Фармакология экзамен
Скачать 0.77 Mb.
|
3) Серд гликозиды (строфантин) – для восстан-я гемодинамики. 4) Вазопрессорные ср-ва(Н/А, мезатон). 5) α-адреноблокаторы(фентоламин, аминазин) – при спазме артериол и ишемии тканей. 6) Антикоагулянты(гепарин) и антиагреганты– для профил-ки тромбообраз-я. 7) Фибринолитики (стрептокиназа) – при наличии свежего тромба. Ещё симптоматические, корректоры кислотно-основного состояния, плазмозаменители. 69. Антиатеросклеротич ср-ва. Класс-я: 1)↓холестерина (ЛПНП) – ловастатин, мевастатин, холестирамин, пробукол (антиоксидант); 2) ↓триглицеридов (ЛПОНП) - клофибрат; 3) ↓холестерина и триглицеридов – никотиновая к-та; 4) ангиопротекторы – пармидин. Мех-м: ↓повышенного содерж-я в плазме крови атерогенных ЛП, ↑антиатерогенных ЛП. Атерогенны - ЛПНП, ЛППП, ЛПОНП. Связываясь с рец-рами, освоб-ют своб холестерин, кот-й отлагается в тканях. Хиломикроны и ЛПВП не атерогенны. ↑конц-и ЛПВП имеет антиатерогенн д-е. Гиполипидемич ср-ва имеют эффекты: ↓биосинтез липидов и ЛП в печени, ↑захват ЛП печенью, ↓всасыв-е холестерина и желчных к-т из киш-ка, ↑катаболизм холестерина, ↑акт-ть ферментов эндотелия сосудов, ↓синтез жирных к-т в печени, ↑содерж-е антиатерогенных ЛПВП. Ловастатин – выраж гиполипидемич д-е, ↑при сочетании с холестирамином. Внутрь 1 р/д. Побоч – диспепсия, гол боль, сыпь, миопатия. Нельзя при берем-ти, б-нях печени, миопатии, детям. Показания: I гиперхолестеринемия, II гиперлипопротеинемия при сах диабете и нефротич синдроме. Холестирамин – из ЖКТ не всасыв-ся, связывает в киш-ке желчные к-ты и выводит с калом. В плазме ЛПНП ↓. Прим-ют при генетич гиперлипопротеинемиях. Побоч – понос, тошнота, рвота. Антиоксиданты (пробукол, вит Е и С)– ↓свободнорадикальн окисление липидов молекулярным О2, ↓ их атерогенность, ↑захват печенью ЛПНП, ↑вывед-е желчных к-т. Недостаток пробукола - ↓ЛПВП. Д-ет медленно (3-6нед). Побоч – тошнота, понос, боли в животе. Клофибрат - ↑акт-ть ферментов эндотелия сосудов, ↑захват ЛПНП печенью, ↓синтез холестерина в печени. Ещё ↓агрегацию тромбоцитов, содерж-е фибрина в крови, ↑фибринолитич акт-ть крови. Побоч – тошнота, понос, сонливость, сыпь, лейкопения, образ-е холестеринов желчных камней, аритмии. Никотиновая к-та - ↓ЛПОНП, ЛПНП, ↓липолиз в жир/ткани, ↑ЛПВП. Побоч – гиперемия кожи, зуд, рвота, понос, язвы желудка, дисфункция печени, гипергликемия. Пармидин - ↓прониц-ть сосуд стенки, улучшает микроциркуляцию в ней, ↓агрегацию тромбоцитов, способ-ет регенерации эластич и мыш волокон в местах отлож-я холестерина, ↓свертыв-ть крови. Побоч – тошнота, аллергия. 70. Стимуляторы дыхания. Класс-я: 1) прямо активируют центр дыхания (бемегрид, кофеин, этимизол, коразол); 2) стимул-ют рефлекторно (цититон, лобелин); 3) смешанного д-я (кордиамин, углек-та). Мех-м: I – возбужд-е дых центра: ↑чувств-ть к СО2, pH, к хеморецепторам. ↑вентиляция, кол-во О2, ↓СО2 и ацидоз, ↑выдел-е продуктов метаболизма и обмен в-в в мозге. II – возбужд-е сосудодвигат центра: сужение сосудов, ↑АД, ↑работа сердца. III – возбужд-е коры б/п: в больших дозах – судороги. Показания: отравл-е снотворными, наркотиками, алкоголем, асфиксии новорожд-х, СС-недостат-ть. Побоч: диспепсия, аллергии, наруш-е сна, судороги. Противопоказания:психомоторн возбужд-е, язв б-нь, б-ни сердца, легких, tbc, судороги. Коразол – синтетич, быстро всас-ся, д-ет 30мин. Прямое д-е (дыхание учащ-ся, углубл-ся, ↑АД, ритм уреж-ся, время провед-я рефлекса↓). Бемегрид – сильный аналептик, д-е прямое (эффекты те же). Этимизол – д-е прямое, >длит-но, ещё транквилизатор (угнетает кору, активирует подкорковые зоны и продолг мозг), пробуждающего д-я нет. Кордиамин – синтетич, д-е смешанное, ↑дых центр, судороги. СО2 - бесцвет газ, смешан д-е, ↑дых и сосудодвигат центры (↑АД, сужение сосудов брюш полости, расширение коронарных, легочных, мозговых), местное д-е (↑секрецию, перист-ку ЖКТ, всасыв-е в-в). Используют в виде карбогена. Камфора – смешан д-е на дых и сосудодвиг центры (на фоне угнет-ия), прямое д-е на сердце (↑сила серд сокращ-й). Выдел-ся легкими, ↑секрецию бронх желез, разжижает мокроту, отхаркив д-е. Антисептич д-е, ↑потоотделение. 71. Противокашлевые ср-ва. Класс-я: центрального и периферич д-я (либексин). Центрального – наркотич (кодеин, этилморфин) и ненаркотич (глауцин, тусупрекс). Кодеин – алкалоид, противокашлев, слабое болеутоляющ; дых центр не угнетает. Побоч – запоры, привыкание, зависим-ть психич и физич. Нельзя детям до 2-х лет. Этилморфин активнее кодеина. Глауцин – алкалоид, не угнетает дыхание, не вызывает запоров, привыкания и пристрастия. Побоч – головокруж-е, тошнота. Тусупрекс – синтетич, д-е такое же. Либексин – по активности = кодеину, не угнетает дыхание, не вызывает пристрастия. Имеет местноанестезир, спазмолитич, противовоспал д-е. 72. Отхаркивающие ср-ва. Класс-я: рефлекторного д-я (препараты ипекакуаны и термопсиса) и прямого (KI, муколитики). Рефлекторные – раздраж-е рец-ров желудка, при этом рефлекторно ↑секреция бронх желез, ↑акт-ть мерцат эпителия и сокращ-я мышц бронхов (мокрота обильная, менее вязкая, легче отдел-ся). Побоч – рвота. Прямого д-я – непосред-но разжижают мокроту, ↑моторную ф-ю мерцат эпителия и бронхиол. Особенно активны препараты йода. Муколитики разжижают мокроту: протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин) разрывают пептидные связи молекулы белка, рибонуклеаза деполимеризует РНК, ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи. Пульмозим – при муковисцидозе. Бромгексин – деполимеризует мукопротеины и мукополисахариды мокроты, при этом нормализ-ся секреция бронх желез, ↓её вязкость, облегч-ся выдел-е из бронхов. Д-е через 30мин в теч 10-12час. Побоч – тошнота, рвота, аллергия. 73. Ср-ва для лечения бронх астмы. В развитии бронх астмы возникает гиперреакт-ть бронхов к д-ю разных стимулов: аллергии, инф-и, хим в-ва, вдыхание хол воздуха, стресс. Эти стимулы провоц-ют бронхоспазм. В воспалит р-ях важны медиаторы воспаления, они продуц-ся в эпителии бронхов, в тучных клетках, в макрофагах альвеол, в нейтрофилах, эозинофилах, моноцитах. Медиаторы - гистамин, аденозин, лейкотриены, тромбоксан, простагландины. Эти в-ва вызывают бронхоспазм, отек бронхов, ↑прониц-ть сосудов, гиперсекрецию слизи. Класс-я: 1) расширяют бронхи (бронхолитики) – стимуляторы β2-адренорец-ров (изадрин, салбутамол), М-холиноблокаторы (атропин, метацин), спазмолитики (теофиллин, эуфиллин). 2) противовоспалит (стероидные – гидрокортизон, дексаметазон) и противоаллергич (кетотифен). Изадрин - возбуждает β1 и β2. Осн д-е на сердце и гл/мышцы: расслабляет бронхи, ↑ЧСС и силу, потребл-е О2 ↑. Среднее АД↓. ↑липолиз, не вызывает гипергликемии. Стимул-ет ЦНС. Показания: бронхоспазмы, АВ-блокада. Побоч: тахикардия, аритмии, тремор, гол боль. Нельзя: б-ни сердца, кровотечения. Салбутамол – расширяет бронхи, тахикардию не вызывает, АД не меняет. Фенотерол – д-е >длит-ное, лучше переносится. Мех-м д-я М-холиноблокаторов: конкурентное взаимод-е с холинорец-ром, угнетение его. Атропин содерж-ся в красавке, дурмане, белене. Подавляет секрецию желез всех (сухость), в рез-те ↑t. ↓ тонус мышц ЖКТ, желч пузыря и протоков, бронхов, моч пузыря. Местное анестезир д-е. Побоч: аллергии, сухость. Противопоказ-я: глаукома (↑давления, слепота), тяж пораж-я миокарда. Кетотифен – тормозит выход медиаторов из тучных клеток. Побоч – седативное, тромбоцитопения. 74. Ср-ва, влияющие на аппетит. Класс-я: ↑аппетит (горечи, инсулин), ↓аппетит (стимулир и угнетающие ЦНС). Настойка полыни – горечь, возбуждает рец-ры слизистой рта, рефлекторно возбуждают центр голода, рефлекторно ↑секрецию желуд сока, аппетит. При гастритах, после операций. Нельзя при ↑желуд секреции, язв б-ни. Инсулин ↓глюкозу в крови, вызывает чувство голода. Стимул-ют ЦНС – фенамин, фепранон, дезопимон, мазиндол. Фенамин – ↑центр насыщ-я, ↓центр голода, побоч – беспокойство, бессонница, ↑АД, зависим-ть. Фепранон и дезопимон < ↑ЦНС, побоч те же. Нельзя при артер гипертензии, серд недостат-ти, инсульте, глаукоме, тиреотоксикозе. Мазиндол – >фенамина в 5-10раз, ↑выход Н/А и дофамина и блокирует их нейрональный захват. ↓всасыв-е триглицеридов, их синтез, ↓холестерин. Побоч – бессонница, сухость во рту, тошнота, запор, аллергии. Угнетают ЦНС – фенфлурамин – седативное и не ↑АД. Вызывает высвобожд-е серотонина, угнетает его нейрональный захват. ↑усвоение глюкозы, ↓всасыв-е триглицеридов и ↓их синтез, ↑обмен жиров. Побоч – сонлив-ть, депрессия, эйфория, зависим-ть. 75. Ср-ва, ↑ секрецию желез желудка. Ср-ва заместит терапии при гипосекреции желез желудка. Класс-я: диагностич и лечебные, включая заместительную терапию. С диагностич целью – гастрин, гистамин, экстракты. При функцион наруш-ях эти в-ва ↑выдел-е желуд сока. При органич пораж-ях этого нет. Гастрин – образ-ся в антральной части желудка при приеме пищи, всасыв-ся в кровь, поступает к железам фундальной части желудка и ↑их секрецию. Намного активнее гистамина. Гастрин ↑выдел-е HCl и пепсиногена, продукцию внутр фактора Касла, секрецию поджелуд железы и желчеобраз-е. Гистамин имеет широкий спектр д-я. С лечебной целью – углекислые минер воды. Ср-ва заместит терапии – натур или искусств желуд сок, пепсин, HCl разведенная. При гипоацидных и атрофич гастритах. Нельзя при гиперацидных гастритах. 76. Ср-ва, ↓ секрецию желез желудка. Класс-я: 1) блокируют гистаминовые Н2-рец-ры (ранитидин, фамотидин, циметидин); 2) ингиб-ют протоновый насос (омепразол); 3) блокируют холинорец-ры (атропин, пирензепин, пирилен, бензогексоний); 4) простагландины (мизопростол); 5) блокаторы гастриновых рец-ров (проглумид). Блокаторы гистаминовых Н2-рец-ров – антагонисты гистамина, ↓секрецию HCl, пепсиногена. Объём желуд сока ↓. В ЦНС не проникают. Прим-ют при язв б-ни, гипергастринемии, эрозивном гастрите. Нельзя при ↓секреции. Ранитидин – 8-12час, побоч – гол боль, сыпь, понос. Фамотидин – активнее ранитидина, д-ет дольше. Ингибиторы протонового насоса – омепразол – избират-но д-ет на париет клетки, ↓секрецию HCl и пепсиногена, ↓объём желуд сока, имеет гастропротекторную акт-ть, д-ет длит-но, показания те же. Побоч – диарея, тошнота, киш колика, гол боль. Пирензепин – через ГЭБ не проходит, ↓секрецию HCl и пепсиногена. Гастропротекторн д-е. ↓секрецию слюнных желез. Простагландины – д-ют так же, не имеют гастропротекторной акт-ти. 77. Антацидные ср-ва. Класс-я: NaHCO3, MgO и магния трисиликат, алюминия гидроокись, CaCO3 осажденный. Мех-м: для ↓ избыточ кислот-ти желуд сока. Это основания, вступают в р-ю с HCl и нейтрал-ют её. Показания: при ↑кислот-ти (гиперацидные гастриты), язв б-ни. Побоч: алкалоз (анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, гол боль, беспокойство, судороги), ↑АД, понос. Противопоказания: ↓ кислотность. NaHCO3 – д-ет быстро и кратко, вызывает образ-е в желудке СО2 (↑выдел-е гастрина и вызывает вторичное ↑секреции), антиаритмич, потенцирует гипотензивные, отхаркивающее. MgO и магния трисиликат – д-ет медленно и длит-но, >активны, СО2 не образ-ся, плохо всасыв-ся из желудка, системного д-я (алкалоз) нет, побоч – гипермагниемия (при почечной недостат-ти), отеки. Алюминия гидроокись – антацид, адсорбент, д-ет медленно и длит-но, СО2 не образ-ся, алкалоза нет, побоч – запоры, связывает в киш-ке фосфаты. СаСО3 осажденный - СО2 образ-ся, д-ет быстро и длит-но, в терапевтич дозах алкалоза нет, побоч – запоры, гиперкальциемия, гиперкальциурия. 78. Гастропротекторы. Класс-я: 1) создают мех защиту слизистой (язвы) – сукралфат, висмута трикалия дицитрат; 2) ↑защиту и устойчив-ть слизистой к повреждению – карбеноксолон, мизопростол. Показания: язв б-нь желудка и 12-перст кишки. Противопоказания: смотри побоч. Сукралфат – в кислой среде полимериз-ся, образ-ся клейкое в-во, покрывает язву на 6час. Нельзя сочетать с антацидами. Не всасыв-ся, системного д-я нет. Побоч – запоры, сухость во рту. Висмута трикалия дицитрат – в кислой среде образует белый осадок, кот-й обладает высоким сродством к гликопротеинам некротич тканей язвы. Побоч нет. Карбеноксолон - ↑секрецию слизи, она станов-ся более вязкой, образует прочный защитный барьер. ↓активацию пепсиногена и переход его в пепсин. >активен при язве желудка. Побоч – отеки, ↑АД, гипокалиемия (связано со стероидоподобной стр-рой и минералокортикоидной акт-тью) – сочетать с дихлотиазидом. Мизопростол – синтетич ПГ Е1: ↑устойч-ть слизистой желудка к поврежд-ю, улучшает микроциркул-ю в слизистой, ↓секрецию HCl, ↑секрецию бикарбоната и продукцию слизи, стимул-ет регенерацию клеток слизистой. Побоч – диарея. 79. Рвотные и противорвотные ср-ва. Рвота – сложнорефлекторн акт, участвуют мышцы желудка, тон/киш-ка, диафрагмы, брюш стенки. Возникает при ↑центра рвоты стимулами: зрит, обонят, вкусовые ощущения, раздраж-е вестибул аппарата, стимуляция триггер-зоны на дне IV желудочка. Класс-я рвотных: 1)централь д-я (на триггер-зону) – апоморфин, 2)рефлектор д-я – термопсис и ипекакуана, 3)периферич д-я – меди сульфат и цинка сульфат. Апоморфин – стимул-ет дофаминовые рец-ры триггер-зоны. При острых отравл-ях, лечении алкоголизма. Побоч: коллапс, зрит галлюцинации, неврологич растр-ва. Противопоказан: ожоги желудка к-тами и щелочами, язв б-нь, б-ни легких с возможным кровотечением (tbc), б-ни сердца. Класс-я противорвотных: 1) блокаторы дофаминовых рец-ров (угнетают триггер-зону) – метоклопрамид, тиэтилперазин, этаперазин, трифтазин, галоперидол, 2) блокаторы М-холинорец-ров – «Аэрон», скополамин, 3) блокаторы гистаминовых Н1-рец-ров - дипразин, димедрол, 4) блокаторы серотониновых рец-ров в ЦНС и на периферии – ондансетрон, трописетрон. «Аэрон» - через 30-60мин на 6час. Для проф-ки и лечения морской и возд б-ни. Побоч – сухость во рту, сонлив-ть, наруш-е аккомодации. Нельзя при глаукоме. Метоклопрамид – блокирует дофаминовые рец-ры, >аминазина, нет затормож-ти, ↑моторику желудка и перист-ку киш-ка. На толс киш-к не влияет. При язв б-ни, метеоризме, дискинезии ЖКТ, лучев б-ни. Побоч – сонлив-ть, шум в ушах, сухость во рту. Нельзя при паркинсонизме. Тиэтилперазин – блокирует дофаминовые рец-ры и угнетает непосред-но рвотный центр. Побоч такие же. Нельзя при резком угнетении ЦНС. Этаперазин, трифтазин, галоперидол – устраняют рвоту послеоперац, от лучевой б-ни, у берем-х; при морск б-ни не эффективны. Ондансетрон – прим-ют при лечении опухолей и лучевой б-ни, не блокирует дофаминовые рец-ры. Побоч – гол боль, запор. Трописетрон – д-ет сутки, при лечении опухолей. Побоч – гол боль, диспепсия, ↑АД. 80. Желчегонные ср-ва. Класс-я: ↑образ-е желчи (к-та дегидрохолевая, «Холензим», холосас, оксафенамид); ↑вывед-е желчи (холецистокинин, MgSO4). К-та дегидрохолевая – желчная к-та, ↑секрецию желчи печеночными клетками, ↑диурез. При холангитах, холециститах, гепатитах. Нельзя при дистрофиях печени и механич желтухе. «Аллохол» - ↑образ-е и вывед-е желчи. Побоч – аллергия, понос. Нельзя при дистрофиях печени и мех желтухе. «Холензим» - ещё улучшает пищевар-е (имеет ферменты трипсин и амилазу). Прим-ют так же. Оксафенамид – д-ет как аллохол, снимает спазмы ЖВП, ↓холестерин в крови. Показания те же. Побоч – понос. Нельзя при дистрофиях печени и остром гепатите. Циквалон – как оксафенамид. Холецистокинин – пептид, вызывает сокращ-е желч пузыря, ↑секрецию поджелуд железы, ↓HCl. Прим-ют с диагностич целью, вводят в/в. MgSO4 - вводят через зонд в 12-перст кишку, рефлекторно сокращ-ет желч пузырь, расслабляет сфинктер Одди. Прим-ют как желчегонное при хрон гепатите, холангите, холецистите. 81. Слабительные ср-ва. Класс-я: I – неорганич (солевые - MgSO4, Na2SO4); II – органич: растит (масло касторовое), антрагликозиды (крушина, ревень, сенна), синтетич (фенолфталеин, изафенин). |