Общая фармакология. Общая рецептура. Определение фармакологии, ее структура и место среди медицинских и биологических дисциплин, этапы развития
 Скачать 0.59 Mb.
|
|
Противодиарейные Лоперамид Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч. применение: Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции). противопоказания: кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, дизентерия побочные: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, аллергия 105. Средства, используемые при нарушении экзокринной функции желудка и поджелудочной железы. Экзокринная недостаточность появляется на фоне заболеваний пищеварительного тракта, когда нарушается обмен веществ по причине неправильного питания. Большая нагрузка на поджелудочную железу – это еще один фактор, влияющий на выработку ферментов. По этой причине врачи при первых признаках панкреатита требуют соблюдения правил питания, в которые входит отказ от жирной пищи, в первую очередь. Лечение Чтобы экзокринная часть поджелудочной железы функционировала полноценно, необходимо полностью отказаться от алкоголя и жирной пищи. Это будет первым и самым главным шагом на пути к выздоровлению. Также врачи рекомендуют придерживаться строгой диеты, включать в рацион больше пищи растительного происхождения, крупы. Для нормализации стула и восстановлении нормальной микрофлоры кишечника стоит употреблять кисломолочные продукты. Только учитывайте, что при повышенной кислотности желудка их использовать в качестве еды запрещено. Чтобы нормализовать процесс переваривания пищи, назначается заместительная терапия. В нее входят ферменты, а также спазмолитики. При неосложненной форме заболевания этого бывает достаточно. В осложненных формах экзокринная недостаточность лечится только в условиях стационара. Назначаются капельницы с обезболивающими и противовоспалительными препаратами. Особенно важно это при начавшейся наркотической зависимости, когда симптомы острого панкреатита снимались в экстренном порядке. План лечения составляется специалистом после проведения тщательной диагностики. Виды препаратов зависят от стадии заболевания и состояния поджелудочной железы. Рекомендации: При подозрении на хронический панкреатит необходимо как можно раньше обратиться к специалисту и пройти полное обследование. В случае подтверждении диагноза назначается диета, обязательная к соблюдению. При хроническом панкреатите необходимо всегда соблюдать диету. Препараты с ферментами помогут избавиться от тяжести в животе и плохого самочувствия при употреблении алкоголя или жирной пищи. Принимать медикаменты нужно до еды. В некоторых случаях ферменты назначаются пожизненно. Больные хроническим панкреатитом и экзокринной недостаточностью должны регулярно проверяться на уровень сахара в крови. Дети родителей, больных хроническим панкреатитом, подвержены заболеванию в 60% случаев. При панкреатите рекомендуется избегать физических нагрузок, в том числе занятия тяжелыми видами спорта. При нарушении стула не рекомендуется использовать медикаменты, замедляющие перистальтику кишечника. Диарею нужно лечить изнутри, а начинать стоит с поджелудочной железы. Понос – это один из первых симптомов панкреатита с недостаточностью экзокринной функции. Экзокринная недостаточность – это заболевание поджелудочной железы, опасное осложнениями. Только своевременная диагностика и лечение позволят предотвратить патологические изменения органа и развитие сахарного диабета. 106. Бронхолитические средства. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Осложнения. Бронхолитики – лекарственные средства, расширяющие бронхи, используют для профилактики и устранения бронхоспазмов. В качестве бронхолитических средств могут быть использованы следующие группы веществ: Вещества с бета-адреномиметической активностью: бета-2-адреномиметики -сальбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол, гексопреналин, бета-1- и бета-2-адреномиметики (изадрин, алупент), альфа- и бета-адреномиметики - адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид. Активация бета-2-адренорецепторов и связанной с ними аденилатциклазы сопровождается накоплением в клетках цАМФ, что в свою очередь снижает уровень Ca++ в миоцитах бронхов и вызывает освобождение из тучных клеток спазмогенных веществ - гистамина, медленно реагирующей субстанции (МРС-А, или SRS-A) и др. Препараты с бета-2-адреномиметической активностью применяют для купирования бронхоспастических состояний, а также при СБО. М-холиноблокаторы - атропина сульфат, метацин, платифиллина гидротартрат, препараты красавки (в составе антастмана и солутана), ипратропиум бромид. В качестве средств лечения бронхиальной астмы М-холиноблокаторы уступают препаратам вышеперечисленной группы. Однако они предпочтительней при бронхоспазмах неаллергической природы, возникающих на фоне ваготонии, а также хронических бронхитах. Их недостатком являются сопутствующие эффекты - снижение функций железистого аппарата, тахикардия, нарушения аккомодации. Именно отсутствием последних эффектов объясняется интерес к ипратропиуму бромид (атровенту). Миотропные спазмолитики - теофиллин, эуфиллин. В механизме их бронхоспазмолитического действия выделяют несколько компонентов: блокада аденозиновых рецепторов бронхиол, нарушение выхода гистамина из тучных клеток, торможение фосфодиэстеразы (накопление в миоцитах бронхов цАМФ с последующим снижением уровня Ca++). Сопутствующие эффекты: снижение давления в малом круге кровообращения, улучшение коронарного кровотока, слабое диуретическое действие. 107, 108 – повторяются 109. Противокашлевые и отхаркивающие средства. Фармакодинамика. Применение. Препараты, подавляющие кашель, - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение их целесообразно в тех случаях, когда кашель неэффективен или даже способствует ретроградному движению секрета (при хроническом бронхите, эмфиземе, муковисцидозе), а также при кашле рефлекторном (возникает при раздражении слизистой оболочки воспалительным секретом). I. Препараты центрального действия:
II. Препараты периферического действия - либексин, фалиминт, битиодин (типепидин), оказывающие анестезирующее влияние на слизистую верхних дыхательных путей, уменьшая таким образом развитие кашлевого рефлекса. Этому эффекту сопутствует некоторое дезинфицирующее (фалиминт) и бронхолитическое (либексин) действие. КОДЕИН - препарат центрального типа действия, алкалоид опия, производное фенантрена. Оказывает выраженный противокашлевой эффект, слабое анальгетическое действие, вызывает лекарственную зависимость. Кодеин выпускается в виде основания, а также кодеина фосфата. Кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстура Бехтерева, таблетки "Кодтерпин", панадеин, солпадеин и др. Микстура Бехтерева содержит настой горицвета, натрия бромид и кодеин. Кодтерпин включает кодеин и отхаркивающее средство (терпингидрат или гидрокарбонат натрия). МОРФИН - наркотический анальгетик, алкалоид опия, группа фенантрена. Сильнее кодеина по противокашлевому эффекту, но используется в этом плане редко, так как угнетает центр дыхания и вызывает наркоманию. Применяют только по жизненным показаниям, когда кашель становится угрожающим жизни больного (инфаркт или травма легкого, операция на органах грудной клетки, нагноившаяся туберкулома и др.). ЛИБЕКСИН (таблетки по 0, 1) - синтетический препарат, назначаемый по одной таблетке 3-4 раза в сутки. Препарат действует преимущественно периферически, но имеется и центральный компонент. Механизм действия либексина связывают: с легким анестезирующим влиянием на слизистую верхних дыхательных путей и облегчением отделения мокроты, с легким бронхолитическим эффектом. На ЦНС препарат не влияет. По противокашлевому эффекту уступает кодеину, но не вызывает развития лекарственной зависимости. Эффективен при трахеите, бронхите, гриппе, плеврите, пневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе легких. К побочным эффектам можно отнести излишнюю анестезию слизистых. Все эти средства назначают при сухом непродуктивном кашле. При сухости слизистой оболочки бронхов, при вязком и густом секрете бронхиальных желез, уменьшить кашель можно путем повышения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета, а с этой целью назначают отхаркивающие средства. Отхаркивающие средства. При чрезмерной сухости слизистой оболочки бронхов, а также при вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем активации секреторной функции слизистой оболочки бронхов и разжижения их секрета. С указанными целями используют отхаркивающие средства, подразделяющиеся на 2 группы.
Отхаркивающие средства прямого (резорбтивного) действия после приема внутрь всасываются, попадают в кровь и доставляются к бронхам, где выделяются слизистой оболочкой, стимулируют секрецию бронхиальных желез, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение. Усиливают перистальтику бронхов. Препараты хлорида аммония, гидрокарбоната натрия подщелачивают содержимое бронхов, что способствует разжижению и лучшему отхождению мокроты. Содержащиеся в растительных препаратах рефлекторного действия алкалоиды (в термопсисе - сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом рефлекторно (по блуждающему нерву) усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов, повышается активность мерцательного эпителия (происходит стимуляция мукоцилиарного транспорта). Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка, ее отделение с кашлем облегчается. Мукалтин - препарат корня Алтея характеризуется также обволакивающим действием. Корень солодки и его препарат - грудной эликсир - противоспалительным действием. Растения чабрец, анис, а также сосновые почки, содержат эфирные масла, которые обладают рефлекторным действием. Ферментные муколитические средства, препараты протеолитических ферментов, нарушают пептидные связи в молекуле белков мокроты (кристаллические ТРИПСИН и ХИМОТРИПСИН), вызывают деполимеризацию нуклеиновых кислот (дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза), снижая вязкость мокроты. БРОМГЕКСИН (таб. по 0, 008) - неферментное муколитическое средство (секретолитик) приводит к деполимеризации и разжижению мукопротеинов и мукополисахаридных волокон мокроты, обладая, таким образом, муколитическим действием. Также выражено отхаркивающее действие препарата. Бромгексин повышает синтез сурфактанта, обладает слабым противокашлевым эффектом. Другие препараты этой группы разжижают мокроту, разрывая дисульфидные связи мукополисахаридов, уменьшая тем самым вязкость мокроты, способствуют лучшему ее отхождению. К этой группе относят АЦЕТИЛ- и МЕТИЛЦИСТЕИН (при приеме ацетилцистеина может усилиться бронхоспазм). Назначают по 2-5 мл 20% раствора на 3-4 ингаляции в день или промывают трахею, бронхи; возможно внутримышечное применение. Отхаркивающие средства используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и в комплексной терапии (совместно с антибиотиками, бронхолитиками и др.) больных с пневмонией, туберкулезом легких, бронхоэктатической болезнью, бронхиальной астмой (при повышении вязкости мокроты, присоединении гнойной инфекции). Кроме того, оправдано назначение этих средств для профилактики постоперационных осложнений после оперативных вмешательств на органах дыхательной системы и постинтратрахеального наркоза. 110. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Фармакодинамика. Препараты. Применение. 1. Стимулирующие сократительную активность матки (утеротоники) 1) повышающие тонус - спорынья – эрготонин, эрготоксин - трава пастушьей сумки - пахикарпин, котарнин хлорид Показания: послеродовая матка, после аборта, сниженный тонус Противопоказания: 2) усиливают сокращение и тонус а) гормональные: окситоцин, демокситоцин. эстрогены: эстрон, эстрадиола дипропионат б) антипрогестогены – мефепристон в) простагландины: динопрост, простенон Показания: стимулировать родовую деятельность, маточные кровотечения, медикаментозные аборты 2. Угнетающие сократимость матки, токолитики 1) б-адреномиметики: Гексоперналин (Гинепрал) 2) гестогенные гормональные препараты: эстренон 3) прогестерон Показания: профилактика преждевременных родов, угроза аборта, нарушение маточно-плацентарного кровообращения, гипертонус матки 111. Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов. Возможности клинического использования дезагрегантов. Препараты. Применение. I. Угнетение активности тромбоксановой системы а. Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая) б блок P2Y12-рецепторов (клопидогрел, тикагрелор) в блокаторы гликопротеиновых IIB/IIIA рецепторов тромбоцитов (абциксимаб, тирофибан, эптифибатид) – торможение конечного этапа агрегации тромбоцитов, блокируют участок взаимодействия активированных гликопротеинов на поверхности тромбоцитов с фибриногеном, фактором Виллебранда АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА–подавляет синтез тромбоксанаА2 в тромбоцитах за счет необратимой блокады фермента простагландин-Н-синтетазы, подавляя синтез предшественника тромбоксанаА2 простагландинаН2. Подавляет синтез простагландина I2, обладающего антиагрегационной активностью, в сосудах. Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура Побочные эффекты: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочные кровотечения, головокружение, тромбоцитопения КЛОПИДОГРЕЛ – подавление агрегации тромбоцитов, индуцируемой АДФ путем необратимого ингибирования P2Y12 рецепторов ТИКАГРЕЛОР – то же, но обратимо Показания: профилактика вторичных осложнений ИБС, в сочетании с АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТОЙ у больных с нестабильной стенокардией, ИМ (двойная антитромбоцитарная терапия) Противопоказания: активное кровотечение, геморрагический диатез, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура в анамнезе, тяжелая печеночная недостаточность. Побочные эффекты: гол боль, головокружение, диспепсия, обострение гастрита и язвы, тромбоцитопения, аллергия 112. Гемостатические средства местного действия. Геласпон Фармакологическое действие: Гемостатическое средство для местного применения, оказывает тампонирующий эффект. Представляет собой вспененный, специально обработанный желатин, получаемый из свиной кожи. Гемостатическое действие основано на повреждении тромбоцитов на поверхности остова... Показания: Остановка кровотечения, закрытие послеоперационных ран после различных хирургических вмешательств.  Гельфоум Фармакологическое действие: Гемостатическое средство для местного применения, приготовленное из очищенного желатина свиной кожи. Способен к абсорбции и удерживанию объема жидкости, в 45 раз превышающего собственный вес. При наложении непосредственно на кровоточащие поверхности спосо... Показания: Остановка кровотечения при хирургических вмешательствах (в т.ч. в челюстно-лицевой хирургии). Гемопласт Фармакологическое действие: Гемостатическое средство для местного применения, образует нерастворимый сгусток из железа полиакрилата и белка крови (в первую очередь альбумина). Кровотечение из мелких сосудов прекращается через 1-2 мин. Обладает умеренной противомикробной активностью ... Показания: Порезы, ссадины, царапины, поверхностные раны, оперативные вмешательства с разрезами кожи небольшой длины или множественными разрезами небольших размеров. Гемостатическая коллагеновая губка Фармакологическое действие: Гемостатическое средство для местного применения, оказывает антисептическое и адсорбирующее действие, стимулирует регенерацию тканей. Оставленная в ране или полости губка полностью рассасывается. Показания: Капиллярные и паренхиматозные кровотечения, трофические язвы, пролежни, повреждения кожных покровов, носовые кровотечения, отит, кровотечения из синусов твердой мозговой оболочки, альвеолярное кровотечение; гемостаз на фоне стоматологических вмешательств; ... Губка гемостатическая коллагеновая Фармакологическое действие: Гемостатическое средство для местного применения, оказывает антисептическое и адсорбирующее действие, стимулирует регенерацию тканей. Оставленная в ране или полости губка полностью рассасывается. Показания: Капиллярные и паренхиматозные кровотечения, трофические язвы, пролежни, повреждения кожных покровов, носовые кровотечения, отит, кровотечения из синусов твердой мозговой оболочки, альвеолярное кровотечение; гемостаз на фоне стоматологических вмешательств; ... Желпластан Фармакологическое действие: Гемостатик местного действия: ускоряет процесс тромбообразования на месте нанесения, прилипает к поврежденной кровоточащей поверхности и тем самым обеспечивает гемостаз. Обладает антибактериальной активностью, рассасывается в тканях организма. Показания: Паренхиматозные кровотечения (обширные повреждения печени, почек, селезенки и др. паренхиматозных органов, а также при открытых костномышечных повреждениях) на фоне нормального состояния свертывающей системы крови. Каноксицел Фармакологическое действие: Гемостатическое средство для местного применения, оказывает антибактериальное действие. Будучи оставленным в ране, рассасывается в тканях организма в течение 1 мес. Показания: Паренхиматозное кровотечение (при различных оперативных вмешательствах на органах грудной и брюшной полости, костях, суставах, в гинекологической практике и др.), профилактика нагноения в послеоперационном периоде. 114. Прямые антикоагулянты. Классификация. Фармакодинамика гепарина и низкомолекулярных гепаринов. Показания. Побочные эффекты. Прямые антикоагулянты – взаимодействуют непосредственно с факторами свертывания крови, эффективны in vivo и in vitro. Гепарин нефракционированный и фракционированный (низкомолекулярный) и фондапаринукс |