фармакология. Лекция 1 Общая фармакология Фармакология
 Скачать 0.87 Mb.
|
ХолестеринСтатины угнетают активность фермента ГМГ–КоА – редуктазы, следовательно, уменьшается количество мевалоновой кислоты и холестерина, что приводит к снижению холестерина в крови и в составе ЛПНП и ЛПОНП. Побочные эффекты: 1. Диспепсия 2. Нарушение функции печени 3. Мышечные боли. 4. Кожные высыпания Особенность назначения. Поскольку холестерин синтезируется ночью, статины назначают однократно вечером. Лечебный эффект проявляется через 3-4 дня и максимума достигает на 4 – 6 неделях. Линетол. Смесь эфиров ненасыщенных жирных кислот, среди которых больше всего олеиновой, ленолевой и леноленовой. Иногда смесь ненасыщенных жирных кислот такого состава называют витамином F. Механизм действия. Образует эфиры с холестерином, препятствуя проникновению холестерина во внутреннюю оболочку стенки сосудов, при этом повышается катаболизм холестерина. 1. Усиливает синтез простагландинов. 2. Стимулирует процессы фибринолиза. 3. Снижает коагуляцию. Эссенциале. Комплекс ненасыщенных жирных кислот, который называется эссенциальные фосфолипиды с витаминами В1, В2, В6, Е, никотинамином. Механизм действия. Сходен с линетолом. Образует комплексы с холестерином. Эффективность пропорциональна уровню фосфолипидов в организме. Производные фиброевой кислоты. Механизм действия. Активируют липопротеинлипазу, которая ускоряет метаболизм ЛПОНП, следовательно их концентрация в плазме крови уменьшается. Повышается плотность рецепторов ЛПНП в результате экспрессии генов, ответственных за синтез этих рецепторов. Снижается также уровень холестерина за счет блокады его синтеза в печени. Препараты также способны снижать количество тромбоксана в организме. Побочные эффекты. 1. Диспепсия, тошнота, понос. 2. Миалгии. 3. Мышечная слабость, вплоть до паралича. 4. Снижение потенции с явлениями феминизации. 5. Кожные высыпания. 6. Сердечные аритмии. 7. При отмене препаратов может быть компенсаторное увеличение уровня холестерина и триглицеридов, поэтому отменять их необходимо постепенно. Противопоказание: беременность. Никотиновая кислота.Механизм действия: 1. Угнетает триглицеридлипазу, уменьшая тем самым, количество триглицеридов в печени. 2. Уменьшает синтез липопротеидов. 3. Уменьшает количество ЛПНП и ЛПОНП. 4. Увеличивает количество ЛПВП. Побочные эффекты: 1. Покраснение верхней половины тела, лица, чувство жара. 2. Зуд, парестезии, вздутие кишечника, диарея, рвота. 3. Обострение язвенной болезни желудка. 4. Снижение толерантности организма к глюкозе. Противопоказания: заболевания, связанные с обменом веществ. Антикоагулянты. Механизм действия. Под действием гепарина интима сосудов получает заряд, при этом уменьшается сорбция липопротеидов на стенках сосудов и уменьшается вероятность формирования атеросклеротической бляшки. Эндотелиотропные препараты. Общие свойства. 1. Способствуют улучшению микроциркуляции. 2. Нормализуют обменные процессы в стенках сосудов. 3. Нормализуют проницаемость сосудов. 4. Снижают отек сосудов. Показания к применению: 1. Атеросклероз. 2. Ангиопатии при сахарном диабете. 3. Нарушение сосудистой проницаемости при заболеваниях вен. Пармитин. Является антагонистом брадикинина и угнетает образование тромбоксана А2, таким образом улучшается микроциркуляция. Этамзилат. Увеличивает образование в стенке капилляров мукополисахаридов, которые нормализуют проницаемость сосудов. Показания к применению: 1. Хирургические вмешательства для остановки кровотечения. 2. Геморрагический диатез. 3. Маточные кровотечения. 4. Для профилактики кровотечений в стоматологии, офтальмологии, гинекологии. Блокаторы Са 2+ - каналов. Са 2+ способствует агрегации тромбоцитов, увеличивает активность клеток эндотелия, усиливает их пролиферацию, активизирует макрофаги, которые доставляют липиды в более глубокие слои стенки сосудов. Механизм действия. Снижают проницаемость клеток эндотелия, снижают накопление холестерина в стенках и его захват макрофагами. Увеличивают захват атерогенных липопротеидов. Обладают также антиоксидантным действием. Лекция № 21. Гормональные препараты Название происходит от греческого слова hormao – побуждать, возбуждать, приводить в движение. Гормональные препараты – это группа лекарственных средств, которые содержат действующее начало эндокринных желез, то есть гормоны или их синтетические заместители, обладающие гормональной активностью. Гормональные препараты используются для лечения и профилактики эндокринных заболеваний. Основные источники получения – синтез, органы и моча животных. Гормональные препараты в отличие от других лекарственных средств имеют свои особенности: Отсутствие видовой специфичности – гормоны, полученные из ткани и мочи животных используются для лечения людей. Гормональные препараты используются как для лечения гиперфункции, так и гипофункции эндокринных желез. Гормональные препараты активно взаимодействуют с биологически активными веществами организма: белками, аминокислотами, витаминами и др. Способны в значительной мере влиять на энергетический и белковый обмен. Классификация по химической структуре: Вещества белкового и пептидного строения: препараты гормонов паращитовидных желез препараты гормонов гипофиза препараты гормонов поджелудочной железы кальцитонин (полипептид из 32 аминокислот) Препараты аминокислот: препараты гормонов щитовидной железы Гормоны стероидной природы: препараты гормонов коры надпочечников препараты половых гормонов анаболические стероиды Классификация по органному принципу: Препараты гормонов гипофиза Препараты стимулирующие и угнетающие функцию щитовидных желез. Препараты гормонов паращитовидных желез Препараты гормонов поджелудочной железы и синтетические гипогликемические вещества. Препараты гормонов коры надпочечников и другие синтетические аналоги Препараты мужских половых гормонов Препараты женских половых гормонов |