Общая фармакология. Общая рецептура. Определение фармакологии, ее структура и место среди медицинских и биологических дисциплин, этапы развития
 Скачать 0.59 Mb.
|
ПротивопоказанияГиперчувствительность, глаукома. Побочные действия вещества ДротаверинЧувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит. ацеклидин (м холиномиметик) Действие на ЖКТ. Под влиянием М-холиномиметиков повышается моторика ЖКТ (особенно тонкой кишки) и секреция желудочных и кишечных желез в том числе поджелудочной). Сфинктеры пищеварительного канала расслабляются. Скорость эвакуации пищевых масс возрастает, устраняется атония кишечника, запоры. Поэтому препараты данной группы используют при послеоперационной атонии кишечника. Показаниями для применения М-ХМ являются: глаукома (глазные капли, мазь, пленки), атония кишечника и мочевого пузыря, гипотония матки. Противопоказаны препараты при бронхиальной астме, брадиаритмиях, беременности, склонности к судорогам, тяжелых органических поражениях сердца. прозерин – неостигмин (м+н холиномиметики) Механизм действия данной группы препаратов связан с инактивацией холинэстеразы, что ведет к накоплению эндогенного АХ, усилению его действия на органы и ткани. Кроме того, антихолинэстеразные средства обладают прямым действием на холинорецепторы. Ингибирование холинэстеразы может быть обратимым (так действует, в частности, прозерин). В этом случае действие препаратов является непродолжительным. При образовании ковалентных связей препарата с ферментом происходит его необратимое ингибирование (фосфорилирование), при этом действие препарата длительное. Четвертичные соединения в ЦНС не проникают, поэтому оказывают преимущественно периферическое действие. Показания для применения: остаточные явления после полиомиелита, кровоизлияния в мозг, миастения, глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря, матки, как антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов. Препараты: неостигмин, пиридостигмин Противопоказаны антихолинестеразные препараты при склонности к судорогам, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе, беременности. Слабительные средства назначают при констипации; солевые слабительные, кроме того, — при отравлениях, для уменьшения всасывания токсичных веществ и удаления их из кишечника. Действие большинства слабительных средств связано с их способностью прямо или опосредованно стимулировать рецепторы слизистой оболочки кишечника и вызывать рефлекторное усиление перистальтики. Солевые слабительные магния сульфат (MgS04), натрия сульфат (Na2S04 ) плохо всасываются в кишечнике и при приеме внутрь в дозах 15—30 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника, вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечника увеличивается; это ведет к раздражению механорецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие развивается через 4—6 ч, а при приеме вместе с достаточным количеством воды (1—2 стакана) — через 3—4 ч. Солевые слабительные используют: 1) при острой констипации, 2) при отравлениях: для уменьшения всасывания токсичных веществ, для удаления токсичных веществ из кишечника. Нельзя назначать солевые слабительные систематически: нарушается всасывание питательных веществ в тонком кишечнике. Магния сульфат нельзя назначать при почечной недостаточности, так как в этом случае ионы Mg2+, которые, хотя и в небольшой степени, всасываются в кишечнике, задерживаются в организме и оказывают резорбтивное действие (снижают артериальное давление, оказывают угнетающее влияние на ЦНС). Касторовое масло — в отличие от других растительных масел при расщеплении в двенадцатиперстной кишке образует рициноловую кислоту, которая, раздражая рецепторы тонкого и толстого кишечника, усиливает перистальтику. Считают также, что рициноловая кислота, действуя как поверхностноактивное вещество, препятствует всасыванию воды в кишечнике и таким образом увеличивает объем содержимого кишечника и рефлекторно усиливает перистальтику. Действие касторового масла проявляется через 3—6 ч после приема внутрь (назначается обычно в капсулах, так как обладает неприятным вкусом). Применяют касторовое масло при острой констипации, в частности, в детской практике (5—15 мл на прием). В акушерстве касторовое масло иногда используют для стимуляции родовой деятельности (рефлекторное действие), назначая внутрь по 40-50 мл. Систематическое назначение касторового масла не рекомендуется, так как постоянное раздражение слизистой оболочки тонкого кишечника нарушает пищеварение. К средствам, действующим преимущественно на толстый кишечник, относятся бисакодил, растительные лекарственные средства, содержащие антрагликозиды, натрия пикосульфат, лактулоза. Бисакодил — синтетическое вещество; при приеме внутрь в кишечнике превращается в активное соединение, которое стимулирует чувствительные рецепторы толстого кишечника и усиливает перистальтику. Действие проявляется через 6—8 ч. При использовании бисакодила в ректальных суппозиториях препарат действует через 15—30 мин. Препараты листьев сенны (александрийский лист), корня ревеня, коры крушины содержат антрагликозиды, которые расщепляются микрофлорой толстого кишечника с образованием соединений, раздражающих рецепторы толстого кишечника. Настой листьев сенны, сеннозиды А+В (сенналакс), экстракты крушины жидкий и сухой, таблетки ревеня назначают при хронической констипации внутрь на ночь; действие наступает через 8—10 ч. При применении указанных препаратов могут быть боли в животе, метеоризм; при длительном применении — колит. Препараты сенны вызывают окрашивание мочи в красный или коричневый цвет. Сходными свойствами обладает натрия пикосульфат (гутталакс, лаксигал), который под влиянием микрофлоры толстого кишечника расщепляется с образованием дифенола, раздражающего чувствительные нервные окончания. Действует через 6—12 ч; назначают обычно на ночь. Лактулоза (дюфалак) — полусинтетический дисахарид; не всасывается в желудочно-кишечном тракте и расщепляется микрофлорой толстого кишечника. При этом образуются низкомолекулярные органические кислоты, которые повышают осмотическое давление в кишечнике и за счет этого увеличивают объем содержимого толстого кишечника — перистальтика кишечника усиливается. Слабительный эффект развивается в течение 48 ч. Препарат назначают при хронических запорах внутрь в порошках или в сиропе 1 раз в день утром во время еды. 97. Антисекреторные средства. Сравнительная характеристика блокаторов калий-протонной помпы, М-холиноблокаторов и Н2-гистаминоблокаторов. Подавляющие секрецию соляной кислоты. Блокаторы H2 – блокада H2 рецепторов, препятствует активации аденилатциклазы через G-белки и протеинкиназ – молекулы протонной помпы не перемещаются из цитоплазмы и нарушается процесс секреции HСl. Антисекреторный эффект, гастропротективный (стимуляция образования простагландинов), повышение секреции бикарбонатов. Побочные снижение кроветворения, запор/диарея, снижение ад, гинекомастия, галакторея Циметидин, Ранитидин, Фамотидин, Низатидин, Роксатидин Блокаторы протонной помпы – необратимо инактивируют H/K АТФазу и прекращают секрецию Н и образование HCl. , может вызвать атрофию желудка и диспепсии, активирует цитохром р450 Омепразол, Пантопразол, Рабепразол, Эзомепразол М-холиноблокаторы Пирензепин Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза. 98 – повторяется. 99. Средства, используемые при нарушении экскреторной функции желудка, печени и поджелудочной железы. Ферментные препараты, содержащие желчь и экстракты слизистой желудка -дигестал панзинорм (экстракт слизистой оболочки желудка, экстракт желчи, панкреатин, аминокислоты + липаза, амилаза, трипсин, химотрипсин) - фестал (липаза, амилаза, протеаза, гемицеллюлаза, желчь) ферментные препараты, не сод желчь - панкреатин (амилаза, протеаза) , креон, мезим 100. Антацидные средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания, противопоказания. Побочные эффекты. Всасывающиеся антациды – натрия гидрокарбонат, магния оксид, гидроксид и карбонат, кальция карбонат. разовый прием для купирования Невсасывающиеся кислотозависимые заболевания, воспаление ДПК 1. монокомпонентные: алюминия гидроксид и фосфат, магния гидроксид 2. алюминиево-магниевые препараты: алмагель, маалокс, гастал 3. альгинаты – гевискон Взаимодействие с HCl в просвете желудка, которое сопровождается ее нейтрализацией (всасывающиеся антациды) или адсорбцией. Побочные: всасывающиеся рикошетное повышение секреции HCL после кратковременного эффекта, отрыжка, метеоризм, ощелачивание мочи, алкалоз. также зависит от состава: гиперкальциемия, МКБ, снижение продукчии паратгормона (препараты кальция). алюминий и кальция – запор, магний – диарея, уменьшение всасывания фосфатов и фторидов – алюминий энцефалопатия (алюминий) 101. Желчегонные средства. Классификация. Показания. Противопоказания. Побочные эффекты. Желчегонные средства: I. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретики, холесекретики): желчные кислоты и их соли - кислота дегидрохолевая; препараты желчи - таблетки "Холензим", "Лиобил", Аллохол препараты растительного происхождения - холосас, конвафлавин, танацехол, фламин; синтетические препараты – ольсамид – увеличивает объем желчи, уменьшает ее вязкость, снижает уровень ХС и билирубина в крови Наиболее сильные холесекретики - желчные кислоты. Оксафенамид способствует также и отделению желчи (спазмолитик). II. Средства, способствующие выведению желчи (холекинетики), расслабляют сфинктер Одди, улучшая отток желчи: М-холиноблокаторы (атропина сульфат); препараты миотропного действия (ношпа, дротаверин); гормон двенадцатиперстной кишки холецистокинин; магния сульфат, введенный через зонд в двенадцатиперстную кишку в виде 10-25%-ного раствора, позволяет получать желчь порционно. Применяются также ксилит и сорбит. олиметид (нельзя при язве и гепатите) - спазмолитик МД: Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени + стимулируют рецепторы слизистой тонкой кишки, повышают осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, усиливают ток желчи по желчным путям, повышают содержание в желчи холатов. Противопоказаны при обтурационной желтухе Показания: гепатиты, холангиты, холециститы, атонический запор МД: Холекинетики раздражают рецепторы слизистой ДПК, что вызывает выделение холецистокинина – сокращение желчного пузыря и расслабление желчевыводящих путей. 102. – повторяется 103. Гепатопротекторные средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания. Противопоказания. Гепатопротекторный эффект может быть обусловлен нормализацией метаболических процессов в гепатоцитах, повышением активности микросомальных ферментов, восстановлением функций клеточных мембран. Гепатопротекторы применяют при остром и хроническом гепатите, дистрофии и циррозе печени, токсических поражениях печени, в том числе связанных с алкоголизмом. Легалон (плоды расторопши пятнистой, силибилин!) Механизм гепатопротекторного действия легалона связывают со стабилизацией мембран гепатоцитов, с его антиоксидантной активностью, стимуляцией синтеза белков, нормализацией обмена фосфолипидов, поддержанием запасов глутатиона в печени. Гептрал Гепатопротекторный эффект связан с активацией синтеза мембранных фосфолипидов (препарат является донатором метильных групп), а также с образованием из цистеина (метаболит адеметионина) глутатиона, сульфатов и таурина, обладающих детоксицирующими свойствами. Кроме того, адеметионин обладает антидепрессивной активностью, активирует обмен моноаминов в головном мозге. Отмечено также его болеутоляющее и противовоспалительное действие. Применяется при внутрипеченочном холестазе (при острых и хронических заболеваниях печени). Исследуется эффективность препарата при депрессии, дегенеративных артропатиях, миелопатии. Противопоказания: генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12); Побочные: тошнота, боль в животе и диарея Липоевая кислота Она усиливает детоксицирующую функцию печени, оказывает антиоксидантное действие, участвует в регуляции липидного и
углеводного обмена. Применяют при заболеваниях печени (болезнь Боткина, хронический гепатит, цирроз печени), интоксикациях, комплексной терапии коронарного атеросклероза, диабетической полиневропатии. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические явления, кожные высыпания. Эссенциале Он включает фосфолипиды, формирующие клеточные мембраны, полиненасыщенные жирные кислоты и ряд витаминов 104. Слабительные и антидиарейные средства. Фармакодинамика. Показания. Противопоказания. Слабительные средства назначают при констипации; солевые слабительные, кроме того, — при отравлениях, для уменьшения всасывания токсичных веществ и удаления их из кишечника. Действие большинства слабительных средств связано с их способностью прямо или опосредованно стимулировать рецепторы слизистой оболочки кишечника и вызывать рефлекторное усиление перистальтики. Солевые слабительные магния сульфат (MgS04), натрия сульфат (Na2S04 ) плохо всасываются в кишечнике и при приеме внутрь в дозах 15—30 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника, вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечника увеличивается; это ведет к раздражению механорецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие развивается через 4—6 ч, а при приеме вместе с достаточным количеством воды (1—2 стакана) — через 3—4 ч. Солевые слабительные используют: 1) при острой констипации, 2) при отравлениях: для уменьшения всасывания токсичных веществ, для удаления токсичных веществ из кишечника. Нельзя назначать солевые слабительные систематически: нарушается всасывание питательных веществ в тонком кишечнике. Магния сульфат нельзя назначать при почечной недостаточности, так как в этом случае ионы Mg2+, которые, хотя и в небольшой степени, всасываются в кишечнике, задерживаются в организме и оказывают резорбтивное действие (снижают артериальное давление, оказывают угнетающее влияние на ЦНС). Касторовое масло — в отличие от других растительных масел при расщеплении в двенадцатиперстной кишке образует рициноловую кислоту, которая, раздражая рецепторы тонкого и толстого кишечника, усиливает перистальтику. Считают также, что рициноловая кислота, действуя как поверхностноактивное вещество, препятствует всасыванию воды в кишечнике и таким образом увеличивает объем содержимого кишечника и рефлекторно усиливает перистальтику. Действие касторового масла проявляется через 3—6 ч после приема внутрь (назначается обычно в капсулах, так как обладает неприятным вкусом). Применяют касторовое масло при острой констипации, в частности, в детской практике (5—15 мл на прием). В акушерстве касторовое масло иногда используют для стимуляции родовой деятельности (рефлекторное действие), назначая внутрь по 40-50 мл. Систематическое назначение касторового масла не рекомендуется, так как постоянное раздражение слизистой оболочки тонкого кишечника нарушает пищеварение. К средствам, действующим преимущественно на толстый кишечник, относятся бисакодил, растительные лекарственные средства, содержащие антрагликозиды, натрия пикосульфат, лактулоза. Бисакодил — синтетическое вещество; при приеме внутрь в кишечнике превращается в активное соединение, которое стимулирует чувствительные рецепторы толстого кишечника и усиливает перистальтику. Действие проявляется через 6—8 ч. При использовании бисакодила в ректальных суппозиториях препарат действует через 15—30 мин. Препараты листьев сенны (александрийский лист), корня ревеня, коры крушины содержат антрагликозиды, которые расщепляются микрофлорой толстого кишечника с образованием соединений, раздражающих рецепторы толстого кишечника. Настой листьев сенны, сеннозиды А+В (сенналакс), экстракты крушины жидкий и сухой, таблетки ревеня назначают при хронической констипации внутрь на ночь; действие наступает через 8—10 ч. При применении указанных препаратов могут быть боли в животе, метеоризм; при длительном применении — колит. Препараты сенны вызывают окрашивание мочи в красный или коричневый цвет. Сходными свойствами обладает натрия пикосульфат (гутталакс, лаксигал), который под влиянием микрофлоры толстого кишечника расщепляется с образованием дифенола, раздражающего чувствительные нервные окончания. Действует через 6—12 ч; назначают обычно на ночь. Лактулоза (дюфалак) — полусинтетический дисахарид; не всасывается в желудочно-кишечном тракте и расщепляется микрофлорой толстого кишечника. При этом образуются низкомолекулярные органические кислоты, которые повышают осмотическое давление в кишечнике и за счет этого увеличивают объем содержимого толстого кишечника — перистальтика кишечника усиливается. Слабительный эффект развивается в течение 48 ч. Препарат назначают при хронических запорах внутрь в порошках или в сиропе 1 раз в день утром во время еды. |