Амраф ытевто. вся фарма. Предмет фармакологии. Основные открытия в области фармакологии, задачи и перспективы, становление научной фармакологии
 Скачать 1.19 Mb.
|
|
Показания к применению. Олигофрения. Лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных процессов, а также стимуляции обучаемости. В геронтологической практике для предупреждения старческой деменции или ее снижения, в том числе при болезни Альцгеймера.Также применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности на более длительный срок. Алкогольное слабоумие. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации. Депрессии. Эпилепсия (в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами). Ишемическая болезнь сердца и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией. Побочные явления. Диспепсические расстройства. Возбуждающее действие (пирацетам). Сонливость (фенибут и натрия оксибутират). Снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон) 47 Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию Анестетики Местноанестезирующие средства влияют на все нервные ткани и предупреждают как возникновение импульса, так и его распространение. Эти эффекты обусловлены в основном блокадой потока ионов натрия. Снижаются и выключаются последовательно болевая, температурная и тактильная чувствительность. С точки зрения практического применения анестетики подразделяются на следующие группы: средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин (тетракаин), анестезин (бензокаин), пиромекаин (бумекаин); средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: новокаин (прокаин), тримекаин, бупекаин (маркаин), бензофурокаин, артикаин; средства, применяемые для спинно-мозговой анестезии: совкаин, артикаин (ультракаин); средства, применяемые для всех видов анестезии (лидокаин). По химическому строению местные анестетики подразделяют следующим образом: сложные эфиры аминоспиртов и ароматических кислот: новокаин, анестезин, дикаин (производные парааминобензойной кислоты); кокаин (производное бензойной кислоты); замещенные амиды кислот: ксикаин, тримекаин (производные ксилидина); совкаин (производное холинкарбоновой кислоты). Кокаин и дикаин из-за высокой токсичности применяют только для терминальной анестезии в отоларингологической практике и в офтальмологии, однако они хорошо всасываются с места нанесения, что может привести к интоксикации. Анестезин плохо растворим в воде, что определяет его наружное применение в виде присыпок, мазей и паст, а также пероральный (для анестезии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) и ректальный (при заболеваниях прямой кишки) пути введения. Новокаин обладает достаточной анестезирующей активностью (но уступает другим препаратам) и незначительным сосудорасширяющим действием. Малотоксичен, однако при резорбтивном действии оказывает угнетающее влияние на ЦНС, в больших дозах вызывает судороги, может нарушить нервно-мышечную передачу; влияние на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензией и изменением ритма сердечных сокращений (противоаритмическая активность). Лидокаин превосходит новокаин по активности и продолжительности действия и незначительно - по токсичности. Применяется для всех видов анестезии. Самостоятельный интерес представляют противоаритмические свойства лидокаина. При интоксикации отмечаются сонливость, нарушение зрения, тремор, судороги, в тяжелых случаях - расстройства сердечно-сосудистой деятельности и угнетение дыхания. Вяжущие средства - это вещества, вызывающие местное снижение чувствительности и противовоспалительное действие. К ним относятся: средства органического происхождения: танин, отвар коры дуба, таналобин, трава зверобоя и ромашки, ротокан, корневище кровохлебки и змеевика, листья шалфея; неорганические средства: свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, окись и сульфат цинка, меди сульфат, серебра нитрат, алцид, ксероформ, дерматол. Действие вяжущих средств заключается во взаимодействии с белками тканей, с образованием альбуминатов, подобно защитной пленке предохраняющих чувствительные нервные окончания от раздражения, а также в сужении сосудов и уменьшении их проницаемости (уменьшается экссудация) и ингибировании ферментов; взаимодействие с белками микроорганизмов угнетает их жизнедеятельность. Органические вещества оказывают вяжущее или дубящее действие. Неорганические средства, в зависимости от концентрации, сочетания анионов и катионов, оказывают вяжущее, дубящее и прижигающее действие. Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожи и слизистых оболочек. Препараты висмута (де-нол, "Викаир", "Викалин") и танина могут назначаться внутрь при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Танин используется также при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами для предотвращения их всасывания из желудочно-кишечного тракта (образует нерастворимые соединения). Обволакивающие средства (слизи из крахмала, семян льна, камедей) механически препятствуют раздражению чувствительных нервных окончаний. Применяют их при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, а также в целях маскировки раздражающего свойства лекарственных веществ. Адсорбирующие вещества (тальк, уголь активированный) - это тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, не растворимые в воде и не раздражающие ткани. При нанесении на кожу и слизистые оболочки адсорбируют на своей поверхности химические соединения, препятствуя таким образом их взаимодействию с тканями и устраняя раздражение последних. Тальк применяют для присыпок (адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу, предохраняет от механических раздражителей). Уголь активированный назначают внутрь при отравлении химическими соединениями (замедляет или прекращает их всасывание), а также при диарее и метеоризме. 3.Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нервов Из собственно раздражающих средств чаще всего используют горчичную бумагу, масло терпинтинное очищенное, ментол, раствор аммиака. Применяют также листья мяты перечной, листья эвкалипта, плоды перца стручкового, спирт муравьиный, мазь "Финалгон", "Антипсориатикум", "Випрасол", "Алпизатрон" и др. Горчичная бумага (горчичник) покрыта тонким слоем обезжиренной горчицы. При смачивании горчичника теплой водой (40 °С) происходит ферментативное расщепление содержащегося в горчице синигрина с образованием эфирного масла, проявляющего раздражающее действие. Применяется при заболеваниях органов дыхания, невралгиях, миалгиях, стенокардии. Действующим началом масла терпентинного очищенного является высоколипофильный альфа-нинен, хорошо проникающий через кожу и оказывающий раздражающее действие. Применяется при невралгиях, миалгиях, суставных болях. Названные препараты назначаются с двумя целями: для подавления болевых ощущений в области пораженного органа или ткани (отвлекающее действие), а также для улучшения трофики внутренних органов (тканей), вовлеченных в патологический процесс. Ментол оказывает избирательное действие на холодовые рецепторы. Их возбуждение рефлекторно изменяет тонус сосудов (поверхностных и сосудов внутренних органов). Применяется при воспалении верхних дыхательных путей, стенокардии, невралгиях, миалгиях, артралгиях, мигрени. Раствор аммиака применяется ингаляционно при обмороках (вдыхание его паров приводит к рефлекторной стимуляции центра дыхания), а также при опьянении ("пробуждающее" и рвотное действие) и в качестве дезинфицирующего средства (растворяет липиды мембран микроорганизмов). 48 Местные анестетики Анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам. Местные анестетики делятся по химической структуре на две группы - сложные эфиры и амиды. Сложные эфиры: новокаин, анестезин, дикаин. Амиды: лидокаин (ксикаин); тримекаин (мезокаин); мепивакаин (карбокаин); прилокаин (цитонест); бупивакаин (маркаин); этидокаин; артикаин (ультракаин, септонест, альфакаин). Требования к анестетикам: не раздражать ткани, не расширять сосуды, медленно всасываться, иметь стойкость к стерилизации, обладать достаточной силой, длительностью воздействия и малой токсичностью. Механизм действия: анестетик, действуя на рецепторы, снижает проницаемость натриевых каналов, в результате чего нарушается вхождение ионов натрия в клетку, нарушается генерация потенциала действия и не проводится чувствительность. Для полонгирования действия местных анестетиков к ним добавляют вазоконстрикторы (адреналина гидрохлорид). Катехоламины у больных, отягощенных заболеваниями сердечно-сосудистой системы, создают опасность в провокации приступа этого заболевания. Однако исключение адреналина будет вести к неэффективности обезболивания и выбросу эндогенного адреналина в количествах, превышающих его содержание в анестезирующем растворе. Последовательно отключаются болевая, вкусовая, температурная, а затем тактильная виды чувствительности. Это связано с тем, что болевые рецепторы представляют собой неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания, а нервные волокна, проводящие болевую чувствительность, являются немиелинизированными и обладают малым диаметром. Лидокаин применяется для всех видов местного обезболивания, обладает противоаритмическим и седативным действием, что позволяет использовать его при желудочковой экстрасистолии и тахиаритмии. Тримекаин по химической структуре, фармакодинамике и применению близок к лидокаину, но обладает меньшей диффузионной способностью, применяется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой, реже — для поверхностной анестезии. Бумекаин по химической структуре и активности близок к лидокаину, используется для поверхностной анестезии. Осложнения Тахиаритмии и закрытоугольная глаукома (для растворов с вазоконстрикторами). Тяжелые заболевания печени и почек в стадии декомпенсации. 49 Средства, влияющие на функции органов дыхания 1. Стимуляторы дыхания Стимуляторы дыхания оказывают возбуждающее влияние на дыхательный центр и по его характеру подразделяются на следующие группы препаратов: 1.прямого действия (бемегрид, кофеин, этимизол), представляющие группу аналептиков - стимуляторов ЦНС общего действия с преобладанием активирующего влияния на жизненно важные центры продолговатого мозга (прежде всего - дыхательный). Наряду с аналептической проявляют пробуждающую и судорожную активность; 2.рефлекторного действия - цититон, лобелин (см. Холинолитики); 3.смешанного действия - кордиамин (никетамид), камфора и углекислота, также представляющие собой группу аналептиков. Препараты этой группы используют при угнетении дыхания в условиях некоторых отравлений - окисью углерода, барбитуратами и наркотическими анальгетиками (легкой степени тяжести), в постнаркозном периоде (бемегрид, кофеин), при удушении, утоплении, асфиксии новорожденных (этимизол). Никетамид. Действие складывается их двух компонентов: центрального и периферического. Первый связан с непосредственным влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, приводящим к его возбуждению и опосредованному повышению системного АД (особенно при изначальном угнетении данного центра). Второй, периферический, обусловлен возбуждением хеморецепторов каротидного синуса, что приводит к увеличению частоты и глубины дыхательных движений. Непосредственного влияния на сердечно-сосудистую систему не оказывает. Хорошо всасывается при любом пути введения. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, экскретирующихся, в основном, почками. 2. Противокашлевые средства Препараты, подавляющие кашель, - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение их целесообразно в тех случаях, когда кашель неэффективен или даже способствует ретроградному движению секрета (при хроническом бронхите, эмфиземе, муковисцидозе), а также при кашле рефлекторном (возникает при раздражении слизистой оболочки воспалительным секретом). Препараты центрального действия: наркотические - кодеин, этилморфина гидрохлорид, морфина гидрохлорид (см. наркотические анальгетики). Кодеин по характеру действия близок к морфину, но болеутоляющие свойства у него выражены слабее, отчетливее проявляется способность уменьшать возбуждение кашлевого центра. Меньше тормозит активность желудочно-кишечного тракта. Входит в состав кодтерпина, таблеток от кашля, пенталгина, седалгина; ненаркотические - глауцина гидрохлорид, тусупрекс, глаувент, бронхолитин, бутамирата цитрат (стоптуссин). В отличие от препаратов предшествующей группы угнетают кашлевой центр, не влияя на дыхание и не вызывая лекарственной зависимости. Препараты периферического действия - либексин, фалиминт, битиодин (типепидин), оказывающие анестезирующее влияние на слизистую верхних дыхательных путей, уменьшая таким образом развитие кашлевого рефлекса. Этому эффекту сопутствует некоторое дезинфицирующее (фалиминт) и бронхолитическое (либексин) действие. Кодеин - Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне моста. Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров. Показания Приступообразный непродуктивный кашель. 3. Отхаркивающие средства рефлекторного действия - препараты термопсиса, ипекакуаны, алтея, чабреца, солодки, терпингидрат, мукалтин, пертуссин, ликорина гидрохлорид - при оральном применении раздражают рецепторы желудка и рефлекторно увеличивают секрецию бронхиальных желез (мокрота становится более обильной и жидкой), активность мерцательного эпителия и сокращения мышц бронхов; резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат, натрия бензоат). Выделяясь слизистой дыхательных путей, оказывают на нее прямое раздражающее действие, сопровождающееся усилением секреции бронхиальных желез и перистальтической функции бронхов. Их применяют внутрь и ингаляционно. Муколитические средства разжижают мокроту за счет деполимеризации повышающих ее вязкость полимерных компонентов: белков (трипсин, химотрипсин), мукополисахаридов и мукопротеидов (ацетилцистеин, бромгексин, карбоцистеин, амброксол (лазолван). Амброксол также стимулирует образование сурфактанта у недоношенных детей и у детей с синдромом дыхательной недостаточности. Все отхаркивающие средства, увеличивая и разжижая бронхиальный секрет, облегчают его удаление из просвета бронхов, устраняя таким образом обтурацию дыхательных путей и предотвращая возникновение приступов рефлекторного кашля. Лазолван - разжижает мокроту за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, нормализуя соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты, активирует гидролизующие ферменты и усиливает высвобождение лизосом из клеток Клара, стимулирует образование сурфактанта в альвеолах и бронхах, что также нормализует реологические показатели мокроты, уменьшая ее вязкость и адгезивные свойства. Лазолван стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия бронхов и препятствует их слипанию, увеличивает мукоцилиарный транспорт. 50 Средства, влияющие на функцию органов пищеварения. I Средства, используемые при нарушении функции желез желудка : 1. При сниженной функции желез (средства заместительной терапии): сок желудочный натуральный; пепсин; ацидинпепсин; аболин, соляная кислота разведенная. 2. При повышенной функции желез желудка : А. Средства, снижающие секрецию : 1. М-холиноблокаторы (атропин, метацин, гастроцепин). 2. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин, пирилен). 3. Транквилизаторы (диазепам). 4. Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин, фамотидин). 5. Блокаторы протоновой помпы (омепразол). Б. Антацидные средства (магния окись, алюминия гидроокись, маалокс, альмагель, трисиликат магния и др. ) В. Средства, предохраняющие слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от кислотно-пептического воздействия и улучшающие репаративные процессы (сукралфат, де-нол, солкосерил, мизопростол и др. ). 3. Средства, оказывающие специфическое антибактериальное воздействие на Helicobacter pylori (де-нол, метронидазол, оксациллин). II. Средства, влияющие на моторику кишечника : 1. Средства, снижающие моторику : а) М-холиноблокаторы (атропин и др. ); б) ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний); в) спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа и др. ); г) некоторые антидиарейные средства: вяжущие, адсорбирующие, обволакивающие, стимулирующие опиатные рецепторы кишечника (ИМОДИУМ, "Гедеон Рихтер", Венгрия) 2. Средства, повышающие моторику : а) М-холиномиметики (ацеклидин) и АХЭ-средства (прозерин); б) слабительные : - действующие на весь кишечник (солевые слабительные); - действующие на тонкий кишечник (касторовое масло); - действующие на толстый кишечник (лист сенны, изафенин и др. ). III. Гепатотропные средства и средства, растворяющие желчные камни : 1. Желчегонные средства : А: Стимулирующие желчеобразование (холеретики или холесекретики) : а) животного происхождения (содержащие желчные кислоты) : холагол, аллохол, холензим, лиобил; б) растительного происхождения (препараты бессмертника, мяты перечной, шиповника, кукурузных рылец, пижмы); в) синтетические (оксафенамид, никодин, циквалон). Б: Стимулирующие желчевыделение : а) холекинетики (магния сульфат, препараты барбариса, многоатомные спирты); б) холеспазмолитики (атропин, платифиллин, метацин, но-шпа, папаверин, оксафенамид). 2. Гепатопротекторы (эссенциале, легалон, лив-52, витамин Е, сирепар ("Гедеон Рихтер", Венгрия), витамин В12, витамин В15). 3. Средства, растворяющие холестериновые желчные камни: хенофальк, урсофальк. |