ответы на фарму. Фармакокинетика
 Скачать 0.59 Mb.
|
|
Для купирования судорог и перевода на ИВЛ (столбняк). никотин Алкалоид, содержащийся в листьях табака. Поступает в организм в процессе курения. Он приводит к активации симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников, нарушению функций ЦНС. Стимуляция мозгового слоя надпочечников и симпатических ганглиев приводит к сужению периферических сосудов (что нарушает кровоснабжение многих органов и тканей). Курение, начатое в подростковом возрасте относится к факторам риска. Способствующим раннему развитию атеросклероза, артериальной гипертензии, ИБС. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению тонуса гладкой мускулатуры бронхов, повышению секреции бронхиальных желез и развитию патологии органов дыхания (бронхиты, пневмонии, астма). Активация парасимпатических ганглиев повышает секрецию кислого желудочного сока(агрессивное влияние на слизистую желудка и 12-перстной кишки). В ЦНС никотин неодинаково влияет на освобождение и содержание АХ, НА, серотонина т др. медиаторов в окончаниях соответствующих нейронов. Это сказывается на функции ЦНС (ухудшает память), на активности эндокринной системы, регулируемой гипоталамическими структурами мозга (нарушается секреция соматотропного гормона, гонадотропинов, что отрицательно сказывается на росте, физическом и половом развитии). Под влиянием никотина возрастает освобождение эндорфинов (что является причиной развития психической зависимости) С вдыханием табака в организм попадает канцерогенное вещество -бензпирен. Курение во время беременности нарушает развитие и функцию плаценты (что приводит к преждевременному прерыванию беременности, мертворождению, появлению пороков развития у детей. Никотин выводится с молоком матери, создавая в нем высокие концентрации, достаточные для возникновения интоксикации и даже внезапной остановки дыхания, т.е. смерти ребенка. Побочные действия: ортостатический коллапс (резкое падение АД при перемене положения тела из положения лёжа в положение стоя), сухость во рту, нарушение аккомодации. После введения препаратов пациенты должны лежать в течение 1,5-2-х часов для предупреждения гипотензии. Адрено- и симпатомиметики. Классификация. Механизм действия. Центральное и периферическое действие. Побочные эффекты отдельных групп препаратов. Применение в стоматологии. КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Действуют непосредственно на адренорецепторы. АДРЕНОМИМЕТИКИ а-АДРЕНОМИМЕТИКИ ЭФФЕКТЫ 1. Сосудосуживающее действие на сосуды кожи и слизистых оболочек (в большей степени),почек органов брюшной полости, скелетных мышц, мозга и сердца (в меньшей степени, т.к. в них преобладают в2-рецепторы расширяющие сосуды) Мезатон Не является катехоламином (содержит только 1 гидроксильную группу в ароматическом ядре). Мало подвержен действию КОМТ - более длительный эффект. Преобладает действие на сосуды. Применение Лечение острых гипотонии 0,1-0,5 мл 1% р-р в 40 мл 5-40%р-ра глюкозы Риниты, конъюнктивиты. 0,25 %-0,5% р-ры Иногда - сМА (вместо адреналина). Осмотр глазного дна (т.к. активирует a1-рецепторы радиальной мышцы радужки) - расширение зрачка (менее продолжительно, чем атропин) Увеличивает отток внутриглазной жидкости, понижает внутриглазное давление (не нарушая аккомодации) - лечение открытоугольной формы глаукомы. Нафтизин Галазолин Сосудосуживающее действие сильное и длительное. Применение Противоотечное, противовоспалительное действие - для облегчения носового дыхания при ринитах, для остановки носового кровотечения. Клофелин=Клонидин=Гемитон активирует тормозные пресинаптические а - адренорецепторы снижает выброс медиаторов (норадреналина, ацетилхолина) из нервных окончаний Растворим в липидах - легко проникает в ЦНС Эффекты 1. Центральный гипотензивный эффект Тормозит выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников, из окончаний симпатических волокон, иннервирующих сердце (урежает ЧСС, снижает сердечный выброс), уменьшает секрецию ренина в почках, увеличивает диурез - что также способствует понижению АД Седативное действие Анальгетическое действие Снижение внутриглазного давления Применение 1 .Лечение гипертонической болезни.(0.000075 г внутрь2-4 р/сут, эффект через 1-2 час доб-8 час при кризах внутривенно 0,05 мл 0,01% раствора в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия, вводят в течение 3-5 мин. Эффект через 5 мин, максимум через 15 минут, до 4-8 часов. В первые минуты после введения может возникнуть кратковременное повышение АД. 2.Обезболивание в хирургической практике (реже) 3.Глаукома 0,25% р-р Характерен синдром отмены. в-АДРЕНОМИМЕТИКИ ЭФФЕКТЫ 1. Снижение сосудистого тонуса и ОПС. Добутамин Активирует B1-адренорецепторы сердца Увеличивает сократимость миокарда и сердечный выброс. Тахикардия выражена слабо - за счет рефлекторной (с барорецепторов дуги аорты) активации вагусных влияний на синусный узел. Нет значительного подъема АД (за счет небольшой активации В2 - рецепторов. Можно использовать препарат при сердечной недостаточности (ослаблении функции миокарда). Орципреналин=Алупент Относительно избирательное действие на В2 - рецепторы бронхов. После ингаляции эффект через 10-15 минут, максимум через час и до 4-5 часов. Для купирования приступов бронхиальной астмы можно вводить и в\м и п\к 1-2млО,05%р-ра. Фенотерол=Беротек=Партусистен Более избирательное действие на в2-адренорецепторы. Более сильное и длительное действие при бронхоспастических состояниях. 0,1% р-р для ингаляций во флаконах по 20мл (по 0,5 мл на ингаляцию) Беродуал (Фенотерол+Атровент) Дитэк(Фенотерол+Кромолин-натрий) Партусистен Для применения в акушерской практике как токолитик в связи с расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. Салбутамол Бронхолитик. Аэрозоль, таблетки, сироп. Изадрин Активирует bi и В2 - адренорецепторы (сердца и бронхов). Выраженная стимуляция работы сердца (тахикардия, интенсификация обменных процессов, значительное увеличение кислородного запроса миокарда, но и улучшение доставки О2 за счет расширения коронарных сосудов). Может быстро развиться истощение функционального и метаболического резервов сердца. Стимулирует проводящую систему сердца - повышение возбудимости и автоматизма (аритмии).Расширяет периферические сосуды, снижая АД. Наиболее активный бронхолитик из известных препаратов. а, в - АДРЕНОМИМЕТИКИ Адреналин Норадреналин Действие на сердце Оказывают влияние на bi - рецепторы проводящей системы. Возбуждают синусный узел сердца (норадреналин меньше), усиливают автоматизм. Возрастает ЧСС. Адреналин используют при остановке сердца, вводят в полость левого желудочка в сочетании с массажем сердца(чтобы адреналин вошел с кровью в коронарные сосуды и достиг синусного узла). Тонус миокарда повышается. Увеличивается минутный объем и работа сердца. Потребление кислорода миокардом резко повышается. КПД сердца (работа/потребление О2) снижается Может развиться истощение резервов сердца и развитие острой сердечной недостаточности. Действие на сосуды Сокращение периферических сосудов, затем крупные вены и артерии. В результате увеличивается возврат крови к сердцу. Сосуды малого круга кровообращения реагируют меньше, но и в них давление повышается (может развиться адреналиновый отек легких). В сосудах скелетных мышц преобладают вг-рецепторы - сосудорасширяющее действие адреналина. (Общая емкость сосудов скелетных мышц велика - диастолтеское давление обычно снижается). Систолическое давление крови возрастает за счет резкого усиления работы сердца. Норадреналин в отличие от адреналина повышает кровяное давление в основном за счет сужения сосудов. Норадреналин больше подходит для лечения острых гипотонии. Влияние на тонус гладкой мускулатуры бронхов. Адреналин (норадреналин слабо) понижает тонус гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает острое набухание слизистой. Используется, если другие средства неэффективны. Лучше - ингаляционно. Влияние на углеводный обмен. Адреналин - антагонист инсулина. Резко усиливает расщепление глюкогена до глюкозы. Норадреналин практически не влияет. Проникновение через ГЭБ Оба плохо проникают. Действуют менее 10 минут. Эфедрин Подобно действию адреналина. Значительно менее активен, но действует значительно дольше. Эффективен при приеме внутрь. Хорошо проникает через ГЭБ - специфическое действие на ЦНС (эйфория). Применяется при бронхиальной астме, крапивнице, др. аллергических заболеваниях. Эффективен при гипотонической болезни и сосудистом коллапсе. Уменьшает действие общих анестетиков и снотворных. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АДРЕНОМИМЕТИКОВ Гипотонии различного генеза. Норадреналин, дофамин, мезатон. Острая сердечная недостаточность. Добутамин. Остановка сердца. Адреналин. Атриовентрикулярная блокада. Изадрин, орципреналин. Бронхиальная астма. Салбутамол, фенотерол, орципреналин, эфедрин. Угроза выкидыша. Партусистен =Фенотерол. Некоторые формы глаукомы (открытоугольная) Мезатон, клофелин, адреналин. Для удлинения действия МА. Адреналин, мезатон. Экстренная терапия анафилактического шока. Адреналин. 10. Гипогликемическая кома. Адреналин. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ а- Адреномиметики Опасный подъем АД. Следствие - резкая перегрузка сердца, его истощение, острая сердечная недостаточность с развитием отека легких. в- Адреномиметики Нарушения сердечного ритма, приступ стенокардии, мышечный тремор. Адрено- и симпатолитические средства. Классификация. Механизм действия и фармакологические альфа-адренолитиков. Применение. Побочные эффекты. КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
АДРЕНОЛИТИКИ И СИМПАТОЛИТИКИ Адренолитики блокируют адренорецепторы. Устраняют или предупреждают эффекты адреномиметиков. Симпатолитики действуют на пресинаптическом уровне. Уменьшают выброс медиаторов, (изменяя их синтез, депонирование и освобождение). Не блокируют адренорецепторы. Не устраняют действия катехоламинов, вводимых извне. СИМПАТОЛИТИКИ Конечный итог воздействия симпатолитиков - ослабление передачи импульсов с окончаний симпатических нервов на соответствующие органы. За счет вмешательства в синтез медиатора, истощения запасов норадреналина, блокады выделения медиатора В результате тонус сосудов снижается, уменьшаются рефлекторные реакции сердечно-сосудистой системы, на различные стимулы артериальное давление понижается, уменьшаются метаболические сдвиги, связанные с активацией симпатоадреналовой системы Адренорецепторы органов (сосудов, сердца) полностью сохраняют чувствительность к катехоламинам Наиболее важный эффект симпатолитиков - антигипертензивный. Метилдофа Химически это альфа-метил-ДОФА, т.е. близок к ДОФА (промежуточному продукту синтеза норадреналина). 1. Метиддофа конкурирует с ДОФА за фермент, который обеспечивает переход в дофамин (т.е. синтез норадреналина задерживается на начальной стадии). 2. Метилдофа декарбоксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин, которые малоактивны. В результате в адренергических нейронах вместо истинных медиаторов накапливаются метилдофа и ее метаболиты - «ложные медиаторы», которые освобождаются при поступлении импульса. Эффективность адренергической передачи снижается. 3. Метилнорадреналин может выполнять роль селективного а2-адреномиметика, что объясняет центральный антигипертензивный эффект. Единственное показание - гипертоническая болезнь. Психоседативный эффект обусловлен способностью метилдофы проникать через ГЭБ и влиянием на передачу в центральных адренергических синапсах.. Резерпин Стойко нарушает активный транспорт дофамина и норадреналина из цитозоля в гранулы. Необратимо повреждает систему активного транспорта катехоламинов в мембранах гранул. Возобновление процесса возможно с образованием компонентов системы вновь. В результате: Задерживается поглощение гранулами предшественника норадреналина - дофамина, который подвергается окислению МАО. Блокируется возврат в гранулы «отработавшего» норадреналина, который затем окисляется МАО. Фонд катехоламинов в гранулах истощается. ЭФФЕКТЫ: 1. Медленно развивающийся умеренный гипотензивный эффект. Отличается стойкостью, сохраняется на протяжении 1-3 месяцев после отмены препарата. 2. Психоседативное действие. В дозах, в 2-3 раза превышающих обычные гипотензивные, резерпин способен купировать проявления патологии на уровне психоза. В основе - способность блокировать активирующее влияние на высшие отделы мозга норадренергических, дофаминергических восходящих аксонов от нейронов стволовых структур. Седативный эффект приводит к снижению рефлекторной возбудимости СДЦ, ослаблению реагирования на стрессовые ситуации. 3. Ваготоническое действие. Результат блокирования симпатической передачи на периферии и повышения реактивности вагусных центров. Это проявляется в виде брадикардии, повышения тонуса и секреции желудка, моторики кишечника, тонуса бронхов. Октадин Симпатолитическое действие включает: Торможение активного возврата катехоламинов из синаптической щели, вследствие чего они инактивируются с помощью КОМТ. Способность депонироваться в цитозоле и гранулах адренергических окончаний, выделяясь в качестве неактивных «ложных медиаторов». Это приводит к постепенному истощению фонда медиаторов с его медленным восстановлением после отмены. ЭФФЕКТЫ: Клинические проявления действия октадина сводятся к гемодинамическим сдвигам. Практически нет центральных эффектов. Снижается АД. Вследствие расширения емкостных сосудов и ослабления реакций сердца легко возникает коллапс при изменении положения тела. Орнид Механизм действия включает: 1 .Блокада кальциевых каналов пресинаптической мембраны и сопрягающей функции кальция в механизме освобождения медиатора из гранул. В итоге орнид как бы «запирает» медиатор в симпатическом окончании и остро блокирует адренергическую передачу. ЭФФЕКТЫ: 1 .Купирование гипертонических кризов. Сейчас не применяют. 2.Терапия желудочковых нарушений сердечного ритма. Особенность орнида - стимулирующее влияние на сократимость миокарда, не связанное с симпатолитическим эффектом. Для систематической терапии гипертонической болезни препарат непригоден в связи с быстрым развитием привыкания, необходимостью резко увеличивать дозу. АЛЬФА-АДРЕНОЛИТИКИ НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ - фентоламин - пирроксан – тропафен - дигидроэрготамин МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Блокада альфа-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудистой стенки (цель терапии) и других органов, которые активируются норадреналином симпатических окончаний и меньше -адреналином крови. Уменьшение только одной составляющей АД - ОПС. ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ Понижение АД, связанного с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (феохромоцитома). Феохромоцитома - гормонально активная опухоль хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников, которая вырабатывает и выделяет в кровь адреналин. Заболевание характеризуется периодически возникающими гипертоническими кризами на фоне умеренно повышенного АД. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ (сравнительная характеристика) Фентоламин Внутривенно, кратковременный гипотензивный эффект (10-15 мин). Возрастает кровоток в сосудах кожи, слизистых. Скелетных мышц. Применяется при заболеваниях периферических сосудов: эндартериит, болезнь Рейно) и связанных с ними трофических расстройств (язвы голени, атрофический ринит, дегенеративные изменения роговицы). Тропафен Действие более сильное и продолжительное Есть компонент М-холинолитического действия. Пирроксан Периферическое и центральное альфа-адреноблокирующее действие. Применяют при заболеваниях, в основе которых лежит патологическое повышение симпатического тонуса: диэнцефальные и гипертонические кризы. Для профилактики перевозбуждения вестибулярного аппарата (морская, воздушная болезнь) Дигидроэрготоксин Дигидрированное производное алкалоидов спорыньи. Спорынья - рожки дикорастущей спорыньи, паразитирующей на ржи, представляют собой покоящуюся стадию гриба Clavices purpurea. В основе строения алкалоидов (эрготамин, группа эрготоксина) - D -лизергиновая кислота. Алкалоиды спорыньи и их производные оказывают сложное влияние на организм. Эргометрин и эрготамин - оказывают стимулирующее влияние на мускулатуру матки. По химической структуре соединения этого ряда имеют сходство с норадреналином, дофамином, серотонином. Поэтому они могут взаимодействовать с соответствующими рецепторами. В связи с альфа-блокирующим действием дигидрированные производные вызывают расширение периферических сосудов и снижение артериального давления. Вместе с тем негидрированные алкалоиды (эрготамин, группа эрготоксина) оказывают прямое сосудосуживающее действие. В связи с чем, несмотря на их альфа-блокирующую активность, они могут вызывать сужение сосудов и повышение артериального давления. Спорынья и ее алкалоиды способны вызывать явления «эрготизма» с нарушением периферического кровообращения и поражением тканей, особенно конечностей. Алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на ЦНС. Эрготамин и эрготоксин и их гидрированные производные оказывают успокаивающее действие. Понижают основной обмен. Диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД) является одним из наиболее активных галлюциногенных веществ. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Тахикардия, так как блокада альфа-2 адренорецепторов приводит к усилению выброса норадреналин из симпатических волокон в сердце. Происходит активация бета-1 адренорецепторов, при этом возможны нарушения ритма, возрастает кислородный запрос миокарда. АЛЬФА 1 - АДРЕНОЛИТИКИ Празозин=Пратсиол Доксазозин=Тонокардин Теразозин МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Селективная блокада альфа-1 адренорецепторов сосудистой стенки на пре- и посткапиллярном уровне. Гипотензивное действие связано с . понижением ОПС . понижением венозного возврата крови . уменьшением нагрузки на левый желудочек Нет тахикардии, повышения МОК. Умеренное прямое миотропное действие на гладкомышечные клетки. Нет центрального действия. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ . эффект «первой дозы» - избыточная реакция неадаптированного к его действию организма на первый прием. Проявляется в слабости, головокружении, ортостатическом коллапсе. Повышается вероятность инсульта - вследствие снижения артериального подпора в мозговых сосудах, замедления кровотока. Лечение начинают с малых доз. . Головная боль . Депрессия . Полиартрит ПРИМЕНЕНИЕ Артериальная гипертензия. Нарушения периферического кровообращения. Адрено- и симпатолитические средства. Классификация. Бета–адреноблокаторы. Основные эффекты, механизм действия. Применение. Побочные эффекты. КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 1. Сердечные (следствие блокады Bl адренорецепторов. «Избыточная» блокада бета-адренорецепторов миокарда проявляется в: Снижении автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия). . Замедлении проведения (блокады). . Ослаблении сокращений (сердечная недостаточность). Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью менее опасны в этом плане. 2. Внесердечные (следствие некардиоселективности препаратов). Блокада В2-адренорецепторов может привести к сокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы: бронхов (бронхоспазм) матки (угроза прерывания беременности) сосудов (нарушения периферического кровообращения, ухудшение коронарного кровообращения) блокаде бета-2 -адренорецепторов поджелудочной железы:- усиление выброса инсулина (гипогликемия у больных сахарным диабетом) 3. Другие побочные эффекты: синдром отмены, повышение уровня атерогенных липидов в крови. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Блокада бета -рецепторов миокарда  Снижение АВТОМАТИЗМА синусового узла, замедление ПРОВЕДЕНИЯ по миокарду, уменьшение ВОЗБУДИМОСТИ миокарда Ослабление СОКРАЩЕНИЙ миокарда  Нормализация последовательности и ритмичности сокращений Уменьшение ЧСС "Снижение потребности миокарда в кислороде АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ Действие (лечение тахиаритмий) АНТИАНГИНАЛЬНОЕ Действие (лечение ИБС) Механизмы АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОГО эффекта: Уменьшение сердечного выброса; Снижение активности ренин-ангиотензивной системы Восстановление барорефлекса с рецепторов синокаротидной зоны; Угнетение вазоматорных центров головного мозга Антигистаминные средства (Н1 и Н2-гистаминоблокаторы). Классификация. Фармакологические эффекты, применение и побочные эффекты отдельных групп препаратов. Антигистаминные Классификация блокаторов Н1-рецепторов: 1-ое поколение (пролекарства с неизбирательным действием): Хлоропирамин (Супрастин) Дифенгидрамин (Димедрол) Клемастин (Тавегил) Прометазин (Пипольфен) Мебгидролин (Диазолин) Хифенадин (Фенкарол) Фенирамин (в составе ТераФлю, Фервекс, СпазмалгонЭффект и т.д.) Акривастин (Семпрекс) 2-ое поколение (пролекарства с избирательным действием): Для системного применения Лоратадин (Кларитин) Диметинден (Фенистил) (есть формы для местного применения) Цетиризин (Зиртек) Эбастин (Кестин) Рупатадин (Рупафин) Только для местного применения (назальный спрей и/или глазные капли) Азеластин (Аллергодил) Левокабастин (Тизин Алерджи, Визин Алерджи) Олопатадин (Опатанол) Т. наз. 3-е поколение (активные метаболиты или энантиомеры 2-го поколения): Фексофенадин (Аллегра, Гифаст) Дезлоратадин (Эриус) Левоцетиризин (Зенаро, Цезера, Эльцет, Ксизал, Супрастинекс) Н 2 - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ Циметидин Ранитидин Фамотидин Роксатиди Гистамин у людей- важный медиатор аллергических реакций немедленного типа и реакций воспаления. играет важную роль в секреции желудочного сока действует как нейромедиатор и нейромодулятор Присутствует в растительных и животных тканях, компонент некоторых ядов и секретов (волоски крапивы, комары). Образуется при декарбоксилировании аминокислоты L-гистидина,в тканях млекопитающих процесс катализируется декарбоксилазой, кофактор - пиридоксальфосфат. После образования гистамин либо депонируется, либо быстро инактивируется. В тканях распределяется очень неравномерно. В связанном виде гистамин находится во внутриклеточных депо, не проявляет физиологической активности. . Там гистамин находится в 2 формах: лабильно связанная - во многих тканях (и ЦНС) обеспечивает участие в физиологических реакциях (секреция желудочных желез, синтез белков в регенерирующей и растущей ткани, регуляция капиллярного кровотока, передача нервных импульсов в ЦНС, активация рецепторов боли и зуда) относительно прочно связанная с гепарин-белковым комплексом в тучных клетках Эрлиха и базофилах освобождается при аллергии Основная часть тканевого гистамина существует в связанном виде в гранулах тучных клеток. Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Вызывает: гиперемию тканей, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека. Другие функции: медиатор нервной передачи в ЦНС - участие в осуществлении вестибулярных рефлексов, в работе триггер-зоны рвотного центра в мобилизации симпато-адреналовой и гипофиз-адреналовой систем при стрессе в регуляции секреторной деятельности и трофики слизистой желудка Различают Hi и Hi гистаминовые рецепторы. H1-АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА Различаются: по силе и продолжительности пртивогистаминного действия способности проникать в ЦНС и оказывать седативный эффект наличию М-холинолитической активности. По этим свойствами разделяются на препараты 1 и 2 поколения. Препараты 2 поколения (новые) отличаются: большей активностью большей избирательностью действия на Hi-гистаминовые рецепторы отсутствием влияния на ЦНС более длительным действием Фармакологические эффекты Hi-антигистаминных средств определяются ролью гистамина в патогенезе расстройств. Частичный антагонизм к сосудорасширяющему действию гистамина Стабилизация проницаемости сосудистой стенки. уменьшение выхода жидкой части крови в ткани. Снятие бронхоспазма. индуцированного гистамином. Местноанестезирующая активность. М-холинолитическая активность. Центральное действие (угнетающий характер). Выражено у препаратов 1 поколения - седативный и снотворный эффект. Нельзя принимать алкоголь на фоне приема этих препаратов в связи с угрозой остановки дыхания. Показания к применению: Аллергические реакции немедленного типа (крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, нейродермит) Комплексное лечение бронхиальной астмы, анафилактического шока. Предупреждение эффектов гистамина, высвобождающегося при использовании лекарственных средств (морфин, тубокурарин). При обширных травмах кожи и мягких тканей. Для потенцирования действия неопиоидных анальгетиков при болевом синдроме в послеоперационном периоде. Побочные эффекты: Связаны с М-холинолитическими свойствами: сухость во рту, тахикардия, нарушения зрения. С седативным действием: сонливость, ухудшение внимания, работоспособности. Препараты: Димедрол Слабое ганглиоблокирующее действие(При парентеральном введении может понижать АД) Повышает судорожную готовность мозга Местноанестезирующее действие Спазмолитическое действие (расслабляет гладкую мускулатуру) Седативное действие, снотворный эффект. Внутрь, внутривенно, внутримышечно, мест Дипразин Сильный Н1-гистаминоблокатор ai-адренолитическое действие (Понижение АД) Раздражает желудок (тошнота, рвота). Понижает температуру тела. Холинолитическое действие (центральное и периферическое). Выраженное влияние на ЦНС (седативное действие). Внутрь, внутримышечно, внутривенно, подкожно нельзя (раздражающее действие) Супрастин Холинолитическое периферическое действие Седативное действие Раздражает желудок Внутрь, редко внутримышечно, внутривенно. Тавегил По строению и фармакологическим свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 часов). Умеренный седативный эффект. Не назначают при беременности и кормлении грудью. Внутрь Фенкарол Отечественный препарат. Не оказывает выраженного депримирующего (угнетающего) влияния на ЦНС. Не только блокирует HI-рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях (в связи с тем, что активирует диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин). Нет адренолитической и холинолитической активности. Хорошо переносится. Не назначают в первые 3 месяца беременности. Внутрь Диазолин Нет выраженного депримирующего влияния на ЦНС. Обычно хорошо переносится. Внутрь. Кларитин=Лоратидин Высокоактивный HI-гистаминоблокатор. Длительность действия 24 часа. Отсутствует выраженный седативный эффект. Обычно хорошо переносится. Противопоказан при кормлении грудью. Внутрь. Гисманал=Астемизол Высокая HI-блокирующая активность. Большая длительность действия. Отсутствует выраженный седативный эффект. При беременности не назначают. Возможно повышение аппетита с увеличением массы тела. Внутрь. У детейпри передозировке препаратов 1 поколения могут возникать возбуждение и судороги. Иногда наблюдается аллергия к антигистаминным препаратам (особенно при местном применении) Н2-АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА Связываются с Н2-рецепторами париетальных клеток слизистой желудка. Ингибируют секрецию НС1, вызываемую гистамином, гастрином, слабее - стимуляцией вагуса. Подавление базальной и стимулированной секреции НС1 и пепсина. Ингибирование продукции пепсиногена. Не проникают в ЦНС. Показания к применению: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки Лечение гиперацидных гастритов, дуоденита. Профилактика эрозивных и язвенных повреждений при множественных травмах, обширных ожогах. Неотложная терапия при кровоточащей язве желудка. Побочные реакции: Циметидин диарея, боли в мышцах, аллергические реакции, головная боль, депрессия, изменение активности трансаминаз, антиандрогенная активность, стимуляция секреции пролактина Противопоказан при беременности и кормлении грудью. Другие препараты хорошо переносятся даже при длительном применении. Средства для ингаляционного наркоза. Классификация. Механизм действия и стадии наркоза. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Осложнения в разные периоды наркоза и их связь с особенностями местного и резорбтивного действия. Меры профилактики. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||