Фармакология экзамен

• Название: Фармакология экзамен
• Дата: 22.05.2022
• Размер: 0.77 Mb.
• Имя файла: FR_Ekzamen_Otvety.doc
• Тип: Документы; #542914
• страница: 5 из 10

Новокаинамид – как хинидин, <↓сократим-ть, <ваголитич акт-ть, всасыв-ся быстрее, <↓АД. Дизопирамид – быстро всасыв-ся, сильно ↓сократим-ть, сухость во рту, глазах, наруш-е зрения, задержка мочеиспускания. Аймалин - <↓сократим-ть и АД, улучшает коронарн кровообр-е, нет успокаив и спазмолитич д-я, из ЖКТ всасыв-ся плохо. Дифенин – как лидокаин, всасыв-ся медленно, кумул-ет. Прим-ют при передозировке серд гликозидов.

55. Противоаритмич ср-ва II кл (β-адреноблокаторы).

Класс-я: относ-ся к ср-вам, влияющим на эфферентную иннервацию сердца (↓адренергич влияния) – анаприлин, талинолол, атенолол, метопролол, окспренолол. Причины аритмии: наруш-е электролитн баланса в миокарде, ацидоз, ↑тонуса СНС и ПСНС, тиреотоксикоз, гипоксия.

Мех-м д-я: ↓автоматизм, замедляют провод-ть, ↑эффективный рефрактерный период (в АВ узле).

Показания: аритмии. Побоч: жар, головокруж-е, тошнота, рвота, диарея, слабость, аллергии.

Противопоказания: синусовая брадикардия, серд недостат-ть, бронх астма, сах диабет, берем-ть.

Анаприлин - ↓акт-ть синусов узла и возбуд-ть, урежает ритм, ↓сократим-ть, работа сердца↓. Талинолол и др - < ↓сократим-ть, ↓АД.

56. Противоаритмич ср-ва III кл (блокаторы К-каналов).

Мех-м: ↓автоматизм, ↓провод-ть, пролонгируют реполяризацию, ↑ПД и ЭРП.

Показания: коронарная недостат-ть, аритмии, стенокардия.

Побоч: диспепсия, брадикардия, обратимое отложение микрокристаллов в роговице, пигментация кожи в серый цвет, пораж-е щитовид железы.

Противопоказания: брадикардия < 60, берем-ть, бронх астма, старческий возраст, инсульт, б-ни почек.

Амиодарон – д-е развив-ся медленно, также блокирует Na-каналы в сердце, неконкурентно блокирует β-адренорецепторы и Са-каналы, ↓потребность миокарда в О₂, ↓ЧСС, ↓АД, улучшает коронарное кровообр-е. Максим эффект через несколько недель. Орнид – умеренно ↓АД.

57. Противоаритмич ср-ва IV класса (блокаторы Са-каналов).

Класс-я: дифенилалкиламины (верапамил), бензотиазепины (дилтиазем), дигидропиридины (фенигидин), дифенилпиперазины (циннаризин). Нормализуют электролитный баланс.

Мех-м: ↓автоматизм, >↓провод-ть, ↑ЭРП (в АВ узле). Затрудняют вход Са внутрь клетки. Расширяют коронарные сосуды.

Показания: серд недостат-ть, артер гипертензии (дилтиазем), аритмии.

Побоч: ↓АД, ↑серд недостат-ти, тошнота, рвота, головокруж-е, аллергии.

Противопоказания: кардиальный шок, серд недостат-ть.

Верапамил – эффект через 2час, ↓тонус вен и агрегацию тромбоцитов, ↑диурез. Дилтиазем – через 30 мин. Фенигидин – расширяет коронарные и периферич сосуды, ↓потребление О₂, >верапамила ↓АД. Циннаризин – расслабляет гл мышцы сосудов, на АД не влияет, антигистаминное д-е.

58. Антигипертензивные ср-ва центрального нейротропного д-я.

Класс-я: ↓тонус вазомотор центров (клофелин, метилдофа), угнетают адренергич нейроны на уровне пресинаптич окончаний (октадин, резерпин), девинкан, седативные, транквилизаторы, сульфат магния, центральные холинолитики (тифен – прим-ют как вспомогат ср-ва).

Мех-м: клофелин – ↑паравентрикул ядро гипоталамуса, ↑α-рец-ры ствола мозга (как метилдофа). Гипотензив д-е в 2-х фазах: при в/в – сначала кратко↑, если внутрь - ↓сразу. Д-е через 2-4час, длит-ть 6-12час. Эффекты: расшир-е сосудов, брадикардия, ↓веноз притока, мин объёма, в/глаз давления, задержка выхода К⁺. Прим-ют при гипертонич б-ни.

Побоч: клофелин - ↑аппетита, сухость во рту, ↓секреции желез желудка, запоры, отеки, синдром отмены (отменять постепенно). Метилдофа – сонлив-ть, депрессия, ортостатич коллапс. Резерпин – нейролептич синдром, диарея, боли в животе, образ-е язв (ульцерогенное).

Противопоказания: гепатиты, цирроз печени, депрессия, паркинсонизм.

Моксонидин – 1 р/д, нет седативн д-я. Метилдофа – мех-м: блокада дофадекарбоксилазы, угнетение сосудодвигат центра. Д-е: расшир-е сосудов, ↓ОПСС, уреж-е ритма сердца, улучш-е мозгов кровообр-я, задержка Na и воды (обяз-но с диуретиками). Через 3-5час в теч 6час. Резерпин – ↓Н/А и серотонин в ЦНС, ↓транспорт Н/А в гранулу, истощает депо медиатора, нарушает поступл-е дофамина в гранулу, особенно влияет на гипоталамус и ствол мозга. Д-е: расшир-е сосудов, брадикардия, ↓ударн и мин V, ↓АД. Д-е медленное, максимум на 2-4нед. Девинкан – ↓Н/А и серотонин в ЦНС. Д-е: расшир-е сосудов, слабее резерпина, ↓гол боль, в/в через 3мин в теч 2-3час. MgSO₄ – мех-м: д-е курареподобное (точка прилож-я н/мыш синапс) - ↓возбужд-е в коре, таламусе, гипоталамусе; ↓сосудодвигат центр. Д-е: гипотензив, седатив, противосудорож.

59. Антигипертензивные ср-ва периферич нейротропного д-я.

Класс-я: ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин, арфонад, гигроний), симпатолитики (октадин, резерпин), α-адреноблокаторы (фентоламин, тропафен, празозин), β-адреноблокаторы (анаприлин, талинолол, метопролол, атенолол), α-β-адреноблокаторы (лабеталол).

Ганглиоблокаторы – эффекты: ↓ВД, возврат крови к сердцу, мин V. В наст время для лечения гиперт б-ни прим-ют редко, т.к. имеют много побоч (блокируют одноврем-но симпат и парасимпат ганглии) – ортостат коллапс, запоры, непроход-ть киш-ка, ↓тонуса моч пузыря, наруш-е аккомодации, сухость во рту, привыкание. Прим-ют для управл гипотензии во время операций, при отеке легких и мозга.

Симпатолитики (октадин) – мех-м: ↓транспорт в оксоплазму и в гранулу, ↓выход Н/А из депо (истощают депо). При в/в д-е в 2-х фазах: ↑АД, затем ↓АД за счет истощения депо (2-3дня). Эффекты: ↑ тонуса вен, ↓мин V, силы и ЧСС, через ГЭБ не проходит. Побоч: ортостат коллапс, >клофелина, сонлив-ть, слабость, расшир-е вен конечностей, поносы. Меры помощи: атропин, бинтование конечностей, вводить лежа. Октадин >эффективен, чем резерпин.

Адреноблокаторы: фентоламин – расшир-е сосудов, ↓АД, особ-но диастолич (ортостат коллапс). При гипертонич кризах. Быстро привыкание. Побоч: тахикардия, тошнота, поносы. Анаприлин – мех-м ↓АД: ↓минV, ↓выдел-е ренина ю/г клетками почек, ↑акт-ть паравентрик депрессорн ядра гипоталамуса, возбуждают α-рец-ры продолг мозга. Постепенное ↓АД, максимум на 2-3нед. ↓силу и ЧСС. Побоч: сужение бронхов. Прим-ют при гипертон б-ни. Лабеталол - ↓ОПСС и АД, не влияет на серд выброс, ↓ЧСС и продукцию ренина. При гипертонии. Побоч: головокруж-е, ортостат коллапс. Празозин – д-ет постсинаптически, тахикардии нет, ↓АД и ОПСС, на ренин не влияет. Д-е через 4час в теч 10час. При гипертонич б-ни. Побоч: гол боль, сердцебиение, сонливость, отеки, ортостат коллапс.

60. Антигипертензивные ср-ва, влияющие на ренин-ангиотензинов систему.

Класс-я: антагонисты ангиотензина-2 (каптоприл, саралазин, ангиотензинамид).

Мех-м: под влиянием фермента ренина из ангиотензиногена образ-ся ангиотензин-I, затем ангиотензин-II, кот-й вызвает сужение артериол, прессорное д-е (в 40раз >Н/А). Каптоприл – ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, ↓образ-е ангиотензина-II, на центр и вегетат Н/С не влияет, д-е через 30-60мин на 4-8час. Прим-ют при артер гипертензии (↑ренина), серд недостат-ти. Побоч: аллергии, наруш-е вкуса, тахикардия, сухой кашель. Эналаприл – >каптоприла и длительнее (сутки). Побочных <.

Ингибиторы ангиотензинпревращающ фермента полностью не блокируют биосинтез ангиотензина-II. Синтезированы блокаторы ангиотензиновых рец-ров – саралазин – пептид, ↓тонус сосудов, д-ет кратко (6-8мин), т.к.разруш-ся пептидазами. Прим-ют при гипертонич кризах. Препарат несовершенный. Лозартан – ↓эффекты ангиотензина-II, ↓АД (↓ОПС), диуретич д-е, ↑вывед-е из орг-ма мочев к-ты. Д-ет быстро в теч 2час, через ГЭБ не проникает. При артер гипертензии 1 р/д. Побоч: аллергии, гол боль. Противопоказ-я: берем-ть, лактация, индивид непереносим-ть.

61. Антигипертензивные ср-ва, влияющие на водно-солевой обмен.

Класс-я: салуретики (дихлотиазид, циклометиазид, оксодолин, фуросемид, этакриновая к-та, диакарб), калийсберегающие (спиронолактон, триамтерен, амилорид), осмотические (маннит). Д-ют на почки. Вывед-е жидкости осущ-ся: фильтрацией (за сутки 150 л=1200г Na); секрецией (обменный хар-р); реабсорбцией (в итоге 1.5 л мочи=5г Na).

Тиазиды (дихлотиазид, оксодолин) – д-ют на кортик/сегмент петли нефрона, ↑вывед-е Na и К, побоч – гипокалиемия (слабость, гол боль, тошнота, измен-я ЭКГ), задерживает мочев к-ту (развив-ся подагра), нарушает углеводный обмен (вызывает сах диабет). При хронич серд недостат-ти (↑диурез, ↓объём циркул плазмы, веноз возврат к сердцу, нагрузку на миокард, застой в легких), при гипертонич б-ни (те же эффекты + ↓спазм сосудов).

Петлевые диуретики (фуросемид, этакринов к-та) - ↓реабсорбцию Cl и Na, ↑выд-е К. Прим-ют также.

Ингибиторы карбоангидразы (диакарб) – мех-м: блокада карбоангидразы (от неё зависят гидратация и дегидратация Н₂СО₃); ↓реабсорбцию NaHCO₃ и секрецию Н⁺ в проксим канальцах и ↑их выдел-е с мочой. Д-е краткое и слабое, прим-ют редко (чаще при глаукоме).

Калийсберегающие (спиронолактон, триамтерен, амилорид) - ↑выдел-е Na и ↓К, д-ют на дист канальцы, нет гипокалиемии. Побоч – гиперкалиемия.

Осмотические – мех-м: ↑кол-во солей в канальцах, осмотич давление, диурез. Прим-ют при острых отравл-ях (барбитураты, салицилаты), ОПН, острой серд недостат-ти, отеке мозга.

Противопоказания: тяж почечная недостат-ть, б-ни печени, диабет, подагра, берем-ть.

Дихлотиазид – д-ет несколько час. Оксодолин – д-ет 3дня. Спиронолактон – антагонист альдостерона. Триамтерен, амилорид – не антагонисты альдостерона. Фуросемид – д-ет в/в до 3час, внутрь – 4-8час. Активен, когда к др мочегонным резистентность.

62. Антигипертензивные ср-ва миотропного д-я.

Класс-я: блокаторы Са-каналов (фенигидин, фелодипин), активаторы К-каналов (миноксидил, диазоксид), донаторы окиси азота (Na нитропруссид), разные (апрессин, дибазол, магния сульфат).

Блокаторы Са-каналов – ↓проникн-е Са в миофибриллы, ↓акт-ть АТФ-азы. Расслабляют мыш волокна, улучшают коронарн кровоток, снабжение сердца О₂, расширяют периферич сосуды, ↓АД. Эффект развив-ся постепенно и длит-но. Антиаритмич д-е. Побоч – тошнота, головокруж-е, запоры.

Активаторы К-каналов – открывают К-каналы, гиперполяризация мембраны гл-мыш клеток, ↓поступл-е внутрь клетки Са, ↓АД. Д-ют до 24час (миноксидил), 12час (диазоксид). Побоч – гирсутизм на лице, отеки.

Донаторы окиси азота - ↓веноз возврат к сердцу, ↑ЧСС, ↓тонус гл мышц сосудов. Д-ет кратко, поэтому вводят капельно. Побоч – тахикардия, гол боль, диспепсия.

Разные – апрессин – мех-м и центральный, и периферич. Расширяет сосуды сердца, почек, ЖКТ, на тонус вен не влияет (ортостат коллапса нет), ↑серд деят-ть. Длит-ть 6-8час. Побоч – гол боль, сыпь, тахикардия, диспепсия. Дибазол – мех-м периферич, расширяет сосуды. Прим-ют при гипертон кризах.

Противопоказания – инфаркт, кардиальный шок.

63. Блокаторы Са-каналов для лечения гипертонич б-ни.

Класс-я: блокаторы Са-каналов (фенигидин, фелодипин).

Мех-м: ↓проникнов-е Са в миофибриллы, ↓акт-ть АТФ-азы, в рез-те ↓использ-е миофибриллами фосфатов, мех работа сердца, поглощ-е им О₂. Расслабляют мыш волокна, улучшают коронарн кровоток, снабжение сердца О₂, расширяют периферич сосуды, ↓АД. Эффект развив-ся постепенно и длит-но. Антиаритмич д-е. Побоч – тошнота, головокруж-е, запоры. Противопоказания: инфаркт, кардиальный шок. Фенигидин – антиаритмич д-е слабое, эффект через 20мин в теч 6-8час. Фелодипин – длит-ное д-е, назначают 1 р/д.

64. Рациональные комбинации и комбиниров препараты для лечения гипертонич б-ни.

Гипотензивные центрального нейротропного д-я (клофелин)+мочегонные, т.к.клофелин задерживает воду и Na. Спазмолитики миотропного д-я (апрессин, дибазол, магния сульфат) сочетают с др гипотензивными, это позволяет ↓дозу, частоту побоч эффектов. Салуретики (дихлотиазид) сочетают с др гипотензивными и с препаратами К (аспаркам), чтобы не было сердечных аритмий.

65. Нитраты, примен при ишемич б-ни сердца.

Мех-м возникнов-я ИБС – несоответствие м/у потребностью в О₂ и доставкой О₂ к сердцу.

Класс-я: нитроглицерин и препараты пролонгированного д-я (нитроглицерин, нитронг, сустак, тринитролонг, нитросорбид).

Нитроглицерин - мех-м: 1)влияние на перераспред-е кровотока м/у эпи- и эндокардиальными слоями в пользу эндокардиальных, при этом эндокард снабж-ся кровью лучше; 2) ↓возврата крови к сердцу, → разгрузка миокарда, ↓энергозатрат, потреб-ти в О₂, ↓АД и ВД; 3) ↓рефлекторных ответов симпатич нервов сердца. Побоч: гол боль, головокруж-е, коллапс, тахикардия. Противопоказ-я: инсульт, глаукома, ↑в/череп давление. Прим-ют при острой коронарной недостат-ти (через 1-2мин на 15-30мин). Сустак – внутрь через 15мин в теч 6час. Тринитролонг – прим-ют в виде аппликационных пластинок (д-е через 1-2 мин на 3-4час) и капсул. Для снятия приступа стенокардии. Нитронг – содержит 2.6мг нитроглицерина и подобен сустаку. Нитросорбид – д-е через 15-20мин в теч 5час. Для предупрежд-я приступа стенокардии.

66. Антиадренэргич ср-ва для лечения ИБС.

Класс-я: β-адреноблокаторы (анаприлин), α-β-адреноблокаторы (кордарон), β-адреностимуляторы (оксифедрин, нонахлазин).

Анаприлин - ↓ЧСС и силу, ударн и мин V, потребл-е О₂ миокардом. Блокирует метаболич д-е катехоламинов: гликогенолиз, гликолиз, ↓осн обмен. ↓АД. Снимает приступ стенокардии. Побоч – сужение бронхов. Нельзя при синус/брадикардии, серд/недостат-ти, брон/астме, сах/диабете, берем-ти. Кордарон – слабо блокирует α-рец-ры (↓АД), мягко блокирует β-рец-ры (↓акт-ть аденилатциклазы и ↓ц-АМФ). Д-е: брадикардия, ↓сократим-ти, ↑коронарного кровотока, ↓потребности в О₂. Блокирует глюкагоновые рец-ры (противоаритмич д-е). Побоч – тошнота, тяжесть в желудке, аллергии. Нельзя при брадикардия, берем-ть, бронх астма, старческий возраст, гипотиреоз. Нонахлазин – стимул-ет β-рец-ры миокарда. Д-е: ↑коронарн кровотока, мин V, нет тахикардии. Д-е на 2-5 утки. Нельзя при б-нях печени и почек. Побоч - ↓АД, гол боль.

67. Блокаторы Са-каналов для лечения ИБС.

Класс-я: блокаторы Са-каналов L-типа (фенигидин, верапамил, дилтиазем), блокаторы транзиторных Са-каналов Т-типа (мибефрадил).

1) Блокаторы Са-каналов L-типа– нарушают вход Са в мыш клетки сердца и сосудов через медленные Са-каналы. Д-е: ↓работу сердца, расширяют коронар/сосуды, ↓потребность и ↑доставку О₂. Фенигидин – выраж расшир-е коронарн сосудов, ↓АД, слабое антиаритмич д-е, д-е через 20мин на 6-8 час. Побоч – гол боль, тахикардия, отеки, сыпь, лихорадка. Верапамил – ↓поступл-е Са в клетку, ↓К в клетке. Д-е: коронарорасширяющее, ↓акт-ть миокарда, АД, потребл-е О₂, ↓тонус вен и агрегацию тромбоцитов, ↑диурез. Д-е через 2час. Дилтиазем – через 30мин.

2) Блокаторы Са-каналов Т-типа. (Са-каналы Т-типа важны в активации синусового водителя ритма, т.е.в генерации серд сокращ-й, в регуляции проводим-ти в предсердно-желуд узле. В сократит миокарде Т-каналов нет (есть L-каналы). В сосудах есть L- и Т-каналы, при активации их ↑Са в гл мышцах и они сокращ-ся. Т-каналы есть в таламусе, секреторн клетках. К мибефрадилу чувствит-ны Т-каналы (L-каналы в 30раз<). Д-е: расшир-е коронарн и периферич сосудов, ↑оксигенации миокарда, брадикардия незначит. Прим-ют как антиангинальное и гипотензивное. Д-ет длит-но, назначают 1 р/д. Побоч – брадикардия, гол боль, слабость, отеки.

68. Ср-ва, примен при инфаркте миокарда.

При инфаркте, особенно при кардиальном шоке, прим-ют ряд препаратов.

1) Наркотич анальгетики(фентанил, морфин, промедол) и ср-во для наркоза(N₂O) – для ↓боли. Побоч – тошнота, рвота, угнетение дыхания. Противопоказ – кахексия, недостат-ть дых центра, детск и старч возраст, берем-е и кормящие. Морфин – угнетает дых центр, вентиляцию легких не нарушает, угнетает кашлевой и рвотный центр, возбуждает центр вагуса (брадикардия), ↑тонус гл мышц, д-ет 4-6 час. Промедол (синтетич)– слабее морфина по анальгетич д-ю, <угнетает дых центр, не спазмирует гл мышцы, д-ет 3-4час. Фентанил – в 100 раз сильнее морфина по анальгетич д-ю, угнетает дых центр, обезболив-е через 1-3мин в теч 30мин, прим-ют для нейралептанальгезии (таламонал) – обезболив д-е.

2) Противоаритмические(лидокаин) – при инфаркте возникают аритмии. Лидокаин – высоко активен (>новокаина в 2раза), д-ет 2-4час, не раздражает ткани, противоаритмич.