Фармакокинетика
 Скачать 338.54 Kb.
|
14. Холиномиметические средства (пилокарпин, карбахол). Отравление мускарином (клиника, помощь).Влияние на глаз, применение в офтальмологии.Холиномиметические вещества — препараты, вызывающие (имитирующие) эффекты ацетилхолина — медиатора холинергических нервов. ХМС прямого действия: М-ХМ. Пилокарпин Н-ХМ. Цитизин (табекс), никоретте М, Н-ХМ. Карбахол. М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ Механизм действия: Пилокарпин из крови попадает в синаптическую щель и действует как медиатор АХ: Возбуждает М-ХР, затем G-белки, ферменты, вторичные передатчики (или ионные каналы) и эффекторы не влияет на высвобождение и образование медиатора АХ разрушает псевдо-ХЭ. Имитируют раздражение парасимпатических нервов (поскольку их действие направлено на органы, получающие парасимпатическую иннервацию). ВЛИЯНИЕ НА ГЛАЗ: Вызывают сужение зрачков (миоз). За счет сокращения круговой мышцы радужной оболочки. Спазм аккомодации из-за сокращения ресничной мышцы, расслабления цинновых связок и увеличения кривизны хрусталика. Снижение внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме из-за улучшения оттока внутриглазной жидкости через открывающийся шлеммов канал и трабекулярные щели в результате сокращения циллиарной мышцы. При закрытоугольной из-за увеличения оттока водянистой влаги через шлеммов канал и фонтановы пространства, открывающиеся в результате сужения зрачка и раскрытия радужно-роговичного угла передней камеры глаза. ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЦЕ: Брадикардия — замедление ритма, уменьшение силы сердечных сокращений. ВЛИЯНИЕ НА ЖКТ: Повышают тонус и возбуждают перистальтику кишечника, одновременно расслабляют сфинктеры пищеварительного канала. Устраняется атония кишечника. Побочное: диарея. ВЛИЯНИЕ НА МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ: Увеличение тонуса и сократительной активности мышц мочевого пузыря. Расслабление сфинктера. Побочное: непроизвольное мочеиспускание. ВЛИЯНИЕ НА БРОНХИ: Уменьшение просвета. Побочное: спазм бронхов. ВЛИЯНИЕ НА ЖЕЛЕЗЫ: Усиление секреции желез. Побочное: сильный пот, слезо- и слбнотечение. ВЛИЯНИЕ НА ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ: Сокращение. ВЛИЯНИЕ НА МАТКУ: Повышение активности и тонуса. Побочное: быстрые роды, абортивный эффект ВЛИЯНИЕ НА КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ: расширение сосудов скелетных мышц, органов малого таза, слюнных желез. Сужение сосудов сердца, понижение АД. Побочное: снижение АД, ишемия миокарда. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ПИЛОКАРПИНА ТОЛЬКО В ОФТАЛЬМОЛОГИИ Первичная глаукома Вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва) острый приступ закрытоугольной глаукомы хроническая остроугольная глаукома абсцесс роговицы Пилокарпин всасывается в роговицу глаза, не проникает в системный кровоток, период полувыведения 1,5-2 часа, но действует более продолжительно. Длительность 4-6, пролонгированные формы 12-24 ч. Побочные эффекты пилокарпина: отек и периферический разрыв сетчатки глаза, сужения поля зрения, дерматит век, конъюнктивит верхних век. М и Н - ХОЛИНОМИМЕТИКИ. КАРБАХОЛ. Снижает внутриглазное давление через 20-30 минут, сужает зрачок через 15-20 минут. Проникает в ЦНС и другие ткани, не гидролизуется ХЭ. Длительность действия 4-6 часов ПОБОЧНОЕ: видение близких предметов, причем в увеличенном размере — макропсия. Противопоказания: Механические нарушения целостности роговицы, острый ирит, бронхиальная астма, ИБС. Эффекты: миоз, снижение внутриглазного давления из-засужение зрачка, уплощения радужной оболочки, расширения фонтановых пространств и Шлеммова канала, улучшения оттока внутриглазной жидкости; спазм аккомодации. Отравление мускарином: сужение зрачков, спазм аккомодации обильное слюно- и потоотделение повышение тонуса бронхов, секреции бронхиальных желез брадикардия и сниженно АД спастические боли в животе, диарея, тошнота, рвота непроизвольное мочеиспускание абортация судороги Помощь: борьба с невсосавшимся ядом: промывание желудка 2 % р-ром натрия гидрокарбоната, адсорбенты (активированный уголь) и слабительные (магния сульфат), клизмы борьба с всосавшимся ядом: М-ХБ атропин Симптоматическая помощь: нормализация дыхания, АД, функции ЖКТ. P.S. М-ХР возбуждаются мускарином, блокируются атропином. Делятся на 3 подтипа: М1-ХР — в клетке ГМ (кора и РФ) и париетальные клетки желудка М2-ХР — в сердце М3-ХР — в железах внешней секреции и гладких мышцах глаза, бронхов, кишечника, матки, мочевого и желчного пузыря. |