фарма. Первые вопросы

• Название: Первые вопросы
• Анкор: фарма
• Дата: 26.08.2020
• Размер: 0.86 Mb.
• Имя файла: farma_ekz_1.doc
• Тип: Документы; #136121
• страница: 8 из 20

39.СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА. ФТОРХИНОЛОНЫ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА (ХАРАКТЕР, МЕХАНИЗМ, СПЕКТР ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ, ПОКАЗАНИЯ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Фторхинолоны - производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора.

Механизм действия: ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК, что приводит к гибели бактерий. Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток.

Спектр действия: они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий, большинства штаммов грамотрицательных, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения. Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей, быстрорастущих атипичных микобактерий, анаэробных бактерий (моксифлоксацин). В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки.

Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кишечные инфекции, сибирская язва, интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, простатит, гонорея, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, инфекции глаз, менингит, сепсис, туберкулез.

Нежелательные реакции для всех хинолонов нежелательные реакции общие.

Аллергические реакции, судороги, тремор, парестезии, нарушение зрения, головокружение, головная боль, диспептические расстройства,

Противопоказания: тяжелый церебральный атеросклероз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергическая реакция на препараты группы фторхинолонов. Беременность, кормление грудью, детский возраст.
40. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА. ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ ТУБЕРКУЛЕЗА. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОСНОВНЫХ ПРЕПАРАТОВ РАЗНЫХ ГРУПП (МЕХАНИЗМЫ ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ, ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ). ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ.

Принципы терапии туберкулеза:

1. Раннее и своевременное начало лечения туберкулезными препаратами.

2. Определение чувствительности микобактерий туберкулеза (МБТ) к лекарствам.

3. Курсовая терапия (первые 4 месяца в стационаре, а так и до 6 месяцев и даже более). Отсюда - проблема формирования лекарственной устойчивости. К одним препаратам она развивается быстро (рифампицин, стрептомицин, этамбутол), к другим - медленно (ПАСК). Для уменьшения скорости развития резистентности должна быть периодическая смена препаратов, их комбинация. 4. Комбинированное использование средств. Целесообразным считается сочетание препаратов с разными механизмами действия, например 2-3 лекарственных средств. Согласно химической классификации, это комбинация 1,3 и 4 групп или 2,3, и 4 групп. 5. Терапия должна быть индивидуальной. 6. Профилактика побочных действий. 7. Терапия должна строго контролироваться.

К противотуберкулезным препаратам относятся лекарственные препараты разных химических классов. Всех их объединяет способность подавлять разные МТБ и используются они исключительно при этом заболевании (исключение - антибиотики).

РИФАМПИЦИН - полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Спектр: на кокки (гр.+ и гр.-); на гр.- палочки (в том числе легионеллез, туляремию); на микобактерии МВТ, лепра). Механизм действия: блокада РНК-полимеразы -> прекращение синтеза РНК. Но тип действия: бактерицидный. Показания: главное - туберкулез (в сочетании с изониазидом и др. средствами); профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных больных (в сочетании с азитромицином); лепра; легионеллез. Побочные реакции могут быть в виде диспепсии, окрашивании мочи, слюны, слезы в оранжевый цвет (из-за метаболита), гепато- и гемототоксичность. Скорость развития эффекта – 1-3 часа.

ЭТАМБУТОЛ. Спектр действия: только МБТ. Механизм действия: нарушение синтеза РНК. Тип действия: туберкулостатический. Но этамбутол подавляет рост МБТ, устойчивых к изониазиду, ПАСК, стрептомицину и канамицину. Особенно показан при деструктивном туберкулезе. Скорость развития эффекта – 3-4 часа. Длительность действия при однократном приеме составляет 12 ч и более.

Побочные действия: расстройство цветового восприятия (на красный и зеленый цвет), снижение остроты зрения из-за неврита зрительного нерва. Может спровоцировать подагру из-за гиперурикемии. К препарату быстро развивается устойчивость МБТ, поэтому он используется в сочетании с изониазидом и/или рифампицином.

ПАСК - противотуберкулезное средство. оказывает бактериостатическое действие, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Показания: туберкулез различных форм и локализаций, в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к др. противотуберкулезным ЛС. Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. салицилатам; тяжелые заболевания почек и печени; декомпенсированная ХСН; микседема в стадии декомпенсации; эпилепсия; период лактации.

41. ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ СИФИЛИСА. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ РАЗНЫХ ГРУПП (МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ, ДОЗИРОВАНИЕ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Ранние формы сифилиса полностью излечимы, если больному проводится терапия, адекватная стадии и клинической форме болезни. При лечении поздних форм заболевания в большинстве случаев наблюдается клиническое выздоровление или стабилизация процесса.

Основные принципы лечения сифилиса:

1) Лечение необходимо начинать рано, немедленно по установлении диагноза, что обеспечивает наилучшие результаты специфической терапии.

2) Лечение должно быть полноценным и энергичным и укладываться в определенные сроки. Лекарственные препараты следует применять в достаточной дозировке с соблюдением разовых и курсовых доз.

3) Специфическую терапию надо сочетать с методами неспецифической терапии, т.к. результаты лечения зависят в значительной степени от общего состояния организма, характера его реактивности.

4) Терапия должна быть максимально индивидуализированной с учетом возраста больного, массы тела, наличия интеркуррентных заболеваний, переносимости того или иного препарата.

Препараты бензилпенициллина. Используют как короткодействующие (бензилпенициллина натриевую или калиевую соль), так и длительно действующие (новокаиновую соль бензилпенициллина, бициллины) препараты. Механизм действия препаратов бензилпенициллина сводится к подавлению у чувствительных микроорганизмов процессов образования цитолеммы путем прекращения синтеза входящего в ее состав мукопротеина — муреина. Это приводит к нарушению процессов жизнедеятельности бактерий, прекращает их деление, затем вызывает их растворение и гибель. Препараты чаще вводят внутримышечно на изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций. Побочные явления: аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит. Стоматит, глоссит. При длительной терапии возможно развитие суперинфекции. При непереносимости бензилпенициллина можно использовать другие антибиотики - тетрациклины, а также эритромицин, азитромицин, цефтриаксон.

Препараты висмута. К ним относятся бийохинол и бисмоверол. В отличие от антибиотиков спектр действия препаратов висмута ограничивается возбудителем сифилиса. По активности они уступают бензилпенициллину. Трепонемостатическое действие их связывают с угнетением ферментов, содержащих сульфгидрильные группы. Первую инъекцию биохинола делают в дозе 2 мл, последующие— по 4 мл каждые 3 дня, на курс 50 мл. Побочные явления: возможны запоры или учащение стула, обратимое нарушение функции почек или почечная недостаточность, парестезии, бессонница, снижение памяти, энцефалопатия.

42. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ. ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

ДНК-содержащие вирусы:

1. Герпесвирус

Ацикловир, противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса и ветряной оспы. Механизм действия – в инфицированных вирусом клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат, затем он преобразуется в дифосфат и потом - в трифосфат. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), блокирует размножение вируса. Противопоказания: гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата. Побочные действия: аллергические реакции, точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); конъюнктивит; блефарит.

2. Поксвирус

Метисазон оказывает антигерпетическую активность и применяется для лечения генитального герпеса и Herpes zoster, обладает профилактической активностью в отношении вируса натуральной оспы, подавляя репродукцию вирусов оспенной группы. Противопоказания: выраженные поражения печени и почек, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта, злокачественные новообразования. Побочные действия: в некоторых случаях тошнота, рвота, головокружение, уменьшают дозу.

РНК-содержащие вирусы

1. Ретровирус

Зидовудин действует на вирусную ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу), нарушая синтез вирусной ДНК и снижая репликацию вирусов. Применение: ранние и поздние стадии ВИЧ-инфекции, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода. Противопоказания: гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия. Миопатия, гепатомегалия с жировой дистрофией. Побочные действия: миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения), анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение температуры тела, головная боль, бессонница, слабость, парестезия, миалгия, сыпь.

2. Ортомиксовирус

Ремантадин блокирует проникновение вируса гриппа в клетку (профилактическое действие), кроме того угнетает выход вирусных частиц из клетки, что проявляется снижением общего количества вирусных частиц в организме, антитоксическое действие, которое также помогает в борьбе организма с вирусом, эффективен в отношение различных штаммов вируса гриппа типа А, вируса Herpes simplex и вируса клещевого энцефалита. Противопоказания: гиперчувствительность, беременность и лактация, детский возраст до 7 лет. Из побочных эффектов может отмечаться сонливость, бессонница, головокружение, тошнота, вплоть до рвоты, сухость во рту, боли в животе.

3. Парамиксовирусы

Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках. Показания к применению: лечение хронического вирусного гепатита С (в составе комбинированной терапии с препаратами интерферона). Препарат рекомендован к применению как у ранее не лечившихся пациентов, так и у больных при обострении после курса интерферона альфа 2b (пегинтерферона альфа 2b), а также у пациентов не восприимчивых к монотерапии препаратами интерферона. Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, период лактации, инфаркт миокарда, почечная недостаточность, тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания, детский и юношеский возраст. Побочные действия вещества: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, инсомния, астения, депрессия, снижение или повышение АД, тахикардия, сердцебиение, остановка сердца, гемолитическая анемия, одышка, кашель, фарингит, бронхит, средний отит, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, артралгия, миалгия, простатит, аллергические реакции.

43. ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫХ СРЕДСТВ ПО СПЕКТРУ ДЕЙСТВИЯ. МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ, ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ИНДИВИДУАЛЬНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ МАЛЯРИИ. ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В ТЕРАПИИ МАЛЯРИИ.

1. Хингамин быстро вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Действует также гамонтоцидно (уничтожает половые формы возбудителя малярии). Применяют для лечения острых проявлений всех видов малярии и химиопрофилактики. Длительное применение может приводить к возникновению побочных явлений: дерматитов, головокружения, головных болей, тошноты, шума в ушах, болей в области желудка и диспептических явлений, умеренной лейкопении и тромбопении, нарушения аккомодации, ретинопатии и помутнению роговицы, расстройствам аккомодации, психическим расстройствам, миопатиям. Противопоказания: Дистрофия миокарда, тяжёлые поражения сердца сопровождающиеся аритмиями, диффузное поражение почек, функциональная недостаточность печени.

2.А. Хлоридин - противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Показания к применению: профилактика и лечение трёхдневной и тропической малярии (в сочетании с Хингамином и сульфаниламидами), токсоплазмоз. Побочные явления: лечение у некоторых больных вызывает малокровие, потерю аппетита, головные боли, боли в области сердца, головокружение, тошноту, реже рвоту. Противопоказания: заболевания органов кроветворения, заболевания почек, беременность.

2.Б.-3. Примахин — синтетический противомалярийный препарат, оказывающий антипротозойное действие на половые формы, шизонты и параэритроцитарные формы всех видов малярийных плазмодиев. Для него характерна интеркаляция с ДНК плазмодиев, приводящая к нарушению синтеза нуклеиновых кислот. Показания к применению: лечение трёхдневной, четырёхдневной и тропической малярии. Побочные явления: боли в животе, диспептические явления, общая слабость, боль в области сердца, цианоз, метгемоглобинемия, анемия, лейкопения, гемолиз эритроцитов. Противопоказания: заболевания крови и кроветворных органов, болезни почек, стенокардия, ревматизм, системная красная волчанка.

С целью индивидуальной профилактики используют гематошизотропные средства (хингамин, фансидар, хинин и др.), которые начинают принимать за 3–5 дней до въезда в эндемичную зону, продолжают прием в течение всего периода пребывания в малярийном районе (2–3 года) и 4–8 нед после выезда из эндемичной зоны. В зависимости от типа эндемической малярии препараты принимают 1 –2 раза в неделю или ежедневно.

Лицам, живущим в очагах vivax малярии, проводят предсезонную химиопрофилактику рецидивов болезни примахином по 15 мг основания в сутки в течение 14 дней.

Наряду с химиопрофилактикой целесообразно предупреждать нападение комаров с помощью сеток или пологов в ночное время, нанесение на кожу или одежду репеллентов (диметилфталат), применение защитной одежды.

С целью профилактики трансфузионной малярии необходим тщательный отбор доноров с использованием как паразитологических, так и серологических методов.

В эндемичных районах в настоящее время осуществляется программа ВОЗ по борьбе с малярией, рассчитанная на длительное время, с акцентом на широкое использование химиопрепаратов, в сочетании с противокомариными мероприятиями.
44.ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА.

2)Механизмы действия и фармакологическая характеристика отдельных препаратов.

Хиниофон- эффективен в отношении вегетативных и цистных форм. Нарушает системы окислительного фосфорилирования амеб за счет галогенизации ферментов и образования хелатообразных комплексов с ними. Всасывается из ЖКТ плохо,малотоксичен.Побочные эф-диарея, неврит зрительного нерва.
Эметина гидрохлорид-ингибитор синтеза белка, обладает антихолинэстеразной активностью. Вводят внутримышечно,выделяется почками более 1 месяца. Кумулирует,вызывая передозировки и токсические эффекты. Побочные эф-тахикардия, боли в сердце, мышечная слабость, тошнота,рвота.

3)Характеристика препаратов, используемых в терапии трихомонадоза, лямблиоза, балантидиаза, лейшманиоза, токсоплазмоза.

Метронидазол —антипротозойный и бактерицидный эффекты.Нарушает репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ингибирует тканевое дыхание. Показания: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз, анаэроб­ная инфекции ЦНС, дыхательных путей,ЖКТ, язвенная болезнь (активны в отношении хеликобактерий). При приеме внутрь хорошо вса­сывается, хорошо проходит через тканевые ба­рьеры, метаболизируется в печени, выводится с мочой (80%).Тинидазол-, применяется только внутрь, назначается в 2 раза реже

Побочные явления: диспептические расстройства, стоматит, головная боль, депрессия, бессонница, нарушение координации движений, судорожные приступы и периферическая нейропатия, цистит, кандидоз и аллергические реакции.