Фармакокинетика
 Скачать 338.54 Kb.
|
11. Обволакивающие и адсорбирующие средства (слизь из крахмала, магния гидросиликат (тальк), полисорб, смекта, уголь активированный).ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. Образуют на тканях защитную коллоидную пленку. ПРЕПАРАТЫ СЛИЗЬ ИЗ КРАХМАЛА СЛИЗЬ ИЗ СЕМЯН ЛЬНА СМЕКТА ПРИМЕНЕНИЕ При воспалительных и язвенных поражениях слизистой желудка и кишечника (внутрь) При введении веществ, обладающих раздражающим действием. При отравлениях едкими жидкостями. КРАХМАЛЬНАЯ СЛИЗЬ Получают из крахмала растворением в горячей воде (в холодной нерастворим). Применяют наружно, внутрь и в клизмах для защиты чувствительных нервных окончаний от воздействия раздражающих веществ и для замедления всасывания лекарств. СЕМЯ ЛЬНА Содержит жирное льняное масло. Применяют внутрь в качестве обволакивающего и смягчающего средства в виде слизи. СМЕКТА Активное вещество - диосмектит. Смекта - лекарственное вещество природного происхождения, обладающее протективным действием в отношении слизистой оболочки кишечника и адсорбирующими свойствами. Смекта, являясь стабилизатором слизистого барьера, проникает в слизь и увеличивает продолжительность ее жизни, образуя физический барьер, который защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от отрицательного действия Н+ ионов, кишечных микроорганизмов и их токсинов. Обладает хорошей обволакивающей способностью. АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА = СОРБЕНТЫ Представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. При нанесении на кожу или слизистые оболочки они адсорбируют на своей поверхности химические соединения и тем самым предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Также, покрывая тонким слоем кожный покров или слизистые оболочки, адсорбирующие вещества механически защищают окончания чувствительных нервов. БЕЛАЯ ГЛИНА ТАЛЬК КРАХМАЛ АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ ПОЛИСОРБ ПРИМЕНЕНИЕ Местно, как подсушивающие, защищающие средства. Комплексная терапия язвенной болезни. Лечение пищевых отравлений Уменьшение интоксикации при инфекционных заболеваниях. Пищевые аллергии. Кожные заболевания (псориаз) - для уменьшения аллергических и токсических компонентов. Рассеянный склероз - для уменьшения самоинтоксикации. Лечение диареи. Метеоризм. БЕЛАЯ ГЛИНА КРАХМАЛ Применяют местно как подсушивающие, защищающие средства. ТАЛЬК При нанесении на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механического раздражения. АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ Уголь растительного или животного происхождения. Адсорбирует токсичные вещества, замедляет или прекращает их всасывание и тем самым уменьшает возможность острого отравления. Применяют при диспепсии., метеоризме, пищевых интоксикациях, отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов. ПОЛИСОРБ Обладает высокой адсорбционной способностью и приеме внутрь способен адсорбировать бактерии в желудочно-кишечном тракте. Применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта инфекционной и неинфекционной природы, сопровождающихся поносом, метеоризмом, общей интоксикацией. 12. Раздражающие средства (ментол, раствор аммиака, терпентинное масло, горчичники).РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА Препараты этой группы стимулирующе действуют на окончания чувствительных норвов кожи и слизистых оболочек. КЛАССИФИКАЦИЯ -СОДЕРЖАЩИЕ ЭФИРНЫЕ МАСЛА Из МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ : (действующее начало ментол) - МЕНТОЛ, ВАЛИДОЛ ЛИСТА ЭВКАЛИПТА ПЛОДОВ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО (действующее начало капсаицин) СЕМЯН ГОРЧИЦЫ - БУМАГА ГОРЧИЧНАЯ МАСЛО ТЕРПЕНТИННОЕ ОЧИЩЕННОЕ (СКИПИДАР) ГОРЕЧИ Содержат гликозиды, обладают сильным горьким вкусом. Раздражают вкусовые рецепторы слизистых рта и языка, рефлекторно вызывают усиление секреции желудочного сока, повышение аппетита, улучшение пищеварения. НАСТОЙКА ГОРЬКАЯ ТРАВА ПОЛЫНИ -СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ ХЛОРОФОРМ РАСТВОР АММИАКА 10% (НАШАТЫРНЫЙ СПИРТ) СПИРТ МУРАВЬИНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Действие обусловлено рефлекторными реакциями, связанными с раздражением чувствительных нервных окончаний. Препараты раздражают: слизистые оболочки дыхательных путей, рта, желудочно-кишечного тракта рецепторы кожи и подкожных образований (включая мышечные ткани) Оказывают: рефлекторное действие общее гуморальное МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ Раздражение рецепторов слизистой, кожи и подкожных образований сопровождается стимуляцией образования и высвобождения энкефалинов, эндорфинов - играющих роль в регуляции болевых ощущений кининов, гистамина, простагландинов - влияющих на иммунологические процессы, трофику тканей Сопровождается: расширением сосудов улучшением трофики тканей ПРИМЕНЕНИЕ Применяют в качестве «отвлекающих», болеутоляющих, противовоспалительных средств при различных патологических процессах. 1)МЕНТОЛ При нанесении избирательно возбуждает холодовые рецепторы полости рта. Возникает рефлекторное сужение сосудов в месте нанесения. Однако, тонус сосудов и гладких мышц глубоко расположенных органов рефлекторно понижается - снимается спазм коронарных сосудов. Обладает легким местным обезболивающим действием, слабыми антисептическими свойствами. Применяют при невралгии, артралгии, миалгии. Используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, ларингит). Является основным ингрибиентом валидола, который назначают под язык при стенокардии. Используют накожно для растирания при невралгиях, миалгиях. Детям раннего возраста смазывание носоглотки ментолом противопоказано, так как возможны рефлекторное угнетение и остановка дыхания. 2)БУМАГА ГОРЧИЧНАЯ (ГОРЧИЧНИКИ) Покрыта тонким слоем обезжиренной горчицы. Горчица содержит гликозид синигрин, под влиянием фермента мирозина расщепляется с образованием горчичного эфирного масла, которое оказывает выраженное раздражающее действие. Смачивают теплой водой ( не выше 40 оС, чтобы не произошло инактивации фермента). Применяют при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также невралгиях, миалгиях. 3)МАСЛО ТЕРПЕНТИННОЕ ОЧИЩЕННОЕ (СКИПИДАР) Получают путем перегонки живицы из сосны. Основное действующее вещество — альфа-пинен. Он хорошо проникает через эпидермис, оказывая раздражающее влияние на окончания чувствительных нервов. Применяют местно при невралгиях, миалгиях, артралгиях 4)РАСТВОР АММИАКА 10% (НАШАТЫРНЫЙ СПИРТ) При вдыхании рефлекторно оказывает возбуждающее влияние на дыхательный центр, действуя через рецепторы верхних дыхательных путей (окончания тройничного нерва). В больших концентрациях может вызвать рефлекторную остановку дыхания. Применяют как средство скорой помощи для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния.В хирургической практике используют для мытья рук (25 мл на 5 л теплой кипяченой воды).Раствор оказывает антимикробное действие и хорошо очищает кожу.
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ = ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ АХЭС называются препараты, блокирующие холинэстеразу и вызывающие эффекты за счет накопления ацетилхолина, усиления и пролонгирования его действия. Нарушают действие фермента ацетилхолинэстеразы, который разрушает ацетилхолин в синаптической щели. Это приводит к накоплению ацетилхолина и удлинению его действия. Классификация ОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ: Неостигмина метилсульфат (Прозерин), Галантамин, Ривастигмин. Связывают фермент на несколько часов, после чего фермент снова начинает действовать. НЕОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ: Боевые отравляющие вещества — зорин; инсектициды (дихлофос). Навсегда выключают фермент и их действие прекращается только когда синтезируется новая молекула фермента (через 24-48 часов). Антихолинэстеразные средства влияют на глаз следующим образом: 1. Вызывают сужение зрачков (миоз). Это связано с опосредованным возбуждением М-холинорецепторов круговой мышцы радужки и сокращением этой мышцы. 2. Снижают внутриглазное давление. Это результат миоза. Радужка становится тоньше, раскрываются углы передней камеры глаза, улучшается отток внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал. 3. Вызывают спазм аккомодации. За счет стимуляции М-холинорецепторов ресничной мышцы. Ее сокращение расслабляет циннову связку, увеличивается кривизна хрусталика. Глаз устанавливается на ближнюю точку видения. Применяют неостегмин с целью лечения глаукомы. Побочные: нарушение зрения (видение только близких предметов), боль в глазах. Другие влияние: На сердце — брадикардия. Применяют неостигмин, галантамин при тахикардиях, вызванными передозировкой М-ХБ. Побочное: тахикардия, сменяющаяся брадикардией, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца. Желудок, кишечник — усиление моторики и перистальтики. Применяют неостигмин, галантамин при атонических запорах. Побочное: понос, тошнота, рвота, спазмы желудка. Матка — повышение тонуса. Применяют неостигмин, галантамин для усиления родовой деятельности и остановки послеродовых кровотечений. Побочное: преждевременные роды. Мочевой пузырь — повышение тонуса. Применяют неостигмин, галантамин при атонии мочевого пузыря. Побочное: непроизвольное мочеиспускание. ЦНС — усиление холинергической передачи — улучшение памяти, обучения, устранение торможения в пострадавших центрах. Применяют ривастигмин при Болезни Альцгеймера. Применяют неостигмин, галантамин при остаточных явлениях полиомиелита, парезах, параличах. Побочное: Беспокойство, возбуждение, панический страх, головная боль, угнетение ЦНС, кома. Галантамин, ривастигмин хорошо проникают через ГЭБ и является препаратам выбора при поражениях ЦНС (травмы, инсульты, полиомиелит) при остаточных явлениях, обусловленных стойким торможением в ЦНС. Прозерин плохо проникают в ЦНС. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Бронхиальная астма, заболевания сердца с нарушением проводимости. ОТРАВЛЕНИЕ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ Наиболее часто наблюдается при применении бытовых инсектицидов (фосфорорганических соединений=ФОС : хлорофос, карбофос, дихлофос). К ФОС относятся также фунгициды, гербициды, дефолианты). ФОС быстро всасываются при любых путях введения(в том числе при накожном нанесении) вследствие липофильности. Связано с накоплением в организме высоких концентраций ацетилхолина. Преобладают симптомы возбуждения М-холинорецепторов (миоз, саливация, потливость, рвота, диарея). Наибольшая угроза - бронхоспазм с отеком легких. МЕРОПРИЯТИЯ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ: 1.Борьба с невсосавшимся ядом: Кожный покровы промывают 5% раствором натрия гидрокарбоната, слизистые оболочки водой. При попадании в ЖКТ — желудок промывают 2-% р-ром натрия гидрокарбоната, назначают адсорбенты (активированный уголь) и слабительные (магния сульфат), клизмы. Борьба с всосавшимся ядом: М-ХБ (атропин 1 мг/мл по 2 мл в/м) Реактиваторы холинэстеразы: тримедоксима бромид, изонитрозин, аллоксим. РХЭ прочно связываются с ФОС, высвобождая фермент АХЭ, который разрушает избыток АХ Форсированный диурез (фуросемид) Гемосорбция, гемодиализ Симптоматическая помощь: Искусственное дыхание Нормализация кровяного давления Противосудорожная терапия: р-р магния сульфата, наркозные средства. |