Механизмы на экзамен. Механизм действия данной фармакологической группы заключается в агонизме с бензодиазепиновыми рецепторами и аллостерической активации связанных с ними гамкарецепторов, последующем повышении частоты открытия Clканалов и гиперполяризации мембраны нейронов
 Скачать 464 Kb.
|
Задача №4Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде Н2-гистаминовых рецепторов, угнетении активности аденилатциклазы, протеинкиназы и Н+, К+ АТФазы и, таким образом, снижении секреции HCl. 1. Назовите данную фармакологическую группу
Эталоны ответов.
антисекреторный, отрицательный хронотропный, возбуждение сокращений миометрия, ингибиция цитохром Р450(циметидин), антиандрогенный (Циметидин). 4.Показания: язвенная болезнь, гипергастринемия, рефлюкс-эзофагит, эрозивный гастрит, дуоденит. 5. Осложнения: диарея, запор, головная боль, утомляемость, сыпь, запор, лейкопения, импотенция, гинекомастия (циметидин). Задача №5Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде нейронального захвата серотонина и норадреналина либо избирательно серотонина/норадреналина.
Эталоны ответов.
А. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина: Имизин, Амитриптилин. Б. Избирательного действия: блокирующие нейрональный захват серотонина: Флуоксетин, Пароксетин. блокирующие нейрональный захват норадреналина: Мапротилин. 3. Эффекты: антидепрессивный, психостимулирующий, психоседативный, холинолитический.
депрессии.
глаукома, нарушение аккомодации, нарушение мочеотделения при гипертрофии предстальной железы, головная боль, нарушение аппетита, седация, возбуждение, аллергические реакции, желтуха, лейкопения, сыпь, тошнота. Задача №6 Механизм действия данной фармакологической группы заключается в неизбирательной (МАО А и МАО В) или избирательной (только МАО А) блокаде моноаминоксидазы, угнетении окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина (или только норадреналина), накоплению медиаторов (медиатора) и усилению их (его) эффектов.
Эталоны ответов.
А. Неизбирательного действия (МАО А и МАО В): Ниаламид, Тансамин. Б. Избирательного действия (только МАО А): Моклобемид, Паразидол.
антидепрессивный, психостимулирующий, психорегулирующий, гипотензивный, ингибиция цитохрома Р450.
депрессии.
бессонница, тремор, судороги, ортостатическая гипотензия, «тираминовый криз» (неизбирательные ингибиторы МАО). Задача №7 Механизм действия данной фармакологической группы заключается в усилении ГАМК-ергических, глутаматергических, моноаминергических, холинергических влияний в ЦНС, активации синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, синтеза АТФ в мозговой ткани, повышение активности аденилатциклазы и понижение нуклеотидфосфатазы, улучшение мозгового кровотока в ишемизированных участках мозга, улучшение энергетических процессов приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии.
Эталоны ответов.
ноотропный эффект, антигипоксический эффект, противосудорожный эффект, гипогликемический эффект, антигипертензивный эффект.
нарушение памяти, головокружения, болезнь Альцгеймера, атеросклеротическая энцефалопатия. Постинсультные умственные и физические дефекты. Профилактика и лечение асфиксии новорождённых, родовая травма, задержка психического развития, затруднение обучения. При черепно-мозговых травмах, вирусная нейроинфекция, церебральный атеросклероз, интоксикации, алкоголизм. При алкогольной абстиненции, острое отравление морфином, барбитуратами; психозы, астено-депресивные состояния, шизофрения.
раздражительность, беспокойство, нарушение сна, сонливость, тошнота, рвота, диарея, учащение приступов коронарной недостаточности. Задача №8 Механизм действия данной фармакологической группы заключается в способности ряда препаратов высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналини и дофамин, стимулирует соответствующие рецепторы ЦНС, активируя восходящую ретикулярную формацию головного мозга; способности других препаратов этой фармакологической группы блокировать аденозиновые А1 и А2 рецепторы в ЦНС.
Эталоны ответов.
психостимулирующий, аналептический (Фепамин, Кофеин).
астении, черепно-мозговые травмы, физическое и психическое переутомление невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения, задержка умственного развития, у детей с преобладанием вялости, заторможенности, алкогольная депрессия, никтурии. Фенамин и Кофеин применяются при отравлениях веществами наркотического типа действия.
тошнота, рвота (Кофеин); головная боль, раздражительность, расстройство сна, потеря аппетита, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (Фепамин, Кофеин); лекарственная зависимость (Фенамин, Кофеин). Задача №9 Механизм действия данной фармакологической группы заключается в повышении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляя тормозные механизмы.
Эталоны ответов.
Аналептики смешанного типа действия: Кордиамин, Камфора, Сульфокамфокаин, Карбоген.
аналептический, пробуждающий, противовоспалительный (Этимизол, Камфора), противоаллергический (Этимизол), кардиотонический (Кофеин, Камфора), антиагрегационный (Камфора), психостимулирующий (Кофеин).
при угнетении дыхания вызванным тяжелым отравлением снотворными, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, при асфиксии новорожденных, при артритах, полиартритах, бронхиальной астме (Этимизол). При коллапсе, при угнетении дыхания вызванным отравлением снотворными, средствами для наркоза, этиловым спиртом (Кофеин, Кардиамин, Камфора, Сульфокамфокаин, Пикротоксин). При отравлении барбитуратами в легких степенях передозировки применяется Бемегрид. При острой и хронической недостаточности (Камфора, Сульфокамфокаин, Кофеин). При пролежнях, артритах (Камфора).
тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции. Задача №10. Механизм действия данной фармакологической группы заключается в снижении проницаемости клеточной мембраны нервного волокна для ионов натрия (блокируются потенциалзависимые натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, и невозможно проведение нервного импульса.
Эталоны ответов.
Амиды: Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Мепивокаин, Прилокаин, Артикаин, Совкаин, Бупивокаин, Этидокаин. 3. Эффекты: анестезирующий, анальгетический, ганглиоблокирующий (Новокаин), противоаритмический (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин), антисульфаниламидный, седативный (Тримекаин). 4.Показания к применению: для поверхностной анестезии (Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Бупивокаин, Дикаин, Анестезин, Кокаин), обезболивание раневых и язвенных поверхностей, геморрой, трещины, зуд. Для проведения инфильтрационной анестезии (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин, Бупивокаин). Для проведения проводниковой анестезии (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин, Бупивокаин, Мепивокаин, Ультракаин). Для спинномозговой анестезии (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин, Бупивокаин, Ультракаин). При желудочковой тахиаритмии (Тримекаин, Лидокаин). Новокаин используется в комплексной терапии язвенной болезни, гастритов, коронароспазмов, гипертонической болезни, нейродермии. 5.Осложнения: аллергические дерматиты, отёк Квинке, анафилактический шок, беспокойство, судороги, угнетение дыхания, брадикардия, тремор, коллапс, нарушение зрения. Задача №11 Механизм действия данной группы β-лактамных антибиотиков связан с блокадой полимеразы пептидогликана и траспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Следует отметить, что препараты 1 и 2 генерации обладают узким спектром противомикробного действия.
Эталоны ответов.
2 генерация: Оксациллина натриевая соль, Диклоксациллинин, Нафциллин. 3 генерация: аминопениллицилины – Амоксициллин, Ампициллин. карбоксипенициллины – Карбенициллин, Карфециллин, Тикарциллин. 4 генерация: Пиперациллин, Азлоциллин, Мезлоциллин. 3. Спектры и характер антимикробного действия. Пенициллины 1 и 2 генерации обладают узким спектром действия. К ним чувствительны Гр+ и Гр- кокки. Пенициллины 2 генерации устойчивы к пенициллиназе продуцируемой стафилококками. Пенициллины 3 генерации обладают широким спектром действия. Они влияют на Гр+ и Гр- микроорганизмы. Пенициллины 4 генерации высоко активны на все Гр-, особенно на синегнойную палочку. Сильно разрушаются пенициллиназой Гр+ и Гр- бактериями. Характер действия всей группы пенициллинов – бактерицидный. 4.Показания к применению: пенициллины 1 генерации: стрептококовые инфекции (ангина, рожа, ревматизм, пневмония, сепсис), менингококовая инфекция, сифилис, газовая гангрена. пенициллины 2 генерации: стрептококковая инфекция устойчивая к природным пенициллинам (пневмония, менингит, сепсис, пиемия, цистит, раневая инфекция и т.д.) пенициллины 3 генерации: аминопенициллины применяются при инфекциях дыхательных путей (пневмония, бронхит), отите, сепсисе, инфекции почек, мочевыводящих путей, ЖКТ, гнойной хирургической инфекции. карбоксипенициллины и пенициллины 4 генерации: применяются при заболеваниях вызванных внутрибольничной аэро-анаэробной инфекцией 5.Осложнения: аллергические реакции, судороги, слуховые, зрительные галлюцинации, кровотечения, лейкопения, местные инфильтраты, дисбактериоз. Задача №12 Механизм действия данной группы β-лактамных антибиотиков, являющиеся производными 7-аминоспорановой кислоты, связан с блокадой полимиразы пептидагликана и траспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов.
Эталоны ответов.
Цефазолин, Цефалотин, Цефалоридин, Цефалексин, Цефадроксил. 2 поколение: Цефуроксим, Цефамандол, Цефатетан, Цефаклор. 3 поколение: Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефиксим, Цефтибутен. 4 поколение: Цефпиром, Цефепим.
Цефалоспорины вызывают гибель микроорганизмов, т.е. оказывают бактерицидное действие. Первое поколение цефалоспоринов обладает узким спектром действия. Они действуют на Гр+ кокки и некоторые Гр- бактерии (кишечная палочка, протей и др.) Устойчивы к действию стафилококковой пеницилиназы. Цефалоспорины второго поколения обладают широким спектром действия. Активны в отношении Гр+ (стрептококки, стафилококки) и Гр- микрофлоры (кишечная палочка, гемофильная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, гонококки, протей и др.). На анаэробную микрофлору не действуют. Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины второго поколения, особенно на Гр- бактерии, включая синегнойную палочку, анаэробную инфекцию. Действуют на мультиферментные штаммы, устойчивы к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений. На Гр+ кокки менее активны, чем цефалоспорины первого и второго поколения. Высокая стойкость к -лактамазам, включая Гр – бактерии. Цефалоспорины четвертого поколения по многим показателям близки к третьему поколению. Однако спектр противомикробного действия четвертого поколения сверхширокий по сравнению с третьим поколением. Действуют на штаммы микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам третьего поколения и аминогликозидам. Устойчивы к гидролизу большинства -лактомаз. 4. Применение: Профилактика септических осложнений при хирургических операциях (Цефазолин, Цефалотин, Цефуроксим). Внебольничная легочная инфекция, инфекция кожи и мягких тканей (Цефазолин, Цефуроксим, Цефаклор). Инфекции мочевыводящих путей (Цефуроксим, Цефатаксим). Тяжелые внебольничные и внутрибольничные инфекции: менингит, сепсис, пневмонии, интраабдоминальная инфекция, инфекция малого таза и др. (Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон). Тяжелые, преимущественно внутрибольничные инфекции, вызванные полирезистентными микроорганизмами (Цефепим, Цефпиром). 5.Осложнения Аллергические реакции до 18%. Перекрестная аллергическая реакция по всем цефалоспоринам. Инфильтрат в месте введения, флебиты при внутривенном введении. Тошнота, рвота, диарея при приеме внутрь. Нефротоксичность у цефалоспоринов первого поколения. Нейротоксичность. Гемато- и гепатотоксичность у цефалоспоринов третьего поколения. Антабусоподобное действие у цефамандола, цефоперазона. Дисбактериоз, псевдомембранозный колит, гиповитаминоз при приеме внутрь. Задача №13 Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде НN-холинорецепторов, приводящее к закрытию Na+, К+-каналов и торможению деполяризации нервных клеток( в симпатических ганглиях мозгового слоя надпочечников, синокаротидных зонах)
Эталоны ответов.
- Бензогексоний (гексометоний) - Пентамин (азометония бромид) - Имехин - Гигроний Серосодержащие соединения: - Арфонад Третичные аммонивые соединения: - Пахикарпина гидрохлорид - Пирилен 3. Эффекты: Вследствие симпатической блокады (симпатического ганглия и мозгового слоя надпочечников): - падение тонуса артериол, венул, перекапилярных сфинктеров; - снижение АД; - улучшение микроциркуляции; - разгрузка малого круга кровообращения (увеличивается депонирование крови в венах); - снижение венозного возврата к сердцу (снижение преднагрузки за счет расширения венул и снижение постнагрузки за счет расширения артериол); Вследствие парасимпатической блокады: - ССС - умеренная тахикардия; - ЖКТ- снижение секреции, подавление моторики (запор) - МПС- атония мочевого пузыря; - ДС- снижение тонуса бронхов и секреции бронхиальных желез; - Глаз – расширение зрачка, повышение ВГД, паралич аккомодации; - стимуляция матки при родах (Пахикарпин) 4.Показания к назначению: Сосудорасширяющий эффект используют: - отек мозга на фоне повышения АД - отек легких при острой левожелудочковой недостаточности - управляемая гипотензия в хирургии с целью снижения риска кровотечения - купирование гипертонического криза - облитерирующий эндартериит и т.д.; Спазмолитический эффект используют: - купирование тяжелого бронхоспазма - почечные, печеночные, кишечные колики; Антисекреторный эффект используют: - лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - при слабости родовой деятельности при повышении АД 5. Осложнения: Ортостатический коллапс Тахикардия, стенокардия Атонические запоры Атония мочевого пузыря Сухость слизистых, кожи Повышение ВГД, паралич аккомодации Тремор, нарушение мышления, памяти Тахифилаксия Задача №14 Механизм действия данной фармакологической группы заключается в дефосфорилировании легких цепей миозина и снижении тонуса гладкой мускулатуры.
Эталоны ответов.
- Папаверин гидрохлорид; - Дибазол (Бендазол).
Спазмолитический Сосудорасширяющий Жаропонижающий Дибазол: - иммуномодулирующий - стимуляция нервно-мышечной проводимости
Спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, моче- и желчевыводящих путей. Желче- и мочекаменная болезнь Гипертонический криз (дибазол) Лечение гипертонической болезни (папаверин, дибазол) При гипертонусе матки во 2-ой половине беременности (но-шпа) Снятие спазма шейки матки при родах Спазмы сосудов головного мозга Спазмы периферических и коронарных артерий Снижение тонуса бронхов (Папаверин) Хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический холецистит Остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит (Дибазол) Профилактика сезонных ОРВИ (Дибазол)
Аллергические реакции (дерматиты) Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость. AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, запор, сонливость, эозинофилия. Задача №15 Механизм действия данной группы гормональных препаратов состоит в активации транскрипции эстроген эффекторных участков гена с последующей индукцией синтеза иРНК и специфических белков.
Эталоны ответов.
- Эстрон (Фолликулин) - Эстрадиол (Бензоат, Дипропионат) Полусинтетические препараты - Этинил эстродиол (Микрофоллин) - Местранол Синтетические нестероидные структуры: - Синестрол
Стимуляция полового созревания женщин (синтез ферментов и факторов роста, что ведет к росту и дифференциации матки и т.д.) Поддержание нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов Подавление резорбции костей (антагонизм с паратиреоидным гормоном) Повышение синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания крови в печени Антиатерогенный эффект (повышается содержание ЛПВП и несколько понижается концентрация ЛПНП и таким образом понижается концентрация холестерина в плазме) Отек тканей Модулируют функцию симпатической нервной системы
Недостаточная функция яичников Аменорея, дисменорея, при гипогонадизме, посткастрационных расстройствах, климаксе Для подавления лактации после родов Рак предстательной железы Рак молочной железы (у женщин после 60 лет)
Повышение свертываемости крови, тромбоэмболии Маточные кровотечения Отеки, мигренозные боли Тошнота рвота, понос (при применении внутрь) Феминизация у мужчин Увеличение риска возникновения карциномы эндометрия (в больших дозах) Задача №16 Механизм действия данной фармакологической группы заключается в конкурентном ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы, что ведет к снижению синтеза холестерина (ХС) в печени, на ранней, но ключевой стадии образования мевалоновой кислоты – обязательного предшественника ХС.
Эталоны ответов.
- Правастатин (Липостат) - Симвастатин - Флувастатин - Аторвастатин
Изменение липидного профиля плазмы: Снижение общего ХС плазмы (что ведет к извлечению ХС из тканей (эндотелий), из пищи в печень с помощью ЛПВП, т.к в ней дефицит ХС) Повышение ЛПВП Понижение ЛПНП, ЛПОНП, ЛППП (вследствие повышения образования рецепторов к ЛПНП в тканях в ответ, по принципу отрицательной обратной связи, на снижение ХС в плазме крови) Снижение уровня триглицеридов (содержащихся в ЛПОНП)
Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП Атеросклероз (аорты, мозговых сосудов, сосудов нижних конечностей) Наследственная гиперлипидемия
Нарушение функции печени, гепатит Увеличение уровня трансаминаз Диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор, диарея. Мышечные боли, рабдомиолиз Головные боли, боли в груди, артралгии Бессонница, психические расстройства, судороги. Аллергические реакции (кожная сыпь) Задача №17 Механизм действия данной фармакологической группы заключается в повышении активности липопротеинлипазы, повышении катаболизма ЛПОНП и ТАГ.
Эталоны ответов.
II поколение – Безафибрат III поколение –Фенофибрат Ципрофибрат Гемфиброзил
гиполипидемический, антиатеросклеротический: Снижение ТАГ Снижение ЛПОНП и ЛПНП Повышение ЛПВП Понижение ХС Снижение уровня фибриногена и мочевой кислоты в плазме (потенцирует действие непрямых антикоагулянтов – Безафибрат)
IV и V типы гиперлипидемий (с повышением уровня ТГ и ЛПОНП) Для профилактики ИБС у больных IIв типа гиперлипидемии Гиперлипидемия III типа у больных с избыточным весом и сахарным диабетом 2 типа
Аллергические реакции Гепатотоксичность, холестаз Камни в желчном пузыре Миозиты, рабдомиолиз (повышение активности креатинфосфокиназы) Диспептические явления: тошнота, анорексия, метеоризм, диарея Лейкопения, анемия Канцерогеноз (Мисклерон) Аллопеция, импотенция Задача №18 Механизм действия данной фармакологической группы заключается в образовании в эндотелии сосудов под действием индуцибельной NО-синтетазы оксида азота, стимулирующего активность цитозольного фермента гуанилатциклазы, что ведет к повышению внутриклеточной концентрации цГМФ.
Эталоны ответов.
- Нитросорбид (Изосорбида динитрат) - Изосорбида мононитрат Нитроглицерина быстрого и короткого действия (под язык в таблетках, 0,1% раствор для инъекций, капсулах, спиртовых растворах и аэрозолях) Нитроглицерина пролонгированного действия – Сустак мите, форте ( в таблетках для приема внутрь, пластырь – Нитроперкутен, полимерные пластинки –Тринитролонг, мазь) Препараты Изосорбида динитрата быстрого и короткого действия - Изокет (аэрозольный спрей), а также сублингвальные и жевательные таблетки (через 2-5 мин.) Препараты Изосорбида динитрата пролонгированного действия – Изомак ретард, Кардикет, таблетки ретард (через 30' до 12 часов), Нитросорбид (через 15' до 4-6 часо) Препараты Изосорбида мононитрата – Изомонат, Мономак, Монолонг
- Сосудорасширяющий - Антиангинальный - Коронародилатирующий: Снижают адренергическую импульсацию к сердцу и сосудам (ЦНС), ограничивают освобождение КА из симпатических окончаний. Расширяют сосуды венозные (емкостные), снижают венозный возврат к сердцу, т.о. снижается преднагрузка и конечное диастолическое наполнение левого желудочка Расширяет в основном крупные артерии (уменьшает ОПСС), что ведет к снижению постнагрузки Снижение пред- и постнагрузки приводит к уменьшению потребности сердца в кислороде Снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах Ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (увеличивается доставка кислорода) Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий Способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивая кровоснабжение ишемизированной зоны, включает коллатерали и перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей (под эндокардом) -Спазмолитический: расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, кишечника и др. - Снижает агрегацию тромбоцитов (увеличивает концентрацию простациклина)
Стенокардия Острый инфаркт миокарда Застойная сердечная недостаточность Отек легких Окклюзия центральной артерии сетчатки глаза
Головная боль, головокружение Сердцебиение (вызывают рефлекторную тахикардию) Коллапс, ортостатическая гипотония Метгемоглобинемия (ухудшает транспорт кислорода) Контактный дерматит при использовании трансдермальных форм Задача №19 Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), приводящий к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ и снижению концентрации внутриклеточного кальция.
Эталоны ответов.
-Пентоксифиллин (Трентал)
|