Фармакология экзамен
 Скачать 0.77 Mb.
|
|
Бензилпенициллина Na и К соли д-ют кратко (3-4час), бициллин д-ет длит-но (1 раз в 7-14дн, мес). Оксациллин устойчив к пенициллиназе, в кислой среде. Нафциллин проникает через ГЭБ. Ампициллин разруш-ся пенициллиназой, кислотоустойчив. Карбенициллин разруш-ся в кислой среде и пенициллиназой. 110. Антибиот гр цефалоспоринов. Класс-я: 4 поколения: I – д-ют на грам(+) и некот-е грам(-) и не д-ют на синегнойную, протей, бактероиды (цефазолин); II – тоже + протей и энтеробактерии и не д-ют на синегнойную (цефуроксим); III – сильнее на грам(-), проникают через ГЭБ (цефтриаксон); IV – д-ют на грам(+), синегнойную, грам(-) (цефепим). Мех-м: угнетают синтез пептидогликана клет стенки, препятствуют образ-ю пептидных связей. Хар-р: бактерицидное. Спектр: широкий. Устойчивы к пенициллиназе, но разруш-ся β-лактамазой (I). Показания: инф-и мочевых, дых путей, менингит. Побоч: аллергии, пораж-я почек. Противопоказания: аллергии, берем-ть, детям. Цефазолин – проникает через плацентарн барьер, д-ет 6-8час. Цефуроксим – устойчив к β-лактамазам, проникает через ГЭБ, д-ет 6-8час. Цефтриаксон - устойчив к β-лактамазам, проникает через ГЭБ, д-ет 24час. Цефепим - устойчив к β-лактамазам, проникает через ГЭБ, д-ет 12час 111. Антибиотики гр карбапенемов и монобактамов. Класс-я: относ-ся к антибиотикам с β-лактамным кольцом. Карбапенемы – имипенем, тиенам, меропенем. Монобактамы – азтреонам. Мех-м: угнетают синтез клет стенки. Хар-р д-я: бактерицидный. Спектр д-я: широкий. Показания: пневмонии, перитониты, менингит, сепсис. Побоч: аллергии, диспепсия, дисбактериоз. Противопоказания: аллергии, берем-ть, детям, б-ни печени. Имипенем, тиенам – устойчив к β-лактамазам, разруш-ся в почечных канальцах. Меропенем - устойчив к β-лактамазам, не разруш-ся в почечных канальцах, д-ет 8час. Азтреонам - устойчив к β-лактамазам, на грам(+) не д-ет, при инф-ях мочевывод путей. 112. Антибиотики гр макролидов и аминогликозидов. Класс-я: макролиды содержат лактонное кольцо (эритромицин, олеандомицин, олететрин, кларитромицин, рулид). Аминогликозиды – природные (неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, стрептомицин) и полусинтетич (пантомицин, амикацин). Мех-м: подавляют синтез белка и ф-ю рибосом. Макролиды накаплив-ся в фагоцитах. Хар-р д-я: бактерицидное. Спектр: широкий – грам(+), грам(-), палочка дифтерии, анаэробы, риккетсии, хламидии, амебы.. Показания: б-ни легких, мочевых, желчных путей, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит. Побоч: диспепсии, аллергии. Аминогликозиды – нефро-, нейро-, ототоксичны, ↓кроветвор-е. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, ↓слуха. Эритромицин – проникает через плаценту, через ГЭБ не проходит, д-ет 4-6час. Кларитромицин – в 4 раза >эритромицина, через ГЭБ не проходит. Стрептомицин – д-ет на микобактерии tbc, возбуд-лей туляремии, чумы, протей, синегнойную, бруцеллы. Быстро привыкание. Проникает в полости, через ГЭБ не проходит, прим-ют для лечения tbс, туляремии, бруцеллеза, чумы. Очень токсичен. Гентамицин <токсичен. Амикацин наиболее эффективный, ото- и нефротоксичен. 113. Антибиотики гр тетрациклина и левомицетина. Класс-я: Тетрациклины: в стр-ре 4 конденсированных цикла: природные (тетрациклин) и полусинтетич (доксициклин, морфоциклин, метациклин). Левомицетин относ-ся к нитробензолам. Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры. Спектр: широкий – грам(+)(-), амебы, спирохеты, возбудители ООИ, риккетсии, хламидии. Не д-ют на протей, синегнойную, вирусы, грибы. Показания: тетрациклин - широкие. Левомицетин – брюш тиф, сальмонеллезы, риккетсиозы. Побоч: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз. Противопоказания: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям. Доксициклин и метациклин д-ют >длит-но (до 12час). Все – антибиотики резерва (очень токсичны). 114. Антибиотики гр линкозамидов и гликопептидов. Класс-я: линкозамиды – линкомицин, клиндамицин; гликопептиды – ванкомицин. Мех-м: линкозамиды ↓синтез белка и ф-ю рибосом, гликопептиды нарушают синтез клет стенки. Хар-р д-я: линкозамиды – бактериостатич, гликопептиды – бактерицидно. Спектр д-я: анаэробы, Strept, Staph. Показания: при бактероидных инф-ях, дифтерии. Побоч: аллергии, пораж-е печени, лейкопения, линкозамиды – псевдомембранозный колит. Противопоказания: берем-ть, б-ни печени, почек. Клиндамицин сильнее линкомицина, через ГЭБ не проникают. Ванкомицин – проникает через ГЭБ, токсичен (нефро, ото). Линкомицин – накаплив-ся в костной ткани, наиболее эффективный при лечении костных б-ней (и пародонтоза). 115. Осложнения, возникающие при применении антибиотиков, меры их профил-ки. Нейротоксич д-е – стрептомицин, канамицин, ванкомицин, неомицин. Нефротоксич д-е – стрептомицин, неомицин, цефалоспорины. Угнетение кроветворения – левомицетин, тетрациклины. Раздражение ЖКТ - левомицетин, тетрациклины. Выбирать препараты для парентерального введения. Тератогенное д-е – тетрациклины. Не прим-ть во время берем-ти. Дисбактериозы – тетрациклины. Соблюдать курсовую дозу, применять эубиотики. Кандидамикоз – все антибиотики. Меры помощи – назначение противогрибковых препаратов параллельно (нистатин, флуконазол, микосист, дифлюкан). Аллергич р-и: анафилактич шок, сывороточная б-нь, агранулоцитоз – пенициллин, стрептомицин, тетрациклин, левомицетин. Меры помощи – отмена препарата, введение глюкокортикоидов (противовоспалит, десенсибилизирующее д-е), противогистаминных, адреномиметиков (↑АД). ↓ лечебного эффекта – при беспорядочном применении антибиотиков, несоблюдении дозировок, кратности применения, курсовых доз (развив-ся резистентные штаммы). 116. Сульфаниламиды. Комбинированные препараты с триметопримом. Класс-я: 1)хорошо всасыв-ся из ЖКТ; 2)плохо всасыв-ся из ЖКТ (фталазол); 3) местно (сульфацил-Na). Хорошо всасыв-ся из ЖКТ: сред длит-ти (сульфадимезин, этазол, сульфазин, уросульфан – д-ют 4-6 час), длит д-я (сульфапиридазин, сульфадиметоксин – д-ют 12-24час), сверхдлит д-я (сульфален–1нед). Мех-м: угнетают синтез нуклеиновых к-т. Хар-р: бактериостатич (подавляют рост и размнож-е). Спектр: бактерии (кокки, киш палочка, шигеллы, холер вибрион, клостридии, возбуд-ли сиб язвы, дифтерии), хламидии, актиномицеты, простейшие (токсоплазмоз, малярия). Показания: менингит, б-ни дых, мочевывод путей (уросульфан), киш инф-и (фталазол), местно при раневых инф-ях, инф-ях глаз (сульфацил-Na – для профил-ки гонобленнореи у новорожд-х). Побоч: при длит примен-и вырабатыв-ся перекрестная устойч-ть. Диспепсия, гол боль, слабость, наруш-я ЦНС, ↓кроветворения, кристаллурия, аллергии. Противопоказания: б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям. Комбиниров препараты сульфаниламидов с триметопримом: бактрим, ↑антимикробная акт-ть, эффект станов-ся бактерицидным. Длит-ть д-я 6-8час. Побоч – диспепсии, аллергия, угнетение кроветворения. 117. Противомикробные ср-ва – производные хинолона. Класс-я: налидиксовая к-та (невиграмон, неграм), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин). Мех-м: фторхинолоны – угнетают синтез РНК. Хар-р: налидиксовая к-та – бактериостатич и бактерицидное, фторхинолоны - бактерицидное. Спектр: фторхинолоны – широкий. Показания: инф-и мочевывод, дых путей, ЖКТ. Побоч: фторхинолоны - диспепсия, гол боль, бессонница, аллергии, ↓остроты зрения, ↓кроветвор-я. Противопоказания: б-ни печени, почек, берем-ть, детям до 18 лет. Неграм – д-ет на киш палочку, протей, шигеллы, сальмонеллы. Мех-м: угнетает синтез ДНК бактерий. Побоч – аллергии, ↓остроты зрения, ↓кроветвор-я, угнетение ЦНС (если с алкоголем). 118. Противотуберкулезные ср-ва. Класс-я: I – наиболее эффективные (изониазид, рифампицин); II – средней эффект-ти (этамбутол, стрептомицин, канамицин, циклосерин, этионамид); III – наименее эффективные (ПАСК, тиоацетазон). Мех-м: угнетение синтеза РНК. Хар-р: бактериостатич, есть бактерицидное д-е (изониазид, рифампицин, стрептомицин). Спектр: микобактерии tbc, возбуд-ль проказы. Показания: tbc. Побоч: диспепсия, судороги, психозы, невриты, вестибул наруш-я, наруш-я слуха и зрения, угнетение печени и почек, аллергии, дисбактериозы. Быстро привыкание. Противопоказания: эпилепсия, б-ни печени, почек, полиомиелит, атеросклероз. Изониазид – хорошо всасыв-ся, через 1час максим конц-я, проникает через барьеры. Рифампицин – максим конц-я через 2-4час. Этионамид - максим конц-я через 3час. ПАСК и тиоацетазон – устойч-ть к ним развив-ся медленно. 119. Противовирусные ср-ва. Класс-я: синтетич и биологич в-ва, продуцируемые макроорг-мом (интерфероны). Синтетич: аналоги нуклеозидов (зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир); разные производные (мидантан, ремантадин, арбидол, фоскарнет, метисазон). Мех-м: 1)↓адсорбцию вируса на клетке (γ-глобулин); 2)угнетают выход вирусного генома (мидантан, ремантадин); 3)↓синтез нуклеинов к-т (зидовудин, ацикловир, видарабин); 4)↓синтез вирусных белков (гуанидин, саквинавир); 5) угнетают сборку вирионов (метисазон); 6) угнетают обратную транскриптазу и протеазы (зидовудин – при ВИЧ). Хар-р д-я: вируцидное. Спектр д-я: герпесвирусы, поксвирусы, вирусы гепатита, ретровирусы, гриппа, парамиксовирусы. Показания: грипп (арбидол, ремантадин, мидантан), ОРВИ (интерфероны), ВИЧ, герпес (ацикловир, валцикловир), цитомегаловирусная инф-я (ганцикловир, фоскарнет), оспа (метисазон). Побоч: угнетение кроветворения, ф-и почек, гол боль, аллергии. Противопоказания: острые б-ни печени и почек, берем-ть, тиреотоксикоз. Для лечения ВИЧ – зидовудин, ставудин, диданозин, зальцитабин, ингибиторы протеаз (саквинавир). 120. Противогрибковые ср-ва. Использ-е в стоматологии. Класс-я: при кандидамикозах (нистатин, леворин, декамин, амфотерицин, миконазол, клотримазол), при поверхностных микозах (гризеофульвин, тербинафин, миконазол, клотримазол, нитрофунгин, препараты йода), при системных микозах (амфотерицин В, микогептин, миконазол, кетоконазол, итраконазол, флуконазол). Мех-м: фунгистатич (наруш-е прониц-ти клет мембраны и наруш-е её транспортной ф-и), фунгицидное (тербинафин). Показания: кандидамикозы, дерматомикозы, системные микозы. Побоч: диспепсия, лихорадка, ↓АД, нефро- и нейротоксич-ть, анемия, гипокалиемия, аллергии.. Противопоказания: б-ни печени и почек. Амфотерицин – токсичен, кумул-ет. Миконазол – <токсичен. Кетоконазол – гепатотоксичен. Гризеофульвин – устойч-ть не развив-ся, мех-м: угнетение синтеза нуклеиновых к-т. Нистатин – фунгицидное и фунгистатич. Леворин – >токсичен, чем нистатин. 121. Противоспирохетозные ср-ва. Класс-я: произв бензилпенициллина, эритромицин, органич препараты мышьяка и висмута. Препараты бензилпенициллина – эффективны при всех стадиях сифилиса. Органич препараты мышьяка: сальварсан, неосальварсан были получены Эрлихом. В наст время прим-ют новарсенол (в/в), миарсенол (в/м). Попадая в орг-м, препараты окисляются. Мех-м: блокируют тиоловые ферменты, содержащие сульфгидрильные группы. Хар-р д-я: спирохетостатич. Высокотоксичны. Прим-ют при спирохетозах и сифилисе. Побоч: ранние – гол боль, рвота, обморок, коллапс; меры помощи – в/в Н/А; поздние осложнения – кожные (дерматит, эритема, лихорадка), нервные (эйфория, судороги, геморрагич энцефалит), пораж-е печени; меры помощи – введение унитиола. Органич препараты висмута: бийохинол (висмут, йод, хинин), бисмоверол, пентабисмол. Только при сифилисе. Использ-ся в виде масляных взвесей, вводят в/м. Кумул-ют в паренхиматозных органах, в ЦНС. Мех-м: блокмруют сульфгидрильные группы тиоловых ферментов. Хар-р д-я: трепонемостатич. Побоч – гингивиты, стоматиты, нефропатии. Меры помощи: введение унитиола. Противопоказ-я: б-ни печени, почек, полости рта. Унитиол – противоядие. Мех-м: связываясь с металлами, освобождает ферменты, связавшиеся с металлами. Высокоэффективен при отравлении мышьяком, ртутью, золотом. Эффективен при отравл-и сурьмой, висмутом, хромом, кобальтом, цинкоммедью, полонием. Неэффективен при отравл-и свинцом, кадмием, железом, марганцем. Побоч – бледность, саливация, боли в животе, тахикардия, ↑АД. Тиосульфат Na – противоядие, в/в. 122. Ср-ва для лечения протозойных инф-й (амебиаз, лейшманиоз, лямблиоз, трихомонадоз, токсоплазмоз, балантидиаз). Амебиаз: при любой локализ-и (метронидазол); в просвете киш-ка (хиниофон); в просвете и стенке киш-ка (тетрациклин); в стенке киш-ка и печени (эметин); в печени (хингамин). Мех-м: амебицидный, тетрациклин подавляет киш флору и это угнетает рост и размнож-е амеб (непрямое д-е). Побоч – понос, эметин кумул-ет (пораж-е ССС, ЖКТ, нервно-мыш системы, почек и печени). Нельзя при б-нях сердца и почек. Прим-ют комбинации препаратов: метронидазол+хиниофон. Лейшманиоз: при висцеральн и кожном (солюсурьмин), при кожном (мономицин, метронидазол), местно (акрихин). Мех-м: бактерицидный. Побоч - тошнота, гол боль, сыпь, угнетение кроветвор-я, ↓АД. При передозир-ке солюсурьмина – унитиол. Противопоказ-я: острые инф б-ни, интоксикации, органич пораж-я внутр органов. Мономицин ото- и нефротоксич. Акрихин нельзя при психич б-нях. Лямблиоз: метронидазол, аминохинол, фуразолидон. Мех-м: ↓акт-ти ферментных систем, наруш-е синтеза белка и нуклеиновых к-т. Побоч - диспепсия, гол боль, аллергии, угнетение кроветворения. Противопоказ-я: наруш-я кроветворения, б-ни ЦНС. Трихомониаз: метронидазол, тинидазол, трихомонацид, нитазол. Мех-м: бактерицидное д-е. Побоч - диспепсия, тремор. Противопоказания: берем-ть в 1-е 3 мес, лактация, наруш-я кроветворения, б-ни ЦНС. Тинидазол более активен, чем метронидазол. Токсоплазмоз: хлоридин, сульфаниламиды, пентамидин. Мех-м: бактериостатический (хлоридин угнетает переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую). Побоч – тератогенное д-е, анемия, лейкопения. Противопоказ-я: берем-ть, б-ни крови и почек. Балантидиаз: мономицин, тетрациклин, хиниофон. 123. Противомалярийные ср-ва. Малярия распростр-на в странах Юго-Вост Азии, Лат Америки. Возбуд-ли: P vivax, ovale (3-дн), malariae (4-дн), falciparum (тропич). Путь развития малярийного плазмодия: при укусе в орг-м чел-ка попадают спорозоиты, они внедряются в печень и образ-ся преэритроцитар формы. Затем они делятся, превращ-ся в тканевые мерозоиты, кот-е проникают в эритроциты – эритроцитарные формы. В них созревает шизонт, делится (моруляция), образ-ся эритроцитар мерозоиты. Из них образ-ся муж и жен половые клетки – гамонты. Их оплодотв-е происходит в теле комара. Опять образ-ся спорозоиты. При 3-дн малярии часть тканевых мерозоитов после преэритроцитар цикла остается в печени, где сохран-ся длит время без клинич признаков – параэритроцитарные формы (обусловл-ют рецидивы). Различают: I – гематошизотропные (хингамин, делагил, хинин, хлоридин) – влияют на эритроцитар шизонты; II – гистошизотропные: преэритроцитар (хлоридин) и параэритроцитар (примахин) – влияют на тканевые шизонты; III – гамонтотропные (хлоридин, примахин) – влияют на половые формы. Гематошизотропные: хингамин – влияет на кровяные бесполые формы всех видов малярии и на гамонты. Прим-ют для купирования острых приступов и для профил-ки малярии. Д-е противоаритмич и иммунодепрессив. Мех-м: угнетает синтез нуклеинов к-т, поражает органеллы паразита. Побоч – диспепсия, сыпь, побеление волос. Хинин д-ет на бесполые и кровяные формы плазмодия и на половы формы 3- и 4-дн малярии. Мех-м: ингибирует редупликацию ДНК. Хинин назначают для лечения тропич малярии. Д-е: угнетает зрит и слуховую зоны коры; сократим-ть и проводим-ть миокарда. Побоч – гол боль, шум в ушах, ↓зрения и слуха, желтуха, ↓АД. Хлоридин - мех-м: бактериостатич (угнетает переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую). Д-е длит-но, для профил-ки малярии. Гистошизотропные ср-ва: примахин уничтожает вторичные параэритроцитарные формы, имеет гамонтотропное д-е. Побоч – диспепсия, метгемоглобинурия, лейкопения. Прим-ют для предупреж-я отдаленных рецидивов. Гамонтотропные ср-ва оказывают гамонтоцидное (примахин) и гамонтостатич (хлоридин) д-е. Противопоказ-я: б-ни крови, печени, почек, сердца. 124. Противоглистные ср-ва. Нематоды – острицы, аскариды, власоглав, анкилостома, некатор, киш угрица. Цестоды – ленточные черви. Трематоды – сосальщики. Класс-я: по локализ-и гельминтов: I – киш нематодозы (левамизол, пирантел, мебендазол, пиперазин, нафтамон, пирвиний); II – киш цестодозы (празиквантель, фенасал, аминоакрихин); III – внекиш гельминтозы (дитразин, празиквантель, хлоксил, мебендазол, битионол). Мех-м д-я: 1) клет яды (4-хлористый этилен); 2) парализуют н/мыш систему круглых червей (пирантел, пиперазин, дитразин, левамизол, нафтамон); 3) парализуют н/мыш систему плоских червей и разрушают их покров/ткани (фенасал, битионол); 4) угнетают энергетич процессы гельминтов (аминоакрихин, пирвиний, левамизол, мебендазол). Показания: аскаридоз и энтеробиоз (мебендазол, пирантел, левамизол, пиперазин); стронгилоидоз (пирвиний); цестодозы (празиквантель, фенасал, аминоакрихин); трематодоз (4-хлористый этилен); филяриатоз – нематоды (дитразин); шистосомоз (празиквантель); трематодоз печени (хлоксил); фасциолез (эметин); эхинококкоз (мебендазол). Побочное д-е: диспепсия. Противопоказания: пораж-я ЦНС, б-ни почек, печени, берем-ть. Пиперазин – всасыв-ся хорошо, малотоксичен. Пирвиний – угнетает процессы аэробного дыхания. Левамизол – парализует мышцы глистов, нарушает метаболизм; эффективен при аскаридозе, побоч редко. Пирантел, мебендазол, нафтамон – плохо всасыв-ся из ЖКТ, побоч редко. Празиквантель – нарушает обмен Са у червей и парализует; всасыв-ся хорошо, малотоксичен. Фенасал – нарушает окислит фосфорилир-е и парализует; всасыв-ся плохо. Дитразин – выраж диспепсия, связана с массовой гибелью червей. 125. Противобластомные ср-ва. Класс-я: 1)цитотоксич (алкилирующие, антиметаболиты, синтетич, антибиотики, растит); 2)гормоны и антагонисты (андрогены, эстрогены, фосфэстрол, гестагены, тамоксифен); 3)ферменты (L-аспарагиназа); 4)цитокины (интерфероны, интерлейкины, колониестимулирующие факторы); 5)радиоактивные изотопы. Алкилирующие – циклофосфан, сарколизин, тиофосфамид, кармустин, миелосан. Антиметаболиты – метотрексат, меркаптопурин, фторурацил. Синтетич – цисплатин, дакарбазин, карбоплатин. Цитотоксич антибиотики – дактиномицин, оливомицин, рубомицин, блеомицин, доксорубицин. Растит – колхамин, винбластин, винкристин, подофиллин, этопозид. Мех-м д-я: алкилирующие и растит угнетают деление клеток; антиметаболиты и антибиотики нарушают синтез нуклеин к-т; синтетич взаимод-ют с ДНК клетки и нарушают её ф-и. Показания: опухоли. Побоч: раздраж-е ЖКТ, кардио-, гепато-, нефротоксич, иммунодепрессив, мутагенное, тератогенное. Противопоказания: угнетение кроветворения, острые инф-и, б-ни печени и почек. 126. Становление и развитие кафедры фармакологии КГМУ (Авроров, Акопов, Остроумов). |