Фармакология экзамен
 Скачать 0.77 Mb.
|
|
Эфир – хар-на стадия возбужд-я (затрудняет провед-е наркоза), фторотан значит-но сильнее эфира (наркоз быстро, без возбужд-я), N2O (наркоз быстро, неглубокий, без возбужд-я, на дых центр и скел мышцы не влияет), энфлуран – угн-ет серд-сосуд и дых/центры, изофлуран – на внут/органы не д-ет. 21. Физ-хим и фармакологич св-ва ингаляц наркозных препаратов, их сравнит хар-ка. Использ-е в стоматологии местного д-я эфира, хлороформа, хлорэтила. Для ингаляц (жид летучие и газообразные) и неингаляционного наркоза. Жид летучие – фторотан, изофлуран, энфлуран, эфир для наркоза. Газообраз – N2O. При вдыхании путем диффузии поступают из легких в кровь. Абсорбция зависит от конц-и, объёма и частоты дыхания, поверхности и прониц-ти альвеол, растворим-ти в крови, скорости кровотока в мал/круге. Это опред-ет скорость ↑ конц-и препарата в крови, от неё зависит скорость развития наркоза. Эфир – при примен-и в чистом виде выделяют 4 стадии наркоза: анальгезии, возбужд-я, наркоза, параличей (или пробуждения). Стадия анальгезии – болевая чувствит-ть исчезает (↓проведение болевых импульсов в стволе). Стадия возбужд-я – связана с возбужд-ем высших центров в коре, ↓ тормозная импульсация коры, ↑ поток аффер импульсов от легочной ткани. Стадия наркоза – поверхностный, выраженный, глубокий. Осложн-я: ↑секреция бронх/желез (закупорка дых путей - асфиксия), рефлекторная остановка дыхания и сердца, пневмонии (раздраж д-е). Хлороформ – очень активный и токсичный. Малая широта наркотич д-я. Прим-ют для поверхностного наркоза. Хлорэтил – очень токсичный. Наркоз быстро, очень бурная стадия возбужд-я. Для глубокого наркоза не прим-ют. Прим-ют при ушибах, травмах (местный болеутол эффект). N2O – наркоз быстро без стадии возбужд-я. На дых центр не влияет. Скел мышцы не расслабляет. Глубокий наркоз не вызывает. Быстрый сильный болеутол эффект. Прим-ют при травмах, в родах. Ослож-е – ↓ гемопоэз. В стоматологии прим-ют электро- и рентгенаппаратуру, поэтому предпочитают невзрывоопасные препараты (фторотан, трихлорэтилен, N2O). В амбулат условиях прим-ют для анальгезии. Местно эфиром обрабат-ют кариозные полости, корневые каналы перед пломбир-ем (подсушивает, антимикробн, анальгетич д-е). Эфир входит в состав жидкости Гартмана. Хлороформ входит в состав жидкости Платонова. Хлорэтил – для местного обезбол-я при кратких операциях 22. Неингаляционные наркозные средства. Класс-я: произв тиобарбитуровой к-ты (тиопентал Na), произв барбитуровой к-ты (гексенал), стероидные (предион), произв ГАМК (оксибутират Na), разные (пропанидид, кетамин). Пути введения – в/в, в/м, ректально, внутрь. Прим-ют с1903 г. Преимущ-ва: простота выполнения, быстрый наркоз без возбужд-я, нет раздраж-я верхних дых путей. Недостаток: неуправляемость. Тиопентал Na – в/в, сон через 40-60 сек. Мех-м: поступает в кровь, частично связыв-ся с белками плазмы. Проникает в мозг, сердце, печень, почки. ↓РФ ствола, коры → наркоз. Сохран-ся глоточн и гортанн рефлексы – интубацию проводить нельзя! Недостаток: слабое анальгезир д-е. Через 10-15мин тиопентал уходит из мозга в жир/ткань, пробуждение. Из орг-ма выдел-ся медленно. ↓дых центр. Прим-ют при кратких операциях. Гексенал – в/в, эффект краткий, при пробужд-и возникает судорожное сокращ-е мышц. ↓сосудодвигат центр. Прим-ют как тиопентал. Оксибутират Na – в/в (эффект через 7-10мин, глубокий наркоз через 30-40мин, длится час), внутрь (эффект через 30-40мин). Стадии возбужд-я нет. Дых центр и сердце не угнетает. Преимущ-во: защищает ЦНС от гипоксии и ацидоза, улучшает кровообр-е мозга, ↑ потребление О2 мозгом. В малых дозах - снотворн, в средних – противосудорожн, в больших – наркоз. Достат релаксации не вызывает. Пропанидид – в/в, наркоз через 20-30сек, длится 3-5мин. Стадии возбужд-я нет. Достат анальгез эффект. Побоч - тахикардия, ↓АД, гипервентиляция. Прим-ют при кратких операциях. Кетамин - в/в (наркоз через 2-3мин, длится 10-15мин), в/м (через 6-8мин). Стадии возбужд-я нет. Достат релаксация. Угнетает дых центр, ↑АД. Прим-ют при кратк операциях. 23. Спирт этиловый. Противомикробн д-е алкоголя, влияние на ЦНС, кожу, слизистые. Прим-е этилового спирта. Использ-е в стоматологии. Препараты для лечения хронич алкоголизма. Противомикробн д-е – мех-м: дегидратация и денатурация белка. Прим-ют как антисептик (при обраб-ке рук хирурга и операц поля), 70% глубоко проникает в поры кожи, 96% имеет сильное дубящ св-во. Местн д-е – ↑сосуд рефлексы (40% для компрессов), раздражает рецепторы. Резорбтивное д-е – общенаркотическое. Фармакокинет-а: всасыв-е 20% в желудке, 80% в киш-ке. Жиры, улеводы, белки ↓всасыв-е, углек-та↑. Быстрее всасыв-ся небольшие конц-и. Легко проникает через ГЭБ и плацент барьер. Метаболизир-ся в печени с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, 10% выдел-ся в неизмен виде через легкие. При резорбтивн д-и вызывает наркоз. В малых дозах ↑секрецию, ↓акт-ть ферментов, в больших - ↓ и секрецию, и ферментат акт-ть. ↑ диурез. Имеет высокую энергетич эффект-ть (1 мл=7 ккал). ↑теплопродукцию и теплоотдачу. При длит прим-и – привыкание и завис-ть. Хронич отравл-е алкоголем (алкоголизм): неустойч-ть настроения, раздражит-ть, бессонница; ↓умств и физич работоспособ-ть; психозы; цирроз печени, ожирение сердца, гастриты, тромбозы, инсульты. Меры помощи: лечение (тетурам, апоморфин, налтрексон, эспераль), психотерапия, трудотерапия. Тетурам нарушает окисление алкоголя, блокирует альдегиддегидрогеназу. Накаплив-ся ацетальдегид, кот-й вызывает одышку, ↓АД, мыш боли, наруш-е серд деят-ти, страх смерти. При сочетании тетурама с алкоголем вырабат-ся (-) рефлекс. В медицине этиловый спирт применяют как: противошоковое, противовспенивающее при отеке легких, при гангрене легкого, при отравл-и метиловым спиртом. В стоматологии – для подсушив-я и дезинф-и кариозных полостей, корневых каналов. Входит в смеси для обезбол-я. В сочетании с вяжущими прим-ют для остановки кровотеч-я из пульпы зуба. Прим-ют для стерилиз-и инструментов. 24. Снотворные. Развитие завис-ти. Использ-е хлоралгидрата в стоматологии. Класс-я: I – агонисты бензодиазепиновых рецепторов: произв бензодиазепина (нитразепам, диазепам, феназепам, нозепам) и разные (золпидем, зопиклон). II – снотворные с наркотич д-ем: гетероциклич (фенобарбитал, этаминал-Na) и алифатич (хлоралгидрат). Мех-м: барбитураты ↓активирующую систему (РФ) средн мозга, прекращ-ся импульсы к коре. Бензодиазепины ↓лимбич систему, ↓эмоцион возбудимость. Д-е снотворн, гипотензивн, противосудорожн, противоэпилептич (фенобарбитал), ↑д-е ненаркотич анальгетиков, фенобарбитал ↑ синтез микросомальных ферментов печени. Побоч – привыкание (фенобарбитал кумул-ет), завис-ть психич и физич, аллергия. Алифатич – угнетают дых центр, кардиотоксич д-е, диспепсия, вялость. Противопоказания – берем-ть, миастения, б-ни печени и почек, серд-сосуд. Фенобарбитал – сон через 40-60мин на 8час; этаминал – сон через 20-30мин на 6час. Нитразепам – снотворное, транквилизир, противосудорож д-е, сон через 20мин на 6час. Хлоралгидрат – местнораздраж (с обволакивающими), седативн, снотворн, анальгезир, ↓дых центр, кардиотоксич, гипотензивное. Сон через 15мин в теч 8час. Не нарушает стр-ру сна. В стоматологии используют местное д-е хлоралгидрата: входит в состав зубных капель и ваты «Дента», рекомендованных при зубной боли, после удаления зуба. Также используют местное д-е камфоры: раздражающее с последующей анестезией и противомикробное. Для лечения пульпита в полость зуба и каналы вводят смесь камфоры, хлоралгидрата и новокаина. Для обезболив-я при лечении кариеса и пульпита используют смесь камфоры с фенолом (2:1). 25. Противоэпилептич ср-ва. Использ-е противосудорожных в стоматологии. Класс-я: блокирующие Na-каналы, Са-каналы, активирующие ГАМК-ергич систему, подавляющие центральные эффекты возбуждающих аминок-т. Мех-м: ↓возбудим-ти моторных зон коры, стабилизация мембран, ↓Na+ в клетке, ↓возникновения разрядов в эпилептиформном очаге, ↓распростр-я импульсов в др отделы ЦНС. Побоч: привыкание, головокруж-е, атаксия, тремор, нистагм, диспепсия, гиперпластич гингивит, аллергии, анемии. Противопоказания: б-ни печени, почек, кроветвор-я, сердца с наруш-ями ф-и. Фенобарбитал – активирует ГАМК-ергич систему, снотворн, седативн д-е, кумул-ет. Дифенин – блокирует Na-каналы, препятствует генерации и распростр-ю разрядов, кумул-ет, не угнетает ЦНС, много побоч, прим-ют при психомоторн припадках. Гексамидин – <активен и <токсичен, чем фенобарбитал. Карбамазепин – блокирует Na-каналы, имеет благоприятное психотропное д-е, водителям нельзя, при психомоторн припадках. Na вальпроат – активен при больших и мал/припадках, блокирует Na- и Са-каналы, побоч мало. В стоматологии противосудорожные (дифенин, карбамазепин) прим-ют при невралгиях и невритах тройнич нерва. Дифенин вызывает фиброзную гиперплазию десен, прим-ся для ускорения заживления язв слизистой рта. Дифенин при длит примен-и вызывает остеопороз (сочетать с вит D). У эпилептиков стомат вмешательства могут вызвать судороги, назначают транквилизаторы и адекватное обезболив-е. 26. Противопаркинсонич ср-ва. Класс-я: I – ↑дофаминергич влияния (леводопа, бромокриптин, селегилин); II – ↓глутаматергические вляния (мидантан); III – ↓холинергич влияния (циклодол). Мех-м: при паркинсонизме ↓содерж-е дофамина в базальных ганглиях, взаимод-е ацетилхолина и дофамина сдвигается в сторону преобладания холинергич акт-ти. «Выравнивание» взаимод-я 2-х медиаторов достигается примен-ем центр/холинолитиков, или ↑дофаминергич влияния, или совместным примен-ем этих препаратов. Показания: паркинсонизм, спастич параличи, связанные с пораж-ем экстрапирамидной системы. Побоч - диспепсия, ортостатич гипотензия, психич расстр-ва, двигат наруш-я, аритмии. Противопоказания: глаукома, фибрилляция предсердий, б-ни печени и почек, гипертонич б-нь. Леводопа – предшеств-к дофамина, проникает через ГЭБ, где превращ-ся в дофамин. Особенно влияет на гипокинезию, <на ригидность и тремор. Самое эффект ср-во. Д-е через неделю. Побоч много, ↓при ↓ дозы. Бромокриптин – стимулятор дофаминовых рецепторов, ↓пролактин и гормон роста, побоч часто. Мидантан – блокирует глутаматные рецепторы, благоприятно д-ет на черную субстанцию (↓Са в клетках); ↓гипокинезию. Д-е через 1-2дня. Побочных меньше. Циклодол – ↓двигат наруш-я (пораж-е экстрапирамидной системы), эффективно ↓тремор. Много противопоказ-й. 27. Наркотич (опиоидные) анальгетики. Антагонисты наркотич анальгетиков. Примен-е кодеина в форме «кодеиновой смеси» для обезбол-я в амбулат стоматологич практике. Класс-я: 1) по принципу взаимод-я с опиоидными рецепторами: агонисты (морфин, промедол, фентанил); агонисты-антагонисты и частич агонисты (пентазоцин, налбуфин, буторфанол). 2) по хим стр-ре: произв фенантрена (морфин, кодеин) и изохинолина (папаверин). Мех-м образ-я боли: участвуют болевые рецепторы. По аффер путям импульс идет в спинной мозг, по спиноталамич путям – к таламусу, затем к коре. От аффер путей отходят коллатерали к РФ; роль коллатералей - ↑АД, потливость, тошнота, т.е. вегетат процессы. Мех-м: ↓гидролиз ацетилхолина и его выдел-е из нерв/окончаний. Угнетают таламич центры болев чувствит-ти, теплорегуляции, блокируют передачу болевых импульсов к коре. В мозге есть специфич опиатные рецепторы, с ними связыв-ся нейропептиды мозга (энкефалины и эндорфины). Морфин имеет структ сходство с нейропептидами и при введении в орг-м конкурентно захват-ет опиатные рецепторы. Особ-ти д-я – анальгезирующее, влияет на ЦНС (эйфория, зависим-ть), абстиненция при 2-м введении, наличие специфич антагонистов. Побоч – тошнота, рвота, угнетение дыхания. Противопоказ – кахексия, недостат-ть дых центра, детск и старч возраст, берем-е и кормящие. Морфин – д-е на ЦНС (↓дых центр, вентиляцию легких не нарушает), ↓кашлевой центр (прим-ют при ранениях легкого), ↓рвотный центр (не у всех), ↑центр вагуса (брадикардия), ↑тонус гл мышц, ↓секрецию киш-ка и диурез, ↓осн обмен, вызывает гипергликемию, ↓t, д-ет 4-6час. Промедол (синтетич)– слабее морфина по анальгетич д-ю, <угнетает дых центр, не влияет на сокращ-я матки в родах, не спазмирует гл мышцы, д-ет 3-4час. Фентанил – в 100раз >морфина по анальгетич д-ю, угнетает дых центр, обезболив-е через 1-3мин в теч 30мин, прим-ют для нейралептанальгезии. Кодеин – слабое анальгезир д-е, ↓кашлевой центр, при длит приеме запоры и зависим-ть. В стоматологии прим-ют для ↓болей при пульпитах, для премедик-и при обтачивании зубов под коронки. Кодеин ↑д-е ненаркотич анальгетиков, поэтому его включают в состав болеутол смесей. Антагонисты: налорфин – сходная с морфином стр-ра. Вытесняет морфин из связей с рец-рами тканей, ↓д-е морфина. После в/в введения дыхание восстан-ся через 1-2мин. Если вводить отдельно (не на фоне морфина), эффекты как у морфина. Налоксон – не имеет морфиноподобного д-я, явл-ся чистым антагонистом морфина. 28. Ненаркотич анальгетики. Использ-е в стоматологии. Класс-я: периферич д-я (ацетисалиц к-та, бутадион, анальгин, амидопирин) и центр д-я (парацетамол, фенацетин). По хим стр-ре: произв салициловой к-ты (аспирин, Na салицилат), пиразолона (бутадион, анальгин, амидопирин), парааминофенола (парацетамол, фенацетин), произв индолуксусной к-ты (индометацин), произв пропионовой к-ты (ибупрофен). Мех-м: болеутоляющ, жаропониж, противовоспалит (у периферич), ↓синтеза простагландинов в ЦНС (у центральных), не угнетают дых и кашлевой центры, не вызывают зависим-ти. Мех-м анальгетич д-я – периферич компонент: нарушают синтез медиаторов боли, задерживая их освобожд-е и активацию; нарушают синтез и освобожд-е кининов, гистамина, серотонина, факторов тканевой защиты (ПГ), ↓акт-ть протеолитич ферментов. Центральный компонент: блокируют ядра таламич бугров, препятствуют передаче болевых импульсов в кору. Мех-м противовоспалит д-я: ↓акт-ти гиалуронидазы и прониц-ти капилляров, стабилизация лизосомальн мембран (лизосомальн ферменты повреждают ткани), ↓выработки АТФ в процессах фосфорилир-я, ↓синтеза медиаторов воспал-я или ↑их инактивации, ↓пролиферат фазы воспаления. Показания: гол боль, воспаления, ревматоидные забол-я. Побоч: аллергии, ↓свертыв-я крови, ульцерогенное д-е (вызывают язвы желудка), анемии, гепато- и нефротоксич, диспепсия. Противопоказания: б-ни почек, печени, берем-ть, наруш-я свертыв-я крови. Парацетамол – хорошо перенос-ся, побоч редко, не влияет на желудок и на агрегацию тромбоцитов. Фенацетин – токсичен, много побочных, не прим-ют. Аспирин - ↓агрегацию тромбоцитов, ↓глюкозу в крови, стимул-ет дыхание, ↑отделение желчи. Анальгин и амидопирин - >анальгетич д-е, бутадион > противовоспалит. В стоматологии прим-ют внутрь при зубной боли, после удаления зуба, миалгиях, невралгиях, артритах. Чаще прим-ют аспирин, болеутоляющего д-я при местном примен-и нет. Бутадион и индометацин прим-ют с противовоспалит целью при артритах, миалгиях. Эти в-ва могут вызвать агранулоцитоз (на это указывают язвы в полости рта). 29. Нейролептики. Понятие о нейролептанальгезии. Использ-е в стоматологии. Класс-я: типичные антипсихотики (аминазин, трифтазин, этаперазин, галоперидол, дроперидол) и атипичные (сульпирид, клозапин). Мех-м д-я: аминазин - антипсихотич, седативное (↓РФ ствола, ↓акт-ть коры, ↓ (-)эмоции и ↓зону тревоги в гипоталамусе, ВНД не нарушает), ↑д-е наркоза, снотворных, анальгетиков, ↓АД, расслабляет скел мышцы, ↓t, противорвотное, антигистаминное. Мех-м д-я аминазина – адренолитич эффект, ↓процессы аэробного окисления, нарушает обмен фосфолипидов и белков, трансмембранный перенос метаболитов. Показания: шизофрения, острые психозы, противорвотные, потенцирующие. Побоч: для типичных – наруш-е ф-и экстрапирамидной системы (паркинсонизм), у атипичных такого эффекта нет. Заторможенность, желтуха, агранулоцитоз, аллергии, ортостатич коллапс. Противопоказания: б-ни печени и крови, ↓ЦНС. Трифтазин – >как антипсихотик, седативный, противорвотный, <адренолитич и потенцирующее. Этаперазин – очень сильное противотошнотное и противоикотное, активный антипсихотик, нет антигистаминн эффекта. Галоперидол – имеет структурное сходство с ГАМК, противосудорожн, сильное успокаивающ, потенцирующий эффект, противорвотн, на АД не влияет. Дроперидол – >галоперидола. Прим-ют для нейралептанальгезии - нейролепсия дроперидолом и анальгезия фентанилом (часто используется в стоматологии). В стоматологии прим-ют для премедикации и для ↑д-я анестетиков (операции). Для ↓рвотного рефлекса при снятии слепков прим-ют этаперазин. 30. Транквилизаторы. Возможности развития завис-ти. Понятие о «дневных» транквилизаторах. Класс-я: агонисты бензодиазепинов рец-ров (диазепам, феназепам), агонисты серотониновых рец-ров (буспирон), разные (амизил). По продолж-ти д-е: длит (диазепам, феназепам), средние (нозепам), короткие (мидазолам). Транквилизаторы – анксиолитики (не вызывают экстрапирамидных наруш-й). Мех-м: для бензодиазепинов - угнетают в гипоталамусе зону тревоги, импульсы прекращ-ся, ↓лимбич систему и РФ. Хар-но – успокаивающ (работоспос-ть N), ↓тонуса скел/мышц, снотворн, ↓ агрессив-ти, противосудорожное (>, чем у других), анальгезирующ. Показания: неврозы, бессонница, эпилептич статус, для лечения алкоголизма. Побоч: аллергии, сонливость, головокруж-е, неровная походка. Противопоказания: острые б-ни печени и почек, миастения, берем-ть, нельзя водителям. |