняют друг друга с различной периодичностью. Чем короче период, тем выше частота. В связи с этим выделяют ритмы высокой частоты с периодом - до получаса (ритмы дыхания, работы сердца, электрических явлений в головном мозге и периодические колебания в цепи биохимических реакций), средней частоты с периодом от получаса до шести дней (смена сна и бодрствования, активности и покоя, околосуточные изменения обмена веществ) и низкой частоты с периодом от шести дней до одного года (недельные, месячные и годичные ритмы, охватывающие циклы экскреции гормонов, сезонные изменения течения биохимических реакций и т.д.). Задачи биоритмов: 1. энергосбережение (в фазу покоя восполняются энергетические ресурсы освещенности — суточные ритмы, температуры — сезонные ритмы, давления и т.д.). Наслаиваясь во времени на естественные и патологически измененные колебания биологических процессов в организме, эффект лекарственных средств также приобретает определенную периодичность. Подобного рода фармакогенный ритм определяют два параметра - хронестезия и хронокинетика. Хронестезия - колебание чувствительности к лекарственным веществам в различные периоды времени. Она может зависеть от временных колебаний на молекулярном, клеточном, тканевом, организменном уровнях. Хроночувствительность зависит от различных эндогенных и экзогенных факторов. Все они, в конечном счете, на молекулярном уровне меняют количество либо активность рецепторов, специфически реагирующих на лекарство. Хронокинетика - периодические колебания во времени изменений происходящих с лекарственным веществом в организме (фармакокинетики). С различным периодом могут колебаться процессы усвоения, резорбции, транспорта лекарств в организме, учитывая, например, околосуточные и сезонные особенности работы желудочно-кишечного тракта. Временные колебания функции сердечно-сосудистой системы, активности микросомального аппарата печени, мочевыделительной системы, по- видимому, обуславливают также динамику распределения: биотрансформации, выделения фармакологических средств из организма. Таким образом,хронестезия ихронокинетика могут в значительной степени определять колебательную природу фармакологического ответа. 2. Нейролептики.
Механизм действия Нейролептики блокируют мезокортикальную дофаминергическую систему(восстанавливается рассудочная деятельность), мезолимб-ю (исчезают нарушения в эмоциональном-мотивационном поведении), нигростриатную (исчезают двигательные нарушения) Клеточный механизм действия нейролептиков 1 .Блокада постсинаптических ДА-рецепторов 2. Адреноблокирующее действие 3.Усиление тормозных ГАМК -ергических влияний 4.Вмешательство в пептидергическую передачу Эффекты Антипсихотическое действие, Успокаивающий эф, Потенцирование акт-ти нарк. ср., Противосудорожное д-е , Гипотермическое д-е , Противорвотный эф., Гипотензивное д-е Применение психиатрия купирование и терапия психозов (шизофрения); лечение психической депрессии, хирургия для потенцирования действия наркозных средств нейролептанальгезия (дроперидол с фентанилом); для искусственной гибернации; для управляемой гипотензии неврология комплексное лечение судорожных состояний; борьба с экстрапирамидной ригидностью; терапия рвоты Осложнения Экстрапирамидные расстройства (явления паркинсонизма - тремор, ригидность, акинезия); Психическая депрессия; Ортостатический коллапс; Тахикардия; Сухость во рту; Онемение языка; Аллергические реакции (крапивница, дерматит, бронхиальная астма, экзема) Применение у детей: внутричерепная травма, нейротоксикоз, при гипертермии ( аминазин, дроперидол), для лечение пилороспазма(аминазин), для нейролептанальгезии( дроперидол + фентанил), для подавления судорог ( дроперидол + фентанил) Аминазин вводят новорожденному с внутричерепной травмой 2-3 раза в течении 7-9 дней, через 30 мин наступает успокоение, ликвидируется беспокойство. Он повыщает потреьность головного мозна в кислороде и способствует выживанию в условиях гипоксии, предотвращает развитие отека гол мозга. БИЛЕТ № 7 1.Фармакологическая характеристика антигипертензивных средств центрального и периферического нейротропного действия. 1)Сосудорасширяющие: А) нейротропного действия В-ва центрального действия: - психодепримирующие ср-ва(анксиолитики, седативные ср-ва) угнетают лимбич. структуры, те уменьшают влияние на гипоталамус и бульбар. сосудо-двигательные центры. Применяют при начальных стадиях или комплексной терапия гипертон. болезни. - Центральн. антиадренергич. ср-ва (клонидин, метилдофа, резерпин) Клонидин. Механизм: угнетает гипоталамус и бульбар. сосудо-двигательные центры и уменьшает поток прессорных импульсов. Возбуждает альфа2- адренорецепторы, уменьш. синтез и выход норадреналина, возбуждаются постсинаптич. альфа1-адренорец, уменьш. поток прессорных импульсов адр.рец. уменьш. Выработка ренина, ослабляет работу сердца. Применение: гипертоническая болезнь, лечение тяжёлых форм гипертон. болезни. Метилдофа: уступает по активности и мощности клонидину. Угнетает гипоталамус и бульбар. сосудо-двигательные центры. Резерпин угнетает гипоталамус и бульбарный сосудодвигательные центры. Вызывает утечку медиатора из гранул, медиатор разрушает МАО, в синаптическую щель медиатор уже не будет поступать. Нарушается проведение импульса. В-ва периферического действия: - ганглиоблокаторы (арфонад, гигроний, пентамин (при гипертонич. Кризе), бензогексоний (при отёке лёгких, гипертонии. Кризе)) - симпатолитики - α-адреноблокаторы (фентоламин, прозазин, тропофен) - α- и β- адреноблокаторы (лабеталол) блокируют альфа и бета- адренорецепторы, расширяют сосуды и угнетают серд. деятельность. 2. Фармакологическая характеристика полимиксинов и грамицидина Полимиксины: полимиксина М сульфат , полимиксина В сульфат Спектр действия: В основном на грамотрицательную микрофлору, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка, синегнойная палочка. Механизм действия. Повышают проницаемость цитоплазматической мембраны для водорастворимых компонентов, что приводит к гибели микробной клетки. Полимиксина М сульфат плохо всасывается из ЖКТ, со слизистых и раневой поверхности, поэтому действует местно. Применяют при кишечных инфекциях, инфицированных ожогах, некротических язвах, пролежнях. Применяют внутрь или наружно. При длительном введении возможно нарушение деятельности почек. Полимиксина В сульфат. Вводят вв, вм, внутрь. Показания к применению: тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательной микрофлорой - сепсис, пневмония, менингит, остеомиелит, кишечные инфекции. Осложнения при применении: нефротоксическое и нейротоксическое действие, нервно- мышечная блокада (остановка дыхания), аллергические реакции, тошнота, рвота. Грамицидин антибиотик широкого спектра бактерицидного действия, особенно активный для Гр+ бактерий, а также гонококка, менингококка, шигелл, нейсерий и вибрионов. Механизм его действия: подавление дыхательных ферментов и дегидрогеназ чувствительных бактерий. Прим: при гнойно-восп процессах на коже и слизистых оболочках, доступных для наружного лечения; в хирургии, гинекологии, дерматологии, оториноларингологии и некоторых других областях клинической медицины: при гнойных ранах, ожогах, язвах и различных других местных гнойно-воспалительных процессах, остеомиелите, ларингите и фарингите, при эрозиях шейки матки, кольпите и некоторых других процессах. БИЛЕТ № 8 1. Механизм взаимодействия лекарственных веществ в организме. При одновременном назначении нескольких препаратов возможно их взаимодействие и изменение эффекта. Механизмы взаимодействия: физико-химическое. Лекарства могут вступать в контакт при смешивании в одном шприце или капельнице. фармакокинетическое. На всех этапах поступления, распределения и всасывания возможно взаимодействие лекарственных веществ. 3) фармакодинамическое. Синергизм - усиление действия одним лекарственным веществом другого. Различают простой (суммированный) синергизм (совместный эффект равен сумме отдельных) и потенцированный синергизм (общий эффект в несколько раз выше). Выделяют еще прямой и косвенный синергизм (зависит от точек приложения) Антагонизм - ослабление действия одного лекарственного вещества другим. Антагонизм бывает прямой (действие на один субстрат) и косвенный (разные точки приложения действия). Выделяют односторонний (1е вещество снимает эффект второго, но 2е вещество не снимает эффект 1го) и двусторонний (1е вещество снимает эффект второго и 2е вещество снимает эффект 1го). 2. Снотворные средства. 1.снотворные средства – агонисты БД-рецепторов А)производные БД: нитразепам, лоразепам, нозепам, темазепам,диазепам,феназепам,флуразепам Б) небензодиазепиновые соединения: золпидем, зопиклон 2 снотворные с наркотическим типом действия А) гетероциклические: барбитураты - этаминал-натрий Б) алифатические соединения: хлоралгидрат Производные барбитурового ряда. Выз-т угнетение функции коры больших полушарий. Барбитураты сравнительно легко подавляют спинномозговые рефлексы и мало влияют на рефлексы с вн. органов. Эффекты Влияние барбитуратов на дыхание и ССС зависит от дозы, пути и скорости введения. Угнетают дых.ц., ↓ чув-ть рец-в синокаротидной зоны, расширяют артерии, действуя на их муск.. ↓ сокращения муск. кишечника. Проникают ч/з плацентарный барьер. Длительно действ-е барбитуратные наркотики выв-ся из орг-ма почками; барбитураты с кор. сроком д-я разр-ся в печени. -снотворного д-е -седативное д-е -анальгезирующее д-е -противосудорожное д-е. По силе, скорости и продолжительности действия дел-ся: 1) длительного д-я; 2) ср. прод-ти д-я; 3) непрод-го д-я. 2.Снотворные небарбитурового ряда Отн-ся производные пипередина, в частности ноксирон, оксибутират натрия и др. Ноксирон напоминает эффект барбитуратов, но акт-ть его выражена в меньшей мере. Снотворный эффект наступает ч/з 15—30 мин прод-ся 5-6 ч. Токсич. доза ноксирона 5-20 г. Медленно всасывается в ЖКТ, поэт. явления интоксикации могут возн-ть спустя несколько ч. Депонир-ся в жировой тк., медленно выводится почками. Отравления Оказывает выраженное угнетающее действие на ЦНС вплоть до глубокой комы: мидриаз, отсутствие бронхореи и редкое развитие механической асфиксии. Выз-т атонию кишечника и мочевого пузыря, выраженную артериальную гипотонию вплоть до коллапса. БИЛЕТ № 9. 1. Лекарственная сенсибилизация Сенсибилизация - развитие повышенной чувствительности к препарату при его повторном введении. Причина - развитие аллергических реакций: а) немедленного типа, б) замедленного типа. Возможна скрытая сенсибилизация (антибиотики поступают с пищей или молоком матери). Различают специфическую и неспецифическую десенсибилизацию. При специфической в организм вводят небольшие дозы вещества, вызвавшего аллергию. При неспецифической применяют препараты, устраняющие проявления сенсибилизации (препараты кальция, антигистаминные средства). Кумуляция - накопление в организме лекарственного вещества или его эффекта. Материальная кумуляция - накопление самого вещества (сердечные гликозиды). При применении в-в, прочно связыв с белками плазмы, медл выводящихся из орг-ма. Функциональная кумуляция - накопление эффекта (этиловый спирт - белая горячка). 2. Состояние наркоза. Наркоз-это временный паралич ЦНС, сопровождающийся утратой сознания, потерей болевой чувствительности и расслаблением скелетной мускулатуры. Классификация: 1.Средства ингаляционного наркоза: А) жидкие летучие средства (эфир, фторотан,энфлуран, изофлуран) Б) Газообразные вещества (закись азота) 2. средства, для неингаляционного наркоза (чаще все в/в, внутрь или ректально) А)производные барбитуровой кислоты-тиопентал натрия, гексенал Б)небарбитуровые средства-пропанидид, кетамин, натрия оксибутират, тропофол Механизм действия средств для наркоза Клеточный - влияние на син. передачу-нарк. ср. нар-т неизб-о проведение импульса в любых синапсах ЦНС. Действие на пре- и постсин-ю мембрану, нарушение выхода медиатора из пресинапса и препятствуют взаимодействия медиатора с постсинаптической мембраной. 2. Вызывают гиперполяризацию нейронов 3. Взаимодействуют с ГАМК-А_бензодиазепин-барбитуратовым рецепторным комплексом. 4. Облегчают открытие хлорных каналов, связанных с глицериновыми рецепторами. Системный механизм общий для ингал. и неингал. средств. А)Утрата сознания –интегративный процесс складывается из: 1. поступление инф-и и главным коллектором является РФ. 2. Переработка информации осуществляется в коре г. м. 3. Хранение информации (лимбические структуры) Б) утрата болевой чувств-ти. Импульс пост-т с периферии в центр по аф. нервам.2 пути: Специфический 3-х нейронный: с периферического нейрона–спиноталямический нейрон-талямокотикальный нейрон Неспецифический- на уровне спинного мозга достигает неспецифических ядер талямуса-высшие отделы коры головного мозга. Под влиянием наркозных средств нарушается проведение импульса как по специфическим так и по неспецифическим путям. В) расслабление мускулатуры- Посылают нисходящие импульсы к мотонейронам спинного мозга-начинается периферический отдел. Наркозные средства нарушают проведение импульса по нисходящим цереброспинальным путям. БИЛЕТ № 10. 1. Этиотропная, патогенетическая и симптоматическая лекарственная терапия. Этиотропная лек. терапия – воздействие лекарственным средством на причину заболевания (противомикробные средства) Симптоматическая лек. терапия – устраняются симптомы заболеваний (головная, зубная боль, гипертермия) Патогенетическая лек. терапия – лек. средство вмешивается в патологический процесс (в патогенез заболевания), что приводит к компенсации в течении заболевания, но при этом излечивания не происходит (лечение сахарного диабета противодиабетическими средствами, лечение гипертонической болезни) 2. Препараты щитовидной железы Стр 448 учебник Препараты йодсодержащих гормонов: тироксин, трииодтиронин -.Повышают основной обмен, ув потр-е в кислороде,повыш темпер тела -Разобщают окисление и форфорилирование. -В детском возрасте усиливают синтез белка. - В больших дозах усиливают распад углеводов, белков и жиров. -.Повышают возбудимость ЦНС. - Повышают чувствительность к катехоламинам. Применение. При гипотиреозе, микседеме, кретинизме. |