Фармакология экзамен
 Скачать 0.77 Mb.
|
|
Буспирон – выраж анксиолитич д-е, нет седативного, противосудорож, расслабл д-я, нет привыкания. Амизил - ↑наркотики, противосудорож, ↓кашлевой рефлекс, ↓спазмы гл мышц. Феназепам по анксиолитич и снотворному д-ю >диазепама. Зависим-ть – при длит приеме бензодиазепинов психич и физич лекарственная зависим-ть. «Дневные» транквилизаторы – мезапам, выраж анксиолитич и нет седативно-гипнотич д-я. В стоматологии прим-ют для премедикации, назначают за час до вмешательства. Амизил – для премедикации (успокаивающее, ↓спазм гл мышц, ↓секрецию слюнных желез). 31. Седативные ср-ва. Использ-е в стоматологии. Класс-я: бромиды, валериана, пустырник. Мех-м: успокаивают ЦНС, не влияют на эмоции; ↓возбудим-ть в коре; ↑процессы внутр торможения; у бромидов противоэпилептич эффект (слабый). Показания: неврозы и бессонница (бромиды), истерия. Побоч: затормож-ть, апатия, наруш-е памяти, Противопоказания: б-ни почек (вывод-ся преимущ почками). NaBr и KBr - ↑процессы внутр торможения в коре, эффект зависит от типа нерв/деят-ти, кумул-ют (возможно отравл-е), типичные кожные пораж-я (снимают введением NaCl), раздраж д-е (кашель, ринит, диарея). Валериана – д-е такое же, спазмолитик. Пустырник – так же. В стоматологии прим-ют бромиды как успокаивающие в комплексном лечении б-ней полости рта, пародонтоза, глоссалгии, невралгии тройничного нерва. Валериану и пустырник прим-ют при истерич р-ях у пациентов (возбуждение, слезы). 32. Психостимуляторы. Класс-я: фенилалкиламины (фенамин), произв пиперидина (пиридрол, меридил), произв сиднонимина (сиднокарб), метилксантины (кофеин). Мех-м: ↑настроение, способ-ть к восприятию внеш раздраж-й, психомоторн акт-ть, работоспос-ть. ↓усталость, потребность во сне. Возбужд д-е связано со стимуляцией РФ. Показания: депрессии, нарколепсия. Побоч: зависим-ть, диспепсия, возбужд-е, бессонница, тахикардия, аритмии. Противопоказания: ↑возбудим-ть, бессонница, ↑АД, глаукома, б-ни ССС. Фенамин – все св-ва, ↓голод, стимул-ет дых центр, ↑АД, кумул-ет (зависим-ть). Пиридрол – как фенамин, меридил – слабее, оба препарата не влияют на ССС. Сиднокарб – <токсичный, эффект постепенно и длит-но, гемодинамика не страдает. Кофеин - ↑возбужд-е в ЦНС (кора, продолг и спинной мозг), ↓внутр торможение. Д-е зависит от дозы и типа ЦНС. ↑тонус скел мышц, диурез и осн обмен, урежает серд ритм. Возбуждает дых и сосудодвигат центры. Возможна зависим-ть. 33. Аналептики. Использ-е при обмороках и наруш-ях серд деят-ти в стоматологии. Класс-я: прямого д-я (коразол, бемегрид, этимизол, кофеин, стрихнин), смешанного (кордиамин, камфара, СО2), рефлекторного (цититон, лобелин). Мех-м: I – возбужд-е дых центра: ↑чувствит-ть к СО2, pH, к хеморецепторам. ↑вентиляция легких, кол-во О2, ↓СО2 и ацидоз, ↑выдел-е продуктов метаболизма и обмен в-в в мозге. II – возбужд-е сосудодвиг центра: сужение сосудов, ↑АД, стимулир-ся работа сердца. III – возбужд-е коры: судороги. Показания: отравл-е снотворными, наркотиками, алкоголем, асфиксии новорожд-х, СС-недостат-ть. Побоч: диспепсия, аллергии, наруш-е сна, судороги. Противопоказ-я:психомоторн возбужд-е, язв б-нь, б-ни сердца, легких, tbc, судороги. Коразол – синтетич, быстро всас-ся, д-ет 30мин. Прямое д-е (дыхание учащ-ся, углубл-ся, ↑АД, ритм уреж-ся, время провед-я рефлекса↓). Бемегрид – сильный аналептик, д-е прямое (эффекты те же). Этимизол – д-е прямое, >длит-но, ещё транквилизатор (↓кору, ↑подкорковые зоны и продолг мозг), пробуждающим д-ем не обладает. Кордиамин – синтетич, д-е смешанное, ↑дых центр, судороги. СО2 - бесцвет газ, д-е смешанное, ↑дых и сосудодвигат центры (↑АД, сужение сосудов брюш полости, расширение коронарных, легочных, мозговых), местное д-е (↑секрецию, перист-ку ЖКТ, всасыв-е в-в). Используют в виде карбогена. Камфора – смешанное д-е на дых и сосудодвиг центры (на фоне↓), прямое д-е на сердце (↑сила серд сокращ-й). Выдел-ся легкими, ↑секрецию бронх желез, способ-ет разжиж-ю мокроты, отхаркив д-е. Антисептич д-е, ↑потоотделение. В стоматологии прим-ют для восстановл-я ф-й ЦНС, угнетенных при наркозе, при обмороках. При ↓серд деят-ти и при обмороке прим-ют кордиамин, кофеин. Кофеин также ↑д-е ненаркот анальгетиков. 34. Антидепрессанты. Класс-я: I – угнетают нейрональный захват моноаминов: неизбират д-я (имизин, амитриптилин) и избират д-я (флуоксетин, мапротилин). II – ингибиторы моноаминооксидазы (МАО): неизбират (ниаламид, трансамин) и избират (моклобемид). Применяют редко – высоко токсичны. Мех-м: имизин угнетает нейрональный захват норадреналина, медиатор накаплив-ся в области рецепторов, ↑адренергич влияния. Активирует серотонинергич процессы. Противогистаминн д-е. Показания: депрессии. Побоч: атропиноподобное (сухость во рту, наруш-е аккомодации, тахикардия, ортостатич гипотензия, задержка мочи), психич наруш-я. аллергии, ↑ вес тела. Противопоказания: глаукома, наруш-е мочеотдел-я, б-ни печени. Амитриптилин – антидепрессивн акт-ть, д-ет через 10-14дней, психоседативное, стимулир д-я нет, >антигистаминное. Имизин д-ет через 2-3нед. Флуоксетин – высокая антидепрессивная акт-ть, д-ет через 1-4нед, нет седативного, вес не меняет. Мапротилин – похож на имизин, медленно всасыв-ся. Моклобемид – д-е краткое, нет ↑АД, седативн. Ниаламид – хорошо перенос-ся. 35. Ноотропы. Класс-я: произв ГАМК (пирацетам, аминалон), произв витаминов (пантогам, пиридитол). Мех-м: благоприятно д-ют на энергетич процессы в мозге (↑синтез макроэргич фосфатов, белков, активируют ферменты, стабилизируют поврежд мембраны нейронов). ↑высшие интегративные ф-и гол мозга, ↑память и обучение, противогипоксич акт-ть. На психику не влияют. Показания: дегенеративные пораж-я гол мозга, гипоксии, травмы, инсульт, умств отсталость. Побоч: диспепсия, наруш-е сна. Противопоказания: берем-ть, острая почеч недостат-ть. Пирацетам – ↑умств деят-ть, антигипоксич, умеренное противосудорож, легко проникает через барьеры. Аминалон – через ГЭБ плохо проходит (при органич пораж-ях прониц-ть ГЭБ ↑), ↑мозговой кровоток, антигипоксич, противосудорож, ↓АД, вызывает брадикардию, ↓глюкозу крови. 36. Местноанестезирующие в-ва. Соврем местные анестетики, использ-е в стоматологии. Класс-я: поверхностные (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин), для инфильтр и проводниковой (новокаин, тримекаин, бупивакаин), для спинно-мозговой (совкаин), для любой (ксикаин, лидокаин). Мех-м: ↓чувствит-ть нерв окончаний, препятствуют генерации и проведению возбужд-я, блокируют Na-каналы (ПД не образ-ся). Показания: анестезия: кокаин – в глазной практике. Побоч: к кокаину развив-ся психич зависим-ть, судороги, слущивает и изъязвляет эпителий роговицы. Аллергии. Диспепсия. Противопоказания: индивид неперенос-ть, ↓АД. Кокаин – > новокаина и токсичен, д-ет 1час. Суживает сосуды склеры, расширяет зрачок, ↓в/глаз давление, ↑ЦНС (привыкание), ↑вазомоторн, рвотн, дых центры, ↑д-е адреномиметиков, ↑АД, тахикардия. Дикаин – высоко токсичен и активен (> кокаина), расширяет сосуды, хорошо всасыв-ся через слизистые (передозировка!), на в/глаз давление и аккомодацию не влияет. Анестезин – плохо растворим в воде, прим-ют в виде присыпок, порошков, таб, суспензий. Новокаин – д-ет 30-60мин, низкая токсич-ть, не суживает сосуды, ↓ЦНС и нисходящие влияния РФ ствола (резорбтивн д-е), ганглиоблокир, ↓АД, противоаритмич, выдел-ся почками. Тримекаин – в 2-3 раза >новокаина и токсичнее его, д-ет 2-4час, ↓кору и восходящую РФ ствола. Д-е седативн, снотворн, противосудорож, болеутол. Ксикаин (лидокаин) – > новокаина в 2раза, д-ет 2-4час, не раздражает ткани, противоаритмич. Прим-ют при аллергии к новокаину. В стоматологии прим-ют при операциях, удалениях зубов, в терапевтич и ортопедич практике. Сочетают с нейролептиками и транквилизаторами (метод сбалансиров анестезии). Новокаин и тримекаин – для инфильтрац и проводн анестезии, при лечении невралгии (блокады), пародонтоза. Кокаин и дикаин – для термин анестезии (токсичны). Анестезин втирают в поверхность зубов для ↓боли. Часто используют лидокаин. 37. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, раздражающие в-ва. Вяжущие: органич (танин, отвар коры дуба) и неорганич (свинца ацетат, висмута нитрат, квасцы, ZnO, ZnSO4, CuSO4, серебра нитрат). На месте нанесения – уплотн-ся коллоиды внеклет жидкости, клет мембран; образ-ся пленка, ↓чувствит-ть нерв/окончаний, местно сужив-ся сосуды, ↓их прониц-ть и экссудация, подавл-ся ферменты. Побоч: потеря аппетита и расстр-во пищевар-я. Прим-ют при воспал процессах наружно и внутрь (висмут, танальбин), при ожогах (танин), при отравл-и солями тяж металлов и алкалоидами (внутрь танин). Обволакив: слизь из крахмала, семян льна. Не всасыв-ся, покрывают слизистые, ↓чувствит-ть нерв/окончаний. Прим-ют – при ЖКТ. Нельзя при индивид неперенос-ти. Адсорбирующ: тальк, активир уголь. Адсорб-ют на себе хим соед-я, ↓чувствит-ть нерв/окончаний, не растворимы в воде, не раздр-ют кожу. Прим-ют при отравл-ях, диарее, метеоризме (поглощает H2S). Раздражающие: горчичн бумага, ментол, масло терпентинное, р-р аммиака. ↑чувств-ть окончаний аффер нервов, отвлекающее д-е, улучшают трофику тканей. При забол-ях дых органов, миалгиях. Неорганич соед-я – побоч: понос. Тальк – сушит кожу. Уголь актив – адсорбирует в-ва, ↓всасыв-е. Горчичники – на поврежд кожу нельзя. Масло терпентинное – высокая липофильность, проникает через кожу. Нельзя при б-нях печени и почек. Ментол – избират-но ↑холодов рецепторы, рефлект-но расширяет сосуды при стенокардии (валидол), детям в нос нельзя (рефлект-но остановка дыхания). Аммиак – рефлекторно ↑дых центр (обмороки, опьянение), для обраб-ки рук хирурга. Местно нельзя при кожных б-нях. В стоматологии прим-ют вяжущие растит происх-я, обволакивающие при стоматитах, гингивитах (танин в глицерине и зверобой). Танин прим-ют при мышьяковистом некрозе. Из шалфея получен сальвин (антимикробн, противовоспалит, дубящ) – при гингивите, стоматите, пародонтозе, периодонтите. Абсорбирующие в-ва (кальция и магния карбонат) – основа для зубн порошков. Глина белая – оформляющее в-во для зубн паст. Уголь активир – для дезодорации при стоматитах. 38. М-, Н-холиномиметики. Антихолинэстераз. Реактиваторы холинэстеразы. Отравление ФОС. Класс-я: М-Н-холиномиметики: прямые (ацетилхолин, карбахолин) и непрямые (антихолинэстеразн). Антихолинэстеразные: обратимого д-я (физостигмин, прозерин, галантамин – содержат азот) и необратимого (фосфакол, армин – содержат фосфор). Мех-м: М-холинорец-ры – в окончаниях постганглионар волокон ПСНС, клетках ЦНС, потов железах, сосудах скел мышц. Н-холинорец-ры – в нервномыш синапсах, ганглиях СНС и ПСНС, хромаффинн субстанции надпоч-ков, клубочках каротидн синусов, нейрогипофизе. Ацетилхолин – в малых дозах возбуждает М-, в больших – и Н-рецепторы. На сердце: брадикардия, ↓АД, сужение серд сосудов. На ЖКТ: ↑тонус и перист-ка, секреция желез, тонус моч, желч пузыря и жвп. На бронхи: бронхи сужив-ся, ↑секреция бронх желез. На глаз: сужение зрачка, ↓в/глаз давление, спазм аккомодации (глаз устанавл-ся на ближнюю точку видения), резко ↑секреция потовых желез. Возбужд-е Н-рецепторов - ↑АД, возбужд-е ЦНС, ↑тонуса скел мышц, тахикардия. Антихолинэстер ср-ва блокируют холинэстеразу, она не взаимод-ет с ацетилхолином, накаплив-ся эндогенный ацетилхолин. Обратимые временно блокируют, необратимые – навсегда (прим–ют при глаукоме для ↓в/глаз давления). Побоч: ↓АД, брадикардия, аритмия, профузный пот, ↑перист-ки, гиперсаливация, тошнота, диарея, частый диурез, подергивание мышц, слабость. Противопоказания: бронх астма, стенокардия, эпилепсия. Карбахолин – медленно разлаг-ся, д-ет как ацетилхолин. При глаукоме, пароксизм тахикардии, гипертон б-ни, атонии киш-ка. Физостигмин – легко проникает в ЦНС, д-ет как ацетилхолин. При травмах гол мозга, атонии и парезе киш-ка. Прозерин - >активен, чем ацетилхолин, д-ет на Н-рец-ры, ↑тонус скел мышц и секрецию ЖКТ, на глаз так же. При параличах, миастении, атонии киш-ка и моч пузыря, глаукоме. Галантамин - <токсичен, чем физостигмин, >д-ет на М-рец-ры скел мышц. При параличах, атонии киш-ка. Реактиваторы холинэстеразы – дефосфорилиров-е ингибированной холинэстеразы и восстан-е её акт-ти. Дипироксим – плохо проникает в ЦНС, изонитрозин – хорошо проникает в ЦНС. Эффективны в 1-е часы после отравл-я. Недостаток – высоко токсичны. Отравл-е ФОС – бронхоспазм и одышка, брадикардия, зрачок точечный, слюнотечение, много мокроты, судороги, гипоксия, рвота, боли в животе, непроизв мочеиспускание и дефекация, ↑ и ↓АД, паралич дых центра, смерть. Меры помощи: введение атропина, искусств дыхание с О2, введение реактиваторов холинэстеразы. 39. М-холиномиметики. Отравление мускарином, меры помощи. Класс-я: мускарин, пилокарпин, ацеклидин. М-холинорец-ры – в окончаниях постганглионар волокон ПСНС, клетках ЦНС, потовых железах, сосудах скел мышц. Мех-м: прямо стимул-ют М-холинорецепторы. Пилокарпин – на сердце: брадикардия, ↓возбуд-ти и проводим-ти, сужение сосудов; на ЖКТ: ↑моторики, тонуса, секреции; на бронхи: сужение и ↑секреции желез; на железы: ↑секреции слюн и потовых. Показания: глаукома, атония киш-ка и моч пузыря, при ↑потоотделения (пилокарпин). Побоч: неприятные ощущения в глазах. Противопоказания: бронх астма, б-ни сердца, стенокардия, кровотеч- из ЖКТ, эпилепсия. Ацеклидин – как пилокарпин, >д-ет на ЖКТ, прим-ют при атонии. Отравл-е мускарином - при случайном съедании мухомора: резкая брадикардия, одышка, ↑секрета бронх желез, зрачок сужен, рвота, понос, боли в животе, паралич дых центра, смерть. Меры помощи: введение атропина. В стоматологии прим-ют для регуляции секреции слюнных желез. Пилокарпин прим-ют при ксеростомии (резкой сухости во рту). 40. М-холиноблокаторы. Отравление атропином, меры помощи. Класс-я: относятся к периферич холиноблокаторам. Атропина сульфат, скополамин, платифиллин, метацин, настойка и экстракт красавки (галеновы препараты). Мех-м: конкурентное взаимод-е с холинорец-ром, угнетение его. Атропин содерж-ся в красавке, дурмане, белене. На сердце: тахикардия, ↑провод-ть, расширяет сосуды. Секрецию всех желез ↓ (сухость), в рез-те ↑t. ↓ тонус мышц ЖКТ, желч пузыря и протоков, бронхов, моч пузыря. На глаз: д-ет 7-12дн, расшир-е зрачка, ↑в/глаз давления, паралич аккомодации. На ЦНС: возбужд-е (говорливость, ↑ двигат акт-ти), ↓подкорковых двигат центров, вестибул аппарата, рвотн центра. Местное анестезир д-е. Показания: для премедикации, как спазмолитики при коликах, при язв б-ни, бронх астме, в глазной практике, при паркинсонизме, возд и морс б-ни, отравл-ях холиномиметиками и антихолинэстеразнми. Побоч: аллергии, сухость (см отравление). Противопоказ-я: глаукома (↑давления, слепота), при тяж пораж-ях миокарда(гипоксия, серд недост-ть). Скополамин – д-е как атропин. Особ-ти: угнетает ЦНС, секрецию >↓, на глаз д-ет короче (3-5дн). Платифиллин – д-ет как атропин. Д-ет 5-6час. Особ-ти: секрецию изменяет мало, тахикардия незначит, сильно расслабляет киш-к, желче- и мочевывод пути, сосуды и бронхи, на ЦНС седативное, ↓АД. Метацин – в ЦНС не проникает, д-ет только на периферич холинорец-ры >атропина, прим-ют при почечной и печеночной колике. На сердце слабо д-ет, зрачок мало расширяет. Отравл-е атропином: резкое расшир-е зрачка, тахикардия, кожа горячая, сухая, красная, ↑t, возбужд-е ЦНС, ↑двигат и речевой акт-ти, галлюцинации, ↑и↓АД (гипоксия), ↓НС, паралич дых центра, смерть. Меры помощи: антидотов атропина нет. Сделать: промыть желудок с актив углем, солевое слабительное, ввести барбитураты и аминазин (если судороги), в/в ввести прозерин (↑ЧСС), перенести в прохладное место, искусств дыхание с О2. В стоматологии прим-ют атропин и скополамин для ↓саливации при воспалении слюн желез. Прим-ют перед операцией (↓слюно- и слизеотделение, ↓спазмы гл мышц и вагусное влияние на сердце). 41. Н-холиномиметики. Мех-м: никотин, лобелин, цититон. Никотин – алкалоид, в мед не прим-ют. Хар-ны 2 фазы д-я: Возбужд-е Н-холинорец-ров, мех-м: деполяризация мембран ганглионарных нейронов. ↑ЦНС, ↑ работоспособ-ти, ↑АД, выброс адреналина и вазопрессина, тахи- и брадикардия, ↑дых центра, сужение бронхов (одышка), ↑секреции всех желез, ↑перист-ки желудка и киш-ка, ↓диуреза. Угнетение Н-холинорец-ров, мех-м: конкурентный антагонизм с ацетилхолином. ↓ЦНС, расшир-е сосудов и ↓АД, ↓секреции и перист-ки, расслабл-е бронхов, скел мышц. Показания: в медицине прим-ют лобелин, цититон. Асфиксия новорожд-х, отравл-е СО2, утопление, отвыкание от курения. Д-е очень сильное, при в/в - 3-5мин. Прим-ют только при сохранении рефлект возбуд-ти. Побоч: тошнота, рвота, слабость, головокруж-е. Противопоказания: атеросклероз, ↑АД, кровотечения из крупных сосудов, отек легких. |