Механизмы на экзамен. Механизм действия данной фармакологической группы заключается в агонизме с бензодиазепиновыми рецепторами и аллостерической активации связанных с ними гамкарецепторов, последующем повышении частоты открытия Clканалов и гиперполяризации мембраны нейронов
 Скачать 464 Kb.
|
ЗАДАЧА №51.Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде синтеза белка рибосомами бактерий. Ключевым моментом в определении данной группы антибиотиков являются следующие фармакологические показатели: высокая эффективность, главным образом, в отношении анаэробов; длительное применение часто вызывает псевдомембранозный колит.
Эталоны ответов.
Спектр противомикробного действия – узкий (Гр+ кокки, анаэробы). Характер действия – бактериоцидный.
Тяжелая анаэробная инфекция, вызванная бактероидами (остеомиелит, перитонит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры и др.).
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псеводомембранозный колит (при длительном применении). Кровь: лейкопения, тромбоцитопения. ЗАДАЧА №52.Механизм действия данной фармакологической группы антибиотиков заключается в проникновении при помощи в кислорода внутрь клетки, где необратимо связываются с рецептором, расположенным в 30S субъединице рибосомы, что приводит к нарушению формирования инициаторного комплекса синтеза белка и, как следствие, приводит к построению дефектных структурных белков, которые, встраиваясь в цитоплазматическую мембрану микроорганизма, нарушают ее проницаемость. Наряду с этим вызывают распад полирибосом.
Эталоны ответов.
2. 1 поколение: Стрептомицин, Неомицин, Мономицин, Канамицин 2 поколение: Гентамицин, Тобрамицин, Сизомицин, Нетилмицин 3 поколение: Амикацин 3. Широкий спектр (у 2 и 3 поколения включает синегнойную палочку, а также, клебсиелла, энтеробактерии, протей, микобактерии туберкулеза, возбудители чумы, туляримии, бруцеллеза). Характер – бактерицидный. 4.Применение. Местно для лечения инфицированных ран и ожогов. При приеме per os не всасываются, действуют в просвете кишечника и используются при инфекционных заболеваниях ЖКТ и стерилизации кишечника перед операцией. Парентерально при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, внутрибольничных инфекциях, инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей, чуме, туляримии, бруцеллезе, туберкулезе, в комбинации с пенициллинами 3 поколения при инфекционных заболеваниях у больных с иммунодефицитом. 5. Осложнения. Специфические – отокосическое действие (необратимая глухота), нефротоксичнсть, нарушение нервно-мышечной проводимости, повышенная кровоточивость (являются антагонистами V плазменного фактора свертывания крови), вестибулярные нарушения (головокружение, шаткость походки). ЗАДАЧА №53.Механизм действия данной фармакологической группы антибиотиков заключается в обратимой блокаде рецептора, расположенного в 30S субъединице рибосомы, что препятствует присоединению аминоацилтранспортной РНК к аминоацильному центру и, как следствие, прекращается рост полипептидной цепи.
Эталоны ответов.
2. 1 поколение: Тетрациклин, Хлортетрациклин, Окситетрациклин, Демеклоциклин 2 поколение: Метациклин, Доксициклин, Миноциклин. 3. Широкий спектр, включая спирохеты, хламидии, некоторые простейшие, палочку Леплера, коринебактерии, сальмонеллы, шигеллы, микоплазмы, анаэробы, рилкетсии, хелекобактор пилори, возбудители особо опасных инфекций (чума, холера, туляримия, бруцеллез). Характер – бактериостатический. 4.Применение. Инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, почек и мочевыводящих путей, опорно-двигательного аппарата, хламидийные инфекции (ситтакоз, хламидиоз, трахома), риккетсиозы Ку-лихорадка, сыпной тиф), особо опасные инфекции (чума, холера, туляримия, сибирская язва, бруцеллез), сифилис, дизентерия, коклюш, дифтерия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. 5.Осложнения. Специфические – ЦНС: головокружение, повышение внутричерепного давления; ЖКТ: холестатический гепатит, серо-коричневое окрашивание зубов у детей, гипоплазия эмали; кожа: фотодерматит; ОДА: нарушение образования костной ткани, замедление роста у детей. ЗАДАЧА №54.Механизм действия данной фармакологической группы антибиотиков, структура которых содержит макроциклическое лактонное кольцо, заключается в обратимой блокаде рецептора, расположенного в 50S субъединице рибосомы, приводящей к блокаде процесса транслокации аминокислот с аминоцильного на пептидильный центр рибосомы и, как следствие, прекращение роста полипептидной цепи.
Эталоны ответов.
2. 1 поколение (природные): Эритромицин, Олеандомицин, Джозомицин, Мидекамицин. 2 поколение (полусинтетические): Кларитромицин, Рокситромицин. 3 поколение (Азалиды): Азитромицин. 3. Узкий спектр, в основном на Гр+, их Гр- - гонококки и менингококки, а также палочка Леплера, хламидии, микоплазмы, риккетсии, легионеллы, амебы, анаэробы. Характер - бактериостатический 4.Применение. Инфекционные заболевания дыхательных путей, лор-органов (тонзиллит, фарингит, средний отит), дифтерия, коклюш, хламидиоз, сифилис, гонорея, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, мочеполовой системы, анаэробная инфекция, амебная дизентерия, микоплазмоз, болезнь легионеров. 5.Осложнения. Специфические – ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, шум в ушах; ЖКТ: холестатический гепатит; ССС: удлинение интревала qt – возникновение аритмий типа «Пируэт». ЗАДАЧА №55.Механизм действия данной фармакологической противомикробной группы заключается в том, они являются антагонистами парааминобензойной кислоты и конкурентно ингибируют фермент дигидроптероатсинтетазу, который катализирует реакцию синтеза дигидрофолиевой кислоты из параминобензойной, это приводит к блокаде синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований.
Эталоны ответов.
2. 1. Сульфаниламидные препараты, применяемые при системных инфекциях А) короткого действия: Стрептоцид, Сульфацил натрия, Норсульфазол, Этазол, Уросульфан, Сульфадимезин, Сульфазоксазол Б) средней продолжительности: Сульфазин, сульфаметаксозол, Сульфамоксал В) длительного действия: Сульфапиридазин, Сульфамонометоксин, Сульфадиметоксин Г) сверхдлительного действия: Сульфален, Сульфадоксин 2. Сульфаниламидные препараты, применяемые при инфекционных заболеваниях ЖКТ Сульгин, Фталазол, Фтазин, Дисульформин 3. Сульфаниламиды для местного применения. Сульфазина серебряная соль, Сульфапиридазин-натрий, Сульфацил-натрий, Мефенит 4. Комбинированные сульфаниламидные препараты. А) комбинированные с 5-аминосалициловой кислотой и используемые при неспецифическом язвенном колите: Салазосульфапиридин, Салазодиметоксин, Салазопиридазин Б) комбинировынные с триметопримом: Потесептил, Ко-тримоксазол, Лидаприм, Сульфатон 3.Широкий спектр, а также патогенные грибы и некоторые простейшие (малярийный плазмодий, токсоплазма). Характер – бактериостатический. У комбинированных с триметопримом – бактерицидный. 4.Применение. Пневомния, бронхит, фарингит, гнойный отит, инфекция мочеполовых и желчных путей, дизентерия, колит, энтероколит, инфекционные заболевания глаз, лепра, малярия, токсоплазмоз, хламидийная инфекция). 5.Осложнения. НС: головная боль, парестезии и парезы, угнетение ЦНС; ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; Кровь: лейкопения, анемия, метгемоглобинемия, гипогликемия, гипокоагуляция; Почки: интерстициальный нефрит, кристаллурия; фотодерматит, гипотиреоз, аллергические реакции. ЗАДАЧА №56.Механизм действия данной фармакологической группы синтетических химиотерапевтичеких средств заключается в блокаде фермента ДНК-геразы (топоизомеразы-II), отвечающего за суперспирализацию молекулы ДНК, и топоизомеразы-IV, ответственной за процесс компактной укладки ДНК в ядре.
Эталоны ответов.
2. Классификация.
3.Спектр – широкий, включая синегнойную палочку, а также легионеллы, сальмонеллы, шигеллы, хламидии, микоплазму, палочку Коха, возбудителя чумы. Характер - бактерицидный
Инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, ЖКТ, почек и мочевыводящих путей, опорно-двигательного аппарата, внутрибольничные инфекции, хламидиоз, туберкулез, болезнь Легионеров, чума, гонорея, микоплазмоз. 5. Осложнения. ЦНС: головная боль, бессонница, тремор, судороги; ЖКТ: диспепсия, лекарственный гепатит, дисбактериоз, псевдомембранозный колит; Кровь: анемия, тромбоцитопения; фотосенсибилизация; аллергические реакции. ЗАДАЧА №57.Механизм действия данной группы синтетических химиотерапевтических средств заключается их способности являться акцепторами ионов водорода и вступать в конкурентные отношения с естественными акцепторами ионов водорода в цепи тканевого дыхания микроорганизмов, что приводит к нарушению дыхания бактериальной клетки.
Эталоны ответов.
Гнойные раны, дизентерия, паратит, брюшной тиф, лямблиоз, энтероколит, инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, трихомонадный кольпит, вульвовагинит).
НС: головокружения, полиневриты; ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области; Кровь: метгемоглобинемия; антабусоподобный синдром; аллергические реакции. ЗАДАЧА №58.Механизм действия данной группы антибиотиков узкого спектра действия связан с блокадой ранних этапов синтеза пептидогликана, протекающего внутри цитоплазматической мембраны бактерий. Они угнетают удлинение биополимера и образование между ними поперечных сшивок; прочность пептидоглакна снижается, что приводит к лизису микробной клетки.
Эталоны ответов.
Тяжелые инфекции, вызванные антибиотикорезистентными стафилококками (менингит, перитонит, сепсис), антибиотик-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).
Специфические: тошнота, рвота, диарея, флебиты при внутривенном введении, поражение слуха, почечная недостаточность, обратимая лейкопения, тромбоцитопения. При быстром внутривенном введении возможно чувство жжения, покраснение верхней части тела (миндром красного человека). |