фарма. Первые вопросы
 Скачать 0.86 Mb.
|
|
Танин - образуют с белками нерастворимые альбуминаты=>действие на поверхностный слой белков. Висмута нитрат- образуют с белками альбунаты, способные диссоциировать=>коагуляция новых слоев белковПоказания к применению вяжущих средств разных групп. острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (назначают вяжущие средства растительного происхождения, которые в случае инфекционной природы заболевания сочетают с антибактериальными препаратами); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронические гастриты, дуодениты — применяют препараты растительного происхождения, а также висмута нитрат основной (входит в состав комплексных таблеток «Викаир» и «Викалин»); острые и хронические воспалительные заболевания полости рта, горла (назначают препараты растительного происхождения). 4.РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА. 1.Препараты, относящиеся к этой группе средств. Эфирное масло, спирт этиловый (20-40%), масло терпентинное очищенное, перцовый пластырь, 10% раствор аммиака, ментол 2.Механизмы раздражающего эффекта различных препаратов. Горчичная бумага - действие связано с горчичным эфирным маслом .Горчица содержит гликозид синигрин и фермент мирозин,при смачивании теплой водой (не под влиянием мирозина происходит расщепление синигрина с образованием горчичного эфирного масла, которое оказывает выраженное раздражающее действие. Масло терпентинное очищено- действующее вещество- а-пинен, проникает через эпидермис, раздражая окончания чувствительных нервов. Ментол — избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, что вызывает ощущение холода. Раздражающее действие может сменяться незначительной анестезией. Рефлекторно изменяет тонус сосудов поверхностных, и глубокорасположенных тканей и внутренних органов. Аммиак-вдыхание паров раствора аммиака приводит к возбуждению окончаний чувствительных нервов верхних дыхательных путей и рефлекторной стимуляции центра дыхания. Растворами аммиака пользуются. 3.Показания к применению этих препаратов. Горчичники- при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также при невралгиях, миалгиях. Масло терпентинное очищенное- местно для растираний при невралгиях, миалгиях, суставных болях. Ментол- при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в виде капель, смазывания, интратрахеальных вливаний, ингаляций). Входит в состав Валидола-при стенокардии., накожно-при невралгиях, артралгиях, при мигрени Раствор аммиака- для ингаляции при обмороках, опьянении, для обработки рук хирурга. 5.СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ. ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ (СКОРОСТЬ ОКИСЛЕНИЯ, ЭНЕРГЕТИЧЕСКИЙ ПОТЕНЦИАЛ, ЭЛИМИНАЦИЯ). При приеме внутрь быстро всасывается в основном в тонкой кишке и около 20% - в желудке. Скорость абсорбции зависит от характера содержимого ЖКТ и интенсивности перистальтики. Особенно быстро резорбтивное действие наступает натощак. Жиры и углеводы задерживают его всасывание. 90% метаболизируется до СО2 и воды. В печени спирт окисляется (со скоростью 10 мл/ч), при этом выделяется энергия (7,1 ккал/г). При длительном применении - индукция ферментов печени, при которой скорость инактивации спирта возрастает.В неизмененном виде выделяется легкими, почками и потовыми железами. Фармакодинамические эффекты (влияние на кору головного мозга, ЦНС, передачу импульсов, микросомальный аппарат печени, анальгезирующее действие, генетический аппарат). Резорбтивное действие направлено на ЦНС- угнетающее влияние, усиливающееся с увеличением концентрации спирта этилового в крови и тканях мозга. 3 стадии: 1)Стадия возбуждения -эйфория, повышение настроения,человек чрезмерно общительный. Страдают поведение, самоконтроль, неадекватна оценка окружающей обстановки; работоспособность понижена. 2)Стадия наркоза: наступают анальгезия, сонливость, нарушается сознание. Угнетаются спинальные рефлексы. Наступает стадия наркоза, которая, однако, непродолжительна и 3) Агональная: полный паралич ЦНС. Центральное действие на ЦНС: влияние на теплорегуляцию-повышение теплоотдачи (расширение сосудов кожи - угнетения сосудодвигательного центра). Поэтому на холоде спирт этиловый способствует переохлаждению. Мочегонное действие -снижается продукция антидиуретического гормона задней доли гипофиза).Влияние на пищеварительную систему: усиливает секреторную активность слюнных и желудочных желез. Повышение секреции желез желудка при прямом воздействии спирта связано с высвобождением гуморальных веществ (гастрин, гистамин). Спирт усиливает секрецию HCl. В ответ на раздражающее действие на слизистую оболочку –железы желудка продуцируют большое количество слизи. Меняется и моторика желудка. В высоких концентрациях вызывает спазм привратника и снижает моторику желудка.
Показания к применению в медицинских целях. Иногда - как противошоковое средство (учитывая его обезболивающее действие), редко - в качестве снотворного или седативного вещества. В некоторых случаях показано назначение спирта этилового (в низких концентрациях) истощенным больным- энергетическое значение. Однако при этом следует учитывать, что спирт этиловый не является питательным веществом. Применяют как антисептикдля обработки рук хирургов, инструментов, поверхностей, подсушивающее средство, для приготовления настоек, в компрессах согревающих. Как противоядие при отравлении метанолом. Симптомы острого отравления этанолом и меры помощи. Симптомы: •Эмоциональная лабильность; Нарушение координации движений: Покраснение лица; Тошнота и рвота; Угнетение дыхания; Нарушение сознания; Алкогольная кома Кома поверхностная: нет речевого контакта, потеря сознания,снижены зрачковые рефлексы, угнетена болевая чувствительность, снижение или повышение мышечного тонуса и сухожильных рефлексов; плавающие движения глазных яблок, зрачки обычно сужены, при нарастании расстройств дыхания расширяются, Глубокая: полная утрата болевой чувствительности, отсутствие или резкое снижение корнеальных, зрачковых, сухожильных рефлексов, мышечная атония, снижение температуры тела, тахипное, акроцианоз, тахикардия,резкое снижение АД,расширение зрачков. Меры помощи:Обеспечение адекватной вентиляции легких. Проводят туалет ротовой полости, очищают верхние дыхательные пути. Для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез вводят атропин. Назначают ингаляции кислорода. При необходимости -ИВЛ. Вводят аналептики(для стимуляции дыхательного и сосудо-двигательного центров)-коразол, кордиамин, кофеин. Промывают желудок, проводят форсированный диурез. Коррекция кислотно-основного состояния (внутривенно вводят натрия гидрокарбонат). При тяжелом состоянии пациента -гемодиализ.
6.ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. 1.ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ С УКАЗАНИЕМ ПРЕПАРАТОВ. I. Генерализованные формы эпилепсии Большие судорожные припадки: Натрия вальпроат Ламотриджин Дифенин Эпилептический статус: Диазепам Клоназепам Дифенин-натрий, Лоразепам Фенобарбитал-натрий Средства для наркоза Малые приступы эпилепсии :Этосуксимид Клоназепам Триметин Натрия вальпроат Миоклонус-эпилепсия : Клоназепам Натрия вальпроат Ламотриджин II. Фокальные (парциальные) формы эпилепсии Карбамазепин Ламотриджин Клоназепам Тиагабин, Натрия вальпроат Фенобарбитал Топирамат 2.Механизмы противосудорожного действия. Фенобарбитал - активирует ГАМК-ергическую систему. Дифенин -изменяет баланс электролитов на уровне мембраны нервной клетки, что влечет за собой затруднение распространения судорожных электрических разрядов по веществу мозга. Карбмазепин- уменьшение пароксизмальных разрядов нейронов (блокада Na-каналов) и ослабление влияния возбуждающих аминокислот (глутамат). Вальпроат натрия-потенцирует ГАМК-эргическую передачу в ряде областей мозга; блокада Na- и Са-каналов Т-типа
3.Фармакологические эффекты отдельных препаратов (анальгезирующий эффект, влияние на микросомальный аппарат печени и др.). Фенобарбитал- Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул. В высоких дозах понижает АД, при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ, вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, При высоких дозах-угнетение дыхательного центра, снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, в малых дозах- сосудорасширяющие действие Диазепам- Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность диазепама. 4.Препараты для купирования эпилептического статуса. Магния сульфат —седативное, спазмолитическое и противосудорожное действие. Противосудорожный эффект обусловлен непосредственным действием на ЦНС и конкурентным вытеснением Cа2+ в саркоплазматическом ретикулуме, и уменьшением выделения ацетилхолина. Диазепам —транквилизирующее, миорелаксантное и противосудорожное свойства. Метиндион—При эпилептическом статусе метиндионвводят внутривенно (медленно!) 7.ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. 2)Возможность использования при паркинсонизме центральных и периферических миорелаксантов (препараты). Центральные холиноблокаторы: Тропацин- уменьшает возбудимость периферических м-холинореактивных систем и вызывает расслабление гладкой мускулатурыа. Показания: лечении паркинсонизма, болезни Паркинсона, стриарные гиперкинезы, спастические парезы и параличи. Противопоказания: глаукома, Побочные эффекты: Сухость во рту, расширение зрачков, диспептические явления, тахикардия, головная боль, головокружение. Также используют бензтропина мезилат-центральный холиноблокатор. Циклодол- Блокирует центральные н-холино- и периферические м-холинорецепторы.Показания: Паркинсонизм, болезнь Паркинсона и Литтла; спастические параличи. Побочные: Сухость во рту, сонливость, головокружение, нервозность, бред, галлюцинации, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочеиспускания, тахикардия, кожная сыпь, гнойный паротит (при длительном применении). Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома (особенно закрытоугольная), обструкция ЖКТ, фибрилляция предсердий, аденома предстательной железы, беременность. 3)Побочные эффекты отдельных средств и противопоказк применению. Леводопа: Побочные: Тошнота, анорексия, рвота, боли в эпигастрии, запоры, дисфагия, гипотониа, слабость, головокружение, возбуждение, бессонница, тахикардия, полиурия. Противопоказания: Глаукома, психозы, нарушения функции печени, почек, сердечнососудистой системы, эндокринной системы, болезни крови, беременность, лактация, Бромокриптин:Побочные: Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, снижение АД, головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, снижение остроты зрения, аллергические реакции, судороги в икроножных мышцах; редко — ортостатическая гипотензия, коллапс. Противопоказания: Гиперчувствительность, гестоз, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипо- или гипертензия, заболевания клапанного аппарата сердцавыраженное нарушение ритма, печеночная недостаточность. Мидантан: Побочные: судороги, головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, тремор, психические расстройства, зрительные галлюцинации, сердечная недостаточность, тахикардия, сухость во рту, тошнота, диспепсия, полиурия, никтурия, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения. Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, печеночная и почечная недостаточность, беременность 8.АНТИДЕПРЕССАНТЫ. 2)Возможные механизмы антидепрессивного эффекта препаратов разных групп. Средства неизбирательного нейронального захвата: Ингибируя обратный нейрональный захват моноаминов, преимущественно норадреналина и серотонина, ослабляют или устраняют тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Избирательного действия:Серотонина: Механизм связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС, в результате ингибирования обратного захвата серотонина нейронами мозга.Меньшее холиноблокирующее действие,незначительное влияние на адрено-гистаминовые рецепторы. Норадреналина: блокирует обратный захват моноаминов, но значительно более сильно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окон¬чаниями по сравнению с обратным захватом серотонина. Ингибиторы МАО: при ингибировании МАО-А, в результате чего в тканях мозга повышается содержание норадреналина и серотонина. Неизбирательные-необратимо блокируют МАО-А и МАО-В, избирательные-обратимооооблокируют МАО-А 3)Тактика назначения ингибиторов МАО. Лечение начинают со средней терапевтической суточной дозы, при необходимости увеличивая ее через 7-10 дней до появления терапевтического или побочного эффекта. Все антидепрессанты со стимулирующим действием назначаются в первой половине дня, т.е. до 15 ч, в 2-3 приема. Препараты с седативным действием назначаются в 3 приема, большая часть суточной дозы приходится на вторую половину дня. При применении препаратов из группы ингибиторов МАО необходимо соблюдение специальной диеты: запрещается употребление сыра, копченостей, бобовых, бананов, пива, вина, молочнокислых продуктов, рыбы. Их нельзя применять в сочетании со многими другими, особенно адреномиметическими, препаратами. 4)Побочные эффекты отдельных препаратов. Прозак- диарея, тошнота, рвота, дисфагия, судороги, атаксия, головокружение, утомляемость (сонливость, астения), нарушение процесса концентрации и мышления, маниакальная реакция, мидриаз, нечеткость зрения, сухость во рту, повышенное потоотделение,зуд, кожная сыпь, крапивница, фоточувствительность Амитриптилин- сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение. ахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка. кожная сыпь, зуд, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения Мапротилин- Ортостатическая гипотензия, тахикардия ,судороги, атаксия, чувство жара, нечеткость зрения, нарушения аккомодации, нарушения координации движений и почерка, выпадение волос, овышение аппетита, агрессивность, нарушение памяти и концентрации внимания, усиление депрессии 9.ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА. 1)Значение работ И.П.Павлова для развития психофармакологии. Научные основы использования веществ, влияющих на высшую нервную деятельность, разработаны И. П. Павловым, который указал, что определенные лекарственные вещества седативного и возбуждающего характера действуют на высшую нервную деятельность и имеют отношение к главным процессам нервной деятельности-возбуждению и торможению. Данные И.П. Павлова о нормализации соотношения между раздражительным и тормозным процессом под влиянием психотропных средств –это основа современных представлений о механизме действия психофармакологических средств. 3)Механизмы психостимулирующего действия и фармакологические эффекты кофеина и характеристика других психостимуляторов в сравнении с ним. Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ и повышает концентрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов. Повышает умственную и физическую работоспособность, снимает чувство усталости, уменьшает потребность во сне. Зависит от типа нервной деятельности (у некоторых усиливает процессы торможения, вызывает сонливость).Оказывает аналептическое действие. Возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию. Результат при применении кофеина будет зависеть от преобладающего влияния (центрального или периферического). В больших до¬зах вызывает тахикардию, может вызвать аритмии.Стимуляция сосудодвигательного центра п-повышение сосудистого тонуса,а действие на гладкие мышцы сосудов -их расслабление. Расширяет коронарные сосуды и сосуды почек, но суживает сосуды других органов. Сосуды мозга суживаются.Расслабляет мышцы бронхов, повышает диурез. При гипотензии -повышает АД, нормальное АД не изменяет или незначительно его повышает. Фенамин- Механизм связан со способностью:1. Освобождать из пресинаптических окончаний НА и дофамин.2. Уменьшать нейрональный захват НА и дофамина. 3.Повышать чувствительность адренергических и дофаминэргических рецепторов к медиаторам.4. Ингибировать в цитоплазме активность МАО. Улучшение памяти, повышение мышечной работоспособности, увеличение переносимости стрессорных ситуаций, снижение потребности в пище, сне и еде.Повышает возбудимость дыхат. и сосудодвигательного центра,обладает анорексигенным действием, стимулируя центры насыщения, что приводит к угнетению центра голода. Сиднокарб- вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и активирует норадренергических влияний в ЦНС. Мало влияет на гемодинамику, мягкое психостимулирующее действие без н стадии эйфории и последующего истощения энергетических ресурсов организма. |