|
|
фармакология. Лекция 1 Общая фармакология Фармакология
Характеристика иммуностимуляторов.
Пирогенал.
Механизм действия: в его основе лежит способность повышать температуру тела за счет влияния на центральные звенья терморегуляции. Активизирует фагоцитоз, усиливает функции лейкоцитов и макрофагов, увеличивает выброс и продукцию эндогенного интерферона. Пирогенал дозируется в минимальных пирогенных дозах - МПД.
1 МПД – это такая доза препарата, которая при внутривенном введении кроликам приводит к повышению температуры тела на 0,6 0С.
На курс используется 25-30 инъекций пирогенала. Первое введение приводит к повышению температуры тела, а последующие не должны.
Показания:
1. Туберкулез.
2. Хронические вялотекущие инфекции, особенно инфекции половых органов, в том числе лечение постгонорейных простатитов.
Побочные эффекты:
1. Повышение температуры тела.
2. Озноб, рвота, головная боль.
3. Боль в области поясницы.
Противопоказания:
1. Лихорадочные состояния.
2. Подозрение на вирусную инфекцию.
Продигиозан.
В настоящее время широкого применения не находит. Используется в экспериментальной фармакологии, - является препаратом сравнения при введении в клинику новых иммуностимуляторов.
Зимозан.
Обладает иммуностимулирующим действием, а также стимулирует лимфо- и эритропоэз.
Показания:
1. Для лечения опухолей после применения химио- и радиотерапии, а также до начала терапии за 10 дней. Уменьшает побочные эффекты ПОП и эффекты от применения радиотерапии.
Натрия нуклеинат.
Представляет собой дрожжевую РНК.
Механизм действия: стимулирует клеточный иммунитет, причем особо усиливает функциональное состояние лимфоцитов. Стимулирует синтез нуклеиновых кислот, адениловых и циклических нуклеотидов. Увеличивает синтез различных классов иммуноглобулинов, стимулирует фагоцитоз.
Особенности:
1. Практически безвреден (можно применять при любых вторичных ИДС)
2. Нельзя комбинировать с антибиотиками, так как дрожжевая РНК, встраиваясь в геном микроорганизмов, повышает их антибиотикорезистентность.
3. Не изменяет нормальных показателей иммунитета.
Тималин.
Представляет собой тимусные пептиды из тимуса крупного рогатого скота.
Механизм действия:
1. Регулирует количество Т-лимфоцитов за счет повышения ц–АМФ.
2. Усиливает процессы дифференцировки и пролиферации Т-лимфоцитов.
3. Нормализует дисбаланс между различными звеньями иммунитета.
Показания:
1. Осложненные перитониты.
2. Послеоперационный период (способствует быстрому заживлению ран и уменьшает количество послеоперационных осложнений).
3. Тяжелобольные (комбинированная терапия).
4. Лечение опухолей.
Побочные эффекты:
1. Аллергические реакции.
Спленин.
Механизм действия. В большей степени активизирует гуморальное звено иммунитета и усиливает процесс антителообразования. Оказывает детоксицирующее действие и повышает общестимулирующее действие на организм.
Левамизол.
Механизм действия: Способен имитировать действие тимусных пептидов. Эффект препарата более выражен на фоне значительного угнетения иммунитета.
Высокие дозы могут вызвать иммунодепрессию. Эффективен при комбинированном назначении с иммуностимуляторами.
Показания к применению:
1. Аутоиммунные заболевания.
2. Ревматический полиартрит.
3. Хронические инфекционные заболевания.
4. Лечение и профилактика вирусных инфекций.
Побочные эффекты: проявляются, как правило, в больших дозах.
1. Лейкопения.
2. Гриппоподобный синдром: головная боль, нарушение сна, повышение температуры тела.
3. Аллергические кожные заболевания.
4. Изменение вкусовых ощущений и обонятельные галлюцинации.
Правила приема:
1. Нельзя назначать с противоревматическими препаратами.
2. Запрещается употребление спиртных напитков.
3. Не применяется в период кормления грудью.
Препараты эхинацеи.
Механизм действия: стимулируют показатели неспецифического иммунитета - фагоцитарную активность гранулоцитов, усиливает синтез цитокинов, лизоцима и комплемента. Стимулирует лейкопоэз, особенно угнетенный цитостатиками. Стимулирует выброс эндогенного интерферона, поэтому имеется выраженное противовирусное действие, а также угнетает процессы ПОЛ (перекисного окисления липидов), обладая антиоксидантным действием.
Показания к применению:
1. Профилактика и лечение бактериальной и вирусной инфекции верхних дыхательных путей.
2. Вирусные инфекции.
3. Комбинированная терапия при длительном лечении антибиотиками и химиопрепаратами.
Побочные эффекты: практически не выражены, очень редко возникает аллергические реакции.
Иммунофармакологическая характеристика препаратов различных групп.
Препараты витаминов – аевит, аскорбиновая кислота – защищают клетки иммунной системы от разрушения.
Вобезин – разрушает иммунные комплексы в стенке сосудов.
Гепарин – является неспецифическим стимулятором иммунной системы, нормализует соотношение лимфоцитов.
Мефенамовая кислота - оказывает иммуномодулирующее действие.
Ноотропил – повышает количество Т- и В-лимфоцитов.
Глицерат (препарат солодки) – стимулирует кору надпочечников, обладает гипосенсибилизирующим и капилляроукрепляющим действием.
Лекция № 25.
Соли щелочных, щелочноземельных металлов, кислоты, щелочи.
Изотония – нормальный состав внутренней среды организма. Изотоническую среду создает хлорид натрия, который участвует также в синтезе ацетилхолина, соляной кислоты, желудочного сока.
Изоиония - постоянство состава ионов (Na+, К+, Са2+). Оптимальным является следующее соотношение ионов 100 Na+ : 2 Са2+ : 2 К+ . Такое же соотношение ионов и в морской воде.
Изогидрия – оптимальное значение рН органов и тканей, которое обеспечивает нормальную работу ферментных систем.
Изоволемия – соотношение между жидкой частью крови и поступающей жидкостью.
Na+ содержится в организме в количестве 150 г. Представлен чаще натрия хлоридом, который обеспечивает на 0,6% росм крови, а до 0,9% другие соли.
Количество NaCl в крови может резко колебаться в случаях:
1. Усиленного потоотделения.
2. Диареи.
3. Рвоты.
4. Ожогов.
5. Полиурии.
6. Снижения функции коркового вещества надпочечников.
Клиника дефицита NaCl:
1. Спазм гладкой мускулатуры.
2. Угнетение ЦНС.
3. Расстройство кровообращения.
4. Судороги скелетной мускулатуры.
Избыток NaCl проявляется:
1. Нарушением детоксицирующей функции печени.
2. Задержкой роста и развития.
3. Стимуляцией развития атеросклероза.
4. Увеличением выведения ионов калия из организма.
5. Увеличением риска заболевания гипертонической болезнью.
6. Жаждой.
7. Никтурией.
Изотонический раствор NaCl – 0,9% применяется для промывания полостей, слизистых оболочек глаз, дыхательных путей; для введения лекарственных средств может быть использован как плазмозамещающая жидкость. Жидкость Петрова – 1,5% NaCl + 10% цельной крови – кровезамещающий раствор.
Гипертонический раствор – применяется для удаления гноя из раны, в микроклизмах для удаления у тяжелобольных из толстого кишечника шлаков, азотистых соединений, вызывая дефекацию. Растворы NaCl могут снижать гиперемию, воспаление, экссудацию. Способны повышать активность свертывающей системы крови, но другие соли Na (например, цитрат натрия) снижает активность свертывающей системы крови за счет связывания ионов Са2+ .
К+содержится в количестве 250 г, при этом 3 г во внеклеточной жидкости, а остальное во внутриклеточной среде.
Физиологическая роль ионов К+:
1. Передача нервных импульсов.
2. Участвует в синтезе ацетилхолина.
3. Повышает тонус симпатической нервной системы.
4. Участвует в мышечном сокращении.
5. Необходим для поддержания мышечной автоматии.
6. Как мочегонное (ацетат калия) – под влиянием К+ белки теряют способность к набуханию, то есть к задержке воды, поэтому вода выделяется через паренхиму почек.
7. Соли К+ замедляют развитие атеросклероза.
8. КСl может уменьшать некротизированную зону при ишемической болезни сердца, расширяет коронарные сосуды, нормализует метаболические процессы в миокарде.
Соли Са2+ - содержатся в количестве 1400 г и в большинстве находятся в костной ткани, в крови – 10 мг %. При острой недостаточности Са2+ его количество в крови снижается до 6-7 мг % и выражается развитием судорог поперечно-полосатой мускулатуры, а при содержании 5 мг % развивается коматозное состояние.
Первая помощь при острой недостаточности Са2+:
1. Внутривенное введение СаСl2.
2. Введение паратиреоидина.
3. Введение витамина D.
Суточная потребность в Са2+ - 150 г. Необходимые условия для всасывания Са2+ из кишечника:
1. Нейтральная или слабокислая среда.
2. Соотношение солей К+ и фосфора 1:2.
3. Витамин D.
4. Отсутствие жирных кислот.
Применение растворов СаСl2:
Для снижения проницаемости мембран (экссудативные воспаления, аллергические заболевания – крапивница, бронхиальная астма, отек Квинке).
Ускорение свертывания крови.
Седативное действие на ЦНС.
Противотуберкулезное действие (кальцификация каверн).
Синергизм кальция с сердечными гликозидами.
Соли Mg2+2-3,5г
Применение:
1. Купирование судорог (при столбняке, холере, отравлении стрихнином).
2. Слабительное действие.
При снижении содержания в организме ионов Са2+ и Mg2+ происходит задержка Na+ .
Соли Ва2+: водорастворимые и водонерастворимые.
Смертельная доза 0,8 г, смерть наступает от паралича дыхательного центра. При поступлении в организм:
- потеря сознания
- повышение АД
- сердечные аритмии
- мышечное дрожание
Помощь: перевод водорастворимого соединения в водонерастворимое с помощью сернокислой магнезии.
Действие кислот на примере НСl.
Местное действие:
слабые растворы – вяжущее;
более сильные растворы – прижигающее;
сильные – коагуляционный некроз с образованием плотного струпа.
Роль НСl в организме:
1. Обеспечивает необходимое оптимальное значение рН для работы ферментов желудочного сока.
2. Секреторно-моторная функция.
3. Противогнилостное, противобродильное, антимикробное действие.
Помощь при отравлении кислотами:
1. Введение щелочей (NaHCO3, но выделяется много СО2, что способствует повышению давления в просвете желудка и при язве и эрозии может вызвать перфорацию и перитонит).
2. Применение окиси магния: MgO + HCl → MgCl2 ↓ + H2O
3. После промывания желудка – обволакивающие средства.
4. Для обезболивания – морфин.
Щелочи: это гидраты окисей металлов.
Местное действие:
концентрированные щелочи – коликвационный некроз. Некроз более глубокий. Восстановление более длительное.
резорбтивное действие, на примере NaOH: при отравлении щелочами:
повышение щелочных резервов,
снижение возбудимости дыхательного центра,
реакция мочи щелочная (выведение).
При дальнейшем поступлении щёлочи в организм развивается некомпенсированный алкалоз:
- тошнота; снижение аппетита,
- рвота,
- раздражительность; беспокойство; сильные головные боли,
- судороги скелетных мышц; тетания,
- повышение температуры,
- повышение рефлексов,
- гиперестезия (повышение чувствительности),
- кома,
- смерть,
- замедление дыхания,
- головокружение.
Отравление щелочами:
- некрозы слизистой ротовой полости и желудка, глотки и пищевода; рвота; диарея; перитонит; угроза возникновения шока.
Помощь:
- органические кислоты (2-3% молочные или лимонная кислота);
- обволакивающие средства;
- изотонический раствор NaCl в больших количествах;
- вдыхание СО2.
Показания к применению щелочей:
- заболевания, которые сопровождаются повышенным ацидозом: сахарный диабет, инфекционные заболевания, после хирургических операций, высокая кислотность желудочного сока, гипертоническая болезнь, почечная гипертензия, хроническая почечная недостаточность.
Эффект действия связан с выделением большого количества Na+ и Cl-, увеличением осмотического диуреза.
Усиливают действие препарата раувольфии.
Вводят:
- внутривенно
- перорально
- ректально в виде свечей
- клизмы
- местно 2% раствор для промывания, полоскания.
Лекция № 26.
Антисептические и дезинфицирующие средства.
Классификация (химическая).
I. Неорганические соединения.
1. Галогены.
2. Галогенсодержащие соединения
3. Окислители
4. Кислоты
5. Щелочи
6. Соли тяжелых металлов.
II. Органические соединения.
Ароматического ряда:
а) группа фенола
б) производные нитрофурана
в) производные оксифенолина
г) красители
д) препараты из лекарственных растений
2. Алифатический ряд:
а) альдегиды
б) спирты
в) детергенты (ПАВ)
III. Средства, направленные против возбудителей заболеваний.
Противомикробные
Противопаразитные.
Вещества, вызывающие денатурацию белка, обеспечивают быструю гибель организма, оказывая бактерицидное действие. Оно может быть названо дезинфицирующим, если используются для уничтожения патогенной микрофлоры в окружающей человека среде. Бактерицидые средства лишены избирательного действия в отношении различных видов микробов и способны повреждать ткани макроорганизма.
Бактериостатические средства снижают активность различных ферментных систем и оказывают избирательное действие на определённые виды микроорганизмов при этом поведение макроорганизма незначительное или отсутствует.
В зависимости от концентрации препарата проявляется бактерицидное или бактериостатическое действие.
Антисептетические средства уничтожают патогенные микроорганизмы на коже, слизистой оболочке, раневых поверхностях, предотвращают развитие инфекции.
Химиотерапия – это лекарственное воздействие на возбудителей заболевания находящегося во внутренней среде организма.
Активность препаратов в значительной степени зависит от растворителей, т.е. от той среды, в которой они находятся так, например, раствор фенола почти неактивный в масляных и спиртовых растворах, соли тяжелых металлов теряют свою активность в этиловом спирте. Концентрация лекарственных средств: обычно с увеличением концентрации антисептических растворов усиливается их антимикробное действие. Однако при этом усиливается и местное (раздражающее) действие на ткани человека и токсический эффект. Поэтому бактерицидные концентрации не всегда могут быть применены, а применение слабых растворов оказывает меньшее бактерицидное действие.
Группа фенола.
Фенол чистый, резорцин, деготь березовый, лизол, ихтиол - все они денатурируют белки плазмы микробной клетки. Небольшие концентрации фенола блокируют ферментную активность дегидраз микроорганизмов, вызывая бектериостатическое действие.
Фенол – продукт обработки каменноугольного дёгтя.
Бактериостатическое действие в разведении 1:400 – 1:800
Бактерицидное – 1-5%.
Активность снижается при понижении температуры, при добавлении спирта или щелочи. Растворение фенола в маслах или жирах неэффективны. Достоинства: широта действия, небольшое снижение активности в присутствии органических веществ.
Недостатки: раздражение тканей макроорганизма в тех концентрациях, которые задерживают развитие микроорганизмов.
2% раствор вызывает резкое раздражение слизистых оболочек.
5% раствор – на слизистых осаждаются белки, появляется чувство жара, высокая температура, зуд, боль. При длительном действии 2-3% растворов образуется глубокая сухая гангрена. В организме окисляется до гидрохинона и пирокатехина.
Отравление: при применении per os – обширные ожоги слизистой оболочки ротовой полости, желудка, боль, тошнота, рвота.
Действие на ЦНС: - бред;
- потеря сознания;
- расстройство дыхания;
- снижение температуры;
- судороги;
- паралич дыхательного центра.
Вызывает поражение почек.
Смертельная доза – 8-15 г.
Помощь при отравлении:
1. Промывание желудка активированным углём для нейтрализации фенола.
2. Известковое молоко по столовой ложке каждые 5 минут.
3. Жженая магнезия (вводят по 100 мл внутривенно).
4. 5% сульфата Na.
5. Аналептики.
Но нельзя применять жиры, масла, спирт, вино, так как повышается всасываемость препарата.
Фенил салицилат - фениловый эфир салициловой кислоты. В кишечнике омыляется с образованием фенола и салициловой кислоты. Применяется внутривенно как антисептик для кишечника, желчных и мочевых пузырей.
Ваготил - 36% водный раствор полиметилен –мета- крезол сульфоновой кислоты.
Обладает бактерицидным и трихомонадным действием. Используется местно в виде мази, тампонов при эрозии шейки матки и влгалища; для ускорения эпителизации язв на нижних конечностях, которые длительно не заживают.
Деготь берёзовый – продукт сухой перегонки древесины. В составе: фенол; ксилол; смолы.
Проявляет противомикробное, противогрибковое, противопаразитарное, антиинсектицидное действие. Используется в мазях, линиментах, при экземе, псориазе.
Препараты йода.
Имеет широкий спектр действия. Феноловый коэффициент 180-230.
Вызывает денатурацию белка, противогрибковое действие.
Спиртовой раствор йода.
Действие:
1. Антисептическое.
2. Раздражающее.
3. Отвлекающее ( при миозите, невритах – местно)
Раствор люголя.
Состав:
-йод
-йодистый калий
-глицерин
Используется для смазывания слизистой глотки и ротовой полости.
Йоддицерин.
Состав:
-йод
-димексид
-глицерин
Широкого спектра действия. Эффективен при стафило-, менинго-, гоно-, пневмококках. При неспорообразующих микроорганизмах.
Показания:
Гнойные раны.
Ожоги.
Отморожения.
Гангрена.
Мастит.
Гайморит.
Гинекологические заболевания.
Побочные эффекты:
1. Аллергические реакции
Противопоказания:
Идиосинкразия.
Беременность.
Йодопон.
Растворяется в эфире и хлороформе. В виде присыпок и мазей для лечения инфекционных ран и язв.
Йодонол.
Содержит:
- йод
-калий йодид
-поливиниловый спирт
Применяется:
Хронический тонзиллит.
Отит.
Озена (зловонный насморк).
Гнойные раны.
Химические и термические ожоги.
Йодопирон.
Содержит:
- Йод
- Калия йодид
- Поливинилпиролидон
Показания:
1. Обработка рук хирурга, операционного поля.
2. Лечение гнойных ран
Йодовидон:
- Йод
- Поливинилпиролидон
Действие.
1. Бактерицидное на кишечную палочку, золотистый стафилококк, протей.
2. Ожоги и другие раны.
Механизм действия производных нитрофурана.
Действие фурацилина обусловлено наличием в его структуре нитрогруппы
(NO2), которая в микробной клетке восстанавливает до аминогруппы NH2 и образовывает активные метаболиты, которые угнетают активность ферментов и нарушают функционирование дыхательно-транспортной системы.
Фуразолидон.
Активно действует на грамотрицательные микроорганизмы - в отношении лямблий, трихомонад. Раствор в разведении 1:25000 используют при ожогах и для орошения повязок.
Фурапласт.
Содержит фурацилин, диметилфталат, перхлорвиниловую кислоту, ацетон, хлороформ. Используется для лечения ран. Он образует пленку на их поверхности и препятствует нагноению.
Лифузоль.
Аэрозоль, который содержит фурацилин, линетол, смолу, ацетон. Создаёт плёнку на поверхности ран, обеспечивает заживление в стерильных условиях.
Красители.
-Бриллиантовый зеленый
-метиленовый синий
- этакридина лактат
Действуют преимущественно на гноеродные грамположительные кокки и грибы (Сandida). Катионы красителей вытесняют H+ из биологически активных соединений микроорганизмов, а также образуют труднодиссоциируемые комплексы с кислотными группами аминокислот, исключая их из обменных процессов.
Бриллиантовый зелёный.
Эффективно подавляет возбудитель дифтерии. В присутствии органических соединений феноловых кислот, активность снижается с 40000 до 13. Используют при гнойных ранах, при поражении кожи, блефарите (0,1 - 2% растворы).
Этакритида лактат.
Эффективен при стрептококковой инфекции. В присутствии органических соединений не снижается феноловый коэффициент. Используют для промывания полостей, в виде тампонов, глазных каплях, при заболеваниях кожи.
Метиленовый синий.
Оказывает противомикробное, противогрибковое действие. Является акцептором и донатором Н+. Переводит гемоглобин в метгемоглобин, который активно соединяется с цианидами => средство первой помощи при отравлениях любыми цианистыми соединениями.
|
|
|
Скачать 0.87 Mb.