фарма. Первые вопросы
 Скачать 0.86 Mb.
|
|
Противопоказания: М. и Т. :при гиперчувствительности, беременности (I триместр), лактации и органических заболеваниях ЦНС. Трихомонацид - трихомонацидное действие, взаимодействует с молекулой ДНК, нарушая ее репликациию и транскрипцию. Принимают внутрь,биодоступность -100%. Mах в крови - через 1— 3 ч, после введения — через 4 ч. До 20% связывается с белками. Хорошо проникает в органы и ткани, в спинномозговую жидкость. t1/2 6—8 ч. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками. Показан при трихомониазе у мужчин и женщин. Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, рвота; при местном применении — раздражение слизистых оболочек. Лейшманиоз. Солюсурьмин , препараты сурьмы. Вводят внутривенно 2 раза в день 3 нед,При рецидиве -повторный курс после перерыва в 2 мес. Солюсурьмин противопоказан при сопутствующих острых инфекционных заболеваниях. При амебиазе и лямбдиозе применяются метронидазол и тинидазол, аминохинол и эметина гидрохлорид. Аминохинол ингибирует синтез белка у простейших, применяется для лечения лямблиоза, кожного лейшманиоза, токсоплазмоза. 45.ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА. 2)Противовоспалительные средства стероидной структуры. К ним относятся:1) Естественные глюкокортикоиды: кортизон, гидрокортизон. 2)Негалогенизированные: метилпреднизолон, преднизолон. 3)Галогенизированные (фторированные): бетаметазон , дексаметазон, триамцинолон Механизм.Активные ингибиторы всех фаз воспалительной реакции. Действуя на экспрессию генов, они индуцируют биосинтез в лейкоцитах липокортинов белковых ингибиторов фосфолипазы А2и уменьшают образование в очаге воспаления ЦОГ-2, что ограничивает продукцию арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и синтез ее метаболитов медиаторов воспаления 3)Механизмы антифлогистического действия препаратов обоих групп. Основной механизм действия стероидных препаратов (глюкокортикоидов) заключается в ингибировании фосфолипазы А 2 , и, следовательно, прерывании каскада арахидоновой кислоты на начальных этапах, предотвращая тем самым образование эйкозаноидов (основных тканевых регуляторов и медиаторов воспаления).Механизм действия НПВП направлен на угнетение активности фермента циклооксигеназы, результатом чего является снижение образования простагландинов и тромбоксанов. 4)Основные фармакологические эффекты важнейших препаратов. Ибупрофен- противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие- угнетение синтеза простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Кислота ацетилсалициловая- болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса, снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела, нарушает агрегациию тромбоцитов и приводит к удлинению времени кровотечения. Целекоксиб- противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу-2, уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. 5)Побочные эффекты и профилактика, показания и противопоказания к применению. Ибупрофен- Побочные: тошнота, анорексия, метеоризм, запор, изжога, диарея, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, аллергические реакции в виде кожной сыпи, нарушение зрения,эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, бронхоспазм. Показания: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит; подагра; невралгии; миалгии; проктит ; заболевания ЛОР-органов; головная боль; зубная боль . Противопоказания: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; нарушения кроветворения; язвенный колит; заболевания зрительного нерва; нарушения функции почек и печени; детский возраст до 6 лет; Кислота ацетилсалициловая- Показания: ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия; профилактика развития инфаркта миокарда при ИБС, профилактика ишемического инсульта ,профилактика. Побочные: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, диспепсия,изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ, снижение аппетита, бронхоспазм, отек гортани и крапивница,нарушение функции печени и/или почек,головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения. Противопоказания: Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, дефицит витамина К, тромбоцитопения, беременность , грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет Целекоксиб- Показания: Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит. Побочные: обострение аллергических заболеваний, периферические отеки; диарея, метеоризм, диспепсия; головокружение, бессонница; кашель, бронхит, кожная сыпь, зуд. Противопоказания: Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС), пептическая язва, колит, хроническая сердечная недостаточность, ИБС тяжелая печеночная/почечная недостаточность, период лактации,беременность 46.ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. 2.Фармакологические эффекты основных препаратов, сравнительная характеристика блокаторов Н1-гистаминорецепторов. Преднизлон- выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие, уменьшает количество Т-лимфоцитов и связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток Тавегил- противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, Кларитин- Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Кетотифен- Тормозит высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, Предупреждает развитие бронхоспазма. Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности. Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов II и III, отличающиеся высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол). Незначительно влияют на другие медиаторные системы, не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся комплекс медленно диссоциирует-назначаются 1 раз в сутки. 3. Препара терапии аллергических реакций немедленного и замедленного типов. Замедленного типа - подавляющие иммуногенез и воспаление (глюкокортикоиды, цитостатики, НПВС). Димедрол, супрастин, дипразин, пипольфен,диазолин, тавегил, хифенадин фенкарол. Они конкурируют с гистамином за рецепторы на клеточных мембранах, существенно не влияя на его освобождение.Возбуждение гистамином H1- рецепторов приводит к расширению сосудов, спазму гладких мышц и другим проявлениям аллергии. Немедленного типа: 1. Средства, препятствующие высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Кромолин-натрия и кетотифена, Эуфиллин 2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с чувствительными к нему тканевыми рецепторами - противогистаминные средства. Димедрол,тавегил 3. Средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока: 4.Побочные эффекты отдельных препаратов. Тошнота, Диспепсия,Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, Желудочно-кишечное кровотечение,Диарея, инфаркт миокарда, инсульт и тромбоз периферических артерий, снижение почечного кровотока, развитие острой почечной недостаточности, задержка натрия и воды в организме, приводящие к артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, развитие анальгетической нефропатии, Нефротический синдром, Фотосенсибилизация, Фотодерматиты, повышение печёночных ферментов, головная боль, головокружение,спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь. 47.ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУНОГЕНЕЗ. 2.Механизмы иммуностимулирующего эффекта и показания к применению отдельных препаратов. Тактивин -нормализует количество и функцию Т-лимфоцитов, стимулирует продукцию цитокинов, восстанавливает подавленную функцию Т-киллеров и повышает напряженность клеточного иммунитета. Применяют при иммунодефицитных состояниях (после лучевой и химиотерапии, при хронических гнойных и воспалительных процессах), лимфогранулематозе, лимфолейкозе, Тималин- регулирует количество и соотношение Т- и В-лимфоцитов, стимулирует клеточный иммунитет,усиливает фагоцитоз. Применяют при: Бронхиальная астма, вирусные и бактериальные инфекции, иммунодефицит. Интерфероны- активация макрофагов, Т-лимфоцитов и естественных клеток-киллеров. Применяют их при лечении вирусных инфекций (гриппа, гепатита), при опухолевых заболеваниях (при миеломе, лимфоме из В-клеток).
Левамизол- оказывает стимулирующее влияние на макрофаги и Т-лимфоциты- нормализация клеточного иммунитета. Применяют при иммунодефицитах, хронических инфекциях, ревматоидном артрите, опухолях. 3.Иммунодепрессанты разных групп, механизмы этого эффекта, показания к применению отдельных препаратов. Цитостатики -угнетаюь деление лимфоцитов, не обладают избирательным действием, угнетают кроветворение и вызывают лейкопению, тромбоцитопению, анемию: Азатиоприн. Применяется: для предупреждения тканевой несовместимости при пересадке органов; для лечения аутоиммунных заболеваний - ревматоидного артрита, неспецифического язвенного колита, системной красной волчанки Глюкокортикоиды- угнетают продукцию интерлейкинов и пролиферацию Т-лимфоцитов, оказывают избирательное действие (не влияют на эритро-, тромбо- и лейкопоэз). :Преднизолон, дексаметазон Преднизолон:недостаточность надпочечников, астматический статус, бронхиальная астма, тиреотоксический криз, ревматоидный полиартрит, острый гепатит В качестве иммуносупрессоров применяются синтетические препараты глюкокортикоидов: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон.В комплесной терапии-для предупреждения реакции отторжения трансплантата и злокачествен¬ных новообразований. Антибиотики с иммуносупрессантной активностью: Циклоспорин -подавляет продукцию интерлейкина-2, что приводит к угнетению дифференцировки и пролиферации Т-лимфоцитов. Показан для предупреждения аллогенной трансплантации сердца, легких, печени, поджелудочной железы и других органов, при пересадке костного мозга; при аутоиммунных заболеваниях. Препараты антител: Тимоглобулин - препарат антител кролика к тимоцитам человека.элиминирует из кровотоа Т-димфоциты птем комплементзависимого лизиса. Показан для профилактики и лечения реакций отторжения транс-плантата при пересадке почек, сердца, печени, поджелудочной железы; для лече¬ния апластической анемии. 4.Характеристика иммуномодуляторов. Иммуномодуляторы стимулируют иммунные процессы и активируют иммунокомпетентные клетки (Т- и В-лимфоциты) и дополнительные факторы иммунитета (макрофаги и др.). Усилять общую сопротивляемость организма могут тонизирующихе средства (кофеин, элеутерококк), витамины, дибазол, метилурацила, пентоксила (ускоряют регенерацию, интенсифицируют лейкопоэз), адаптогены. Эти препарат повышают резистентность организма, ускоряют процессы регенерации, применяют в комплексной терапии вялотекущих регенерационных процессов, инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваний. Тималин, Тактивин, Тимоптин, Вилозен-применяют как иммуностимуляторы содержат гормоны вилочковой железы. Из— костного мозга — получен В-активин. ВТОРЫЕ ВОПРОСЫ 1.МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ. Механизм анестезирующего действия. Механизм выражается в блокировке нервного проведения.. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для Na+ приводит к деполяризации мембраны. Вытесняют Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анестетики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя.Мелкие нервные волокна более чувствительны к действию анестетиков, чем крупные. При этом немиелиновые волокна легче блокируются, чем миелиновые. Применение препаратов для разных видов анестезии. 1.Для поверхностной анестезии: кокаин , дикаин, лидокаин . 2.Для инфильтрационной анестезии: новокаин, тримекаин, лидокаин 4.Для проводниковой анестез: новокаин ,тримекаин ,лидокаин 5.Для спинномозговой анестезии: тримекаин Факторы, пролонгирующие анестезирующий эффект. Для снижения системного действия, токсического эффекта и пролонгирования эффекта местных анестетиков их используют в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин).замедляют всасывание местного анестетика. Добавляют 1 мл адреналина на 100 мл раствора анестетика. Кроме адреналина, используют 0,02% раствор норадреналина в соотношении. Сравнительная характеристика препаратов с новокаином. Лидокаинобладает более выраженной интенсивностью и продолжительностью действия(3-5ч), не оказывает токсического действия на функцию дыхания. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше Дикаин- анестезирующий эффект в 15 раз выше, чем у новокаина, но препарат в 10 раз токсичнее Совкаин- анестезирующий эффект в 20 раз больше новокаина, токсичность больше в 30 раз. Тримекаин- Анестезирующая эффективность и длительность действия препарата в три раза выше новокаина, но он в 1,5 раза токсичнее. Причины идиосинкразии к новокаину. В основе идиосинкразии лежит врождённая повышенная реактивность и чувствительность к определённым раздражителям или реакция, возникающая в организме в результате повторных слабых воздействий некоторых вещес 2.ПРЕПАРАТЫ, ОТНОСЯЩИЕСЯ К ГРУППЕ ОБВОЛАКИВАЮЩИХ СРЕДСТВ. Магнезия белая (магния карбонат основной); Алюминия гидроокись; Викаир; Ликвиритон; Сукралфат; Фосфалюгель; Алмагель. 1.Механизм действия, показания к применению. Механизм действия: Выстилают слизистые оболочки густой коллоидной пленкой, предохраняя чувствительные рецепторы от раздражения. Показания: острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (гастриты, энтериты, энтероколиты, колиты); острые отравления алкалоидами, тяжелыми металлами (для связывания и осаждения этих ядов используется танин); язвенная болезнь, хронические гастриты и дуодениты; химические ожоги слизистой 2.Адсорбирующие средства, сущность их действия, показания к применению. Нерастворимые индифферентные порошки с большой адсорбционной способностью, связывающие на своей поверхности различные вещества, уменьшая всасываниеих, механически защищая слизистую оболочку и находящиеся в ней окончания чувствительных нервов. В качестве адсорбирующих средств наиболее часто используют, уголь активированный, глину белую. При метеоризме (для поглощения газов), заболеваниях желудочно-кишечного тракта и при острых отравлениях внутрь назначают уголь активированный. При заболеваниях кожи и слизистых оболочек наружно применяют тальк, глину белую,магния окись, цинка окись и т.д. 3.Современные энтеросорбенты. Активированный уголь- обладает большой поверхностной активностью и высокой сорбционной способностью. Уменьшает всасывание из ЖКТ токсических веществ, солей тяжелых металлов, алкалоидов и гликозидов, лекарственных веществ, способствуя их выведению из организма. Адсорбирует на своей поверхности газы. Показания: Диспепсия, интоксикация при дизентерии, сальмонеллезе, пищевой токсикоинфекции, метеоризм, отравления лекарственными препаратами Энтеросгель- детоксикационное действие при приеме внутрь, обладает сорбционными и детоксикационными свойствами. В просвете ЖКТ препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы. Показания: острые и хронические интоксикации,отравления ядами и сильнодействющими веществами, кишечные инфекции, пищевая и лекарственная аллергия. Смекта- стабилизирует слизистый барьер, , увеличивает количество слизи, улучшает ее гастропротекторные свойства. Показания: острая и хроническая диарея, нфекционная диарея, симптоматическое лечение изжоги,вздутия,диспепсии. 3.ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА. Механизм вяжущего действия и эффекты препаратов (влияние на сосуды, болевую чувствительность, секрецию желез, проницаемость клеточных мембран, воспалительную реакцию). Механизм действия: на месте нанесения вяжущих средств возникает: 1) уплотнение коллоидов («частичная коагуляция» белков) внеклеточной жидкости, экссудата, клеточных мембран, слизи, образование пленки, предохраняющей окончания чувствительных нервов от раздражения, ослабление чувства боли. 2) местное сужение сосудов, уменьшение их проницаемости, экссудации, ингибирование ферментов, противовоспалительное действие. |