|
|
Общая фармакология. Общая рецептура. Определение фармакологии, ее структура и место среди медицинских и биологических дисциплин, этапы развития
Пасты — это разновидности мазей с содержанием порошкообразных веществ не менее 25% (близкие по консистенции к тесту). Количество порошкообразных веществ в пастах обычно не превышает 60-65%. При температуре тела пасты раз мягчаются.
Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря боль шему содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами.
Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их вы писывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развер нутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивают предписанием: M.f. pasta (Misce ut fiat pasta. — Смешай, чтобы образовалась паста).
Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25%, добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких, как крахмал (Amylum), цинка окись (Zinci oxydum), глина белая (Bolus alba) и др.
Линимент (жидкая мазь) – мягкая лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густую жидкость или студнеобразную массу, плавящуюся при температуре тела.
В качестве основы линиментов используют жирные масла:
– Ol. Helianthi (подсолнечное масло)
– Ol. Lini (льняное масло)
– Ol. Olivari (оливковое масло)
– Ol. Ricini (касторовое масло)
Для приготовления линиментов употребляется и рыбий жир тресковый ( Oleum jecoris Aselli). Данная основа не только хорошо размягчает кожу, но и обладает лечебным действием (благодаря содержанию витаминов).
Суппозитории — дозированные лекарственные формы, твердые при комнат ной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.
Различают суппозитории ректальные (свечи) — suppositoria rectalia, вагиналь ные — suppositoria vaginalia. Обычно это сложные композиции, состоящие из лекарственных веществ, равномерно распределенных в основе (constituens).
В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела (не выше 37 С), не обладают раздражающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.
Наиболее подходящими основами для суппозиториев являются масло какао и жир коричника японского. Кроме того, широкое применение в производстве све чей получили основы желатиноглицериновые (смесь желатины, глицерина и воды) имыльно-глицериновые (сплав медицинского мыла и глицерина).
Лекарственные вещества в суппозиториях применяют для местного, а в рек тальных суппозиториях — и для резорбтивного действия. В связи с этим при на значении в ректальных суппозиториях ядовитых и сильнодействующих веществ необходимо соблюдать такие же правила о высших дозах, как для лекарственных форм, применяемых внутрь.
Ректальные суппозитории обычно имеют форму конуса или цилиндра с заост ренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4,0 г. Максимально допустимым диаметр 1,5 см. Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то их изготавливают массой 3,0.
Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики –
globuli), яйцевидными (овули — ovula) или в виде плоского тела с закругленным
концом (пессарии — pessaria).
Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6,0 г. Если в рецепте масса ваги нальных суппозиториев не указана, то их обычно изготовляют массой 4,0.
В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.
Пластыри — лекарственная форма в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе. Используют пластыри для наружного применение.
По агрегантному состоянию различают твердые и жидкие пластыри.
Твердые пластыри при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела.
Жидкие пластыри (кожные клеи) представляют собой летучие жидкости, ос тавляющие на коже после испарения растворителя пленку.
Большинство используемых в современной медицинской практике пластырей изготовляются фармацевтической промышленностью.
28. Твердые лекарственные формы, их характеристика.
К твердым лекарственным формам относятся таб летки, драже, гранулы, порошки, капсулы, карамели, карандаши, пилюли.
Таблетки — твердая дозируемая лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формированием лекарственных масс и предназначенная для внутреннего, сублингвального, наружного или парентерального применения. Таблетки как лекарственная форма имеют положи тельные и отрицательные качества. К положительным качествам относятся:
удобство применения пациентом;
удобство транспортировки;
удобство хранения (по сравнения с порошками таблетки меньше подвержены воздействию вла ги, воздуха и света);
точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ в условиях массового производства:
возможность назначения в таблетках лекарствен ных веществ, разрушающе действующих на зуб ную эмаль;
регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава (многослойные таблетки);
пролонгированное действие лекарственных ве ществ;
малый объем (портативность);
меньший дискомфорт от горького или неприят ного вкуса или запаха лекарственного вещества.
Наряду с этим таблетки имеют и некоторые недо статки:
лекарственные средства в форме таблеток начи нают действовать медленнее, чем лекарственные средства в форме порошков, поскольку таблетки должны вначале распасться; лишь затем лекарст венные вещества начинают растворяться и вса сываться в организме;
при длительном хранении таблеток в них могут происходить химические изменения;
в некоторых случаях таблетки утрачивают способность распадаться в ЖКТ;
таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта;
таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать или утратившим эту спо собность в силу тех или иных причин.
В зависимости от технологии получения таблетки подразделяют на два типа: прессованные и тритурапионные — таблетки, полученные методом формирования.
Драже — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая пу тем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки). Драже имеют правильную шаровидную форму. Macca драже колеблется в пределах 0,1-0,5 г. В виде драже можно выпускать труднотаблетируемые лекарственные вещества. Положительные и отрицательные качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее дейст вие, предохранить от влияния внешних факторов. Од нако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования лекарственных веществ, доби ться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения. Драже не рекомендуются детям. Микродраже получают при нанесе нии лекарственного средства и сахарного сиропа (склеивающее вещество) на мелкие зернышки сахара (диаметр 30—50 мкм). Наличие или отсутствие по крывающих микродраже оболочек определяет раз личное время освобождения содержащихся в них ле карственных средств, микродраже применяют в ви де спансул — желатиновых капсул, наполненных смесью из нескольких (2—3 и более) типов микро драже, имеющих различное время высвобожде ния, а следовательно, и всасывания лекарственных средств. Гранулы — недозированная твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинок, зерны шек) различной формы (круглой, цилиндрической или неправильной) для внутреннего применения. Раз мер гранул должен быть 0,2—3 мм. В гранулах обычно выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т.п., но отличающиеся, как правило, низкой токсичностью.
Порошки — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести. Положительные качества порошков.
Высокая фармакологическая активность, связан ная с тонким измельчением лекарственных ве ществ.
Портативность и большая устойчивость при хра нении по сравнению с жидкими лекарственными
формами.
Несложность изготовления (простота техноло гии) по сравнению с таблетками, драже и пилю лями.
Возможность регулирования степени дисперсно сти.
Универсальность состава. В состав порошков мо гут входить неорганические и органические ве щества, в том числе растительного и животного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких веществ.
Отрицательные качества порошков как лекарствен ной формы.
Более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порош ки, прежде чем всосаться, должны раствориться.
Некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей среды: а) те рять кристаллизационную воду (натрия сульфат, натрия тетраборат и др.); б) поглощать углерода диоксид из воздуха, превращаясь в другие соеди нения (магния оксид переходит в магния карбо нат); в) изменяться под действием кислорода воздуха (окисление кислоты аскорбиновой); г) по глощать влагу из воздуха (отсыревание димедрола, анальгина, экстракта красавки сухого); д) об разовывать саморасплавляющиеся при комнат ной температуре «эвтектические» смеси, темпе ратура плавления которых ниже, чем температура
плавления входящих в ее состав компонентов (эвтектики легко образуют ментол, тимол, фенилсалицилат, резорцин и др.).
Некоторые лекарственные вещества в форме по рошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.).
Лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны и неприятны для приема.
Порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ.
Некоторые из перечисленных выше недостатков могут быть легко устранены за счет упаковки порош ков в капсулы.
Классификация порошков:
По способу применения: внутренние и наружные (присыпки, нюхательные, для вдуваний).
По составу: простые и сложные.
По характеру дозирования: неразделенные (отпускают больному в общей массе, больной самостоятельно осуществляет дозирование) и разделенные (дозирование производиться в аптеке).
Требования, предъявляемые к порошкам: сыпучесть; однородность; допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз; цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствие входящим в состав ингредиентам.
Капсулы — дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заклю ченного в оболочку. Чаще всего капсулы предназначаются для приема лекарственного препарата внутрь; реже для ректаль ного, вагинального и парентерального способов вве дения.
Положительные качества капсул.
Точность дозирования.
Защита лекарственного вещества от воздействия света, воздуха и влаги.
Исключение неприятного вкуса и запаха лекарст венного вещества.
Хороший внешний вид.
Способность быстро набухать, растворяться и всасываться.
Высокая биологическая доступность.
Полная механизация и автоматизация производ ства.
Отрицательные качества капсул.
Высокая гигроскопичность желатина, из которого в основном производятся оболочки капсул.
Сложность проглатывания.
Применение капсул позволяет защитить слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражения или окрашивания. Кроме того, лекарственные веще ства проходят через желудок в неизмененном виде. Капсулы обеспечивают маскировку неприятного за паха или вкуса лекарственного вещества.
Карамели (пастилки, троше) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая в результате смешивания лекарственных средств с сахаром и патокой. Карамели служат для воздействия на слизистую оболочку полости рта вследствие их полного всасывания, в процессе рассасывания оказывают также влияние на верхние дыхательные пути.
Карандаши – твердая лекарственная форма, получаемая путем расплавления лекарственных средств и имеющая форму цилиндров с заостренным с одной стороны концом. Применяют для смазывания кожи и слизистых оболочек в целях получения вяжущего и прижигающего действия, например, карандаш кровоостанавливающий.
Пилюли – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы. Пилюли состоят из лекарственного вещества, а также вспомогательных веществ, придающих им необходимые массу и объем, пластичность, обуславливающих склеивание ингредиентов и предотвращающих их затвердевание.
29. Лекарственные формы для инъекций. Их преимущества перед другими формами. Требования к ним.
К инъекционным лекарственным формам относятся растворы для инъекций (водные или неводные, например, масляные), взвеси (суспензии и эмульсии), вытяжки из тканей животных или растений (новогаленовые препараты), а также твердые вещества, которые растворяют необходимым количеством растворителя непосредственно перед введением, инфузионные растворы.
Широкому применению лекарственных форм для парентерального введения способствует целый ряд преимуществ:
быстрота действия (в некоторых случаях действие лекарственного препарата развивается через не сколько секунд);
более полная биологическая доступность (лекар ственные вещества вводятся, минуя такие защит ные барьеры организма, как желудочно-кишеч ный тракт и печень, способные разрушать препа раты);
точность и удобство дозирования лекарственных веществ;
возможность введения лекарственных препара тов пациентам, находящимся в бессознательном
состоянии, при нарушении акта глотания,
возможность вводить лекарственные средства, разрушающиеся в ЖКТ: инсулин, строфантин, бензилпенициллин и др.;
полностью снимаются ощущения; связанные с неприятным запахом и вкусом лекарственных
препаратов.
Поскольку инъекционные ЛС попадают в организм минуя многие биологические барьеры, к этим лекарственным формам предъявляются определенные требования:
стерильность, т. е. полное отсутствие жизнеспо собных микроорганизмов;
апирогенность — инъекционное введение гото вых лекарственных форм не должно вызывать по вышения температуры тела;
отсутствие механических примесей;
стабильность как в процессе изготовления инъекционных лекарственных средств, так и при их хранении;
изотоничность: для некоторых растворов, например изотонического раствора хлорида натрия.
В то же время инъекционный способ введения лекарстве нных препаратов имеет и отрицательные стороны:
определенные требования, предъявляемые к лекарственным формам для инъекций;
ввиду того что лекарственные средства вводят минуя защитные барьеры организма, возникает
серьезная опасность внесения инфекции. Существует также понятие «шприцевые инфекции», т.е. инфекции, передающиеся через кровь, попа дающую в инъекционные системы (сывороточный гепатит, ВИЧ-инфекция и др.);
при введении лекарственных средств в сосудистое русло (артерии, вены) возникает опасность эмболии вследствие попадания твердых частиц или пузырьков воздуха, если их диаметр превышает диаметр сосуда. При этом в ряде случаев возможен летальный исход;
болезненность инъекционного метода, негативная реакция больного «на шприц и белый халат»;
необходимость специальных инструментов: шприц, система для инфузионного вливания идр.;
во многих случаях инъекционный способ требует наличия высококвалифицированного медицинского персонала, так как неумелое введение рас твора может привести к ранению сосудов, нервных окончаний, формированию абсцессов, ге матом и др.
30. Жидкие лекарственные формы для внутреннего применения, их характеристика.
К жидким лекарственным формам относятся растворы, настои, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, микстуры, слизи.
Преимущества жидких лекарственных форм.
ЛВ в жидких лекарственных формах находятся в растворенном или раздробленном виде, что облегчает и ускоряет всасывание, обуславливает наступление более быстрого эффекта, чем при приеме ЛВ в других формах, например, в твердых.
Принимать жидкие лекарственные формы для внутреннего употребления удобнее, чем, например, таблетки, которые необходимо проглотить, не разжевывая, и запивать жидкостью
Недостатки жидких лекарственных форм.
Большинство жидких лекарственных форм нестойки при хранении: их готовят перед употреблением и отпускают больному для приема в течение 3-5 дней.
При длительном хранении препарата в жидкой лекарственных форме возможно изменение концентрации действующих веществ в связи с испарением растворителя.
Способ дозирования жидких лекарственных форм не совсем точен, т.к. пациент сам дозирует отдельные приема препарата (каплями, ложками и др.).
Следует считать, что в 1ст.л. – 15 мл водного раствора, в 1 д.л. – 10 мл, в 1 ч.л. – 5 мл; в 1 мл очищенной воды – 10 капель.
Растворы – это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения ЛВ (твердого или жидкого) в какой-либо жидкости (растворителе). В качестве растворителя чаще всего используют очищенную воду, реже – этиловый спирт, глицерин и жидкие масла. В зависимости от применяемого растворителя растворы подразделяют на водные, спиртовые, масляные. По способу назначения растворы подразделяются на растворы для внутреннего применения, растворы для наружного применения и растворы для инъекций.
Растворы для внутреннего применения готовят на очищенной воде, выписывают на 3-4 дня и хранят в холодильнике. Такие растворы отмеряют ст.л., д.л., ч.л., градуированными стаканчиками, а также каплями.
К растворам для наружного применения относятся растворы, которые используют в качестве глазных и ушных капель, капель для закапывания в нос, а также растворы для спринцевания, полосканий, примочек и т.п. Капли выписывают в количестве 5-10 мл, растворы для других целей – 50-1000 мл. К глазным каплям предъявляют следующие требования: стерильность; отсутствие механических включений; комфортность (изотоничность, оптимальное значение рН
7,4); химическая стабильность и пролонгирование действия.
|
|
|
Скачать 0.59 Mb.