Общая фармакология. Общая рецептура. Определение фармакологии, ее структура и место среди медицинских и биологических дисциплин, этапы развития

• Название: Общая фармакология. Общая рецептура. Определение фармакологии, ее структура и место среди медицинских и биологических дисциплин, этапы развития
• Дата: 30.01.2019
• Размер: 0.59 Mb.
• Имя файла: shpora_po_farme.docx
• Тип: Документы; #65817
• страница: 12 из 20

!!! Профилактика отравлений сердечными гликозидами.

1. 
   Соблюдение принципов назначения сердечных гликозидов и индивидуализация лечения больного.
   
2. 
   Рациональная комбинация сердечных гликозидов с другими лекарственными средствами.
   
3. 
   Постоянный контроль ЭКГ (удлинение интервала PQ, появление аритмий).
   
4. 
   Диета, богатая калием (курага, изюм, бананы, печеный картофель);
   
5. 
   Назначение препаратов калия: панангин, аспаркам, оратат калия.
   

74. Противоаритмические средства: вещества медиаторного типа действия, влияющие на электронный обмен, сердечные гликозиды, мембранодепрессанты. Фармакодинамика. Применение.

Классификация противоаритмических средств:

1 класс – блок натриевых каналов (мембраностабилизирующие)

1а – удлиняющие эффективный рефрактерный период

хинидин, новокаинамид, дизопирамид

1б – укорачивающие эффективный рефрактерный период: лидокаин, дифенин

1с – различное влияние на ЭРП – пропафенон

2 класс – б-адреноблокаторы: пропанолол, атенолол

3 класс – блок калиевых каналов: амиодарон, соталол

4 класс – блок кальциевых каналов: верапамил, галлопамил

5 класс – нормализует обмен электролитов: панангин, калия хлорид

Мембраностабилизирующие:

1а хинидин, новокаинамид

Механизм: торможение быстрого тока ионов натрия, снижение скорости деполяризации в фазе 0. угнетение проведения импульсов. удлинение ЭРП предсердий, подавление автоматизма синусового узла и эктопических водителей ритма, снижение тонуса блуждающего нерва

Применение: наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, пароксизмы, гипертрофическая кардиомиопатия

Противопоказания: блокада пучка Гиса, полная ПЖ блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, кардиогенный шок, миастения, интоксикация серд гликозидами

Побочные эффекты: тахикардия, фибрилляция Ж, диспепсия, гепатит, анемия, головокружение, анурия, аллергия, миастения

1б дифенин

Механизм: блокада натриевых каналов кардиомиоцитов, укорочение ЭРП в волокнах пуркинье, подавление их автоматизма

Применение: пароксизмы, экстрасистолия, фибрилляция, дигиталисная интоксикация, эпилепсия

Противопоказания: арт гипотензия, кардиогенный шок, серд недостаточность, брадикардия, паркинсонизм, печеночная недостаточность

Побочные: сонливость, нарушение сна, тремор, нистагм, диплопия, брадикардия, снижение ад, диспепсия, аллергия

1с пропафенон

блокада быстрых натриевых каналов и возможного выхода ионов кальция через медленные каналы. удлинение времени проведение и увеличение рефрактерных периодов.

Применение: жел и наджел тахикардия, экстрасистолия, пароксизм, мерцание и трепетание предсердий

Противопоказания: ав блокада, серд недостаточность, арт гипотензия, нарушения печени и почек

Побочные: головокружение, ав блокада, нарушение проводимости, блокада пучка гиса, снижение сократимости, тахикардия, парез аккомодации, тошнота, аллергия

б адреноблокаторы

б1+2 адреноблокаторы

Данная группа препаратов обладает структурным сходством с медиатором, поэтому конкурируют с ним за рецептор. Блокируя бета1-рецепторы миокарда, они снижают частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца (поэтому опасны при выраженной сердечной недостаточности). Кроме того, препараты обладают противоаритмическим действием, снижая автоматизм, возбудимость миокарда и проводимость, а также блокируя эктопические очаги возбуждения. Препараты блокируют секрецию ренина, ослабляют транспорт кальция в клетку.

Бета-блокаторы оказывают влияние на обмен веществ. Так, они снижают процессы гликогенолиза и липолиза, подавляют секрецию инсулина поджелудочной железой, уменьшают синтез йодсодержащих и стероидных гормонов. Многие препараты этой группы оказывают седативное действие на ЦНС вследствие блокады центральных бета-рецепторов

пропранолол: гипертония, стенокардия, аритмия, ИМ, мигрень, тревога, феохромоцитома (после фентоламина против тахикардии)

тимолол: глаукома (снижение секреции внутриглазной жидкости)

пиндолол, окспренолол обладают внутренней симпатомиметической активностью. Препараты, обладающие внутренней симпатомиметической активностью, в меньшей степени урежают частоту сердечных сокращений, что имеет значение для больных с наклонностью к брадикардии.

противопоказания: АВ блокада, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, БА,

побочные эффекты: депрессия, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия

б1-блокаторы

метопролол, талинопролол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, небиволол

вследствие преимущественной блокады b1-рецепторов сердца вызывают меньше побочных эффектов со стороны сосудов, бронхов, почек и поджелудочной железы, хотя при увеличении доз эти различия нивелируются.
   По степени селективности b-адреноблокаторы можно распределить следующим образом:
   небиволол = >бисопролол => бетаксолол => атенолол => талинолол => метопролол => ацебутолол => целипролол.

показания: ГБ, артериальная гипертензия, ИБС, тахиаритмии

3 класс – блок калиевых каналов

амиодарон

1. 
   Амиодарон – смешанный механизм, блокирует калиевые каналы волооко пуркинье, пролонгирует 3 фазу, блокирует натриевые каналы,(0 и 4), блокирует кальциевые каналы, в-адреноблокатор, угнетает аденилатциклазу, антагонист глюкагоновых рецепторов сердца Имеет эффект кумуляции может откладываться кристаллами в роговице. Уменьшает потребность миокара в О2, р-т коронарные сосуды за счет блокады кальцмевых каналов. Побочно проаритмик, всякие бк, н-е щитовидки (содержит йод), отложения в коже и рогоице, фотосенсебилизация, угнетение ферментов печени,неврология. Соталол – блокирует калиевые каналы и в-адренорецепторы, побочка за счет в-блока.
   

4 класс – блокаторы медленных кальциевых каналов L типа

верапамил, нифедипин, дилтиазем, амлодипин

Механизм: блокада кальциевых каналов L типа и снижение концентрации внутриклеточного кальция, угнетение тонуса гладкой мускулатуры сосудов

Эффекты: гипотензивны, улучшеие мозгового, коронарного, почечного кровотока и микроциркуляции, уменьшение сократимости миокарда, снижение агрегации тромбоцитов, расслабление ГМ внутренних органов

Применение: ГБ, гипертонический криз, стенокардия, наджелудочковая синосувая тахикардия, экстрасистолия, болезнь Рейно

Противопоказания: гипотония, ОИМ, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, серд недостаточность

Побочные эффекты: арт гипотензия, брадикардия(верапамил), тахикардия (нифедипин), серд недостаточность, гол боль, головокружение, отеки, запоры

5 класс – разные

панангин

механизм: восполнение дефицита калия и магния, нормализация электролитного баланса

Применение: фибрилляция, трепетание Ж, пароксизмы, жел экстрасистолия, серд недостаточность, стенокардия, ИМ, интоксикация, гипокалиемия

Противопоказания: миастения, гиперкалиемия, гипермагниемия, арт гипотензия

Побочные: головокружение, ав блокада, диспепсия, миастения, парестезии, гиперемия, мышечная слабость, снижение ад

Аденозин (трифосаденин) – агонист аденозиновых рецепторов, применяется при наджелудочковых аритмиях, вызывает короткую АВ блокаду, угнетает автоматизм синусового узла.Побочно – кратковременные асистолии, н-я дыхания.

Гликозиды – дигоксин. Мерцательные аритмии, снижает АВ проводимость, отрицательный дромотропный эффект, может вызвать полную поперечную блокаду.

Средства при брадиаритмиях и блокадах:

М-хб

В-адреномеметики

75. Блокаторы калий-протонной помпы. Фармакодинамика. Препараты. Показания. Противопоказания. Побочные эффекты.

3 класс – блок калиевых каналов

амиодарон, орнид, соталол

1. 
   Амиодарон – смешанный механизм, блокирует калиевые каналы волооко пуркинье, пролонгирует 3 фазу, блокирует натриевые каналы(удлинение фаз 0 и 4 в предсердиях – SA и AV), блокирует кальциевые каналы,(удлинение фаз 0 и 4 в предсердиях – SA и AV), в-адреноблокатор, угнетает аденилатциклазу, антагонист глюкагоновых рецепторов сердца Имеет эффект кумуляции может откладываться кристаллами в роговице. Уменьшает потребность миокара в О2, р-т коронарные сосуды за счет блокады кальцмевых каналов. Побочно проаритмик, всякие бк, наруш выдел горм ЩЖ- наруш щитовидки (содержит йод), отложения в коже и рогоице, фотосенсебилизация, угнетение ферментов печени,неврология. Соталол – блокирует калиевые каналы и в-адренорецепторы, побочка за счет в-блока.
   
• 
  Противоаритмическое действие развивается медленно. При длительном применении амиодарон вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода предсердий, предсердно-желудочкового узла и желудочков. Реполяризация соответственно замедляется. На ЭКГ увеличивается интервал Q-T. Основой противоаритмической активности амиодарона является снижение автоматизма, проводимости и возбудимости синусно-предсердного и предсердно-желудочкового узлов. Механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блоком калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Кроме того, амиодарон блокирует натриевые каналы, а также вызывает неконкурентный блок β-адренорецепторов и в небольшой степени кальциевых каналов, т.е. сочетает свойства препаратов I, II, III и IV групп.
  
• 
  Положительное его влияние при стенокардии связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде. Амиодарон снижает адренергические влияния на сердце и коронарные сосуды (благодаря неконкурентному блоку α- и β-адренорецепторов), является антагонистом глюкагона и слабым блокатором кальциевых каналов. Урежает частоту сердечных сокращений и снижает артериальное давление. Несколько улучшает коронарное кровообращение, уменьшая сопротивление коронарных сосудов.
  

Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, чрезмерная брадикардия, предсердно-желудочковый блок, обратимое отложение микрокристаллов препарата в роговице, пигментация кожи (окрашивается в серо-голубой цвет), фотодерматиты, дисфункция щитовидной железы. Иногда развивается фиброз легких. В больших дозах может вызывать разнообразные неврологические нарушения (парестезии, тремор и др.). Следует учитывать, что после отмены препарата побочные эффекты могут сохраняться довольно длительно.
76. Средства для купирования приступов коронарной недостаточности. Фармакодинамика препаратов из группы нитратов. Применение.

Классификация

Классификация антиангинальных средств

I.      Органические нитраты и нитриты

нитроглицерин

препараты нитроглицерина продленного действия (нитронг, сустак)

изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, амилнитрит

II.     Блокаторы кальциевых каналов

нифедипин, никардипин, дилтиазем, верапамил

III.    Бета-адреноблокаторы

пропранолол, метопролол, атенолол, талинолол

IV.    Коронарорасширяющие средства миотропного действия

дипиридамол, папаверин, но-шпа

Нитраты

Механизм действия: образование в эндотелии сосудов под действием NO-синтетазы оксида азота, стимулирующего активность цитозольного фермента гуанилатциклазы. что ведет к повышение внутриклеточной концентрации цГМФ, снижению концентрации Са и расширению сосудов

Эффекты: сосудорасширяющий, антиангинальный, коронародилятирующий

снижение адренергической импульсации к сердцу и сосудам, ограничение высвобождения катехоламинов, расширение венозных сосудов и снижение венозного возврата к сердцу (снижение преднагрузки), расширение крупных артерий (снижение общего периферического сопротивления сосудов) – снижение постнагрузки. снижение потребности миокарда в кислороде, улучшение сердечного кровотока (снижение сопротивления коронарных артерий). спазмолитический, антиагрегационный – увеличение концентрации простациклина в стенке сосудов

применение: стенокардия, ОИМ, застойная серд недостаточность, отек легких

Противопоказания: гиперчувствительность, гипотония, к/и в мозг, повышенное ВЧД

побочные: гол боль, головокружение, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапск, метгемоглобинемия

77. Средства для купирования и профилактики приступов коронарной недостаточности. Фармакодинамика нитроглицерина, блокаторов кальциевых каналов и б-адреноблокаторов. Препараты. Применение.

Классификация антиангинальных средств

I.      Органические нитраты и нитриты ( Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода)

нитроглицерин

препараты нитроглицерина продленного действия (нитронг, сустак)

изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, амилнитрит

II.     Блокаторы кальциевых каналов ( Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода)

нифедипин, никардипин, дилтиазем, верапамил

III.    Бета-адреноблокаторы (Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде)

пропранолол, метопролол, атенолол, талинолол

IV.    Коронарорасширяющие средства миотропного действия

дипиридамол, папаверин, но-шпа

Нитроглицерин

Нитраты

Механизм действия: образование в эндотелии сосудов под действием NO-синтетазы оксида азота, стимулирующего активность цитозольного фермента гуанилатциклазы. что ведет к повышение внутриклеточной концентрации цГМФ, снижению концентрации Са и расширению сосудов

Эффекты: сосудорасширяющий, антиангинальный, коронародилятирующий

снижение адренергической импульсации к сердцу и сосудам, ограничение высвобождения катехоламинов, расширение венозных сосудов и снижение венозного возврата к сердцу (снижение преднагрузки), расширение крупных артерий (снижение общего периферического сопротивления сосудов) – снижение постнагрузки. снижение потребности миокарда в кислороде, улучшение сердечного кровотока (снижение сопротивления коронарных артерий). спазмолитический, антиагрегационный – увеличение концентрации простациклина в стенке сосудов

применение: стенокардия, ОИМ, застойная серд недостаточность, отек легких

Противопоказания: гиперчувствительность, гипотония, к/и в мозг, повышенное ВЧД

побочные: гол боль, головокружение, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапск, метгемоглобинемия

Верапамил, нифедипин

4 класс – блокаторы медленных кальциевых каналов L типа

верапамил, нифедипин, дилтиазем, амлодипин

Механизм: блокада кальциевых каналов L типа и снижение концентрации внутриклеточного кальция, угнетение тонуса гладкой мускулатуры сосудов

Эффекты: гипотензивны, улучшеие мозгового, коронарного, почечного кровотока и микроциркуляции, уменьшение сократимости миокарда, снижение агрегации тромбоцитов, расслабление ГМ внутренних органов

Применение: ГБ, гипертонический криз, стенокардия, наджелудочковая синосувая тахикардия, экстрасистолия, болезнь Рейно

Противопоказания: гипотония, ОИМ, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, серд недостаточность

Побочные эффекты: арт гипотензия, брадикардия(верапамил), тахикардия (нифедипин), серд недостаточность, гол боль, головокружение, отеки, запоры

б адреноблокаторы

б1+2 адреноблокаторы

Данная группа препаратов обладает структурным сходством с медиатором, поэтому конкурируют с ним за рецептор. Блокируя бета1-рецепторы миокарда, они снижают частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца (поэтому опасны при выраженной сердечной недостаточности). Кроме того, препараты обладают противоаритмическим действием, снижая автоматизм, возбудимость миокарда и проводимость, а также блокируя эктопические очаги возбуждения. Препараты блокируют секрецию ренина, ослабляют транспорт кальция в клетку.

Бета-блокаторы оказывают влияние на обмен веществ. Так, они снижают процессы гликогенолиза и липолиза, подавляют секрецию инсулина поджелудочной железой, уменьшают синтез йодсодержащих и стероидных гормонов. Многие препараты этой группы оказывают седативное действие на ЦНС вследствие блокады центральных бета-рецепторов

пропранолол: гипертония, стенокардия, аритмия, ИМ, мигрень, тревога, феохромоцитома (после фентоламина против тахикардии)

тимолол: глаукома (снижение секреции внутриглазной жидкости)

пиндолол, окспренолол обладают внутренней симпатомиметической активностью. Препараты, обладающие внутренней симпатомиметической активностью, в меньшей степени урежают частоту сердечных сокращений, что имеет значение для больных с наклонностью к брадикардии.

противопоказания: АВ блокада, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, БА,

побочные эффекты: депрессия, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия

б1-блокаторы

метопролол, талинопролол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, небиволол

вследствие преимущественной блокады b1-рецепторов сердца вызывают меньше побочных эффектов со стороны сосудов, бронхов, почек и поджелудочной железы, хотя при увеличении доз эти различия нивелируются.
   По степени селективности b-адреноблокаторы можно распределить следующим образом:
   небиволол = >бисопролол => бетаксолол => атенолол => талинолол => метопролол => ацебутолол => целипролол.

показания: ГБ, артериальная гипертензия, ИБС, тахиаритмии

78. Средства, применяемые при приступе стенокардии.

Классификация антиангинальных средств

I.      Органические нитраты и нитриты ( Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода)

нитроглицерин

препараты нитроглицерина продленного действия (нитронг, сустак)

изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, амилнитрит

II.     Блокаторы кальциевых каналов ( Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода)

нифедипин, никардипин, дилтиазем, верапамил

III.    Бета-адреноблокаторы (Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде)

пропранолол, метопролол, атенолол, талинолол

IV.    Коронарорасширяющие средства миотропного действия

дипиридамол, папаверин, но-шпа

Доставку кислорода к миокарду увеличивают коронарорасширяющие средства. Эти препараты могут быть эффективны при вазоспастической стенокардии. Из коронарорасширяющих средств при вазоспастической стенокардии используют в основном блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридинов — нифедипин (фенигидин, коринфар), амлодипин (норваск), низолдипин, нитрендипин.

К коронарорасширяющим средствам рефлекторного действия относится валидол (25—30% раствор ментола в изовалериановомен-тиловом эфире). Препарат в капсулах или таблетках назначают под язык для купирования приступов стенокардии. Ментол раздражает рецепторы подъязычной области; при этом возможно рефлекторное расширение коронарных сосудов. Действие препарата слабое и непостоянное. За счет отвлекающего эффекта и суггестии валидол может уменьшить боль, не устраняя ишемии миокарда.

2. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде. Эту группу антиангинальных средств представляют: β – адреноблокаторы и триметазидин.

3. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода. К этой категории антиангинальных средств относятся:

1. Органические нитраты:

а) препараты нитроглицерина,

б) органические нитраты длительного действия;

2. Блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины и бензотиазепины).

АНАПРИЛИН - обладает антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным эффектами. Под влиянием анаприлина снижается сердечный выброс, минутный объем крови, а также АД. При систематическом приеме препаратов этой группы снижается и общее периферическое сопротивление (ОПС). Происходит угнетение секреции ренина, который обеспечивает переход ангиотензиногена в ангиотензин-I, который, в свою очередь, переходит в ангиотензин-II. Последний резко суживает сосуды и вызывает повышение давления. Препарат влияет также на ЦНС. Гипотензивный эффект анаприлина усиливается при сочетании его с тиазидными диуретиками, симпатолитиками.

Показаниями к применению данного препарата являются начальные стадии ГБ, ГБ на фоне повышенной секреции ренина. В сочетании с фентоламином анаприлин используется при лечении больных с тяжелыми формами ГБ.

Побочные эффекты: снижение сократимости миокарда, АВ-блокады, повышение тонуса бронхов. Вследствие этого необходимо постоянное наблюдение за больными. Категорически противопоказана резкая отмена препаратов бета-адреноблокаторов, так как при этом возможен острый инфаркт миокарда или развитие приступа стенокардии.

Триметазидин (предуктал) уменьшает потребность сердца в кислороде в связи с благоприятным влиянием на использование энергетического потенциала АТФ.

Основное количество молекул АТФ образуется при окислении жирных кислот, меньшее — при гликолизе. Однако для образования равного количества АТФ окисление глюкозы требует меньших затрат кислорода по сравнению с окислением жирных кислот.

При ишемии миокарда вследствие недостатка кислорода нарушается окисление жирных кислот и накопление недоокисленных жирных кислот оказывает повреждающее действие на клеточные мембраны. Нарушается окислительное декарбоксилирование пи-рувата; накопление лактата ведет к тканевому ацидозу.

Триметазидин избирательно нарушает окисление жирных кислот. В условиях ишемии это ведет к перераспределению кислорода в пользу окисления глюкозы и уменьшает повреждение миокарда.

Назначают триметазидин при стенокардии напряжения внутрь 3 раза в день.

ВАЗОДИЛЯТАТОРЫ. Данные средства оказывают прямое спазмолитическое влияние на гладкие мышцы сосудов (миотропное гипотензивные действие). К данной группе препаратов относятся апрессин, папаверин, но-шпа, дибазол, нитропруссид натрия, сульфат магния и др. Данные препараты действуют непосредственно на гладкие мышцы кровеносных сосудов, вызывая их расширение.

АПРЕССИН (таб. по 0, 01; синонимы: гидралазин, депрессан) - препарат средней силы действия, прямо, непосредственно, расслабляющий гладкие мышцы артерол (резистивных сосудов), и снижающий при этом ОПС и постнагрузку на сердце. На тонус вен препарат практически не влияет. Стойкое снижение АД, преимущественно диастолического, происходит через 3-6, максимум - 14 дней, постоянного приема препарата. Действие длится около 6-8 часов. Апрессин повышает мозговой кровоток и увеличивает давление в системе легочной артерии (этот эффект является нежелательным при лечении больных с недостаточностью митрального клапана) и показан для лечения больных с ГБ средней степени тяжести. Побочные эффекты: тахикардия, боль в сердце (вплоть до инфаркта), головная боль, диспепсия, покраснение лица, гиперемия слизистых, конъюнктивы, слезотечение, заложенность носа, крапивница, потливость, головокружение. Препарат способствует освобождению гистамина, поэтому оправдано применение антигистаминных средств с целью нивелирования нежелательных эффектов.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (таб. по 0, 04 и амп. по 2 мл 2% раствора) - препарат, в больших дозах понижающий возбудимость сердечной мышцы и замедляющий внутрисердечную проводимость. Ранее папаверин использовался при стенокардии и гипертонии. Антигипертензивный эффект слабый. Механизм действия заключается в повышении концентрации цАМФ в миоцитах, что ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Препарат действует 1, 5-2 часа и применяется при спазмах гладких мышц органов брюшной полости.

ДИБАЗОЛ (таб. по 0, 02, амп. по 1 мл и 2, 5 мл 1% и 0, 5% раствора соответственно) - очень близкий к папаверину препарат, их часто сочетают (комбинированный препарат ПАПАЗОЛ). Дибазол в инъекционной форме используют для купирования гипертонических кризов (6-7 мл). Однако примерно у 20% больных применение препарата может вызвать повышение АД.

НИТРОПРУССИД НАТРИЯ (ниприд, нипрутон, нанипрусс) - самый мощный периферический вазодилататор смешанного действия. Особенностью этого препарата является кратковременность действия. Гипотензивный эффект прекращается почти сразу после прекращении введения нитропруссида натрия (через 5-15 минут). При его применении, АД практически можно снизить до любого уровня, до любых величин. Препарат применяется только в условиях стационара, например в палатах интенсивной терапии. Вводят внутривенно капельно. Препарат применяют при тяжелых гипертонических кризах, сопровождающихся отеком легких, а также при феохромоцитоме и в комплексной терапии больных с хронической или острой сердечной недостаточностью. Нитропруссид натрия также получил применение при гипертензии с энцефалопатией и для купирования приступов сердечной астмы.

СУЛЬФАТ МАГНИЯ также применяют в качестве антигипертензивного средства. Помимо гипотензивного, также отмечают седативный и противосудорожный эффекты. В организме сульфат магния снижает тонус сосудов, уменьшая концентрацию ионов натрия и кальция внутри клетки, связывая норадреналин. Препарат получил применение при кризах, энцефалопатиях, эклампсии.

ВЕРАПАМИЛ (таб. по 0, 04 и амп. по 2 мл 0, 25% раствора; синонимы: изоптин, финоптин) - производное фенилаланина, применяется также в качестве антиаритмического средства. НИФЕДИПИН (таб. по 0, 01; синонимы: фенигидин, коринфар, кордипин, адалат) также как и верапамил применяется в качестве гипотензивного средства. Оба препарата снижают поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, что предупреждает или устраняет сокращение в этих клетках миофибрилл. Помимо этого, так как при применении этих средств сосуды расширяются, увеличивается почечный кровоток, увеличивается выведение ионов натрия, а значит и воды, из организма. Сила антигипертензивного действия препаратов этой подгруппы оценивается как средняя, они применяются при ГБ средней степени тяжести (мототерапия), а также при сопутствующей гипертонической болезни стенокардии и тахикардии. Длительность действия около 5-7 часов. Препараты назначают и при гипертонических кризах сублингвально, эффект наступает через 10-15 минут.

Побочные эффекты: при приеме верапамила: головокружение, запоры, тошнота (при энтеральном введении), а также брадикардия, АВ-блокады; при приеме нифедипина чрезмерная вазодилатация может привести к периферическим отекам, гиперемии лица.

79. Общие принципы терапии инфартка миокарда.
Первая помощь: нитроглицерин, аспирин
Патогенетическая терапия:

Восстановление коронарного кровотока (тромболитическая терапия, ангиопластика коронарных артерий, АКШ).

Устранение боли, одышки и тревоги (морфин; натрия хлорид струйно; увлажнённый кислород - через маску или носовой катетер)

Антитромбоцитарная терапия (ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел)

Антикоагулянты (гепарин, фондапаринукс)
Терапия инфаркта направлена на устранение боли с помощью наркотических анальгетиков (морфин, омнопон, промедол, фентанил) или их комбинаций с нейролептиками. Кроме того, можно использовать наркозные средства (закись азота).

Если инфаркт сопровождается нарушениями сердечного ритма, вводят противоаритмические средства, не нарушающие сократительной способности миокарда (лидокаин). Для гемодинамической разгрузки – нитроглицерин. При выраженном снижении АД назначают допамин, добутамин, мезатон. В случае низкой реактивности сосудов и достаточной их реакции на введение гипертензивных средств применяют глюкокортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон). Если инфаркт миокарда сопровождается сердечной недостаточностью, вводят кардиотоники (по строгим показателям!). Для предупреждения образования внутрикоронарных тромбов вводят сначала антикоагулянты быстрого действия (гепарин), а затем антикоагулянты продолжительного действия (неодикумарин, фенилин, синкумар), применяют препараты низкомолекулярного гепарина (фракипарин, клексан и др.). При наличии тромба в артерии вводят активаторы фибринолиза (стрептокиназа, урокиназа и др.). Используют и другие средства: антиагреганты (аспирин), кислородотерапию, бета-адреноблокаторы, нитраты (включая парентеральное введение), ингибиторы АПФ, транквилизаторы, корректоры кислотно-щелочного равновесия, плазмозаменители и другие средства.

80. Антигипертензивные средства. Локализация и механизм действия нейротропных средств. Препараты. Использование в клинике. Возможные осложнения.

Классификация

1. Антигипертензивные нейротропного действия

а) средства, снижающие тонус СДЦ (центр дей)

клонидин (а2-адреномиметик), моксонидин (I1-рецепторы, имидазолиновые), метилдопа (а2-адреномиметик)

б) ганглиоблокаторы – блок Н холинорецепторов симпатических ганглиев

азаметония бромид (пентамин), гигроний

в) симпатолитики (истощение запасов норадреналина в окончаниях адренергических волокон, снижение серд выброса и постнагрузки)

резерпин

г) адреноблокаторы

б1+2 блокаторы (б1 сердца – снижение работы сердца, б1+2 ЮГА – снижение ренина, б2 – снижение выброса норадреналина, восстановление чувствительности барорецепторов)

пропранолол

б1-блокаторы – бисопролол, атенолол, небиволол

д) а+б адреноблокаторы

карведилол (а1+б)

е) а1-адреноблокаторы

празозин, доксазозин, теразозин

2. Средства, угнетающие РААС

а) средства, угнетающие синтез ренина – алискирен

б) ингибиторы АПФ – каптоприл, эналаприл, рамиприл

в) блокаторы АТ1 рецепторов – лозартан, валсартан

3. Антигипертензивные миотропного действия

а) блокаторы Са каналов – нифедипин, амлодипин

б) активаторы К каналов – миноксидил, диазоксид

в) донаторы NO – Na нитропруссид

4. Диуретики: фуросемид, спиронолактон, ацетазоламид, гидрохлортиазид