Гоолша. Практикум Технология лекарственных форм
 Скачать 1.92 Mb.
|
|
Задание 1 Изготовить суппозитории методом ручного фрмования  Рис. 1. Стадии изготовления суппозиториев методом выкатывания. 1 – лекарственные и вспомогательные вещества; 2 – измельчение и смешивание их; 3 – суппозиторная масса; 4 – дозирование ее; 5 – отдельные дозы массы; 6 – шарик; 7 – суппозиторий.  Рис. 2. Металлические формы для выливания ректальных суппозиториев (а) и шариков (б). Процесс ручного формования осуществляют в фарфоровых аптечных ступках, как правило, большого размера. Лекарственные вещества смешивают с основой непосредственно после растворения или растирания с несколькими каплями воды, глицерина, этанольно-глицерино-водного раствора, вазелинового масла. По частям добавляют измельченное масло какао, тщательно уминая пестиком и смешивая с лекарственными веществами до однородной пластичной массы, отстающей от стенок ступки и собирающейся на головке пестика. В случае метода ручного формирования для получения суппозиторной массы необходимо добавить ланолин безводный, который делает массу более пластичной, облегчает введение жидких лекарственных веществ или растворов лекарственных веществ, обеспечивает самопроизвольное распределение суппозиторной массы по влажным слизистым оболочкам и усиливает резорбцию лекарственных веществ. Изготовленную массу с помощью скребка (целлулоидной пластины) собирают на парафинированную капсулу, формируя из нее шар, взвешивают и отмечают на рецепте и паспорте письменного контроля. При выписывании в составе суппозиториев жидких ингредиентов (ихтиол, нефть нафталанская, густые экстракты) добавление ланолина не требуется, пластичность массы достигается за счет введения вязких веществ. Вязкую жидкость дозируют в центр лунки предварительно взвешенного масла какао. Переносят масло какао с вязкой жидкостью в ступку, тщательно уминают до однородности и далее поступают, как описано выше. 1.1 Rp.: Extracti Belladonnae 0,01 Furacilini 0,02 Olei Cacao quantum satis Misce fiat globulus Da tales doses N. 10 Signa. По 1 шарику 2 раза в день Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта. Несовместимые сочетания в суппозиториях встречаются сравнительно редко и могут быть обусловлены: • взаимодействием лекарственных и вспомогательных веществ, например, серебра нитрата с органическими веществами суппозиторной основы (окислительно-восстановительный процесс); • снижением температуры плавления основы под воздействием лекарственных веществ (хлоралгидрат, фенол, эфирные масла); • синерезисом основ под действием электролитов (бромидов, йодидов, салицилатов) и солей тяжелых металлов (серебра, висмута, ртути); • несмешиваемостью основ с жидкими лекарственными веществами или растворами лекарственных веществ (раствор адреналина гидрохлорида 1:1000). При проверке соответствия выписанной в прописи рецепта массы наркотического вещества норме единовременного отпуска и доз лекарственных веществ списков А и Б учитывают способ выписывания масс ингредиентов в прописи рецепта. Как и при выписывании порошков, он может быть распределительным и разделительным. Разделительный способ выписывания суппозиториев встречается в рецептах редко. Соответствие выписанной в рецепте массы вещества, находящегося на предметно-количественном учете, норме единовременного отпуска проверяют, как описано ранее. Эти вещества получают по оформленному рецепту. Если в состав суппозиториев входят лекарственные вещества списков А и Б, на них распространяются правила о высших дозах, предусмотренные для лекарственных форм внутреннего применения. В рецепте (см. пример 18.1) выписан экстракт красавки густой (Extracti Belladonnae spissi (1:1)). Для экстракта красавки густого ВРД – 0,05 г; ВСД – 0,15 г; РД экстракта красавки (с учетом выписывания в прописи рецепта массы ингредиентов суппозиториев распределительным или разделительным способом) - 0,01 г (0,1 :10); СД - 0,02 г (0,01 ∙ 2). Дозы экстракта красавки густого не завышены. Для фурацилина внутрь ВРД – 0,1 г; ВСД внутрь – 0,5 г; РД фурацилина по рецепту – 0,02 г (0,2: 10). Суточная доза фурацилина – 0,04 г (0,02 ∙ 2). Дозы фурацилина не завышены. 0,2 г фурацилина растирают в ступке с 8 каплями раствора экстракта красавки густого и по частям добавляют 30,0 г измельченного масла какао. Ланолин безводный для пластификации можно не добавлять, масса должна получиться пластичной за счет раствора экстракта красавки густого. Смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и паспорте, переносят на стекло пилюльной машинки. При помощи дощечки, обернутой бумагой, из суппозиторной массы формируют стержень, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, кратной 10. Нажимая стержень на резак пилюльной машинки, наносят отметки, по которым сетржень разрезают на 10 частей. Из полученных частей выкатывают шарики. В том случае, если в рецепте прописаны свечи, их выкатывают из шариков. 1.2 Возьми: Extracti Belladonnae spissi 0,015 Tannini 0,2 Olei Cacao quantum satis Дай такие дозы числом 10 Обозначь. По 1 суппозиторию 2 раза в день в прямую кишку 1.3 Возьми: Novocaini 0,01 Olei Cacao quantum satis Смешай, чтобы получились палочки длинной 4 cм Дай такие дозы числом 5 Обозначь. По 1 палочке 2 раза в день 1.4 Возьми: Осарсола 0,2 Кислоты борной 0,3 Масла какао достаточное количество Смешай, чтобы получился шарик Дай такие дозы числом 6 Обозначь. По 1 шарику на ночь 1.5 Возьми: Осарсола 0,25 Глюкозы 0,3 Масла какао 2,5 Смешай, чтобы получился шарик Дай такие дозы числом 4 Обозначь. По 1 шарику на ночь 1.6 Возьми: Стрептоцида 1,2 Масла какао 12,0 Смешай, чтобы получились свечи числом 4 Дай. Обозначь. По 1 свече 2 раза в день 1.7 Возьми: Папаверина гидрохлорида 0,1 Кофеина 0,5 Масла какао 8,0 Смешай, чтобы получились свечи числом 4 Дай. Обозначь. По 1 свече 2 раза в день 1.8 Возьми: Морфина гидрохлорида 0,02 Экстракта красавки 0,015 Масла какао 2,0 Смешай, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 3 Обозначь. По 1 свече при болях 1.9 Возьми: Морфина гидрохлорида 0,02 Анальгина 0,2 Масла какао 2,0 Смешай, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 4 Обозначь. По 1 свече при болях 1.10 Возьми: Экстракта красавки 0,015 Нефти нафталанской 0,1 Масла какао 1,5 Смешай, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 4 Обозначь. По 1 свече на ночь 1.11 Возьми: Ихтиола Ксероформа поровну по 0,1 Масла какао 1,5 Смешай, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 4 Обозначь. По 1 свече 2 раза в день 1.12 Возьми: Экстракта красавки 0,015 Ихтиола 0,1 Масла какао 1,5 Смешай, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 4 Обозначь. По 1 свече вдень Задание 2 Изготовить суппозитории методом выливания Способ выливания суппозиториев более удобен, гигиеничен, позволяет получить свечи одинаковой формы, однако требует применения специальных форм Для выливания суппозиториев (рис. 3). Технология сводится к расплавлению основы, введению в нее лекарственных веществ, розливу изготовленной массы по гнездам формы, упаковке, оформлению. Перед выливанием суппозиториев в формы гнезда формы смазывают, чтобы суппозитории не прилипали. Если основа гидрофильная – смазка гидрофобная (парафин жидкий), если основа гидрофобная – смазка гидрофильная (спирт мыльный).  Рис. 3. Форма из полистирола с разъемными элементами для выливания суппозиториев. 1 – форма; 2 – разъемные элементы формы; 3 – ковшик для плавления и смешивания компонентов суппозиториев; 4 – разливочная воронка. Способ разлива в формы на липофильной или дифильной основах. Отвешенное количество основы (например, твердого жира) помещают в фарфоровую чашку и расплавляют на водяной бане. К расплавленной основе прибавляют при размешивании предварительно тонко измельченные или подготовленные, как описано выше, лекарственные вещества. Способ разлива в формы на желатино-глицериновой (гидрофильной) основе. Во взвешенную фарфоровую чашку помещают желатин, заливают рассчитанным количеством воды очищенной. По истечении 30 – 45 мин к набухшему желатину прибавляют рассчитанную массу глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлением воды очищенной. К теплой желатино-глицериновой основе прибавляют при перемешивании тонко измельченные нерастворимые лекарственные вещества или растворяют – растворимые. Глицериновые суппозитории. В глицерине при нагревании на песчаной бане растворяют рассчитанную массу натрия карбоната и постепенно добавляют кислоту стеариновую. Свечи приобретают упругую консистенцию за счет образования натрия стеарата, количество которого можно рассчитать по уравнению реакции. Дозирование массы и формирование суппозиториев Способ разлива в формы. Стадии дозирования и формирования суппозиториев осуществляются одновременно при разливе суппозиторной массы в суппозиторные формы. Изготовленную смесь (раствор, расплав) лекарственных веществ с компонентами основы слегка охлаждают во избежание расслаивания, разливают в суппозиторные формы, предварительно смазанные мыльным спиртом (для липофильных и дифильных основ) или маслом вазелиновым (для гидрофильных основ) во избежание явления адгезии, и оставляют до застывания. Мыльно-глицериновую массу разливают в формы, учитывая, что объем гнезда должен соответствовать сумме массы глицерина и образовавшегося в результате реакции натрия стеарата. Затвердевшие суппозитории извлекают из форм, упаковывают и оформляют к отпуску. 1.1 Rp.: Osarsoli 0,25 Massae Relalinosae quantum satis Miscc fiat pessarium D. t. d. N. 10 S. По I пессарию 2 раза в день Объем гнезда формы вмещает 2,0 г. Осарсола на 10 свечей следует взять 2,5 г. Обратный заместительный коэффициент осарсола – 0,69 г/сма, отсюда количество основы: [2,0∙20 – (0,69∙2,5)] ∙ 1,21 = (40 – 1,725) x 1,21 = 46,3 г. Официальная пропись желатинно-глицериновой основы: 1 часть – желатин 2 части – вода 5 частей – глицерин. Мы возьмем: 1.43/8 х 92,6 = 8,3 г желатина 2/8 х 92,6 = 11,6 г воды 4.35/8 х 92,6 = 25,2 г глицерина. Методика Во взвешенную фарфоровую чашку помещают 8,3 г желатина, заливают 11,6 мл воды. По истечении 30 – 45 мин к набухшему желатину прибавляют 25,2 г глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлением воды. К теплой желатинно-глицериновой основе прибавляют при перемешивании тонкоизмельченный осарсол и разливают в формы, предварительно смазанные парафином жидким. После застудневания массы пессарии вынимают из форм, упаковывают и оформляют. При оформлении обращают внимание на содержание в прописи лекарственного вещества списка А (предупредительная этикетка «Обращаться осторожно»). При небольшом количестве (до 5%) лекарственных веществ расчеты по замещению ими основы излишни, так как изменение объема незначительно. 1.2 Rp.: Zinci oxydi 0.8 Butirol q.s. ut f. suppositorium D. t. d. N. 4 S. По I суппозиторию 1 раза в день В данном случае цинка окись практически нерастворима в основе, поэтому ее вводят по типу суспензии в виде сухого мельчайшего порошка. В качестве основы прописан искусственный сплав из 90% гидрогенизированного жира («саломас») и 10% парафина, называемый бутиролом. Обратный коэффициент замещения для цинка окиси по жировой основе с удельным весом 0,95 равен 0,21. Это означает, что 0,21 г масла какао или близкого по удельному весу бутирола занимает объем, равный 1г порошкообразного цинка окиси. Чистой жировой основы для заполнения 4 гнезд формы для выливания суппозиториев, вмещающих по 2 г каждая, следовало бы взять 4 • 2 = 8 г. Однако в состав суппозиторной массы должно находиться 0,8 • 4 = 3,2 г цинка окиси. Это количество лекарственного вещества займет объем весом 3,2 • 0,21 = 0,672 г, следовательно бутирола необходимо взять 8 – 0,672 = 7,328 г, или, округленно = 7,33г (6,6 г жира + 0,73 г парафина). Бутирол в виде стружки помещают в фарфоровую чашку с носиком и расплавляют на водяной бане. К расплавленной полуостывшей массе в той же чашке добавляют при помощи небольшого пестика тонко измельченный порошок цинка окиси. Смесь помешивают до начинающегося загустения, затем, слегка обогрев носик чашки на маленьком пламени, быстро разливают массу в охлажденные формы, наполняя их точно до краев. Формы предварительно смазывают мыльным спиртом сложным (Spiritus saponatus compositus: 72 ч мыло калийное, 21 ч 90% этиловый спирт, 7 дист. вода). Наполненные формы охлаждают в холодильнике, после чего соскребают ножом застывшую массу, выступающую из форм, последние развинчивают и вынимают суппозитории путем нажима на их основания по направлению к вершине. 1.3 Rp.: Natrii carbonatis Acidi stearinici Glycerini quantum satis Misce fiant suppositoria N. 2 Da. Signa. По 1 свече на ночь или Rp: Suppositoriorum Glycerini N.2 Da. Signa. По 1 свече на ночь В соответствии с прописью ГФ X каждая свеча содержит 3,0 г глицерина и 0,27 г натрия стеарата, образующегося в результате реакции. Перед стадией дозирования оформляют лицевую сторону ППК. Суппозитории глицериновые представляют собой мыльно-глицериновые гели, содержащие натрия стеарат для обеспечения слабительного действия суппозиториев. Официнальная пропись мыльно-глицериновых суппозиториев (на 2 свечей): 6,0 глицерина; 0,26 г натрия карбоната и 0,5 г кислоты стеариновой. Основу изготовляют следующим образом: 0,26 г кристаллического натрия карбоната растворяют в 6,0 г глицерина при нагревании на водяной бане в фарфоровой или эмалированной чашке, после чего понемногу прибавляют 0,5 г стеариновой кислоты. После выделения углекислого газа и исчезновения пены массу разливают в формы с таким расчетом, чтобы каждый суппозиторий содержал 3 г глицерина. Основа приобретает упругую консистенцию за счет образования мыла – натрия стеарата (по 0,27 г на 1 свечу). Глицериновые свечи бесцветны, полупрозрачны, сильно гигроскопичны. 1.4 Возьми: Стрептоцида 0,3 Основы жировой достаточное количество Смешай, чтобы получились свечи числом 3 Дай. Обозначь. По 1 свече 2 раза в день 1.5 Возьми: Цинка оксида Висмута нитрата основного поровну по 0,15 Твердого жира достаточное количество Смешай, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 4 Обозначь. По 1 свече 2 раза в день 1.6 Возьми: Дерматола 0,6 Твердого жира достаточное количество Смешай, чтобы получились свечи числом 3 Дай. Обозначь. По 1 свече на ночь 1.7 Возьми: Ксероформа 0,15 Твердого жира достаточное количество Смешай, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 4 Обозначь. По 1 свече 2 раза в день 1.8 Возьми: Магния оксида 0,15 Твердого жира достаточное количество Смешай, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 3 Обозначь. По 1 свече в день 1.9 Возьми: Эуфиллина 0,06 Твердого жира типа А 6,0 Смешай, чтобы получились свечи числом 6 Дай. Обозначь. По 1 свече 2 раза в день ребенку 6 мес 1.10 Возьми: Папаверина гидрохлорида 0,005 Твердого жира 1,0 Смешай, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 6 Обозначь. По 1 свече 2 раза в день ребенку 8 мес 1.11 Возьми: Глицериновых суппозиториев числом 6 Дай. Обозначь. По 1 свече утром 1.12 Возьми: Глицериновый суппозиторий Дай такие дозы числом 5 Обозначь. По 1 свече через день Тесты 1. Особенности ректального пути введения лекарственного вещества следующие: а) только локальное действие в области малого таза; б) поступление веществ в системный кровоток, минуя печень; в) возможность введения больным в бессознательном состоянии; г) возможность обеспечения локального, резорбтивного или рефлекторного действия. 2. В соответствии с основной классификацией ГФ суппозитории могут быть: а) ректальными; б) в виде палочек; в) прессованными; г) резорбтивными; д) вагинальными. 3. Ректальные суппозитории имеют форму: а) конуса; б) очень тонкого цилиндра с заостренным концом; в) торпедовидную; г) яйцевидную; д) сигарообразную. 4. Виды вагинальных суппозиториев – это: а) свечи; б) яйцевидные; в) торпедовидные; г) пессарии; д) шарики; е) палочки. |