фарма. Первые вопросы
 Скачать 0.86 Mb.
|
|
2)Препараты разных групп, снижающие желудочную секрецию. Блокаторы гистамыновых Н2-рецепторов Циметидин, ранитидин, фамотидин, Блокаторы Н+К+-АТФазы Омепразол (Омез, Лосек), лансопразол М-холиноблокаторы а) неселективные М-холиноблокаторы Атропин, метацин, платифиллин б) селективные М-холиноблокаторы Пирензепин (Гастроцепин) 3)Характеристика антацидных средств (быстрота наступления эффекта, длительность действия, эффективность). Антациды нейтрализуют соляную кислоту, оказывают кратковременный эффект (30—60 мин), применяются для купирования боли и изжоги в период обострения язвенной болезни. Скорость наступления антацидного эффекта определяется скоростью растворения препаратов. Антацидный препарат, принятый через час после еды, дольше задерживается в желудке и оказывает наиболее продолжительный эффект.
4)Показания к применению средств, влияющих на секрецию желудка. Антисекреторные: - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), гиперацидность желудочного сока (рефлюкс-эзофагит, гастрит, дуоденит), панкреатит, опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона)- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; рефлюкс-эзофагит;эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы;синдром Золлингера-Эллисона. 17.СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ДЕЯТЕЛЬНОСТЬ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ. Средства, регулирующие функцию поджелудочной железы 1.Диагностические средства - секретин, холецистокинин. 2. Средства, усиливающие секрецию - кислота хлористоводородная разведенная. 3. Средства заместительной терапии - панкреатин, панзинорм, фестал. 4. Средства, угнетающие секрецию - М-холиноблокаторы, антацидные средства. 5. Ингибиторы протеолитических ферментов - апротинин. При снижении секреторной функции назначают панкреатин(порошок из высушенные поджелудочных желез убойного скота), является ферментным препаратом, содержащим трипсин и амилазу, применяют при хроническом панкреатите, энтероколите. Иногда применяют м-холиноблокаторы(при остром панкреатите). Ингибиторы протеолиза(пантрипин, ингитрал, контрикал,) ингибируют активность трипсина, химотрипсина, каллекриина и снижают фибринолитическую активность крови. Спазмолитики(папаверин, но-шпа) понижают тонус и сократительную активность гладких мышц внутренних органов и сосудов. 18.РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА. К веществам, возбуждающим рвотный центр рефлекторно, относятся препараты термопсиса и ипекакуаны, однако для вызывания рвоты их не применяют.При энтеральном введении они стимулируют рецепторы желудка и в больших дозах рефлекторно вызывают рвоту. При всасывании действующих веществ этих препаратов (термопсина, эметина) они оказывают и непосредственное возбуждающее влияние на хеморецепторы пусковой зоны. Только периферическим действием обладают меди сульфат и цинка сульфат, раздражающие слизистую оболочку желудка. Рвота при их энтеральном введении имеет рефлекторный характер и не устраняется при разрушении пусковой зоны. Рвотные средства имеют очень ограниченное применение. Иногда при острых отравлениях, если промывание желудка по каким-либо причинам трудно осуществимо, назначают апоморфин (вводят его под кожу). Кроме того, апоморфин находит применение при лечении алкоголизма для выработки отрицательного условного рефлекса на этиловый спирт. В зависимости от происхождения рвоты следует назначать те или иные противорвотные средства. Так, при морской и воздушной болезни рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, откуда импульсы при участии мозжечка. Лицам с повышенной возбудимостью вестибулярного аппарата рекомендуется профилактический прием лекарственных средств, содержащих скополамин. Одним из наиболее распространенных средств против "укачивания" являются таблетки "Аэрон ". Активным противорвотным средством, угнетающим пусковую зону, является производное бензамида метоклопрамид. Его центральные эффекты, включая противорвотный, связаны с тем, что он блокирует дофаминовые D2-рецепторы, а в больших дозах и серотониновые 5-НТз-рецепторы. Метоклопрамид значительно активнее аминазина и действует более избирательно. 19.ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА. Хронические воспалительные заболевания печени и желчевыводящих путей, в т.ч. хронический холецистит и холангит, применяют их при дискинезии желчевыводящих путей, при лечении запоров, хроническом гепатите. Все желчегонные препараты вне зависимости от формы выпуска необходимо принимать за 20 – 30 минут до еды. Причем общую суточную дозировку разбивают поровну на 3 – 5 приемов, в зависимости от того, сколько раз в день человек кушает. Рекомендуется принимать желчегонные препараты перед каждой едой. Препараты необходимо запивать достаточным количеством воды и обязательно через полчаса после приема съедать что-либо. Если человек не съест что-либо после приема желчегонного препарата, то у него возникнет тошнота, понос и ухудшится общее самочувствие. Холеспазмолитики (средства, улучшающие отток желчи за счет расслабления мышц желчного пузыря и желчевыводящих путей): Холинолитики(М-холиноблокаторы-атропин, платифилин) Спазмолитики миотропного действия-папаверин, но-шпа, дротаверин, бендазол. Вещества этой группы повышают устойчивость печени к воздействию повреждающих факторов, способствуют восстановлению ее функций, повышают ее детоксикационные возможности. Гепатопротекторный эффект может быть обусловлен нормализацией метаболических процессов в гепатоцитах, повышением активности микросомальных ферментов, восстановлением функций клеточных мембран. Гепатопротекторы применяют при остром и хроническом гепатите, дистрофии и циррозе печени, токсических поражениях печени, в том числе связанных с алкоголизмом, внутрипеченочных холестазах. Легалол, Силбинина дигидросукцината натриевая соль, адеметионин, кислота липоевая, эссенциале. 20.СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА. Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42-). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника. Применяют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами. Объем кишечника увеличивают также полимерные препараты полиэтиленгликоля (форлакс). Эти соединения, с высокой молекулярной массой, не абсорбируются. Они способны набухать и удерживать значительные количества воды. Содержимое кишечника при этом увеличивается что приводит к усилению перистальтики и послабляющему действию. На протяжении всего кишечника действует и масло касторовое. В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и, по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Применяют масло касторовое при остро возникающем запоре. Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Фенолфталеин всасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и, по-видимому, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Эти препараты действуют в толстом кишечнике и применяются при хроническом запоре. При спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной активности применяют холиноблокирующие вещества - м-холиноблокаторы (группа атропина) и ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний), а также спазмолитики миотропного действия (папаверина гидрохлорид, но-шпа). Угнетение моторики кишечника наблюдается также при введении адреномиметиков. Принцип действия лоперамида заключается в том, что, воздействуя на опиоидные μ-рецепторы кишечника, он угнетает его перистальтику. Аналогичным угнетающим эффектом на моторику кишечника обладают препараты опия. Как известно, моторика кишечника усиливается при повышении тонуса холинергических нервов. В связи с этим при гипотонии и атонии кишечника рекомендуют препараты с холиномиметической активностью (ацеклидин, бетанехол, прозерин). Кроме того, эффективны агонисты серотониновых 5-НТ4-рецепторов (цизаприд), агонисты мотилиновых рецепторов (эритромицин, олеандомицин), а также миотропные препараты (вазопрессин). М-холиноблокаторы блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток, устраняют стимулирующее влияние холинергических нервов на гладкомышечные органы. 21.МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА. -Гормоны и препараты задней доли гипофиза (Окситоцин, Питуитрин) -Препараты простагландинов ( Динопрост и Динопростон) Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает и тонус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах. Динопрост обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Динопростон также вызывает выраженное повышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса. Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства) -Вещества, стимулирующие преимущественно β2 –адренорецепторы(Фенотерол, Сальбутамол -Средства для наркоза (Натрия оксибутират) - Разные средства( Магния сульфат) Их назначают главным образом для задержки преждевременно наступающих родов. Для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток иногда применяют отдельные средства для наркоза, например натрия оксибутират. Для обезболивания и при спазме-атропина сульфат, динопрост, динопростон, Промедол, Фентанил, Трамадол, Буторфанол, Налбуфин, Кетамин. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия: -Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи) Эргометрина малеат , Экстракт спорыньи густой, Эрготамина гидротартрат, Эрготал -Синтетические средства ( Котарнина хлорид) Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, используют главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. Побочные эффекты: тошноту, рвоту, диарею, головную боль. Противопоказаниями к применению спорыньи являются стенокардия и сужение периферических сосудов, глаукома, нарушения функции печени и почек, септические состояния, поздние стадии атеросклероза и гипертонической болезни, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта. 22.АНТИКОАГУЛЯНТЫ. 1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови) Гепарин, Фраксипарин, Эноксапарин , Лепирудин 2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени) Неодикумарин, Синкумар, Варфарин, Фенилин Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активирует последний (и, очевидно, антитромбин II), ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свертывание крови. Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин (IIа). Поскольку гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия, он активен не только в условиях целостного организма, но и in vitro. В больших дозах гепарин тормозит агрегацию тромбоцитов. Помимо основного противосвертывающего действия, у гепарина отмечена способность понижать содержание в крови липидов. Дозируют гепарин в единицах действия - ЕД (1 мг = 130 ЕД). Об эффективности препарата судят по свертываемости крови. В отличие от гепарина его низкомолекулярные аналоги не оказывают ингибирующего влияния на тромбин. В связи с тем, что эти препараты мало связываются с белками плазмы, их биодоступность выше, чем у гепарина. Выводятся они из организма медленно. Действуют более продолжительно, чем гепарин. Действие гирудина короче, чем гепарина. 23.АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ, МЕХАНИЗМ, ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ, КОНТРОЛЬ ЗА ИХ ДЕЙСТВИЕМ. АНТАГОНИСТЫ ПРЯМЫХ И НЕПРЯМЫХ АНТИКОАГУЛЯНТОВ. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени) Неодикумарин, Синкумар, Варфарин, Фенилин. Принцип их действия заключается в том, что они ингибируют редуктазу эпоксида витамина К и препятствуют восстановлению К1-эпоксида в активную форму витамина К, что блокирует синтез факторов II, VII, IX, X . Таким образом, они угнетают в печени зависимый от витамина К синтез протромбина, а также проконвертина и ряда других факторов (содержание этих факторов в крови понижается). Применяют антикоагулянты для профилактики и лечения тромбозов и эмболий (при тромбофлебите, тромбоэмболии, инфаркте миокарда, стенокардии, ревматических пороках сердца). Если нужно быстро понизить свертываемость крови, вводят гепарины. Эффективность непрямых антикоагулянтов контролируется по протромбиновому времени(время свертывания крови, в норме 10-13 сек). Кроме того, проводятся анализы мочи; появление гематурии является одним из признаков передозировки препаратов. Антагонистом антикоагулянтов непрямого действия является витамин К1. Антагонистом гепарина и низкомолекулярных является протамина сульфат. 24.АНТИАГРЕГАНТЫ И СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФИБРИНОЛИЗ. Наиболее распространенным в практике антиагрегантом является кислота ацетилсалициловая (аспирин). Она является ингибитором циклооксигеназы, вследствие чего нарушается синтез циклических эндопероксидов и их метаболитов тромбоксана и простациклина. В последние годы большое внимание привлекли вещества, действующие на гликопротеиновые рецепторы (GP IIb/IIIa) тромбоцитов . Эти рецепторы играют важнейшую роль в агрегации тромбоцитов. Препараты, которые влияют на их активность, подразделяются на 2 группы. Первая - это конкурентные или неконкурентные блокаторы гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан и др.). Вторая группа представлена препаратами, которые препятствуют активирующему действию АДФ на тромбоциты и экспрессии их гликопротеиновых рецепторов (тиклопидин, клопидогрел). В обоих случаях не происходит или уменьшается связывание с гликопротеиновыми рецепторами фибриногена и ряда других факторов, что и лежит в основе антиагрегантного действия указанных веществ. Дипиридамол (курантил) обладает некоторой антиагрегантной активностью, угнетает фосфодиэстеразу и значительно повышает содержание в тромбоцитах цАМФ, он потенцирует действие аденозина, который тормозит агрегацию тромбоцитов и обладает сосудорасширяющим эффектом. Показаниями к применению АСК являются ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Препараты вляющие на гликопротеиновые рецепторы тромбоцитов применяют при хирургических вмешательствах на коронарных сосудах при стенокардии, инфаркте миокарда. 1.К первой группе относят вещества, непосредственно влияющие на плазму крови, сгусток нитей фибрина. Представителем препаратов первой группы является фибринолизин, урокиназа 2.Во второй группе находятся активаторы фибринолиза. при введении в организм активируют эндогенную фибринолитическую систему крови-стрептокиназа Стрептокиназа взаимодействует с профибринолизином; образующийся комплекс приобретает протеолитическую активность и стимулирует переход профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) как в тромбе, так и в плазме кров. Фибринолизин растворяет фибрин. Эффективна при свежих тромбозах. В результате превращения циркулирующего в крови профибринолизина в фибринолизин урокиназа, может вызвать системный фибринолиз. Последний обусловлен тем, что фибринолизин является неизбирательно действующей протеазой, способной метаболизировать многие белковые соединения, находящиеся в плазме крови. Это приводит к снижению в плазме уровня фибриногена, а2-антифибринолизина, ряда факторов свертывания крови (V, VIII). Применяются обычно для растворения тромбов в коронарных сосудах при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен, остро возникающих тромбах в артериях разной локализации. |