экзамен фарма. Pulvis, p ulveris предназначены для наружного или внутреннего применения
 Скачать 5.77 Mb.
|
|
Противовирусные препараты—лекарственные средства, предназначенные для лечения различных вирусных заболеваний: гриппа, герпеса, ВИЧ-инфекции и др. Могут использоваться в профилактике заражения некоторыми вирусами. Классификация противовирусных средств. Противогриппозные: ремантадин, арбидол, осельтамивир и др. Противогерпетические: идоксуридин,ацикловир и др. Активные в отношении ВИЧ: зидовудин, саквинавир и др. Основные механизмы действия противовирусных препаратов На стадии заражения вирус адсорбируется на клеточной мембране и проникает в клетку. В этот период применяются препараты, нарушающие этот процесс: растворимые ложные рецепторы, антитела к мембранным рецепторам, ингибиторы слияния вируса с клеточной мембраной. На стадии пенетрации вируса, когда происходит депротеинизация вириона и «раздевание» нуклеопротеида, эффективны блокаторы ионных каналов и стабилизаторы капсида. На следующем этапе начинается внутриклеточный синтез вирусных компонентов. На этом этапе эффективны ингибиторы вирусных ДНК-полимераз, РНК-полимераз, обратной транскриптазы, геликазы, праймазы, интегразы. На трансляцию вирусных белков действуют интерфероны (ИФН), антисмысловые олигонуклеотиды, рибозимы и ингибиторы регуляторных белков. На протеолитическое расщепление воздействуют ингибиторы протазы. ИФН и ингибиторы структурных белков активно воздействует на сборку вируса. Заключительный этап репликационного цикла включает выход дочерних вирионов из клетки и гибель инфицированной клетки-хозяина. На этом этапе эффективны ингибиторы нейраминидазы, противовирусные антитела и цитотоксические лимфоциты. Рассмотрим противогриппозные и противогерпетические препараты. Противогриппозные средства. Это группа противовирусных средств, применяемая для профилактики и лечения больного с гриппозной инфекцией. Ремантадин (римантадин, полирем, флумадин) - выпускается в таблетках по 0,5. Он хорошо всасывается в ЖКТ. В крови на 40 % связывается с белками плазмы. Ремантадин относительно равномерно распределяется в организме больного, проникает во все органы, ткани и жидкости организма.  Мидантан (амантадин) препарат одной группы с ремантадином, следовательно, действует и применяется подобно. Отличия: 1) более токсичное средство; 2) используется и как противопаркинсо-ническое средство. Арбидол - выпускается в таблетках по 0,5. Назначается препарат перорально, натощак, до 4 - х раз в сутки, в зависимости от целей лечения. Быстро всасывается в ЖКТ, относительно равномерно распределяется по организму больного, больше всего накапливаясь в печени. Осельтамивир - выпускается в таблетках по 0,5. Назначается препарат перорально, 2 раза в день. Осельтамивир хорошо всасысвается в ЖКТ, биодоступность этого пути абсорбции составляет около 75%, прием пищи на нее не оказывает значимого влияния. В крови примерно на 42% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в организме больного. Препарат ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа, тем самым замедляя процессы их репликации. В конечном итого нарушается способность вирусов проникать в человеческие клетки, понижается выход вирионов из инфицированных клеток, что ограничивает распространение инфекции. Вирусы гриппа А и Б. Ацикловир (зовиракс, ацивир) - выпускается в таблетках по 0,2; 0,4; 0,8; во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,25; в 3% глазной мази; в 5% кожной мази или креме. Назначается препарат перорально, после растворения в/в и местно, до 5 раз в сутки.  Ремдеформ-Ремдесивир — противовирусное средство с активностью против тяжелого острого респираторного синдрома, вызванного коронавирусом SARS-CoV-2.  Ковидолек-Лечение новой коронавирусной инфекции ВИЧ – это вирус, который атакует иммунную систему. Иммунная система защищает организм от инфекций и других заболеваний. Если вы инфицированы ВИЧ, то, вероятно, принимаете препараты для снижения его количества в вашем организме. Уменьшая количество ВИЧ, вы замедляете или предупреждаете процесс разрушения иммунной системы. Антиретровирусные препараты не могут полностью вылечить ВИЧ-инфекцию, но они улучшают ваше самочувствие и продлевают жизнь. Антиретровирусная терапия (АРТ) – метод лечения ВИЧ-инфекции, направленный на подавление репликации ВИЧ, которое приведет к улучшению качества жизни ВИЧ-позитивных лиц, снижению их заболеваемости и смертности. ВИЧ-инфекция – хроническое медленно прогрессирующее инфекционное заболевание, вызываемое ВИЧ, протекающее со специфическим поражением иммунной системы, приводящее к появлению вторичных инфекционных или опухолевых заболеваний и развитию синдрома приобретённого иммунного дефицита (СПИД). Как «работают» антиретровирусные препараты В основном ВИЧ инфицирует клетки иммунной системы, которые называются CD4-клетки. Уменьшение количества CD4-клеток и ослабление иммунной системы происходит медленно, но постоянно, на протяжении многих лет развития заболевания. Если не пытаться замедлить или приостановить процесс разрушения иммунной системы, разовьется состояние, которое называется СПИД (cиндром приобретенного иммунодефицита). СПИД диагностируется, когда иммунная система больше не способна сопротивляться инфекциям. Действие антиретровирусных препаратов направлено на прерывание процесса разрушения иммунной системы. Цель лечения У ВИЧ-инфицированного человека, не получающего лечения, в каждом миллилитре крови могут содержаться тысячи и даже миллионы вирусных частиц. Цель лечения – уменьшить количество ВИЧ до максимально низкого уровня (он называется «неопределяемым уровнем»): ниже 50 копий на миллилитр крови (в некоторых центрах по лечению ВИЧ-инфекции теперь используют тесты, которые позволяют определить и менее 40 копий/мл). Чтобы уменьшить количество ВИЧ до столь низкого уровня необходима мощная комбинация препаратов, состоящая, вероятнее всего, из трех лекарственных средств. После того как вирусная нагрузка – количество ВИЧ в крови – снизится, иммунная система должна начать восстанавливаться, а ее способность бороться с инфекциями – улучшаться. Классы антиретровирусных препаратов Существует пять основных классов антиретровирусных препаратов: Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) – действие направлено на один из белков ВИЧ, который называется обратная транскриптаза который называется обратная транскриптаза, и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НтИОТ) – действие очень сходно с НИОТ. Этот класс препаратов формирует основу комбинированной АРВ-терапии – как правило, в виде таблетки, состоящей из нескольких препаратов. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) – также воздействуют на обратную транскриптазу, но не таким путем, как НИОТ и НтИОТ. Ингибиторы протеазы (ИП) – действие направлено на белок ВИЧ, который называется протеаза. Ингибиторы слияния и проникновения – предотвращают проникновение ВИЧ в клетки иммунной системы, воздействуя на фазу слияния вируса с клеткой или прикрепляясь к поверхности ВИЧ. Ингибиторы интегразы – их цель: белок ВИЧ, который называется интеграза; предназначены они для того, чтобы не дать ВИЧ-инфекция и нтиретровирусные препараты вирусу внедриться в организм человека. Препараты, принадлежащие к разным классам, действуют на ВИЧ разными путями. Как правило, чтобы обеспечить мощную атаку на ВИЧ, используется комбинация препаратов двух (иногда трех) классов. Общие принципы терапии острых отравлений лек веществами Лекарственные средства в больших дозах могут быть причиной отравлений. Такие отравления бывают случайными или преднамеренными (например, с целью самоубийства). Особенно часто отравляются лекарствами дети до 3 лет, если их родители небрежно хранят лекарства. Основные принципы терапии острых отравлений: прекращение всасывания яда на путях его введения; инактивация всосавшегося яда; нейтрализация фармакологического действия яда; ускоренное выведение яда; симптоматическая терапия. Прекращение всасывания яда на путях его введения При попадании яда в желудочно-кишечный тракт стремятся по возможности быстро удалить яд из желудка и кишечника; одновременно применяют средства, которые могут инактивировать яд. Для удаления яда при приеме внутрь используют: промывание желудка, вызывание рвоты, лаваж кишечника. Промывание желудка. Через толстый зонд в желудок вводят 200-300 мл теплой воды или изотонического раствора NaC1; затем жидкость удаляют. Эту манипуляцию повторяют до тех пор, пока промывные воды станут чистыми. Промывание желудка возможно и при бессознательном состоянии больного, но после предварительной интубации. Промывание желудка может быть показано и через 6-12 ч после отравления, так как токсичные вещества могут задерживаться в желудке или выделяться в просвет желудка (морфин, спирт этиловый). Вызывание рвоты — менее эффективный способ освобождения желудка. Рвоту чаще всего вызывают рефлекторно. Вызывание рвоты противопоказано при бессознательном состоянии больного, при отравлении прижигающими жидкостями (кислоты, щелочи), судорожными ядами (судороги могут усиливаться), бензином, керосином (опасность «химической пневмонии»). Лаваж (промывание) кишечника проводят, назначая внутрь или путем введения в желудок через зонд 1-2 л раствора полиэтиленгликоля в течение 1 ч (полиэтиленгликоль действует как осмотическое слабительное средство). Назначают также внутрь Nа2SО4 или МgSО4. При отравлении жирорастворимыми веществами в качестве слабительного используют вазелиновое масло (не всасывается в желудочно-кишечном тракте). Для нейтрализации ядов внутрь вводят антидоты, которые инактивируют токсичные вещества за счет физико-химического взаимодействия. Уголь активированный адсорбирует многие токсичные вещества: алкалоиды (морфин, атропин), барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, НПВС, соединения ртути и др. Разведенный в воде порошок активированного угля вводят в желудок из расчета 1 г/кг в 300-400 мл воды и через некоторое время удаляют. Малоэффективен и не применяется активированный уголь при отравлении спиртами (этиловым, метиловым), кислотами, шелочами, цианидами. Калия перманганат (КмnО4) обладает выраженными окислительными свойствами. Раствор калия перманганата 1:5000 вводят в желудок при отравлениях алкалоидами. Раствор танина 0,5% (или крепкий чай) образует нестойкие комплексы с алкалоидами и солями металлов. После введения раствора танина в желудок раствор следует сразу удалить. При отравлении солями ртути, мышьяка, висмута внутрь назначают 50 мл 5% раствора унитиола. При отравлении серебра нитратом желудок промывают 2% раствором поваренной соли; образуется нетоксичный хлорид серебра. При отравлении растворимыми солями бария желудок промывают 1% раствором натрия сульфата; образуется нерастворимый сульфат бария. Парентеральное введение яда. При подкожном введении токсической дозы лекарственного средства для уменьшения его всасывания в месте инъекции прикладывают холод, вводят 0,3 мл 0,1% раствора адреналина. При введении яда в конечность выше инъекции накладывают жгут, который ослабляют каждые 15 мин, чтобы не нарушить кровообрашение в конечности. При подкожном или внутримышечном введении раствора кальция хлорида (СаС12) для предупреждения некроза ткани место инъекции обкалывают 2% раствором Nа2SО4 (образуется нерастворимый сульфат кальция). Серетид-оказывает противоастматическое, бронходилатирующее, противовоспалительное действие.  Цианокобаламин-это искусственная форма витамина В 12 применяют для лечения В12-дефицитной. дефицит может возникнуть при пернициозной анемии, после хирургического удаления желудка, с рыбным солитером, или из-за рака кишечника. является менее предпочтительным, чем hydroxocobalamin для лечения В12-дефицитной. он используется перорально, путем инъекции в мышцу, или в виде назального спрея.  Кальция глюконат. Белый зернистый или кристаллический порошок без запаха и вкуса. Медленно растворяется в холодной воде (1:50), легко — в кипящей (1:5), практически нерастворим в этаноле и эфире. Содержит 9% кальция. Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, гемостатическое, дезинтоксикационное, уменьшающее ломкость и проницаемость сосудов.  Хофитол Желчегонные средства и препараты желчи  Илсира-Иммунодепрессанты  Гепарин натрия-антикоагулянт прямого действия. Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней.  Бепантен -Фармакологическое действие - регенерирующее. Фармакодинамика. Декспантенол в клетках кожи быстро превращается в пантотеновую кислоту, которая является составной частью КоА и играет важную роль как в формировании, так и в заживлении поврежденных кожных покровов; стимулирует регенерацию кожи, нормализует клеточный метаболизм. Экватор - комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл - ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина - сосудорасширяющего медиатора.  Кетофрил-Кеторолак показан для кратковременного (до 5 дней у взрослых) лечения умеренно выраженной острой боли, требующей обезболивания, схожего по уровню с опиоидами. Перорально кеторолак показан только в качестве продолжения лечения после в/в или в/м применения при необходимости. Общая продолжительность перорального и парентерального применения кеторолака не должна превышать 5 дней.   0,9 % раствор натрия хлорида применяют для растворения и разведения лекарственных средств, а так же при больших потерях внеклеточной жидкости или недостаточном ее поступлении (токсическая диспепсия, холера, диарея, «неукротимая» рвота, обширные ожоги с сильной экссудацией и др.), гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непроходимость, интоксикации; для регионарной перфузии совместно с гепарином, противоопухолевыми и другими лекарственными средствами.  Кардио магнил Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид. Фармакологическое действие - антиагрегантное. группа препаратов, препятствующих тромбообразованию.  Серетид-Фармакологическое действие - бета-адреномиметическое, глюкокортикоидное, бронходилатирующее, противовоспалительное, противоастматическое.  Валосердин-Фенобарбитал обладает седативным и мягким снотворным эффектами. Способствует снижению возбуждения центральной нервной системы и облегчает наступление естественного сна, усиливая седативное влияние других компонентов. Этилбромизовалерианат оказывает также седативное (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическое действие.  Пантогам – ноотропный препарат, улучшающий работу головного мозга. Он положительно влияет на умственную деятельность и память. Активное вещество Пантогама – кальция гопантенат. Повышение устойчивости головного мозга к кислородному голоданию и уменьшение воздействия на него токсических веществ – основные свойства препарата. Пантогам обладает противосудорожным и умеренным седативным действием.  Флуконазол Противогрибковое средство. Распространённый синтетический противогрибковый препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов.  Астмасол-СОЛОфарм (ипратропия бромид + фенотерол; раствор для ингаляций). Комбинированное противоастматическое средство для симптоматического лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Бета-адреномиметики в комбинациях |