Фармакология экзамен
Скачать 0.77 Mb.
|
Микродозы гестагенов – континуин, микролют. Мех-м: изменяют состав и кол-во шеечной слизи, ↓акт-ть сперматозоидов, ↓скорость транспорта яйцеклетки по маточным трубам, регрессия эндометрия, угнетение гипоталамо-гипофизарной системы. Контрацептив эффект ниже. Побоч – кровомазание, тошнота, гол боль, депрессия. Экстренная контрацепция – постинор (↑доза гестагена), эскапел. Прим-ют после пол акта (1-2 дня). Препараты пролонгированного д-я – гестаген медроксипрогестерона ацетат (1 раз в 3 мес) – дает кровотечения, норплант (под кожу на 5 лет). Для мужчин – госсипол (↓сперматогенез), побоч – гипокалиемия, необратимое бесплодие. 98. Препараты водораствор витаминов. Класс-я: водорастворимые и жирорастворимые. Водорастворимые – тиамин (В1), рибофлавин (В2), пантотеновая к-та (В5), никотиновая к-та (РР), пиридоксин (В6), цианокобаламин (В12), фолиевая к-та (Вс – при анемиях), пангамат Са (В15), биотин (Н), холин, метилметионинсульфония хлорид (U), аскорб к-та (С), биофлавоноиды (рутин, Р). Вит С – в растит продуктах. Биол роль: недостаток – цинга. Пораж-е сосудов (кровоизл-я), опорной ткани, дентина, соедин/ткани (выпад-е зубов), сердца, слабость, утомляем-ть, ↓памяти и иммунитета. Мех-м: участвует в окисл-восстановит системе, в транспорте Н+, в синтезе гиалуроновой к-ты, коллагена, гормонов коры надпочеч-ков, в эритропоэзе (превращ-е фолиевой к-ты в фолиниевую), ↑антитоксич, белковообразоват и гликогенообраз ф-ю печени, стабилиз-ет катехоламины, ↑выработку АТ, ↓холестерин в крови. Всасыв-ся в тон киш-ке при HCl (без неё разруш-ся). Потребность 70-100 мг/сут. Прим-ют при инф-ях, лучев б-ни, хронич и аллергич б-нях, анемиях, атеросклерозе, переломах и язвах. При длит примен-и угнетает инсулярный аппарат поджелуд железы. Вит В1 – биол роль: декарбоксилир-е пировиноград к-ты, участие в цикле Кребса, имеет ганглиоблокир и курареподоб д-е, угнетает ЦНС. Потребность 2-3 мг/сут. Авитаминоз – б-нь бери-бери (параличи, тахикардия, отеки, атрофия мышц, в ЖКТ атония, ↓HCl). Прим-ют при б-нях Н/С, ЖКТ, миокарда, шоке и коллапсе, отравлениях алкоголем и тетраэтилсвинцом. Побоч – аллергии. Вит В2 – синтез-ся в киш-ке, ↑синтез белков и жиров, ↓возбуд-ть нерв/центров, участвует в эритропоэзе, способ-ет образ-ю HCl в желудке. Авитаминоз – наруш-е ЦНС, ангулярный стоматит (трещины в углах рта), глоссит, гипохромные анемии, наруш-е зрения. Прим-ют при инф-ях, кожных б-нях, глазных, гепатите, в акушерстве. Побоч нет. Вит В6 – в орг-ме фосфорилир-ся, → пиридоксальфосфат. Участвует в декарбоксил-и, дезаминиров-и, ↑синтез белка, ↓возбуд-ть ЦНС, участвует в синтезе катехоламинов, обмене жиров. Авитаминоз – дерматиты, наруш-е роста, судороги, анемии. Прим-ют при наруш-ях белкового обмена, эритропоэза, атеросклерозе, судорогах, морской и возд б-ни, при токсикозах берем-х. Вит РР – входит в коферменты НАД и НАДФ, участвует в тканевом дыхании, в детоксикации. Авитаминоз – пеллагра (диарея, деменция, дерматиты, дистрофия). Д-е: расширяет капилляры, нормализует синтез гликогена в печени, ↑антитоксич ф-ю печени. Прим-ют при б-нях ССС, печени, гастритах, атеросклерозе, спазмах периферич сосудов, отравл-ях. Побоч – аллергии. Вит Р - ↓прониц-ть и ломкость сосудов. При лучев б-ни, геморрагич диатезах, воспалениях. Вит В12 – в печени, мышцах, молоке, яйцах, дрожжах. Фактор Касла защищает В12 от разруш-я. После всасыв-я поступает в кровь и соед-ся с транскобаламином, потом в печень и депонир-ся. При б-нях печени депонир-е наруш-ся. Мех-м: превращ-ся в ко-фактор, участвует в превращ-и фолиевой к-ты в фолиниевую, в образ-и дезоксирибозы, необходим для сохран-я сульфгидрильных групп; участвует в образ-и янтарной к-ты, кот-я нужна для синтеза миелина. Гиповитаминоз: забол-я тон/киш-ка, врожд или приобрет недостат-ть. Прим-ют при анемиях, лучев б-ни, б-нях печени, после операций и инф-й. Фолиевая к-та – причины недост-ти: нет конъюгазы в киш-ке, длит прим-е сульфаниламидов. Мех-м: фолиевая к-та при участии редуктазы превращ-ся в фолиниевую, кот-я участвует в синтезе ДНК и РНК, делении клеток. Акт-ть редуктазы регул-ся В12, аскорбин к-той, биотином. При анемии, спру, лучевой б-ни, у новорожд-х. В стоматологии – все - при парестезиях, невритах, пародонтозе, кариесе, хейлозе, глоссите, стоматите. 99. Препараты жирорастворимых витаминов. Класс-я: водорастворимые и жирорастворимые. Жирорастворимые – ретинол (А), кальциферол (D), токоферол (Е), нафтохинон (К), полиненасыщенные жирные к-ты (F). Вит А – участвует в диффер-ке эпителия (при недостатке – метаплазия, кожа станов-ся сухой, шелушится), в образ-и зрит пурпура (регуляция темновой адаптации). Авитаминоз – метаплазия эпителия, ксерофтальмия (сухость роговицы), кератомаляция (некроз роговицы), куриная слепота. Прим-ют при инф-ях, ожогах, простудах, наруш-и зрения, при лактации, детям. Гипервитаминоз – вялость, гол боль, подкожные опухоли. Созданы спец препараты – ретиноиды, прим-ют при кожных б-нях, раке кожи. Побоч – сухость слизистых и кожи, зуд, алопеция, боли в мышцах и суставах. Вит D – холекальциферол D3 и эргокальциферол D2, кальцитриол, кальцифедиол, рыбий жир. ↑прониц-ть эпителия киш-ка для Са и фосфора, ↑реабсорбцию фосфатов в канальцах почек. Способ-ет синтезу Са-связывающего белка, транспорту в кость, фиксации Са в кости. Авитаминоз – в детстве рахит, у взрослых остеомаляция. Гипервитаминоз – анорексия, диспепсия, полиурия, белок в моче. Прим-ют при рахите, остеопорозе, переломах, недостат-ти паращитовид желез. Вит F – состоит из линолевой, линоленовой, арахидоновой к-т. Участвует в обмене жиров, холестерина (↓отложение). Прим-ют при атеросклерозе, язв б-ни (облепиховое масло, масло шиповника, линетол). Вит Е – антиоксидант, ↓окисление жирных к-т, влияет на клет дыхание. Прим-ют при угрозе выкидыша, мыш дистрофиях, стенокардии, ревматоидном артрите, климаксе. Вит К – филлохинон, менахинон, викасол (синтетич). ↑свертыв-ть крови. Синтез-ся в толс киш-ке. Авитаминоз – кровоточив-ть тканей. Прим-ют как гемостатики. В стоматологии – при стоматитах, гингивитах, пародонтозах, кариесе. 100. Ферментные препараты. Класс-я: протеолитич (трипсин, химотрипсин), фибринолитич (фибринолизин, стрептолиаза), деполимеризаторы (рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза), ↓вязкость гиалуронов к-ты (лидаза, ронидаза), «иммобилизованные» ферменты (стрептодеказа), коферменты (кокарбоксилаза, флавинат, пиридоксальфосфат), пищеварит (пепсин, фестал, панкреатин, мезим-форте), ингибиторы протеолитич ферментов (пантрипин, ингитрил). Трипсин – эндогенный фермент, разрывает пептидные связи в молекуле белка. Расщепляет некротич ткани, разжижает секреты, экссудаты, сгустки крови; противовоспалит д-е. Прим-ют при легочн б-нях, тромбофлебите, пародонтозе, остеомиелите, гайморите. Побоч - ↑t, тахикардия, аллергии. Нельзя при серд и дых недостат-ти, циррозе печени, гепатитах, б-нях почек, эндофитных раках. Химотрипсин – можно только местно. Эффекты те же. Побоч - ↑t, аллергии. Фибринолизин – растворяет нити фибрина. При свежих тромбозах, тромбоэмболиях легоч артерии, мозга, инфаркте, тромбофлебите. Побоч – геморрагии, аллергии, боли за грудиной, озноб, ↑t. Нельзя при кровотеч-ях, открытых ранах, язв б-ни, остром tbc, лучевой б-ни, гипертонии. Стрептолиаза – расплавляет тромбы, показания те же. Рибонуклеаза – деполимеризует РНК, разжижает гной, мокроту, противовоспал д-е, ↓размножение РНК-содержащих вирусов. Показания, побоч, потивопоказ-я как у трипсина. Дезоксирибонуклеаза – при неврите лицев нерва. Лидаза, ронидаза – содержит гиалуронидазу. Прим-ют при рубцах, гематомах. Побоч – аллергии. Нельзя при раке, tbc, инф-ях. Стрептодеказа – имеет пролонгиров фибринолитич д-е. Прим-ют при тромбозах. Побоч – аллергии. Нельзя при язве, кровотеч-ях, острой Strept инф-и, острых воспалит забол-ях, берем-ти, гипертонии, активном tbc, раке. Пантрипин, ингитрил – угнетает трипсин и др. Прим-ют при остром панкреатите. В стоматологии – местно и инъекционно при лечении гнойно-некротич процессов (пародонтоз, стоматит, эритема, гингивит, язвы). 101. Противовоспалит ср-ва стероидной и нестероидной стр-ры. Класс-я: стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные (угнетают циклооксигеназу - ЦОГ). Нестероидные: неизбират ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (аспирин, мефенамовая к-та, бутадион, индометацин, диклофенак-Na, ибупрофен, напроксен, пироксикам) и избират ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам). Мех-м: стероидные ↓фосфолипазу и с ней синтез арахидоновой к-ты (↓синтез ПГ, тромбоксана, лейкотриенов). Нестероидные ↓ЦОГ, и с ней синтез ПГ. Д-е противовоспал, анальгет, жаропониж. Противопоказания: язвы, б-ни крови, печени и почек. Аспирин – д-е смотри выше, ↑дыхание, желчегонное, ↓агрегацию тромбоцитов, при диабете ↓глюкозу в крови. Прим-ют при ревматич б-нях, невралгиях, миалгиях. Побоч – диспепсия, ульцерогенное д-е (язва), аллергии, ↓слуха. Бутадион - >противовоспалит д-е, ↑вывед-е мочев к-ты (подагра), д-ет длит-но. Прим-ют при подагре, полиартрите. Побоч – диспепсия, желуд кровотеч-я, отеки, аллергии, ↓кроветвор-я. Нельзя при воспалит и язв б-нях ЖКТ, серд и печеноч недостат-ти, б-нях крови. Мефенамовая к-та – сильнее салицилатов. Прим-ют при ревматизме. Побоч – диспепсия, аллергии. Индометацин - >противовоспалит д-е. Прим-ют при артрите, подагре. Побоч – диспепсии, гол боль. ульцерогенное д-е, депрессии, наруш-е зрения, ↓кроветвор-я. Нельзя при психич б-нях, язве, паркинсонизме, берем. Диклофенак-Na – д-ет также, токсичность низкая. Ибупрофен – также. Напроксен - > анальгетич. Пироксикам – д-ет длит-но. В стоматологии прим-ют внутрь при зубной боли, после удаления зуба, миалгиях, невралгиях, артритах. Чаще прим-ют аспирин, болеутоляющего д-я при местном примен-и нет. Бутадион и индометацин прим-ют с противовоспалит целью при артритах, миалгиях. Эти в-ва могут вызвать агранулоцитоз (на это указывают язвы в полости рта). 102. Антисептики ароматич и алифатич ряда. Класс-я: Органич антисептики: ароматич (группа фенола, произв нитрофурана, красители), алифатич (группа формальдегида, спирты, детергенты). Группа фенола – фенол, резорцин, деготь березовый. Произв нитрофурана – фурацилин. Красители – брилли зеленый, этакридина лактат, метилен синий. Группа формальдегида – формалин, гексаметилентетрамин, лизоформ. Спирты – спирт этиловый. Детергенты – хлоргексидин, церигель, роккал. Фенол - бактерицид д-е на вегетат формы; для дезинфекции, дезинсекции; токсичен (гол боль,одышка, слабость, коллапс). Резорцин – антисептич д-е <, кератопластич и кератолитич д-е; при кожных б-нях. Деготь – антимикробн, кератопластич, кератолитич, раздражающ; при кожных б-нях, чесотке. Фурацилин – антибактер д-е; для обработки ран, промывания полостей. Красители – антисептич д-е, антидот при отравл-ях цианидами в/в (метил синий); наружн для обработки ран. Формалин, лизоформ – дезинфицир и дезодорирующее при потливости, для мытья рук. Гексаметилентетрамин (уротропин) – антисептик при б-нях мочевывод путей. Спирты – для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга и операц поля. Детергенты - катионные мыла, моющие и антисептич св-ва, для обработки рук, стерилизации инструментов. В стоматологии – фурацилин (стоматиты, гингивиты), фенол (дезинфекция корнев каналов, пульпы, остановка кровотеч-я), резорцин (обработка десневых карманов при пародонтозе, кариесе), тимол (в составе паст для пломбиров-я), соли металлов (пломбировоч цемент, пасты). 103. Галогенсодерж антисептики. Класс-я: неорганич антисептики– галогенсодержащие (хлорамин Б, антиформин, йод, р-р Люголя, йодоформ, йодинол). Хлорамин Б – отщепляет хлор, антисептич и дезодорирующие св-ва; для обеззараж-я, обработки рук. Хлоргексидин – антисептич, бактерицидн и фунгицидное д-е. Для обработки ран, рук, стерилизации. При дерматитах и аллергиях нельзя. Йод спиртовый – антисептич, раздражающее, отвлекающ д-е. Р-р Люголя – наружно для смазывания слизистой глотки. Йодоформ – антисептич, наружно в виде присыпки, мази. Йодинол – антисептич; наружно при тонзиллите, отите, периодонтите, гнойных ранах, трофич язвах, ожогах. В стоматологии - дезинфекция. 104. Красители. Детергенты. Окислители. Кислоты и щелочи. Класс-я: Антисептики органич и неорганич. Органические – красители (бриллиантовый зеленый, этакридина лактат, метиленовый синий), детергенты (хлоргексидин, церигель, роккал). Неорганические – окислители (Н2О2, перманганат К), к-ты и щелочи (к-ты борная, салициловая, бензойная, р-р аммиака, NaHCO3, тетраборат Na, Са гидроокись). Красители – антисептич д-е, антидот при отравл-ях цианидами в/в (метил синий); наружно для обработки ран. Детергенты - катионные мыла, моющие и антисептич св-ва, для обработки рук, стерилизации инструментов. Хлоргексидин – антисептич, бактерицидное и фунгицидное д-е. Для обработки ран, рук, стерилизации. При дерматитах и аллергиях нельзя. Окислители: Н2О2 – освобождает О2 и образует пену, происходит механич очищение раны; антисептич и дезодорирующ д-е. Перманганат К – в присутствии органич в-в отщепляет О2, образ-ся марганца окись; д-е антимикробн, дезодорирующ, вяжущ. Для обработки ран, промывания желудка. К-ты – антисептич, фунгицидное, раздражающее, отвлекающее д-е. Наружно. NaHCO3 – антацидное, противовоспалит; для полосканий, промываний. Тетраборат Na – антисептич наружно. Р-р аммиака (нашатыр спирт) – для обработки рук, ингаляционно для стимуляции дыхания. В стоматологии – окислители (для дезинфекции, дезодорирующие), формалин (дезинфекция корневых каналов, некротизация и мумификация пульпы, дезодорация полости рта), тетраборат (при грибковых пораж-ях), Na гидрокарбонат (для полосканий). 105. Антисептики – соединения металлов. Класс-я: Неорганич антисептики – соед-я металлов (ртути дихлорид, ртути окись желтая, серебра нитрат, меди сульфат, цинка сульфат, цинка оксид). Мех-м: антимикробн д-е – блокир-е сульфгидрильных групп ферментов микробов (в низких конц-ях), в больших конц-ях – вяжущее, раздражающее, прижигающее д-е. Местное д-е связано с денатурацией белков. У солей ртути >прижигающее и антимикробное д-е Ртути дихлорид – выраж раздражающ д-е; токсичен; для обработки посуды, помещений. Для металлич инструментов негоден (коррозия). Ртути окись желтая – при инфекц пораж-ях глаз. Токсичен. При отравл-и ртутью – унитиол. Серебра нитрат (ещё протаргол, колларгол) – антимикробн, вяжущее, противовоспалит д-е. При б-нях глаз, мочевывод путей, наружно как прижигающее. Меди сульфат – антисептич, вяжущ д-е. При ожогах кожи фосфором. Цинка сульфат – антисептич, вяжущ; наружно. Цинка оксид – наружно как вяжущее, подсушивающее, дезинфицирующее ср-во при кожных б-нях. 106. Понятие об антисептич и дезинфицирующем д-и. Условия. Произв нитрофурана. Антисептики наносят наружно на покровные ткани, для воздействия на микробы в ЖКТ и мочевывод путях. В зависим-ти от конц-и оказывают бактериостатич и бактерицидное д-е. Дезинфицирующие ср-ва - для обеззараж-я инструментов, помещений, посуды, выделений б-ных. Д-ют быстро. Прим-ся в бактерицидных конц-ях. Использ-ся для предупрежд-я распростр-я инф-й. Многие в-ва в низких конц-ях прим-ют как антисептики, в больших – с целью дезинфекции. Требования к антисептикам: отсутствие местного (-)д-я на ткани; миним всасыв-ть с места нанесения; отсутствие аллергизирующего влияния; низкая токсичность. Требования к дезинфекции: не должны повреждать предметы, не должны иметь запах. Антимикробные ср-ва характ-ся избирательностью д-я (определ спектр), низкой токсичностью. Для успешного лечения нужно опред-ть возбудителя и его чувствит-ть. Лечение надо начинать раньше, т.к.в начале б-ни микробов < и они наход-ся в стадии энергич роста и размнож-я. Важны дозы, оптимальн продолж-ть лечения, выбор путей введения и рациональное комбинир-е препаратов. Класс-я: синтетич антибактер ср-ва – произв нитрофурана (фурацилин, фуразолидон, фурадонин, фурагин). Мех-м: вмешив-ся в энзиматические процессы, т.е.тормозят клет дыхание, угнетают передачу электронов с флавиновых ферментов на цитохромы, не ↓иммунитет. Хар-р д-я: бактерицидное (1:50тыс), бактериостатич (1:100тыс, 1:200тыс). Спектр д-я: грам(+), грам(-) бактерии, крупные вирусы и простейшие. Показания: гнойные и анаэробные раневые инф-и (фурацилин, фуразолидон), б-ни мочевывод путей (фурадонин), дизентерия и энтероколиты (фуразолидон), протозойные инф-и (лямблиоз, трихомониаз - фуразолидон). Побоч: тошнота, анорексия, рвота, аллергии. Противопоказания: индивид неперенос-ть, почеч недостат-ть. Фуразолидон – >д-ет на грам(-) микробы, <токсичен. Фурагин – д-ет на микробы, устойчивые к сульфаниламидам и антибиотикам. 107. Отличия химиотерапевтич в-в от антисептиков. Осн принципы ХТ. Критерии оценки. Антимикробные ср-ва характ-ся избирательностью д-я (определ спектр), низкой токсичностью. Для успешного лечения нужно опред-ть возбудителя и его чувствит-ть. Лечение надо начинать раньше, т.к.в начале б-ни микробов< и они наход-ся в стадии энергич роста и размнож-я. Важны дозы, оптимальн продолж-ть лечения, выбор путей введения и рациональное комбинир-е препаратов. Критерии оценки – высокая акт-ть, выраж избират-ть д-я, антимикробн спектр, бактерицидн хар-р д-я, прониц-ть через биолог мембраны (ГЭБ), эффект-ть в разных биологич средах, развитие устойчивости у микробов, сенсибилизация макроорг-ма, отсутствие побоч д-я, минимальная токсичность, широта терапевтич д-я, а также технич доступность изготовления, низкая стоимость. Бактериостатич д-е – угнетение размножения микробов, бактерицидное – гибель микробов. 108. Класс-я антибиотиков. Антибиотики – хим соед-я биологич происх-я, избират-но повреждают или губят микробы. Антибиотики для мед целей продуцир-ся актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, бактериями. Есть антибиотики с антибактериальн, противогрибков, противоопухолевым д-ем. Класс-я по химич строению: Антибиотики с β-лактамн кольцом в стр-ре (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы). Макролиды – в стр-ре макроциклич лактонное кольцо (эритромицин) и азалиды (азитромицин). Тетрациклины – в стр-ре 4 цикла: природные (тетрациклин) и полусинтетич (доксициклин). Нитробензолы (левомицетин, синтомицин). Аминогликозиды – в молекуле есть аминосахара (стрептомицин, гентамицин). Циклич полипептиды (полимиксин, грамицидин). Линкозамиды (линкомицин, клиндамицин). Гликопептиды (ванкомицин). Стероидные антибиотики (фузидин). Разные антибиотики (рифампицин). Класс-я по хар-ру д-я: см 107 Бактерицидные – пенициллины, стрептомицины, полимиксины, цефалоспорины, канамицин. Бактериостатич – тетрациклин, левомицетин, эритромицин, фузидин, ристомицин. 109. Антибиотики гр пенициллина. Класс-я: биосинтетич (бензилпенициллины, бициллин, феноксиметилпенициллин) и полусинтетич (оксациллин, ампициллин, карбенициллин, карфециллин). Мех-м: угнетают синтез компонентов клет стенки, препятствуют образ-ю пептидных связей. Хар-р д-я: бактерицидное, влияют только на делящиеся клетки. Спектр д-я: грам (+). Показания: инф-и мочевывод, желчных, дых путей, ЖКТ. Побоч: аллергии, дисбактериоз, глоссит, стоматит, диспепсия, флебиты. Противопоказания: индивид непереносим-ть, аллергии. |