Фармакокинетика
 Скачать 338.54 Kb.
|
3. Виды действия лекарственных средств: местное, резорбтивное, рефлекторное, избирательное и общепротоплазматическое.Определение и примеры ЛПВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ - действие вещества, возникающее на месте его применения, до всасывания в кровь. Пример: использование местных анестетиков - внесение раствора дикаина в полость конъюктивы. Использование 1% раствора новокаина при экстракции зуба. Истинно местное действие наблюдается крайне редко, так как вещества могут частично всасываться, либо оказывать рефлекторное действие. РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ – действие ЛП по принципу рефлекса: ЛП раздражает чувствительные рецепторы, импульсы с которых передаются по афферентным путям в ЦНС, а оттуда по эфферентным путям к исполнительным органам, изменяющим свою функцию. Пример: использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи). Другой пример - использование нашатырного спирта при обмороке (аммиак), рефлекторно улучшающего мозговое кровообращение и тонизирующго жизненные центры. РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ - это когда действие вещества развивается после его всасывания, поступления в общий кровоток и распределения в ткани. Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственного средства и его способности проникать через биологические барьеры. Пример: большинство ЛП, принимаемых внутрь, ЛП для инъекций. 4) ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ (специфическое, селективное) — преимущественное действие ЛП на определенные ткани и клетки организма. Если вещество взаимодействует только с функционально однозначными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, действие такого вещества называется ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ. Пример: некоторые курареподобные вещества (миорелаксанты) довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц. Действие препарата празозина связано с избирательным, блокирующим постсинаптические альфа-один адренорецепторы эффектом, что ведет в конечном счете к снижению артериального давления. Дигоксин, строфантин влияют на клетки миокарда. ОБЩЕПРОТОПЛАЗМАТИЧЕСКОЕ (общеклеточное, неспецефическое, селективное) — действие ЛП на все клетки и ткани организма при равномерном распределнии. Пример: кислород, алкоголь, декстроза 4. Виды действия лекарственных средств: прямое и косвенное; основное и побочное; эмбриотоскическое, тератогенное, фетотоксическое. Определение и примеры ЛППрямое (первичное) — действие ЛП на орган или ткань за счет непосредственного контакта с рецепторами и клетками данной ткани. Например: сердечные гликозиды (Дигоксин, Строфантин К, Коргликон) на сердце; диуретики(фуросемид, спиронолактон) на почки (мочегонный эффект). Косвенное (вторичное) — действие ЛП, которое является следствием прямого воздействия. Например: Сердечные гликозиды на диурез (увеличивают кровоток в почках, усиливается фильтрация и мочеотделение); диуретики на АД (понижают АД). Основное (главное) - действие ЛП, на которое рассчитывает врач, назначая ЛП больному для лечения конкретного заболевания. Например: кофеин для повышения работоспособности, стимуляции ЦНС при переутомлении, упадке сил. Побочное — эффект ЛП, который сопутствует основному, проявляется в тех же дозах, но является нежелательным. положительное — способствует проявлению главного действия или дополняющее его. Жаропонижающее в дополнении к обезбаливающему у парацетамола. Отрицательное — действие ЛП, вызывающее нежелательные и токсические эффекты. Адреналин повышает уровень сахара в крови. А) идиосинкразия — врожденная индивидуальная непереносимость некоторых ЛП, связанная с дефицитом метаболических ферментов. Б) Аллергия — комплекс симптомов, вызванный патологически высокой чувствительностью иммунной системы, раннее сенсибилизированной аллергеном. Антибиотики, ферментные, гормональные препараты. В) Ульцерогенное — способность ЛП вызывать изъявления слизистой оболочки ЖКТ. НПВС — ацетилсалициловая кислота; глюкокортикоиды. Г) Канцерогенное — способность ЛП при длительном применении вызывать развитие злокачественных опухолей. Д) Мутагенное — действие ЛП на генетический аппарат клеток, с наследственной передачей этих дефектов. Противоопухолевые и др. ЛП, влияющие на структуру ДНК. Эмбриотоксическое — отрицательное влияние ЛП на оплодотворенную яйцеклетку и эмбрион в доплацентарном периоде. Например: Стероидные гормоны: эстрогены, гестагены; окситоцин. Тератогенное — отрицательное влияние ЛП на плод в первый триместр беременности ( особенно 3-8 нед. - период органогенеза), приводящее к уродству плода. Например: пероральные контрацептивы, тетрациклины, противоопухолевые ЛП. Фетотоксическое — отрицательное влияние ЛП на плод в поздние сроки беременности, приводящее к дефектам и отставанию в развитии, без явных уродств. Например: стрептомицин, алкоголь, наркотики, транквилизаторы.
Кумуляция — накопление в организме ЛП или вызываемых им эффектов. Материальная — накопление в организме ЛП и увеличение его концентрации в крови или тканях. Примеры: сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Дигитоксин), витамины А (ретинола ацетат) и Д ( эргокальциферол), барбитураты длительного действия (фенобарбитал). Функциональная — накопление эффекта ЛП без увеличения его концентрации в крови и тканях. Пример: этанол. Смешанная — накопление ЛП и его эффектов при повторном введении. Например: непрямые антикоагулянты (варфарин). Положительное значение кумуляции: снижение доз до получения необходимого эффекта уменьшение расхода ЛП и его токсичности продолжение лечебного эффекта после отмены ЛП Отрицательное значение: Опасность передозировки вероятность отравления, если не откорректировать дозы. Механизма развития кумуляции: Прочная связь ЛП с белками Медленный метаболизм и выведение ЛП Превышение доз или нарушение режима лечения. Привыкание (толерантность) — уменьшение фармакологического эффекта ЛП при повторных введениях одной и той же дозы. Примеры: анальгетики, снотворные, слабительные. Отрицательное: требует увеличения доз для достижения нужного эффекта. Механизмы привыкания: уменьшение всасывания и чувствительности рецепторов ускорение метаболизма ускорение выведения выработка нейтрализующих антител Профилактика: соблюдение курса лечения и перерывов в нем замена ЛП другого химического строения и механизма действия. Тахифилаксия — быстрое развитие привыкания при повторных введениях ЛП через короткие промежутки времени (10-15 минут) Пример: нафазолин (нафтизин) Происходит истощение запасов БАВ, медиаторов, через посредство которых действует ЛП при частом его применении.. Лекарственная зависимость (пристрастие) — непреодолимое стремление к постоянному повторному приему психотропного или наркотического ЛП Например: кофеин, морфин, амфетамин. Отрицательное: ограничение применения ЛП Механизм развития: включение наркотических и психотропных ЛП в регуляцию работы ЦНС, воздействие на специфические синаптические рецепторы. -Психическая лекарственная зависимость — психический и эмоциональный дискомфорт, депрессия, подавленное настроение при отсутствии приема наркотиков. Например: вещества, вызывающие успокоение, расслабление, психический комфорт (кокаин), психостимуляторы (кофеин, амфетамин) -Физическая лекарственная зависимость — ярко выраженные явления абстиненции при лишении наркотика, что проявляется резкими соматическими, вегетативными, психическими нарушениями, сильными болями. Например: морфин, барбитураты. |