Фармакология экзамен
 Скачать 0.77 Mb.
|
|
Амнокапроновая к-та – д-ет быстро, через 4час вывод-ся почками. Побоч – головокруж-е, тошнота, понос. Транексамовая к-та – мех-м тот же, активнее, д-ет дольше. Амбен – как аминокапронов. Контрикал – угнетает прямо фибринолизин, протеолитич ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин). При панкреонекрозе, инфаркте, ИБС. 91. Антикоагулянты. Класс-я: I - прямые (гепарин, гирудин, цитрат Na); II - непрямые (неодикумарин, синкумар, фенилин). Мех-м д-я: прямые д-ют in vivo, in vitro; прямо влияют на фактор свертыв-я в крови; д-ют быстро. Непрямые д-ют in vivo (в орг-ме), на факторы свертыв-я крови не влияют, нарушают синтез фактора свертыв-я в печени, эффект развив-ся медленно. Гепарин – мукополисахарид: глюкуронов к-та, остатки серной к-ты (придает (-)заряд – способ-ет взаимод-ю с белками). Синтез-ся и депонир-ся в тучных клетках. Содерж-ся в печени, легких, мышцах, селезенке. Инактивир-ся в печени и почках. Д-ет 1-6час. Д-е: 1) антитромбопластиновое, 2) антипротромбиновое, 3) антитромбиновое, 4) ↓ретракцию сгустка, 5) ↓агрегацию тромбоцитов, 6) ↑фибринолиз, 7) гипогликемич, 8) ↓холестерин, 9) угнетает р-ю Аг-АТ, 10) угнетает гиалуронидазу, 11) ↓акт-ть трипсина и лизоцима, 12) ↓секрецию альдостерона. Д-е 1,2.3 - наруш-ся превращ-е протромбина в тромбин, фибриногена в фибрин. Показания: инфаркт, тромбоз, эмболия сосудов, гемодиализ, гемотрансфузии, местно при флебитах. Побоч – аллергии, геморрагии (меры помощи – протамина сульфат). Нельзя при кровотеч-ях, ↓скорости свертыв-я, септич эндокардите, лейкозах. Гирудин – пиявки (выделяют гирудин); показания: гипертонич криз, поверхностный тромбофлебит. Цитрат Na –для консервир-я крови, мех-м: связыв-е Са++ и наруш-е свертыв-я. Непрямые антикоагулянты – у всех мех-м общий. Эти в-ва имеют структурное сходство с вит К, → они вмешив-ся в обмен и нарушают синтез в печени протромбина, проконвертина, факторов IX и X. Латентный период 24-72час, после отмены д-е длится 2-5суток. Показания: тромбофлебиты, тромбозы, инфаркт, ИБС. Нельзя при эндокардитах, язв б-ни, берем-ти. Побоч – геморрагии (антагонист – вит К), кумуляция. 92. Препараты гормонов щитов железы. Антитиреоидные. Препараты паращитов желез. Щитовид железа - класс-я: йодсодержащ (тироксин, трийодтиронин) и не содержащие йода (тиреокальцитонин). Йодсодержащие выраб-ся в фолликулах, тиреокальцитонин – м/у фолликулами. Синтез йодсодержащ гормонов: 1) захват и конц-я элементарн йода щитовид железой; 2) превращ-е йода в молекулярный (пероксидаза); 3) йодирование тирозина в составе тиреоглобулина (монойод- , дийодтирозин); 4) конденсация молекул тирозина → тироксин, 3-йодтиронин; 5) выход гормона при участии протеаз (протеолиз тиреоглобулина под д-ем тиреотропного гормона гипофиза). Д-е на орг-м: 1) ↑окислит процессов, осн обмена (↑потребл-я О2 и выдел-я СО2), разобщение окисления и фосфорилир-я; 2) ↑теплопродукции; 3) ↑возбудим-ти ЦНС; 4) ↑катаболизма белков, жиров, углеводов; 5) ↑диуреза; 6) ↑чувствит-ти миокарда к адреналину; 7) совместно с гормоном роста участвуют в росте орг-ма и регенерации. При гипофункции в детстве – кретинизм (карликовый рост, инфантильность, слабоумие); в зрелом возрасте – микседема (слабость, сухая кожа, облысение, ожирение, отеки, брадикардия). Лечение микседемы – тироксин, 3-йодтиронин, тиреоидин. При гиперфункции – тиреотоксикоз (базедова б-нь) – резкое исхудание, ↑возбуд-ти ЦНС, ↑аппетита, тахикардия, ↑АД, потливость, психозы, зоб, экзофтальм. Лечение – антитиреоидные. Антитиреоидные ср-ва: I – нарушают синтез гормонов щитовид железы (мерказолил); II – нарушают захват йода железой (перхлорат К); III – нарушают выход гормонов за счет ↓выработки тиреотропного гормона гипофиза (дийодтирозин, KI); IV – разрушают ткань железы (радиоакт йод). Мерказолил – мех-м: ↓акт-ти пероксидаз (нарушают 2 и 3 этапы синтеза). Очень активн в-во, вызывает ↑щитовид железы и её васкуляризацию (зобогенное д-е). Побоч – ↓кроветвор-я. Нельзя берем-м. Калия перхлорат – мех-м: конкурентный; д-е слабое зобогенное. Дийодтирозин, KI – мех-м: нарушают протеолиз тиреоглобулина за счет ↓выработки тиреотропн гормона. Д-е краткое. Железа уплотняется, васкуляризация↓. Побоч – аллергия. Прим-ют для подготовки к операции, для лечения тиреотоксикоза. Радиоактивный йод – разрушает ткань железы облучением. Прим-ют при тиреотоксикозе (если невозможно оперировать), рецидивах. Тиреокальцитонин – участвует в регуляции обмена Са, ↓декальцификацию костей. Прим-ют при остеопорозе. Паращитовид железы – выделяют паратгормон (83 аминок-ты): регул-ет обмен Са и фосфора. Са откладыв-ся в костях, участвуют остеобласты (выделяют щелоч фосфатазу). Паратгормон ↑Са в крови за счет выхода Са из костей, ↑всасыв-е Са в киш-ке, ↑реабсорбцию Са в почеч канальцах. Паратгормон ↓фосфор в крови за счет ↓реабсорбции в почеч канальцах. Гипофункция: тетанич судороги, ↑возбуд-ти ЦНС, ↓серд деят-ти, ↓АД, сокращ-е гл/мыш органов. Меры помощи: в/в СаCl2, Са глюконат, введение паратиреоидина. Гиперфункция: остеопороз, спонтанные переломы, выдел-е Са с мочой, кальцинация сосудов и печени. Паратиреоидин – д-ет 24 час, прим-ют при гипопаратиреозе, спазмофилии. 93. Препараты гормонов поджелудоч железы. Синтетич гипогликемич ср-ва. β-клетки вырабат-ют инсулин, α-клетки – глюкагон, клетки выводящ протоков – липокаин. Класс-я: I – для заместит терапии (инсулин); II - ↑выход эндогенного инсулина (произв сульфонилмочевины); III - ↑поступление глюкозы в ткани и ↑гликолиз (бигуаниды); IV - ↓всасыв-е глюкозы в тон/кишке (акарбоза). Инсулин – содержит 51 аминок-ту, состоит из 2-х цепочек, связанных дисульфидными мостиками. При ↑глюкозы в крови выдел-е инсулина↑. Инактив-ся в печени и почках. Вагус↑, симпатикус↓ выдел-е инсулина. Д-е: 1) ↓глюкозу в крови (акт транспорт в ткани, превращ-е в гликоген); 2) ↑ утилиз-ю глюкозы и энергетич ценность обмена; 3) ↑синтез и ↓распад белка, ↓остат азот; 4) ↑синтез и ↓распад жира; 5) ↑окисление кетоновых и ацетоновых тел, ↑поступл-е К в клетку. Сахарный диабет: 1) наруш-ся транспорт глюкозы в зависим ткани; 2) истощ-ся депо гликогена в тканях и печени; 3) ↑гликонеогенез; 4) гипергликемия; 5) наруш-ся использ-е глюкозы в тканях; 6) сгорают жизненно важные белки; 7) аминок-ты поступают в кровь, печень, там превращ-ся в мочевину, вывод-ся из орг-ма; 8) гликолиз жира: своб жирные к-ты поступают в печень, там образ-ся кетоновые и ацетоновые тела, выходят в кровь, захватывают электролиты, выходят из орг-ма; возникает ацидоз; 9) ацидоз повреждает ЦНС; 10) диабетич кома. Меры помощи: инсулин в/в. Показания: сах диабет, кахексия. Противопоказания: гипогликемия, острый гепатит, цирроз, нефриты, амилоидоз почек, язв б-нь, пороки сердца. Препараты инсулина: д-е быстрое и краткое (через 1-4час – 4-8час) – инсулин; д-е среднее (через 6-12час – 18-24час) – инсулин-ленте; медленное д-е (через 12-18час – 24-40час) – инсулин-ультраленте. Синтетич гипогликемические: I – произв сульфонилмочевины (бутамид, хлорпропамид); II – произв бигуанида (буформин, метформин). Мех-м для I – стимуляция β-клеток и выдел-е инсулина; ↓связыв-я с белками и разруш-е инсулиназой; ↑образ-я клеток поджелуд железы. Побоч – ↓кроветвор-я. Прим-ют при легких формах диабета у стариков. Мех-м для II – поступление глюкозы в мышцы, нормализ-я белкового обмена. Глюкагон - ↑глюкозы в крови за счет превращ-я гликогена. Мех-м: 1) активация аденилатциклазы и образ-е цАМФ; 2) активация фосфорилазы и превращ-е гликогена в глюкозу. Д-е: ↑распад жира, образ-е своб жирных к-т, как источник энергии. 94. Препараты гормонов гипофиза. Гипофиз состоит из 3-х долей.
Кортикотропин – д-ет 6час, для стимуляции коры надпоч-ков (после глюкокортикоидов), побоч – отеки, ↑АД, ↑распада белка, бессонница, вызывает образ-е АТ. Нельзя при ↑АД, сах диабете, язв б-ни, серд недостат-ти. Соматотропин - ↑синтез белка, задерживает фосфор, Са, Na, ↑глюкозу в крови, ↑ липолиз. Прим-ют при карликовом росте. Нельзя при раке. Тиротропин - ↑секрецию гормонов щитовид железы, вызывает гипертрофию и гиперплазию щитовидки. Прим-ют при недостат-ти щитовидки, для дифф диагн-ки микседемы. Нельзя при серд недостат-ти, микседеме, тиреотоксикозе. Гонадотропин менопаузный – прим-ют при недостат-ти эстрогенов, при гипогонадизме у мужчин. Нельзя при гиперэстрогении. Гонадотропин хорионический – лютеинизир д-е, прим-ют при наруш-ях менстр цикла, бесплодии, у мужчин при крипторхизме. Побоч – аллергии. Нельзя при воспалениях и опухолях половой сферы. Лактин – прим-ют для ↑лактации после родов. Нельзя при аллергиях. Интермедин – препарат меланоцитстимулирующего гормона аденогипофиза, прим-ют в глазной практике (↑остроту зрения, адаптацию к темноте). Окситоцин – для стимуляции родов и лактации, остановки кровотеч-й. Нельзя при несоответствии размеров головки и таза, при угрозе разрыва матки. Вазопрессин - ↑реабсорбцию воды в дист части нефрона, ↓диурез, ↑АД, в больших дозах стимул-ет гл мышцы киш-ка и ↑сокращ-я миометрия, ↑агрегацию тромбоцитов. Д-ет кратко (до 2-х час). Прим-ют при несахарном диабете. 95. Препараты полов гормонов, антагонисты.
Эстрогены вырабат-ся клетками фолликулов. Роль: рост и развитие матки, яичников, мол желез, синтез сократит белка, в фазе пролиферации, ↑сократим-ть матки. Прим-ют при аменорее, для ↑родов, в климаксе, при раке простаты у мужчин. Побоч – кровотечения при длит приеме, тромбоэмболии, отеки, диспепсия, у мужчин – феминизация, ↓либидо и потенции. Нельзя при раке пол органов и мол/желез, воспалениях, б-нях печени и почек. Гестагены выдел-ся желтым телом во 2-й фазе менстр цикла. Роль: способ-ют имплантации яйца в матке, переводят секрецию в пролифер-ю, ↓сократим-ть матки, участвуют в секреции молока. Прим-ют при аменорее, угрозе выкидыша, в климаксе. Влияние на обмен: быстрое отлож-е Са в костях, обызвествление хрящей, на ЦНС – половой инстинкт, на свертыв-е - ↑фибриноген, ↓фибринолизин. Нельзя при гепатите, раке мол железы и пол органов, тромбозах. Побоч - ↑АД, отеки. Андрогены участвуют в формиров-и I и II половых признаков (в детстве), регул-ют сперматогенез и потенцию мужчин; ↑синтез белка, ↑рост и объём мышц, способ-ют фиксации Са и фосфора в костях, ↑процессы регенерации и заживл-я. Прим-ют при недостат-ти пол желез, муж/климаксе, при раке мол железы у женщин. Побоч – отеки, диспепсия, у женщин – муж/признаки. Нельзя при раке простаты. Анаболич стероиды (ретаболил, метандростенолон) не имеют андрогенных св-в, ↑антитоксич ф-ю печени, ↑синтез белка и процессы регенерации. Прим-ют после тяж операций, лучевой терапии, при гипотрофии у недоношен детей, при долго незаживающих переломах, кахексии, астении, остеопорозе. Побоч – холестаз, тошнота, отеки, у женщин и детей – муж/признаки. Нельзя при раке мол железы и простаты, берем-ти. 96. Препараты гормонов коры надпочеч-ков. Класс-я: I – минералокортикоиды (дезоксикортикостерон, альдостерон); II – глюкокортикоиды (гидрокортизон, кортизон, кортикостерон); III – пол гормоны (андрогены, эстрогены). Минералокортикоиды вырабатыв-ся наруж зоной, глюкокортикоиды – средней, пол гормоны – внутрен зоной. Минералокортикоиды регул-ют водно-солевой обмен: при измен-и содерж-я Na+ → почечный ренин → ангиотензин → альдостерон. Задерживают воду, Na+, Cl-, HCO3- в орг-ме, выделяют из орг-ма K+, H+, Mg++, NH4+. Усиливают анаболич процессы, поддерживают воспалит р-ю. Гипофункция: б-нь Аддиссона (бронзовая б-нь) – адинамия, ↓АД, истощение, обезвоживание, судороги, аритмии, бронзовая окраска кожи. Побоч – отеки, ↑АД, наруш-е ф-и почек, аритмии. Нельзя при ↑АД, нефрозах, нефритах, берем-ти. Прим-ют синтетич дезоксикортикостерона ацетат при адинамии, миастении, гипохлоремии. Глюкокортикоиды – выделение регулир-ся гипофизом и гипоталамусом. Гипоталамус → кортиколиберин → АКТГ → выдел-е глюкокортикоидов. Влияние на углеводный обмен: 1) отлож-е гликогена в мышцах и печени; 2) ↑глюкозы в крови; 3) ↑дефосфорил-е глюкозы и выход её из печени. Влияние на белковый обмен: 1) катаболич д-е (нарушают синтез белка и ↑его распад); 2) с мочой теряются креатинин, мочевина, аминок-ты (отриц азотистый баланс); 3) ↓образ-е макрофагов; 4) инволюция л/узлов, вилочков железы; 5) ↓образ-е и размнож-е фибробластов; 6) ↓регенерацию ткани; 7) ↓образ-е соедин ткани. Влияние на жировой обмен: ↑распад жиров и нарушают их синтез, способ-ют выходу Са из костей. Эффекты: 1) противовоспалит (↓акт-ть гиалуронидазы, выход медиаторов, образ-е макрофагов, прониц-ть ГЭБ); 2) противоаллергич (↓выработка АТ, ↓воспал-е); 3) противошоковое (↑работу сердца, ↓повреждающее д-е адреналина и Н/А). Прим-ют в виде естеств и синтетич гормонов (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон). Показания: инф-аллергич забол-я, анафилактич шок, гемолитич анемия, гемотрансфузионный шок, бронх астма, лейкоз. Побоч – отеки, ↑АД, остеопороз, обострение хронич б-ней, помутнение хрусталика из-за ↓прониц-ти мембран, психозы, язв б-нь, атрофия коры надпоч-ков. Нельзя при сах диабете, ↑АД, остеопорозе, язве, психозах. В стоматологии – при воспалит и аллергич б-нях во рту (эрозивный хейлит, красный плоский лишай, эритема), артритах. Кортикостероиды используют в составе паст для лечения пульпитов. Если б-ные по каким-то причинам получают глюкокортикоиды, им нужно назначать Са (т.к.возможно развитие некроза эмали и множеств кариеса). 97. Гормональные контрацептивные препараты. Класс-я: 1) комбиниров эстроген-гестагены, 2) препараты с микродозами гестагенов. Из эстрогенов обычно прим-ют этинилэстрадиол, гестагены - разные (норэтиндрон, норгестрел, левоноргестрел). Эстроген-гестагены: монофазные препараты – дозы эстрогенов и гестагенов постоянны (микрогинон, минизистон, ригевидон, фемоден), 2-фазные (антеовин), 3-фазные (триквилар, тризистон, трирегол). Мех-м: подавляют овуляцию в рез-те ↓ФСГ и ЛГ гипофиза. Состояние яичников похоже на менопаузное. В эндометрии – регрессия во 2-й фазе, что препятствует имплантации яйцеклетки. Цервикальная слизь станов-ся более вязкой, сперматозоиды <активны. Контрацептив эффект 100%. Побоч: ↑свертыв-я крови, наруш-е ф-и печени, ↓толерантности к глюкозе, гол боль, нагрубание грудных желез, измен-е либидо, тошнота, кровомазание, ↑массы тела. Противопоказания: тромбоэмболии, инсульт, опухоли репродукт системы и мол желез, б-ни печени, сах диабет, психозы. |