Фарма. Фармакологія. Чекман. Фармакологія в системі медичних і біологічних наук. 5 Історія лікознавства і фармакології
 Скачать 4.65 Mb.
|
|
Фенілсаліцилат (салол) — феніловий ефір кислоти саліцилової. У кишках омилюється з утворенням фенолу і кислоти саліцилової. Застосовують усередину як антисептик для кишок, жовчних та сечових шляхів. Трикрезол — суміш орто-, мета- і трикрезолу. За своїми властивостями трикрезол подібний до фенолу. Він малорозчинний, погано абсорбується. У лужному середовищі розчинність підвищується. Протимікробна дія вища, ніж у фенолу. За наявності білка дія зменшується. Трикрезол використовують у водних розчинах як дезінфікуючий засіб замість фенолу. Ваготил — 36 % водний розчин поліметилен-летякрезолсульфонової кислоти. Має бактерицидну і трихомонацидну дію. Застосовують місцево у вигляді змащувань, тампонів при ерозії шийки матки і піхви, при запальних захворюваннях піхви, сечівника, шийки матки, а також для прискореної епітелізації виразок нижніх кінцівок, що тривало не загоюються. Резорцин (метадиокснбензол) -менш токсичний, ніж фенол. Протимікробна дія також слабша. Резорцин менше подразнює тканини. У низьких концентраціях (2 %) діє кератопластично, у значних (20 %) — кератолічно. Застосовують у дерматології (себорея, екзема, лишай, дерматомікоз). Дьоготь березовий — продукт сухої перегонки деревини. До його складу входить фенол, ксилол, смоли та інші органічні сполуки. Дьоготь березовий має протимікробну, протимікозну, протипаразитарну, інсектицидну дію. Діє подразно і кератопластично. Дьоготь березовий призначають у мазях, лініментах при дерматологічних захворюваннях (екзема, псоріаз та ін.). У випадках тривалого призначення можливе подразнення шкіри. Дьоготь березовий є складовою частиною лініменту бальзамічного за О. В. Вишневським, мазі Вількінсона. Іхтіол — продукт перегонки сланців. Діє подібно до дьогтю березового, але дещо поступається за активністю. Фенольною сполукою є тимол, який входить до складу препарату баклотимол, що випускається під назвою гексапрею в аерозолі та гексадрепсу у вигляді пастилок. Призначаються місцево при інфекційно-запальних захворюваннях оболонки рота і горла. Тимол входить також до складу пастилок Септолете, що призначають при запально-інфекційних захвованнях горла та глотки. 12.1.2.1.2. Похідні нітрофурану. За хімічною будовою нітрофуранам властива наявність нітрогрупи в положенні С5 та різних замісників у положенні С2 фуранового ядра. Похідні нітрофурану малотоксичні. Механізм їх дії пов'язаний з відновленням нітрогрупи на аміногрупу. Як акцептори водню нітрофурани конкурують з акцептрами водню мікробної клітини. Як антисептики з похідних нітрофурану застосовують фурацилін і фуразолідон. Фурацилін (5-нітрофурфуролу семікарбазон) — один з найбільш застосовуваних похідних нітрофурану. Спектр протимікробної дії — грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми (стафілококи, стрептококи, збудники дизентерії, газової гангрени тощо). Фурацилін не подразнює тканини, сприяє розвитку грануляцій. Використовують водні розчини (1 : 5000) для лікування при гнійно-запальних процесах, гнійних ранах, виразках, опіках, емпіємі, риніті, кон'юнктивіті. При хронічних запаленнях середнього вуха, фурункулах зовнішнього слухового проходу застосовують спиртові розчини (1 : 500) у вигляді вушних крапель. Фуразолідон Ш-(5-нітро-2-фурфурилиден)-3-амінооксазолідон) — порівняно з фурациліном гірше розчиняється у воді, активніше діє на грамнегативні мікроорганізми, активний відносно лямблій, трихомонад. Слабше діє на збудників гнійної та газової інфекції. Розчин фуразолідону (1 : 25 000) використовують при опіках, для зрошень, вологих пов'язок. Фурапласт — це рідина, що містить фурацилін, диметилфталат, перхлорвінілову смолу, ацетон, хлороформ. Використовують для лікування при ранах, травмах. Фурапласт утворює плівку на поверхні рани і сприяє загоєнню. Не слід використовувати у випадках значного нагноювання, кровотеч, запалення. Ліфузоль — аерозоль, що містить фурацилін, лінетол, смолу, ацетон, хлад он. Ліфузоль як плівку використовують для захисту ран. 12.1.2.1.3. Барвники. Барвники посідають проміжне місце між антисептиками і хіміотерапевтичними засобами. Ці речовини мають спорідненість до окремих частин мікробної клітини, впливають на проникність клітинних мембран, порушують осмотичні властивості, викликають лізис. Барвники заміщують йони кислих груп нуклеотидів, карбоксильні йони. При цьому утворюють важкорозчинні комплекси. Барвники пригнічують активність ферменту каталази, синтез галактозидази, пеніцилінази. Особливістю протимікробної дії барвників є певна вибірковість дії на окремі групи мікроорганізмів. Деякі мікроби особливо чутливі до дії барвників. До барвників належать: брильянтовий зелений, етакридину лактат, метиленовий синій. Брильяновий зелений за хімічною будовою є похідною трифеніламіну. Має високу протимікробну активність відносно золотистого стафілокока, збудника дифтерії та інших грампозитивних бактерій. На грамнегативні та кислотостійкі бактерії не впливає. Наявність органічних сполук у середовищі значною мірою зменшує протимікробну дію препарату. При цьому феноловий коефіцієнт знижується з 40 000 до 13. Місцево діє подразнювально, стимулює ріст грануляцій. Застосовують як зовнішній антисептик при гнійних ураженнях шкіри, блефариті у вигляді 0,1-2 % водних і спиртових розчинів. Етакридину лактат (риванол) — ефективний як антисептик при інфекційних процесах, які викликані коками, особливо стрептококами. Етакридину лактат діє переважно бактеріостатично повільно. Загальна токсичність незначна, місцево — тканини не подразнює. Органічні сполуки у середовищі не зменшують протимікробний ефект препарату. При введенні у вену в невеликих кількостях (0,1-0,15 мл/кг 1 % розчину) він відновлює метгемоглобін на гемоглобін, що використовують при отруєнні нітритами, аніліном і його похідними — отрутами, які утворюють метгемоглобін. Метиленовий синій зовнішньо застосовують при опіках та гнійних ураженнях шкіри. Призначають усередину (0,1 г 3-4 рази на добу) до їди при захворюваннях сечових шляхів. 12.1.2.2. Сполуки аліфатичного ряду. 12.1.2.2.1. Альдегіди. Формальдегід — це газоподібна речовина з подразнювальним запахом, добре розчиняється у воді. У медичній практиці використовують водний розчин (36,5-37,5 %), який раніше називали формаліном. З цього розчину готують 2-5 % водні розчини. Формальдегід у воді полімеризується (параформальдегід). Розчин формальдегіду є активним антисептиком. Впливає не тільки на вегетативні форми бактерій, а також на спорові (наприклад, збудника сибірки тощо). Має протимікробну і дезодоруючу дію. Механізм протимікробної дії полягає в тому, що формальдегід приєднується до аміногруп білків, викликаючи їх денатурацію (коагуляцію). Формальдегід є ліпідофільною речовиною, здатною проникати у тканини. В розчині формальдегіду жива клітина не може існувати: він відбирає воду, висушує клітини, спричинюючи подразнювальну, дублячу дію. Особливо чутливі до нього слизові оболонки. Шкіра стає сухою, ушкоджуються потові залози (це частково використовують при надмірній пітливості). У крові формальдегід окиснюється до мурашиної кислоти і виділяється з сечею. У сечі міститься також вільний формальдегід, який здійснює протимікробну дію. У випадках, коли формальдегід у високих концентраціях потрапляє в дихальні шляхи, може розвиватись гостре отруєння. При цьому виникає сльозотеча, різкий кашель, відчуття стиснення в грудях. Потрапляючи всередину, викликає сльозотечу, печію, біль у надчеревній ділянці, нудоту, криваве блювання, пронос, непритомність, судоми, гломерулонефрит. Лікування. Промивання шлунка слабким розчином аміаку: аміак реагує з формальдегідом, утворюючи відносно інертну сполуку — гексаметилентетрамін. Усередину призначають обволікаючі (молоко, яєчні білки, слизові відвари). Розчин формальдегіду застосовують для дезінфекції, спринцювань, консервування препаратів. Формальдегід не знебарвлює тканини. Формальдегід викликає ущільнення епідермісу. Препарат формідроп, що містить формальдегід, використовують для протирання шкіри при підвищеній пітливості. Формальцепід входить до складу мазі формалінової, яку призначають при підвищеній пітливості, і лізоформу з дезінфікуючим і дезодоруючим ефектом для спринцювань в гінекологічній практиці, а також для дезінфекції рук і приміщень. Гексаметилентетрамін (уротропін) у кислому середовищі розкладається з утворенням формальдегіду, який має протимікробну дію. Цей препарат застосовують при інфекційних захворюваннях сечових шляхів (цистит, пієліт). Якщо реакція сечі лужна, щоб мати лікувальний ефект при застосуванні гексаметилентетраміну, необхідно створити кислу реакцію. З цією метою можна призначати натрію цитрат або калію ацетат. Гексаметилентетрамін входить до складу таблеток «Кальцекс». 12.1.2.2.2. Спирт етиловий. Спирт етиловий (етанол) у концентрації до 70 % зневоднює і коагулює білки. При цьому ферменти (чинники агресії) денатурують і втрачають свої функції. Крім того, коагулюють білки оболонки бактерій. Спирт має також деяку поверхневу активність, порушує функції мембрани клітини. Протимікробна дія проявляється швидко, підвищується зі зростанням концентрації від 20 до 70%. Вищі концентрації менш ефективні, оскільки викликають ущільнення поверхневого шару епідермісу і перешкоджають проникненню спирту в протоки сальних і потових залоз, де містяться мікроорганізми. Розчин спирту етилового 20-40 % подразнює шкіру, у високих концентраціях — дубить. Як антисептик призначають для дезінфекції рук, операційного поля. 12.1.2.2.3. Детергенти (поверхневоактивні речовини). Деякі поверхневоактивні речовини мають мийні, піноутворювальні та емульгуючі властивості, у зв'язку з чим їх широко застосовують як мийні засоби та емульгатори. Детергенти, які дисоціюють у розчинах, мають протимікробну дію. Механізм протимікробної дії пов'язаний зі здатністю цих речовин знижувати поверхневий натяг на межі двох фаз. Внаслідок цього порушується структура і проникність оболонки мікроорганізмів, а також осмотична рівновага, азотний і фосфорний обмін, відбувається блокада окисних і активація протеолітичних ферментів, лізис і загибель бактеріальної клітини. Наявність білка знижує протимікробні властивості детергентів. Детергенти поділяють на йоногенні та нейоногенні. Серед йоногенних розрізняють катіонні, аніонні та амфотерні. До нейоногенних належать твіни і спани, які застосовують у медичній практиці як розчинники. Поверхнева активність катіонних детергентів залежить від властивостей катіону, аніонних — від властивостей аніону. Ширше застосування в медицині як антисептики мають катіонні детергенти (церигель, дегміцид, етоній, декаметоксин, хлоргексидину біглюконат, рокал). За хімічною будовою це похідні четвертинних амонієвих основ. До аніонних детергентів належать мило зелене, спирт мильний. З амфотерних детергентів відомий амфолан. Найбільші антисептичні властивості мають катіонні детергенти, до яких чутливі грампозитивні, грамнегативні бактерії, дріжджі, нитчасті гриби. Активність катіонних детергентів зростає з підвищенням рН середовища. Аніонні детергенти активніші за зниженого рН середовища. Катіонні та аніонні детергенти при одночасному застосуванні діють як антагоністи. Церигель містить у собі цетилперидиній-хлорид, полівінілбутираль та етиловий спирт. Цетилперидиній-хлорид належить до катіонних детергентів. При нанесенні на шкіру церигель утворює плівку. Протимікробну дію використовують для оброблення рук медичного персоналу перед хірургічними операціями. На суху шкіру рук наносять 3-4 г церигелю, розтирають, висушують 3 хв. Після операції плівку знімають етиловим спиртом. Етоній є біс-четвертинною амонієвою сполукою. Має бактеріостатичну і бактерицидну дію щодо стрептокока, стафілокока та інших мікроорганізмів, детоксикуючу дію щодо стафілококового токсину, має місцевоанестезуючу дію, регенеративну - стимулює загоювання ран. Застосовують при трофічних, гнійних виразках, тріщинах прямої кишки та інших захворюваннях (дерматит, гінгівіт, стоматит, тонзиліт, кератит, отит). Декаметоксин за структурою і за дією близький до етонію. Призначають при гнійних і мікозних захворюваннях шкіри, для промивань сечового міхура, при ураженнях слизової оболонки ротової порожнини, кон'юнктивіті, отиті, хворим на виразковий коліт. 12.1.2.3. Фітонциди, ефірні олії. Фітонциди (грец. phyton — рослина і caedae — вбивати) — це бактерицидні, фунгіцидні та протипрозойні речовини різної будови, що містяться у вищих рослинах. До летких фітонцидів належать ефірні олії, до нелетких — органічні кислоти та їх похідні. Такі речовини містяться у свіжих соках та летких фракціях цибулі, часнику, редьки, хрону, коріння родовика лікарського, звіробою та ін. Фітонциди цих і багатьох інших ароматичних та смакових рослин у травному каналі виявляють протимікробну дію. Крім того, вони підвищують секреторну та рухову функцію травного каналу, мають антиоксидантні властивості. Ефірну олію м'яти застосовують як антисептичний засіб для полоскання горла, ротової порожнини, її додають до зубних порошків, паст. Настойку календули використовують як бактерицидний, протизапальний засіб для полоскання при ангіні, промивання ран, опіків тощо. З лишайників отримано кислоту уснінову, що діє бактерицидно на грампозитивні бактерії. Препарати рослинного походження — натрію уснінат, сангвіритрин, хлорофіліпт — використовують при подразненні та ураженні шкіри. Мазь аренаринова 1% — препарат із суцвіть безсмертнику піщаного. Має протибактеріальну активність і стимулює репаративні процеси у тканинах ока. Мазь використовують при термічних та хімічних опіках очей, ерозіях, виразках рогівки ока різного походження. Антисептичну дію мають інші препарати рослинного походження (натрію уснінат, хлорофіліпт, новоіманін, сангвіритин, умкарол, алілчеп та ін.). Антисептичний ефект мають: ферментний препарат лізоцим; синтетичні засоби — цитраль, цигерол, продукти перегонки нафти (нафта нафталанська, парафін твердий і озокерит медичний). Антисептичні та дезінфікуючі засоби. Назва. Форми випуску, середні терапевтичні дози, способи застосування. Хлорамін В порошок — при інфікованих ранах. Розчин 1,5-2 %, для дезінфекції рук — розчин 0,25-0,5 %, для дезінфекції предметів —1,2,3,5 %. Фенол чистий рідкий Phenolum liquefactum Розчин 3-5 %; мазь 2 % Розчин формальдегіду Solutio Formaldehydi Розчин 0,5-1 % для спринцювань 1:2000 — 1:3000 Розчин йоду Solutio іodi spirituosae У склянках рожевого скла по 10, 15, 25 мл; ампулах по 1 мл 5% спиртовий 5 % розчину для зовнішнього застосування. Усередину по 20 крап. 5 % розчину Йоддицерин Ioddicerinum У флаконах по 15 мл Спирт етиловий Внутрішньовенно у вигляді 20-33 % розчину в ізотонічному розчині натрію Хлоргексидин Chlorhexidinum У флаконах по 500 мл 20 % розчину Кислота борна Acidum boricum Порошок. Зовнішньо 2-4 % розчин і 5-10 % мазь Брильянтовий зелений Viride nitens Порошок; 1 % і 2 % розчин у флаконах по 10 мл. Зовнішньо: 1 і 2 % водний або спиртовий розчин Міді сульфат Cupri sulfas Порошок. Використовують 0,25 % розчин як антисептичний і в'яжучий засіб; усередину по 15-20 мл 1 % розчину (блювотний засіб) по 5-15 крап. 1 % розчину у молоці 2-3 рази на день (під час анемії) Цинку сульфат Zinci sulfas Порошок; очні краплі 0,25 або 0,5 % у флаконах. В офтальмології: 0,1, 0,25, 0,5% розчини, в отолярингології: 0,25-0,5 %; в урології 0,1-0,5 %; розчини усередину по 0,1-0,3 г (блювотний засіб) Цинку оксид Zinci oxydum Порошок. Зовнішьо у вигляді присипок, мазей, паст, лініментів (5-10 %) Фурацилін Furacilinum Порошок, таблетки. Зовнішньо по 0,1, 0,2 г ; мазь 0,2 % по 25 г; паста захисна по 1 кг.Розчин 1 : 5000 спиртовий, 1 : 1500 і мазь 0,2 % зовнішньо; усередину по 0,1 г 4-5 разів на день Церигель Cerigelum У флаконах по 400 мл. На один раз використовують 3-4 г препарату Срібла нітрат Argenti nitras Порошок, ляпісні олівці Зовнішньо 2, 5, 10 % розчини, 1-2 % мазь. Усередину 0,05-0,06 % розчин Розчин водню пероксиду розведений Solutio Hydrogenii peroxydi diluta У склянках з притертими кришками по 25, 30, 50 мл Калію перманганат Kalii permanganas Порошок у флаконах (3-5 г). Зовнішньо: для оброблення ран 0,1-0,5 % розчини, для полоскання ротової порожнини і горла — 0,01-0,1 %, для змазувань виразок і опіків 2-5 %, в урології, гінекології — 0,02-0,1 %, для промивання шлунка — 0,02-0,1 % розчини Етоній Aethonium Порошок; паста по 20 г; мазь 0,5% по 25 і 1% по 25 г. Зовнішньо 0,02-1 % розчини і 0,5-2 % мазь, в отолярингології і офтальмології —0,1 % розчин; в стоматології —0,5 % розчин Квітки нагідки лікарської Flores Calendulae Спиртова настойка у склянках по 40 мл У вигляді водного настою у розведенні 1:20. Спиртову настойку (1:10) розводять (1 ч. ложка на склянку води) Етакридину лактат Aethacridini lactas Порошок; таблетки по 0,01 г з кислотою борною 0,09 г; 0,1 % спиртовий розчин; 3 % мазь. Для оброблення ран —0,05-0,2 % розчин; у дерматології — 1 % мазь, 2,5 % присипка, 5-10 % паста Новоіманін Novoimaninum Спиртовий розчин 1 % но 10 мл. Зовнішньо, попередньо розчинивши 1 : 5; 1 : 10; 1 : 25; 1 : 50; 1 : 100 у стерильному розчині дистильованої води або 10 % розчині глюкози Хлорофіліпт Chlorophyllуptum У флаконах по 100 — 200 мл 1 % спиртового розчину усередину і для місцевого застосування; у флаконах по 20 мл 2 % розчину для місцевого застосування; в ампулах по 2 мл 0,25 % спиртового розчину. |