Ібупрофен Ібупрофен протипоказаний при наявності гіперчутливості до нього та інших НПЗЗ; пацієнтам з гіпертензією, пептичною виразкою, шлунково-кишковою кровотечею; на протязі вагітності та лактації. Препарат обережно застосовується при наявності ниркової або печінкової недостатності. При комбінованому застосуванні препаратів літію з ібупрофеном підвищується ризик розвитку токсичності препаратів літію.
Ібупрофен здатен зменшувати ефект діуретиків при одноразовому застосуванні. При застосуванні ібупрофену з β-адреноблокаторами з ібупрофеном виникає ризик зниження антигіпертензивного ефекту β-адреноблокаторів.
Напроксен Напроксен протипоказаний при наявності гіперчутливості до нього та інших НПЗЗ; на протязі вагітності та лактації. Препарат обережно призначається пацієнтам з бронхіальною астмою, гіпертензією, виразковою хворобою, погіршенням функції нирок або печінки. Як ібупрофен, напроксен підвищує ризик токсичності препаратів літію, ризик кровотеч при одноразовому застосуванні з антикоагулянтами.
При призначенні напроксену з антигіпертензивними препаратами зменшується їх антигіпертензивний ефект. При комбінації напроксену з діуретинами зменшується діуретичний ефект. 1.3. Побічні ефекти
Целекоксиб До найбільш розповсюджених побічних ефектів целекоксибу відносять диспепсію, абдомінальний біль, діарею, нудоту, головний біль. Як і інші НПЗЗ, целекоксиб здатен погіршувати функцію нирок, підвищувати рівень амінотрансфераз.
Ібупрофен Ібупрофен може призначатися дітям з 6 місяців. Побічні ефекти включають головний біль, запаморочення, сонливість, нудоту, диспепсію, біль у шлунку та кишковнику, висип.
Напроксен Побічні ефекти напроксену включають головний біль, запаморочення, сонливість, інсомнію, нудоту, диспепсію, біль у шлунку та кишковнику, висип.
ІІ. Самостійна робота Завдання 1. Ознайомтесь з таблицею 1, призначте β2-адреноміметики для:
лікування бронхоспазму при бронхіальній астмі; попередження бронхоспазму, що є наслідком фізичного навантаження; підтримуючої терапії ХОЗЛ.
Таблиця 1. Застосування, побічні ефекти та дозування β2-адреноміметиків.
Ліки
| Застосування
| Побічні ефекти
| Дозування
| Неселективні β-агоністи
| Орципреналін (Astmopent)
| Бронхоспазм
| Серцебиття, тахікардія, головний біль, почервоніння обличчя, аритмії
| Аерозоль 2—3 інгаляції 4-6 разів/добу; не більше 12 інгаляцій/добу
| Селективні β2-агоністи
| Сальбутамол (Ventolin)
| Бронхоспазм, попередження бронхоспазму при фізичному навантаженні
| Серцебиття, тахікардія, гіпертензія, тремор, запаморочення, нервовість, нудота, блювота
| 2—4 мг 3 рази/добу перорально; 2 дози перед фізичним навантаженням; через небулайзер: 4-32 мг 2 рази/добу перорально
| Фенотерол (Berotec)
| Бронхоспазм, попередження бронхоспазму, при фізичному навантаженні
| Серцебиття, тахікардія, запаморочення, нервовість
| Аерозоль: 2 інгаляції 3 рази/добу
| Тербуталін
| Бронхіальна астма, бронхоспазм
| Серцебиття, тремор, запаморочення, нервовість, сонливість, головний біль, нудота
| 2.5—5 мг через кожні 6 годин перорально 3 рази/добу вранці; 0.25 мг під шкіру
| Формотерол (Foradil)
| Бронхоспазм, попередження бронхоспазму після фізичного навантаження
| Серцебиття, тахікардія, запаморочення, нервовість
| Капсули по мкг 2 рази/добу; або за 15 хвилин перед фізичним навантаженням
| Салметерол (Serevent)
| Попередження гострих нападів бронхіальної астми, попередження , що є наслідком фізичного навантаження
| Серцебиття, тахікардія, тремор, нервовість, Головний біль, нудота, кашель, діарея
| Аерозоль або порошок: 1-2 інгаляції 2 рази/добу
|
Завдання 2. Пояснить взаємодії β2-адреноміметики з:
інгібіторами МАО; теофіліном.
Завдання 3. Ознайомтесь з таблицею 2, призначте М-холіноблокатори для:
попередження бронхоспазму при бронхіальній астмі; підтримуючої терапії ХОЗЛ.
Таблиця 2. Застосування, побічні ефекти та дозування М-холіноміметиків.
Ліки
| Застосування
| Побічні ефекти
| Дозування
| Іпратропію бромід (Atrovent)
| Бронхоспазм при ХОЗЛ, ринорея
| Сухість гортані, нервовість, подразнення внаслідок дії аерозолю, запаморочення, головний біль, дістрес ШКТ, сухість в роті, загострення симптомів, нудота, серцебиття
| Аерозоль: 2-12 інгаляції (36-216 мкг) 4 рази/добу; розчин: 500 мкг 3 рази/добу, 4 рази/добу за допомогою небулайзера; назальний спрей: 2 дози у кожну ніздрю два рази на добу, 3 рази/добу 0.03% розчину, або 2 дози у кожну ніздрю 3-4 рази/добу 0.06% розчину
| Тіотропію бромід (Spiriva)
| Як іпратропію бромід
| Як іпратропію бромід
| Аерозоль: 2 інгаляції (36 мкг) два рази на добу
|
Завдання 4. Ознайомтесь з таблицею 3, призначте ксантини для:
попередження бронхоспазму при бронхіальній астмі; підтримуючої терапії ХОЗЛ.
Таблиця 3. Застосування, побічні ефекти та дозування ксантинів.
Ліки
| Застосування
| Побічні ефекти
| Дозування
| Амінофілін (Euphyllinum)
| Попередження бронхоспазму при бронхіальній астмі; підтримуючої терапії ХОЗЛ
| Нудота, блювота, діарея, головний біль, інсомнія, роздратованість, гіперглікемія, гіпотензія, аритмії серця, тахікардія, тахіпное, судоми
| Індивідуальне дозування залежить від клінічного ефекту, моніторингу концентрації теофіліну в плазмі крові, який повинен буди в межах 10–20 мкг/мл
| Теофілін
| Як амінофілін
| Як амінофілін
| Довготривала терапія: 16 мг/кг/добу або 400 мг/добу у декількох дозах; моніторинг концентрації теофіліну в плазмі крові
|
Завдання 5. Пояснить взаємодії ксантинів з:
симпатоміметиками; вугіллям активованим; барбітуратами, фенітоїном, петльовими діуретиками, ізоніазидом, рифампіцином; вакцинами, пероральними контрацептивами, глюкокортікоїдами, β-адреноблокаторами, циметидином, макролідами, тиреоїдними гормонами, алопуринолом.
Завдання 6. Ознайомтесь з таблицею 4, призначте кортікостероїди для:
попередження бронхоспазму при бронхіальній астмі; підтримуючої терапії ХОЗЛ.
Таблиця 4. Застосування, побічні ефекти та дозування кортікостероїдів.
Ліки
| Застосування
| Побічні ефекти
| Дозування
| Беклометазон (Becloforte, Beconase)
| Інгаляційний шлях: бронхіальна астма, ХОЗЛ
Інтраназальний шлях: алергічний риніт, профілактика розвитку назальних поліпів
| Подразнення глотки, гортані, грибкові інфекції, супресія гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи
| Інгаляційно: 2-20 інгаляції (84–840 мкг) 3 рази/добу, 4 рази/добу.
Інтраназально: 1 доза (42–84 мкг) в кожну ніздрю 2 рази на добу, 4 рази/добу
| Будезонід
| Алергічний риніт
Бронхіальна астма
| Подразнення глотки, гортані, грибкові інфекції, супресія гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи
| Дорослі: 200-800 мкг два рази на добу; діти 6 років і старше: 200-400 мкг два рази на добу; діти від 12 місяців до 8 років: 0.5-1 мкг/добу
| Флунизолід (AeroBid)
| Бронхіальна астма, алергічний риніт
| Подразнення глотки, гортані, грибкові інфекції, супресія гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи
| 2 інгаляції два рази на добу; максимальна доза 4 інгаляції два рази на добу
Інтраназально: 2-4 дози в кожну ніздрю два рази на добу
| Флутиказон (Flixonase, flixotide)
| Бронхіальна астма
| Подразнення глотки, гортані, грибкові інфекції, супресія гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи
| Аерозоль: 88—880 мкг два рази на добу; порошок: дорослі та підлітки: 100—1000 мкг два рази на добу; діти 4–11 років: 500–600 мкг два рази на добу
| Тріамцинолон (Azmacort)
| Бронхіальна астма
| Подразнення глотки, гортані, грибкові інфекції, супресія гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи
| Дорослі: 2-4 інгаляції 3 рази/добу, 4 рази/добу; діти 6-12 років: 1-2 інгаляції 3-4 рази/добу
|
Завдання 7. Ознайомтесь з таблицею 5, призначте муколітики зниження в’язкості харкотиння у хворих на:
бронхіальну астму; ХОЗЛ.
Таблиця 5. Застосування, побічні ефекти та дозування муколітиків.
Ліки
| Застосування
| Побічні ефекти
| Дозування
| Ацетилцистеїн
| Зниження в’язкості харкотиння при захворювання бронхів і легень, трахеостома, ателектази
| Стоматит, нудота, блювота, лихоманка, сонливість, бронхоспазм, подразнення трахеї та бронхів
| 10 мл 20% розчину або 2–20 мл 10% розчину кожні 2-6 годин
| Амброксол (Lasolvan)
| Зниження of в’язкості харкотиння при захворювання бронхів і легень, трахеостома, ателектази
| Нудота, блювота, висип
| 30 мг 2-3 рази/добу перорально
| Бромгексин
| Як амброксол
| Нудота, блювота,
| 8 мг 3-4 рази/добу перорально
|
Завдання 8. Ознайомтесь з таблицею 6, призначте нестероїдні протизапальні засоби при:
ревматоїдному артриті; помірній болі; первинній дисменореї; лихоманці.
Таблиця 6. Застосування, побічні ефекти та дозування нестероїдних протизапальних засобів.
Ліки
| Застосування
| Побічні ефекти
| Дозування
| Саліцилити
| Ацетилсаліцилова кислота
| З метою анальгетичної, антипіретичної, протизапальної дії
| Нудота, блювота, дискомфорт в епігастрії, крототеча з ШКТ, анафілаксія
| 325—650 мг до 8 г/добу перорально і ректально
| Холіну саліцилат (Faringin)
| Як ацетилсаліцилова кислота
| Як ацетилсаліцилова кислота
| 150 мг через кожні 3-4 години
| Похідні параамінофенолу
| Ацетамінофен (paracetamol)
| Анальгетичний, антипіретична
| Уртікарний висип, гемолітична анемія, панцитопенія, жовтяниця, гепатотоксичність
| 325-1000 мг/добу перорально 3-6 разів а добу
| Похідні ацетової кислоти
| Індометацин
| Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт
| Нудота, закріп, виразка шлунку або ДПК, крототеча з ШКТ, гематологічні зміни
| 25–50 мг перорально два рази на добу–3 рази/добу, не більше 200 мг/добу
| Кеторолак (Ketanov)
| Біль; ревматоїдний артрит, остеоартрит
| Диспепсія, нудота, Біль у ШКТ, біль at ін’єкція site, сонливість
| 30–60 мг через кожні 6 годин внутрим’язово; максимальна доза 40 мг/добу
| Диклофенак
| остеоартрит, ревматоїдний артрит, біль
| Нудота, виразка шлунку або ДПК, кровотеча з ШКТ
| 25-50 мг перорально 2–3 рази/добу
| Похідні пропріонової кислоти
| Ібупрофен
| Біль, ремватоїдний артрит, біль при дисменореї
| Нудота, запаморочення, сонливість, диспепсія, виразка шлунку або ДПК, крототеча з ШКТ, головний біль
| Порушення суглобів: 1.2–3.2 г/добу перорально у декількох дозах; біль: 400 мг перорально 4-6 разів/добу; дисменорея: 400 мг перорально кожні 4 години
| Напроксен
| Біль, ревматоїдний артрит, остеоартрит, дисменорея
| Запаморочення, порушення зору, головний біль, нудота, блювота, формування виразки, Крототеча з ШКТ
| 250-500 мг 3-4 рази на добу
| Кетопрофен (Ketonal, Fastum Gel)
| Біль, ремватоїдний артрит, біль при дисменореї
| Запаморочення, нудота, блювота, порушення зору, діарея, закріп, формування виразки, кровотеча з ШКТ
| Артрит: 150–300 мг/добу у декількох дозах; Первинна дисменорея: 25–50 мг 3-4 рази на добу
| Похідні енолінової кислоти
| Піроксикам
| Біль, ревматоїдний артрит, остеоартрит
| Нудота, блювота, діарея, сонливість, виразкова хвороба, кровотеча з ШКТ
| 20 мг/добу перорально в 1-2 дозах
| Мелоксикам (Movalis)
| Остеоартрит
| Нудота, диспепсія, біль у ШКТ, головний біль, інсомнія, висип
| 7.5–15 мг перорально 3-4 рази на день
| Селективні інгібітори ЦОГ-2
| Валдекоксиб (Bextra)
| Остеоартрит, ревматоїдний артрит
| Головний біль, нудота, диспепсія, абдомінальний біль, анемія
| Артрит: 10 мг/добу; первинна дисменорея: 20-40 мг на добу
|
Завдання 9. Поясніть взаємодію нестероїдних протизапальних засобів з:
антикоагулянтами; препаратами літію; циклоспорином; діуретиками; антигіпертензивними ліками; ацетамінофеном.
Завдання 10. Ознайомтесь з таблицею 7, призначте глюкокортікоїди при:
недостатності наднирників; алергічних реакціях; колагенозах; дерматологічних захворюваннях; ревматичних захворюваннях; шоці.
Таблиця 7. Застосування, побічні ефекти та дозування глюкокортікоїдів.
Ліки
| Застосування
| Дозування
| Метилпреднізолон (Medrol)
| Недостатність наднирників, алергічні реакції, колагенози, дерматологічні захворювання, ревматичні захворювання, шок
| 4–48 мг/добу перорально
| Дексаметазон
| Алергічні захворювання
| 4/8 мг/добу
| Бетаметазон (Diprospan)
| Як метилпреднізолон
| До 9 мг/добу
| Гідрокортізон
| Як метилпреднізолон
| 20–240 мг перорально
| Преднізолон
| Як метилпреднізолон
| 5–60 мг/добу перорально
| Тріамцинолон
| Як метилпреднізолон
| 4–48 мг/добу перорально
|
Завдання 11. Ознайомтесь з таблицею 8 та поясніть побічні ефекти глюкокортікоїдів.
Таблиця 8. Астивність глюкокортікоїдів у людини.
Фізіологічна активність
| Характеристика фізіологічної активності
| Протизапальна
| Стабілізація лізосомальних мембран і попередження вивільнення протеолітичних ферментів при запальному процесі
| Регуляція артеріального тиску
| Посилювання вазоконстрикторного ефекту адреналіну
| Метаболізм вуглеводів і протеїнів
| Прискорення розщеплення протеїнів у м’язах, що підвищує рівень амінокислот у плазмі крові. Підвищення активності ферментів, необхідних для глюкогенезу, веде до гіперглікемії, що може провокувати цукровий діабет і резистентність до інсуліну
| Метаболізм ліпідів
| Комплексний феномен, що обумовлює застосування ліпідів для утворення енергії (позитивний ефект) і їх акумуляції в організмі (негативний ефект)
| Вплив на імунну відповідь
| Зниження продукції лімфоцитів і еозинофілів в крові завдяки атрофії щитовидної залози, блокування вивільнення цитокінів, внаслідок чого знижується імунна відповідь Т і В лімфоцитів
| Стрес
| Зниження вивільнення глюкокортикоїдів є проективним механізмом при стресі. Вивільнення адреналіну або норадреналіну має синергічний ефект з кортікостероїдами
| Порушення ЦНС
| Вплив на ментальні здібності викликає ейфорію, занепокоєння, депресію, психоз, підвищує моторну активність у деяких індивідуумів
| Завдання 12. Ознайомтесь з таблицею 9 і поясніть взаємодію глюкокортікоїдів з іншими ліками.
Таблиця 9. Взаємодія глюкокортікоїдів з іншими ліками.
Препарат, що впливає на інші ліки
| Препарат, який впливає на інші ліки
| Характеристика взаємодії
| Барбітурати
| Кортікостероїди
| Може спостерігатися зниження фармакологічного ефекту кортикостероїдів
| Холестирамин
| Гідрокортізон
| Може спостерігатися зниження фармакологічного ефекту гідрокортізону
| Оральні контрацептиви
| Кортікостероїди
| Може спостерігатися підвищення концентрації та зниження кліренсу кортикостероїдів
| Естрогени
| Кортікостероїди
| Може спостерігатися зниження кліренсу кортикостероїдів
| Кетоконазол
| Кортікостероїди
| Може спостерігатися зниження кліренсу кортикостероїдів
| Рифампіцин
| Кортікостероїди
| Може спостерігатися підвищення кліренсу кортикостероїдів, що спричиняє зниження терапевтичного ефекту
| Кортікостероїди
| Антихолінестеразні ліки
| Можуть бути нівельовані антихолінестеразні ефекти при mіастенії
| Кортікостероїди
| Оральні антикоагулянти
| Кортікостероїди можуть знижувати активність антикоагулянтів
| Кортікостероїди
| Серцеві глігозиди
| Підвищується вірогідність розвитку інтоксикації серцевими глікозидами внаслідок гіпокаліемії.
| Кортікостероїди
| Ізоніазид
| Може знижуватися концентрація ізоніазиду в плазмі крові
| Кортікостероїди
| Саліцилити
| Кортікостероїди знижують концентрацію саліцилатів в плазмі крові, що може знижувати їх ефективність
|
|